肾上腺素受体激动阻断药.ppt

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1、肾上腺素受体激动阻断药现在学习的是第1页，共56页复习复习v v肾上腺素受体激动效应肾上腺素受体激动效应肾上腺素受体激动效应肾上腺素受体激动效应现在学习的是第2页，共56页 第一节、受体激动药 肾上腺素（肾上腺素（AD）苯乙胺苯乙胺N甲基转移酶甲基转移酶肾上肾上腺素腺素来源：肾上腺髓质的嗜铬细胞分泌，先合成去甲肾上腺素现在学习的是第3页，共56页药用品：家畜肾上腺提取，已人工合成。体内过程：基本同NA，口服无效，但可皮下、肌肉注射。以皮下注射皮下注射为主，必要时心室腔注射。现在学习的是第4页，共56页1.心脏：心脏：(+)1收缩，收缩，传导，传导，心率心率心输出量心输出量2.血管：血管：皮肤、

2、粘膜、胃肠道、肾皮肤、粘膜、胃肠道、肾受体占优势，受体占优势，以收缩为主；以收缩为主；心、肺变化不明显。心、肺变化不明显。骨骼肌和肝脏（骨骼肌和肝脏（2 2 为主）为主）血管扩张血管扩张；药药作作理理用用强烈激动强烈激动和和受体受体现在学习的是第5页，共56页3.血压血压 v血压变化与剂量有关血压变化与剂量有关 小剂量：小剂量：小剂量：小剂量：受体占优势受体占优势，以，以1兴奋心脏引起收兴奋心脏引起收缩压轻度升高，缩压轻度升高，2兴奋外周阻力下降、舒张压下兴奋外周阻力下降、舒张压下降。（脉压变大或不变）降。（脉压变大或不变）大剂量：大剂量：受体占优势受体占优势，血管收缩，血压明显，血管收缩，血

3、压明显升高。（血管紧张素生成增多，脉压变小）升高。（血管紧张素生成增多，脉压变小）v血压的时相变化（双向变化）血压的时相变化（双向变化）给给药药后后首首先先出出现现明明显显的的升升压压作作用用，而而后后出出现微弱的降压效应。现微弱的降压效应。AD现在学习的是第6页，共56页4.4.平滑肌平滑肌 能激动支气管平滑肌2受体，使其舒张 兴奋，支气管黏膜血管收缩，利于消除水肿支气管黏膜血管收缩，利于消除水肿重点：重点：支气管平滑肌 舒张 治疗哮喘机理：2效应、效应、效应。效应。AD现在学习的是第7页，共56页现在学习的是第8页，共56页临临床床应应用用1.心脏骤停心脏骤停溺水、麻醉意外、药物中毒、传染

4、病溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病电击：电击：应先应先除颤除颤，再用肾上腺素，再用肾上腺素2.支气管哮喘支气管哮喘3.过敏性休克过敏性休克：4.与局麻药配伍与局麻药配伍延缓局麻药吸收延缓局麻药吸收 延长局麻时间延长局麻时间减少麻药吸收减少麻药吸收 减少中毒反应减少中毒反应5.局部止血局部止血首选首选现在学习的是第9页，共56页现在学习的是第10页，共56页现在学习的是第11页，共56页不良反应不良反应心悸、烦躁、心悸、烦躁、头痛、头痛、血压升高血压升高甚至脑出血甚至脑出血心律失常心律失常心室纤颤心室纤颤禁忌证禁忌证高血压高血压脑动脉硬化、脑动脉硬化、器质性心脏病、器质性心脏病、糖尿病、糖尿病、

5、甲亢等。甲亢等。现在学习的是第12页，共56页肾上腺素歌诀：肾上腺素歌诀：肾上强心促代谢 缩舒血管扩气管 血压改变随剂量 心衰不用耗氧多 心脏骤停是首选心脏骤停是首选 过敏休克也首选过敏休克也首选 哮喘止血局麻延 现在学习的是第13页，共56页 多巴胺多巴胺（dopamine DA）体内来源：合成NA的前体物，药用品为人工合成。体内过程：属儿茶酚胺类，口服肝代谢，体内经MAO、COMT代谢，只静脉滴注静脉滴注，不通过血，不通过血脑屏障。脑屏障。现在学习的是第14页，共56页1.兴奋心脏2.收缩和舒张血管 3.治疗量时可使收缩压升高，舒张压不变或稍增加；大剂量则收缩压和舒张压皆升高；4.舒张肾血

