解热镇痛抗炎药 (2)讲稿.ppt

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1、关于解热镇痛抗炎药(2)第一页，讲稿共四十八页哦解解热热镇镇痛痛抗抗炎炎药药又又称称为为非非甾甾体体类类抗抗炎炎药药（NASIDs）。是是一一类类具具有有退退高高热热、减减轻轻局局部部钝钝痛痛，大大多多数数还还有有抗抗炎炎和和抗抗风风湿湿作作用用的的药药物。物。本本类类药药物物化化学学结结构构上上虽虽属属不不同同类类，但但都都具具有有抑抑制制前前列列腺腺素素合合成成的共同作用。通过作用于环氧酶而抑制前列腺素的合成和释放。的共同作用。通过作用于环氧酶而抑制前列腺素的合成和释放。由由于于抗抗炎炎作作用用特特殊殊，与与甾甾体体类类糖糖皮皮质质激激素素不不同同，故故称称为为非非甾甾体体类抗炎药（类抗炎

2、药（non-steroidal anti-inflammatory drugs,NASIDs）。）。第二页，讲稿共四十八页哦花生四烯酸代谢途径、主要代谢物的活性花生四烯酸代谢途径、主要代谢物的活性细胞膜磷脂细胞膜磷脂组织损伤磷脂酶花生四烯酸花生四烯酸（AA）PG合成酶（环氧酶，COX）脂氧酶白三烯类白三烯类（LTsLTs）各种各种PGPG及血栓素及血栓素引起炎症、发热、疼痛、引起炎症、发热、疼痛、凝血、胃酸分泌以及血管、凝血、胃酸分泌以及血管、支气管和子宫平滑肌收缩等支气管和子宫平滑肌收缩等参与过敏反应、诱发炎症、参与过敏反应、诱发炎症、增强白细胞和巨噬细胞的趋化增强白细胞和巨噬细胞的趋化以及

3、支气管和子宫平滑肌收缩等以及支气管和子宫平滑肌收缩等第三页，讲稿共四十八页哦l细细菌菌或或病病毒毒感感染染时时，病病原原体体及及其其毒毒素素或或其其他他致致热热原原（抗抗原原-抗抗体体反反应应、炎炎症症、组组织织损损伤伤和和癌癌症症等等）刺刺激激机机体体下下丘丘脑脑后后部部体体温温调调节中枢释放内热原节中枢释放内热原 (现认为是白介素现认为是白介素-1)-1)；l内热原内热原作用于下丘脑前部，促使作用于下丘脑前部，促使PGEPGE大量合成和释放；大量合成和释放；lPGEPGE使使体体温温调调节节中中枢枢的的调调定定点点提提高高，致致使使机机体体产产热热增增加加，散散热热减减少少，体温升高。体温

4、升高。发热机理发热机理第四页，讲稿共四十八页哦解解热热镇镇痛痛药药能能抑抑制制中中枢枢神神经经系系统统内内PGPG生生物物合合成成过过程程中中的的PGPG合合成成酶酶，减减少少PGPG的的生生成成、释释放放，使使异异常常升升高高的的体体温温调调定定点点恢恢复复至至正正常常水水平平，通通过过体体表表血血管管扩扩张张、出出汗汗增增多多等等增增加加散散热热，恢恢复复机机体体正正常常产产热热和和散散热热平平衡衡。因因而而退热。退热。本本类类药药物物只只能能使使过过高高的的体体温温下下降降到到正正常常，而而不不使使正正常常体体温下降，与氯丙嗪等不同。温下降，与氯丙嗪等不同。解热作用解热作用第五页，讲稿共

5、四十八页哦发发热热是是机机体体的的一一种种防防御御反反应应，也也是是诊诊断断疾疾病病的的重重要要依依据据之之一一。对对一一般般发发热热，特特别别是是感感染染性性疾疾病病所所引引起起的的发发热热，不不必必急急于于使使用用解解热热药。而应对因治疗，除去引起发热的病原。药。而应对因治疗，除去引起发热的病原。对对体体温温过过高高或或持持久久高高热热，可可消消耗耗体体力力、加加重重病病情情，引引起起惊惊厥厥昏昏迷迷，严严重重者者危危及及生生命命。则则需需使使用用解解热热药药降降低低体体温温，缓缓解解高高热热引引起起的的并并发发症。症。解热药只是对症治疗，要根治疾病，应着重对因用药。解热药只是对症治疗，要