6、管（作用最强舒张肾血管（作用最强），且有排钠利尿作用；大剂量时，使肾血管明显收缩。现在学习的是第15页，共56页临床临床应用应用1、各种休克：感染中毒性、心源性、各种休克：感染中毒性、心源性、出血性休克，出血性休克，低排、尿少休克（首选）。低排、尿少休克（首选）。2、急性肾衰（与利尿剂合用急性肾衰（与利尿剂合用)不良不良反应反应 一般较轻，可见恶心、呕吐一般较轻，可见恶心、呕吐大大剂剂量量心心动动过过速速心心律律失失常常（兴兴奋奋心心脏脏）尿尿量减少（量减少（收缩肾血管收缩肾血管）现在学习的是第16页，共56页多巴胺歌诀：多巴胺歌诀：兴奋心脏血压高 缩舒血管护肾好 激动多巴胺受体 心脏等血多利

7、尿 用于休克心肾衰用于休克心肾衰 不良反应轻而少现在学习的是第17页，共56页麻黄碱麻黄碱（ephedrine）中中药药麻麻黄黄中中提提取取的的生生物物碱碱，药药用用品品人人工工合合成成。2000年年前前神神农农本本草草经经有有“止咳逆上气止咳逆上气”记载。记载。现在学习的是第18页，共56页特点有：特点有：性质稳定，口服有效。性质稳定，口服有效。作用弱而持久。作用弱而持久。中枢兴奋作用较显著。中枢兴奋作用较显著。易产生快速耐受性易产生快速耐受性现在学习的是第19页，共56页 临床应用临床应用 1.支气管哮喘支气管哮喘:预防用药、轻症预防用药、轻症，口服口服、肌肉、皮下、肌肉、皮下2.鼻塞鼻塞

8、：3.防治麻醉引起低血压状态防治麻醉引起低血压状态4.荨麻疹或血管神经性水肿（抗过敏）荨麻疹或血管神经性水肿（抗过敏）兴奋兴奋受体，收缩血管，降低通受体，收缩血管，降低通透性，减轻黏膜肿胀透性，减轻黏膜肿胀现在学习的是第20页，共56页不良反应不良反应 不安、失眠。可用镇静、催眠药对抗。不安、失眠。可用镇静、催眠药对抗。禁忌症禁忌症 同肾上腺素同肾上腺素现在学习的是第21页，共56页v冰毒冰毒：化学名称叫化学名称叫甲基苯丙胺甲基苯丙胺，是以，是以麻黄素麻黄素为原料，经提为原料，经提炼合成出来的一种白色细微状结晶物质，其形状与普通冰炼合成出来的一种白色细微状结晶物质，其形状与普通冰块相似，故称之

9、为块相似，故称之为“冰毒冰毒”(脱氧麻黄碱）。脱氧麻黄碱）。v“冰毒冰毒”最大的特点是第一次使用便会上瘾，毫无办法解最大的特点是第一次使用便会上瘾，毫无办法解脱，被称为脱，被称为“毒品之王毒品之王”。能大量耗尽人的体力和免疫功。能大量耗尽人的体力和免疫功能，严重者甚至死亡。能，严重者甚至死亡。现在学习的是第22页，共56页现在学习的是第23页，共56页摇头丸：摇头丸：亚甲基双氧甲亚甲基双氧甲基苯丙胺基苯丙胺（MDMA)，为，为甲基苯丙胺的甲基苯丙胺的衍生物。衍生物。现在学习的是第24页，共56页第一节第一节 受体激动药受体激动药1去甲肾上腺素去甲肾上腺素（NA/NE）体内来源体内来源：N末梢、

10、末梢、肾上腺髓质肾上腺髓质。药用品药用品：人工合成，不稳定，遇光或碱、：人工合成，不稳定，遇光或碱、氧化变成粉红色，氧化变成粉红色，要避光保存。要避光保存。现在学习的是第25页，共56页体内过程体内过程1.给药方法：给药方法：口服收缩胃黏膜血管，在碱性肠液易分解。口服收缩胃黏膜血管，在碱性肠液易分解。皮下、肌肉注射收缩血管，发生组织坏死。皮下、肌肉注射收缩血管，发生组织坏死。（禁用）（禁用）静脉推注引起静脉推注引起BP急剧升高，心律紊乱急剧升高，心律紊乱只宜只宜静脉滴注静脉滴注给给药药现在学习的是第26页，共56页血管：收缩血管（冠状动脉除外）对小动脉、小静脉收缩明显，皮肤黏皮肤黏膜膜肾血管脑

11、、肝、肠系膜血管骨骼肌血管。血压：血管收缩，外周阻力增加，BP升高。（收缩压、舒张压均升高，脉压差变小。现在学习的是第27页，共56页临床应用临床应用1.休克：休克：各型休克早期（各型休克早期（出血性休克禁用出血性休克禁用）:长期大剂量使用可升压过高，外周长期大剂量使用可升压过高，外周R，CO，加重循环障碍。常与加重循环障碍。常与 受体阻滞剂受体阻滞剂酚酚妥拉明合用妥拉明合用。现在学习的是第28页，共56页不良反应不良反应1.局部组织缺血坏死：局部组织缺血坏死：处理处理：更换注射部位，热敷：更换注射部位，热敷普鲁卡因普鲁卡因+受体阻滞剂（皮下浸润注射）受体阻滞剂（皮下浸润注射）2.急性肾衰急性