6、根治疾病，应着重对因用药。第六页，讲稿共四十八页哦l镇痛作用镇痛作用解热镇痛药作用示意图解热镇痛药作用示意图第七页，讲稿共四十八页哦l缓激肽和胺类直接作用于痛觉感受器而引起疼痛；缓激肽和胺类直接作用于痛觉感受器而引起疼痛；l前前列列腺腺素素能能提提高高痛痛觉觉感感受受器器对对缓缓激激肽肽等等致致痛痛物物质质的的敏敏感感性性，在炎症过程中对疼痛起放大作用；在炎症过程中对疼痛起放大作用；l有些前列腺素本身也有直接的致痛作用。有些前列腺素本身也有直接的致痛作用。疼痛机理疼痛机理组组织织损损伤伤或或发发炎炎时时，局局部部产产生生和和释释放放某某些些致致痛痛化化学学物物质质 (或或称称致致痛物质痛物质)

7、，如：缓激肽、组胺、，如：缓激肽、组胺、5-5-羟色胺、前列腺素等。羟色胺、前列腺素等。第八页，讲稿共四十八页哦解解热热镇镇痛痛药药主主要要作作用用于于外外周周系系统统，抑抑制制炎炎症症局局部部PGPG的合成，阻止其增敏及致痛作用。的合成，阻止其增敏及致痛作用。本本类类药药物物对对由由炎炎症症引引起起的的持持续续性性钝钝痛痛，如如牙牙痛痛、头头痛痛、神神经经痛痛、关关节节痛痛、肌肌肉肉痛痛等等有有良良好好的的镇镇痛痛效效果果，而而对对创创伤伤、内内脏脏平平滑滑肌肌痉痉挛挛等等直直接接刺刺激激感感觉觉神神经经末末梢梢引引起起的锐痛多无效。的锐痛多无效。镇痛作用镇痛作用第九页，讲稿共四十八页哦含脑

8、啡肽的神经元与疼痛含脑啡肽的神经元与疼痛 疼痛刺激使感觉神经末梢兴奋并释放兴奋性递质（可能为P物质），该递质与接受神经元上的受体结合，含脑啡肽的神经元释放脑啡肽，后者与阿片受体结合，减少感觉神经末梢释放P物质，从而防止痛觉冲动传入脑内。E：脑啡肽；SP：P物质第十页，讲稿共四十八页哦前前列列腺腺素素是是参参与与炎炎症症反反应应的的重重要要生生物物活活性性物物质质。其其不不仅仅能能使使血血管管扩扩张张、通通透透性性增增加加、引引起起局局部部充充血血、水水肿肿和和疼疼痛痛，还还能能增增强强缓缓激激肽肽等等的的致致炎炎作作用用。在在炎炎症症组组织织中中，包包括括类类风风湿湿性性关关节节炎炎均均发现有

9、大量发现有大量PGPG。本本类类药药物物能能抑抑制制前前列列腺腺素素的的合合成成，从从而而减减轻轻炎炎症症的的红红、肿肿、热热、痛等反应，可明显地缓解风湿及类风湿性关节炎的症状。痛等反应，可明显地缓解风湿及类风湿性关节炎的症状。但但本本类类药药物物仅仅有有对对症症治治疗疗作作用用，不不能能阻阻止止疾疾病病的的发发展展及及并并发发症症的的发生。发生。l抗炎、抗风湿作用抗炎、抗风湿作用第十一页，讲稿共四十八页哦l以解热为主的苯胺类以解热为主的苯胺类:对乙酰氨基酚、非那西对乙酰氨基酚、非那西汀汀。l以镇痛为主的吡唑酮类以镇痛为主的吡唑酮类:氨基比林、安乃近、保泰松。氨基比林、安乃近、保泰松。l以抗风

10、湿为主的水杨酸类以抗风湿为主的水杨酸类:阿斯匹林、水杨酸钠。阿斯匹林、水杨酸钠。l以消炎为主的吲哚乙酸类以消炎为主的吲哚乙酸类:吲哚美辛、苄达明、萘普生。吲哚美辛、苄达明、萘普生。分类分类按其主要作用和化学结构分为以下几类按其主要作用和化学结构分为以下几类:第十二页，讲稿共四十八页哦（一）苯胺类（一）苯胺类有效母核为苯胺，常用药物有非那西汀、扑热息痛。有效母核为苯胺，常用药物有非那西汀、扑热息痛。乙酰苯胺乙酰苯胺非那西汀非那西汀扑热息痛扑热息痛第十三页，讲稿共四十八页哦乙酰苯胺在体内的代谢过程葡萄糖醛酸葡萄糖醛酸葡萄糖醛酸乙酰氨基酸葡萄糖醛酸乙酰氨基酸肾排出肾排出+2(Hb=Fe)-OH2(H