12、肾衰：肾肾血血管管收收缩缩，少少尿尿、无无尿尿、肾肾实实质质损损害害，保保持持尿尿量量25ml/小时小时长期用药停药后血压骤降长期用药停药后血压骤降现在学习的是第29页，共56页禁忌症禁忌症高血压高血压动脉硬化动脉硬化器质性心脏病器质性心脏病少尿、无尿少尿、无尿微循环障碍微循环障碍(休克后期休克后期)孕妇孕妇NA现在学习的是第30页，共56页2间羟胺（阿拉明）特点：非儿茶酚胺，性质稳定，不易被破坏，作用较持久作用较持久。作用：直接作用：以1受体为主，对受体作用弱。间接作用：经摄取1进入囊泡 置换 使NA释放现在学习的是第31页，共56页间羟胺间羟胺替代替代NA用于休克早期用于休克早期 去甲肾上

13、腺素去甲肾上腺素 不稳定，被不稳定，被MAO破坏破坏 作用短暂作用短暂 对肾血管收缩作用强对肾血管收缩作用强 引起心律失常、少尿引起心律失常、少尿 只能只能 静滴静滴 间羟胺间羟胺 不易被不易被MAO破坏破坏 作用较持久作用较持久 对肾血管收缩作用较弱对肾血管收缩作用较弱 心律失常、少尿发生少心律失常、少尿发生少 可肌注可肌注现在学习的是第32页，共56页应用：应用：1.替替代代NA用用于于休休克克早期早期2.2.手术后或脊椎麻醉手术后或脊椎麻醉时引起的低血压或休时引起的低血压或休克克现在学习的是第33页，共56页3去氧肾上腺素（去氧肾上腺素（苯肾上腺素，新福林苯肾上腺素，新福林)用用 途途

14、1.麻醉引起的低血压，基本作用同间羟胺，静脉或肌肉注射。2.扩瞳，用于眼底检查。优点优点：作用小于阿托品，维持短，作用小于阿托品，维持短，少眼内压升高和调节麻痹少眼内压升高和调节麻痹现在学习的是第34页，共56页第三节第三节 受体激动药受体激动药异丙肾上腺素异丙肾上腺素(Iso)舌下给药或气雾剂吸入舌下给药或气雾剂吸入、静脉滴注给药。一、药理作用：对1、2受体有很强的激动作用。现在学习的是第35页，共56页1.兴奋心脏2.血管血压：尤以骨骼肌血管明显舒张，可使舒张压下降。若快速静注。则血压先小升后大降。3.舒张支气管平滑肌：激动2受体，且能抑制组胺等过敏性物质释放，可舒张支气管。现在学习的是第

15、36页，共56页临床应用临床应用1.原发性支气管哮喘急性发作原发性支气管哮喘急性发作2.、度房室传导阻滞3.心跳骤停4.感染性休克 现在学习的是第37页，共56页常见不良反应常见不良反应有心悸、头晕等，如剂量过大，亦可引起心律失常，甚至心室纤颤，死亡。（因有耐受性，吸入量逐步增大）有耐受性，吸入量逐步增大）禁用于冠心病、心肌炎和甲状腺功能亢进症等。现在学习的是第38页，共56页异丙肾上腺素歌诀：异丙肾上腺素歌诀：异丙能激动异丙能激动1 2 兴奋心脏扩血管兴奋心脏扩血管 舒张气管促代谢舒张气管促代谢 心脏骤停与阻滞心脏骤停与阻滞 感染休克先补液感染休克先补液 喷雾控制急哮喘喷雾控制急哮喘 心悸头

16、晕较常见心悸头晕较常见现在学习的是第39页，共56页v多巴胺丁胺：主要用于心肌梗死并发的心功能不全。v沙丁胺醇：主要用于支气管哮喘现在学习的是第40页，共56页拟肾上腺素药 受受受受体激动体激动体激动体激动药药 受受受受体激体激体激体激动动动动药药麻黄碱麻黄碱：防治低血压，支气管哮喘发作肾上腺素肾上腺素ADAD：过敏性休克 不良反应去甲肾上腺素去甲肾上腺素NA：静脉滴注，休克，低血压异丙肾上腺素：气雾吸入，支气管哮喘 受受体激体激动药动药多巴胺多巴胺DADA：静脉滴注，休克，急性肾衰竭间羟胺：各种休克去氧肾上腺素去氧肾上腺素：扩瞳眼底检查多巴酚丁胺：心肌梗死并发心功能不全沙丁胺醇：支气管哮喘现