11、b=Fe)第十四页，讲稿共四十八页哦【性状性状】又名对乙酰氨基苯乙醚、醋酰氧乙苯胺。又名对乙酰氨基苯乙醚、醋酰氧乙苯胺。为人工合成品。为人工合成品。【体内过程体内过程】内内服服易易吸吸收收，服服后后20-30min20-30min出出现现药药效效，持持续续5-6h5-6h。大大部部分分在在肝肝内内迅迅速速脱脱去去乙乙基基，生生成成扑扑热热息息痛痛起起解解热热镇镇痛痛作作用用。扑扑热热息息痛痛与与葡葡萄萄糖糖醛醛酸酸结结合合随随尿尿排排出出；小小部部分分脱脱去去乙乙酰酰基基生生成成对对氨氨基基苯苯乙乙醚醚，进进一一步步脱脱乙乙基基生生成成对对氨氨基基酚酚，可可造造成成组组织织缺缺氧氧、红红细细胞

12、胞溶溶解解致致致致溶溶血血、黄黄疸疸、肝肝脏脏损损害害等等。毒毒性性中中间间产产物物迅迅速速与与谷谷胱胱甘甘肽肽结结合合或或转转化化成成无无毒毒的的硫硫醚醚氨氨酸酸，从从尿尿排排出出，当当剂剂量量过过大大或或动动物物缺缺乏葡萄糖醛酸结合时，才出现毒性反应。乏葡萄糖醛酸结合时，才出现毒性反应。l非那西汀（非那西汀（Phenacetin）第十五页，讲稿共四十八页哦【作用与应用作用与应用】对对丘丘脑脑下下部部前前列列腺腺素素的的合合成成与与释释放放有有较较强强抑抑制制作作用用，而而对对外外周周作作用用弱弱，所所以以解解热热效效果果好好，镇镇痛痛抗抗炎炎效效果果差差。非非那那西西汀汀原原形形及及其其代

13、代谢谢物物扑扑热热息息痛痛均均有有解解热热作作用用，药药效效强强度度与与阿阿司司匹匹林林相相当当，作作用用徐徐缓缓而而持持久久。主主要要用作解热药。用作解热药。l剂剂量量过过大大或或长长期期使使用用，可可致致高高铁铁血血红红蛋蛋白白血血症症，引引起起组组织缺氧、发绀。织缺氧、发绀。l对猫易引起严重毒性反应，不宜应用。对猫易引起严重毒性反应，不宜应用。【不良反应不良反应】第十六页，讲稿共四十八页哦又又名名对对乙乙酰酰氨氨基基酚酚、醋醋氨氨酚酚。为为非非那那西西汀汀在在体体内内的的代代谢物，药用为化学合成品。谢物，药用为化学合成品。有有解解热热镇镇痛痛作作用用。解解热热作作用用与与阿阿司司匹匹林林

14、相相当当，镇镇痛痛和和消消炎炎作用较弱。作用持久，副作用较小。作用较弱。作用持久，副作用较小。主主要要用用作作中中小小动动物物的的解解热热镇镇痛痛药药。不不良良反反应应同同非非那那西汀。西汀。l扑热息痛（扑热息痛（Paracetamol,Acetaminophen）第十七页，讲稿共四十八页哦（二）吡唑酮类（二）吡唑酮类 常常用用药药物物有有氨氨基基比比林林、安安乃乃近近、保保泰泰松松、羟羟布布宗宗 (羟羟基基保保泰泰松松)等等。都都是是安安替替比比林林的的衍衍生生物物，基基本本结结构构是是苯苯胺胺侧侧链链延延长长的的环环状化合物状化合物 (即吡唑酮即吡唑酮)。均均有有解解热热、镇镇痛痛和和消消

15、炎炎作作用用。其其中中氨氨基基比比林林和和安安乃乃近近解解热热作作用用强强，保泰松消炎作用较好。保泰松消炎作用较好。第十八页，讲稿共四十八页哦【性状性状】又又名名匹匹拉拉米米洞洞。为为白白色色结结晶晶或或晶晶状状粉粉末末,无无臭臭味味微微苦苦,溶溶于于水水，水水溶溶液液呈呈碱碱性性,见见光光易易变变质质，遇遇氧氧化化剂剂易易被被氧氧化化。【体体内内过过程程】内服吸收迅速，即时产生镇痛作用，半衰期为内服吸收迅速，即时产生镇痛作用，半衰期为1-4h1-4h。l氨基比林（氨基比林（Aminopyrine,Aminophenazone）第十九页，讲稿共四十八页哦【作用与应用作用与应用】解解热热镇镇痛痛

16、作作用用强强而而持持久久，比比苯苯胺胺类类强强。与与巴巴比比妥妥类类合合用用能能增增强强镇镇痛痛作作用用，与与巴巴比比妥妥混混合合制制成成的的注注射射剂剂称称为为复复方方氨氨基基比比林林注注射射液液；对对急急性性风风湿湿性性关关节节炎炎的的疗疗效效与与水杨酸类相似。水杨酸类相似。广广泛泛用用于于神神经经痛痛、肌肌肉肉痛痛、关关节节痛痛、急急性性风风湿湿性性关关节节炎炎、马骡疝痛。马骡疝痛。长期连续使用，可引起粒性白细胞减少症。长期连续使用，可引起粒性白细胞减少症。第二十页，讲稿共四十八页哦又又名名诺诺瓦瓦经经、罗罗瓦瓦而而精精，为为氨氨基基比比林林与与亚亚硫硫酸酸钠钠的的合合成成物物。易溶于水

17、，水溶液放置后渐变黄色。易溶于水，水溶液放置后渐变黄色。肌注吸收迅速，药效持续肌注吸收迅速，药效持续1-2h1-2h。解解热热作作用用较较显显著著，镇镇痛痛作作用用亦亦较较强强，有有一一定定的的消消炎炎和和抗抗风风湿作用。其特点是作用迅速、持效时间长。湿作用。其特点是作用迅速、持效时间长。应用同氨基比林。应用同氨基比林。长长期期应应用用可可引引起起粒粒细细胞胞减减少少，还还有有抑抑制制凝凝血血酶酶原原形形成，加重出血的倾向。成，加重出血的倾向。l 安乃近（安乃近（Analgin,Metamizole）第二十一页，讲稿共四十八页哦l 保泰松（保泰松（Phenylbutazone）【性状性状】又又

18、名名布布他他酮酮，属属氨氨基基比比林林同同类类物物。为为白白色色或或微微黄黄色色结结晶晶粉粉末末，味味微微苦苦，不溶于水，溶于乙醇及碱性溶液，性质稳定。不溶于水，溶于乙醇及碱性溶液，性质稳定。【体内过程体内过程】内内服服猫猫、犬犬吸吸收收完完全全，血血药药峰峰时时为为2h2h。肌肌注注后后因因与与肌肌蛋蛋白白结结合合，吸吸收收缓缓慢慢，血血药药峰峰时时变变为为6-10h6-10h。治治疗疗量量的的血血浆浆蛋蛋白白结结合合率率为为99%99%，并并能能将将其其他他药药物物从从血血浆浆蛋蛋白白上上置置换换下下来来。主主要要在在肝肝脏脏代代谢谢，代代谢谢物物具具有有显显著著的的抗抗风风湿湿和和钠钠潴

19、潴留留活活性性，代代谢谢物物经经肾肾排排泄泄，碱碱化化尿尿液能加速其排泄。液能加速其排泄。第二十二页，讲稿共四十八页哦【作用与应用作用与应用】在在体体内内转转化化成成活活性性中中间间体体后后，抑抑制制前前列列腺腺素素H H和和前前列列环环素素的的合合成成酶酶。与与氨氨基基比比林林相相比比，其其抗抗炎炎作作用用较较好好，但但解解热热镇镇痛痛作作用用较较差。能促进尿酸排出。差。能促进尿酸排出。主主要要用用于于马马、狗狗的的肌肌肉肉骨骨骼骼系系统统抗抗炎炎。如如关关节节炎炎、风风湿湿病病、健健鞘鞘炎、黏液囊炎，也用于痛风和睾丸炎等。炎、黏液囊炎，也用于痛风和睾丸炎等。【不良反应不良反应】治治疗疗剂剂

20、量量一一般般不不致致中中毒毒；可可出出现现血血象象异异常常；胃胃肠肠溃溃疡疡、心心、肾肾、肝肝病病患畜、食品生产动物、泌乳奶牛等禁用。患畜、食品生产动物、泌乳奶牛等禁用。第二十三页，讲稿共四十八页哦（三）水杨酸类（三）水杨酸类水水杨杨酸酸类类是是苯苯甲甲酸酸类类衍衍生生物物，生生物物活活性性部部分分是是水水杨杨酸酸阴阴离离子子。药药物物有有水水杨杨酸酸、水水杨杨酸钠、阿司匹林等酸钠、阿司匹林等。水水杨杨酸酸类类药药物物有有弱弱的的解解热热镇镇痛痛作作用用，但但有有良好的抗风湿、消炎作用。良好的抗风湿、消炎作用。第二十四页，讲稿共四十八页哦l水杨酸（水杨酸（Salicylic Acid）水水杨杨