17、在学习的是第41页，共56页第十章第十章 抗肾上腺素药抗肾上腺素药分类：受体阻断药 受体阻断药现在学习的是第42页，共56页 1.1.按对受体的选择性：选择性阻断1：哌唑嗪 对1、2无选择性：酚妥拉明 酚苄明分分类类现在学习的是第43页，共56页2、根据作用时间分类：短效类（竞争型）：酚妥拉明 长效类（非竞争型）：酚苄明现在学习的是第44页，共56页 临床应用临床应用：1.外周血管痉挛性疾病（雷诺病）；现在学习的是第45页，共56页2.去甲肾上腺素静滴时外漏去甲肾上腺素静滴时外漏3.嗜铬细胞瘤嗜铬细胞瘤：诊断、术前准备、高血压危象4.抗休抗休克：扩血管作用，改善微循环;5.充血性心衰：降低外周

18、阻力(1)，降低心脏前后负荷；增加心输出量(2)，改善肺水肿和全身水肿。现在学习的是第46页，共56页酚苄明（长效）特点1.作用强:与受体以共价键的形式结合2.属非竞争性拮抗。现在学习的是第47页，共56页体内过程及其特点：1.起效慢2.口服吸收少，仅作iv.(刺激性)3 作用持久：脂溶性大，分布于脂肪组织，缓慢释放，排泄慢，一次用药，可维持3-4天。现在学习的是第48页，共56页1.外周血管痉挛疾病外周血管痉挛疾病；2.抗休克：出血性、创伤性、感感染染性性休休克克，（在补足血容量时用）；3.嗜铬细胞瘤：不宜手术者或术前准备4.前列腺增生所致排尿困难前列腺增生所致排尿困难:(阻断膀胱底部受体)

19、现在学习的是第49页，共56页选择性1受体阻断药哌唑嗪（哌唑嗪（Prazosin）用用 途：途：1.1.治疗高血压治疗高血压2.2.治疗前列腺增生引起的排尿困难。治疗前列腺增生引起的排尿困难。现在学习的是第50页，共56页 分分 类类按对受体的选择性分：选择性阻断1：阿替洛尔、美托洛尔 阻断1和 2：普萘洛尔、噻吗洛尔 第二节第二节 受体阻断药受体阻断药现在学习的是第51页，共56页阻滞剂的临床用途阻滞剂的临床用途1.室上性心动过速(房颤、房扑、窦性心动过速)2.心绞痛、心肌梗死（注意引起心源性休克）；3.高血压；普萘洛尔（心得安）4 心衰早期：在心肌状况严重恶化之前早期应用。改善心脏舒在心肌

20、状况严重恶化之前早期应用。改善心脏舒张功能，延缓儿茶酚胺对心脏的损害。张功能，延缓儿茶酚胺对心脏的损害。5.其它：偏头痛；肌震颤(普萘洛尔）青光眼（噻吗洛尔，减少房水生成）现在学习的是第52页，共56页不良反应不良反应1.一般反应一般反应:消化道反应、皮疹、血小板减少消化道反应、皮疹、血小板减少2.严重时抑制心脏严重时抑制心脏:加重房室传导阻滞，引起加重房室传导阻滞，引起心动过缓心动过缓，减弱心肌收缩力，出现减弱心肌收缩力，出现低血压低血压3.诱发或加剧支气管哮喘诱发或加剧支气管哮喘：4.反跳现象：长期使用后突然停药，如诱发心绞反跳现象：长期使用后突然停药，如诱发心绞痛（受体上调）痛（受体上调

21、）5.其它其它：掩盖降糖药引起的低血糖反应掩盖降糖药引起的低血糖反应 。现在学习的是第53页，共56页 典型的受体阻断药 临 床：心律失常、心绞痛、高血压、甲亢等。普萘洛尔普萘洛尔(心得安心得安)支气管哮喘患者支气管哮喘患者禁用禁用现在学习的是第54页，共56页 拉贝洛尔拉贝洛尔 主要用于高血压、心绞痛高血压、心绞痛。不影响心排出量，不引起体位性低血压。第三节第三节、肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药心功能不全心功能不全和哮喘患者和哮喘患者禁用禁用现在学习的是第55页，共56页抗肾上腺素药 受体受体受体受体阻断阻断阻断阻断药药 受体受体阻断阻断药药哌唑嗪：哌唑嗪：降压酚妥拉明：酚妥拉明：短效，普萘洛尔（心得安）：治疗高血压拉贝洛尔：高血压危象 受受体阻体阻断药断药酚卞明：酚卞明：长效，噻吗洛尔：青光眼吲哚洛尔 1 1 2 1 1临床应用临床应用不良反应现在学习的是第56页，共56页