21、酸酸对对胃胃粘粘膜膜刺刺激激性性强强，不不能能口口服服，有有杀真菌和抗菌作用。杀真菌和抗菌作用。可外用。可外用。第二十五页，讲稿共四十八页哦又又名名醋醋柳柳酸酸钠钠、杨杨曹曹。为为无无色色晶晶体体，易易溶溶于于水水和和醇醇，水水溶溶液在酸性时较稳定。液在酸性时较稳定。口口服服吸吸收收较较快快，但但对对胃胃肠肠有有一一定定刺刺激激性性，配配合合一一定定量量碳碳酸酸氢氢钠钠可可缓缓和和刺刺激激性性。进进入入体体内内分分布布广广泛泛，多多以以原原形形从从尿尿中中排排出出。另另一一部部分分与与葡葡萄萄糖糖醛醛酸酸结结合合后后随随尿尿排排出。出。解解热热、镇镇痛痛作作用用较较弱弱，抗抗风风湿湿作作用用显

22、显著著。常常用用于于治治疗疗风风湿症。作用迅速、消肿快，体温下降明显。湿症。作用迅速、消肿快，体温下降明显。l 水杨酸钠（水杨酸钠（Sodium Salicylate）第二十六页，讲稿共四十八页哦【性状性状】又又名名乙乙酰酰水水杨杨酸酸。为为白白色色结结晶晶或或结结晶晶性性粉粉末末，无无臭臭或或微微带带醋醋酸酸臭臭，味味微微酸酸，在在乙乙醇醇中中易易溶溶，在在水水中中微微溶溶，在在氢氢氧氧化化钠钠溶溶液液或或碳碳酸酸钠钠溶液中溶解，但同时分解，遇湿气即缓缓水解。溶液中溶解，但同时分解，遇湿气即缓缓水解。【体内过程体内过程】内内服服后后可可在在胃胃肠肠道道吸吸收收。犬犬、猫猫、马马吸吸收收快快；

23、牛牛、羊羊慢慢。呈呈全全身身分分布布，能能进进入入关关节节腔腔、脑脑脊脊液液、乳乳汁汁，能能透透过过胎胎盘盘。主主要要在在肝肝内内代代谢谢，也也可可在在血血浆浆、红红细细胞胞及及组组织织中中被被水水解解为为水水杨杨酸酸和和醋醋酸酸。经经肾肾排排泄泄，碱碱化化尿尿液液能能加加速速其其排排泄泄。阿阿司司匹匹林林本本身身半半衰衰期期很短，仅几分钟，但生成的水杨酸半衰期长。很短，仅几分钟，但生成的水杨酸半衰期长。l阿司匹林（阿司匹林（Aspirin）第二十七页，讲稿共四十八页哦【作用与应用作用与应用】不不仅仅抑抑制制环环氧氧酶酶，而而且且还还抑抑制制血血栓栓烷烷合合成成酶酶、肾肾素素的的生生成成。解解

24、热热、镇镇痛痛效效果果较较好好，消消炎炎和和抗抗风风湿湿作作用用强强；可可抑抑制制抗抗体体产产生生、抑抑制制抗抗原原-抗抗体体结结合合反反应应；还还可可抑抑制制炎炎性性渗渗出出，对对急急性性风风湿湿症有特效；较大剂量可抑制肾小管对尿酸重吸收而促进其排泄。症有特效；较大剂量可抑制肾小管对尿酸重吸收而促进其排泄。常常用用于于发发热热，风风湿湿症症，神神经经、肌肌肉肉、关关节节疼疼痛痛、软软组组织织炎炎症症和和痛痛风症等的治疗。风症等的治疗。第二十八页，讲稿共四十八页哦l能能抑抑制制凝凝血血酶酶原原合合成成，连连用用若若发发生生出出血血倾倾向向，可可用用维维生生素素K K治治疗；疗；l对对消消化化道

25、道有有刺刺激激性性，剂剂量量较较大大可可致致食食欲欲不不振振、恶恶心心、呕呕吐吐乃乃至至消消化化道道出出血血，不不宜宜空空腹腹投投药药。长长期期使使用用可可引引发发胃胃肠肠溃溃疡；疡；l胃炎、胃溃疡、出血、肾功能不全患畜慎用。胃炎、胃溃疡、出血、肾功能不全患畜慎用。l与碳酸钙同服可减少对胃的刺激性。与碳酸钙同服可减少对胃的刺激性。l治疗痛风时，可同服等量碳酸氢钠，以防尿酸在肾小管沉积。治疗痛风时，可同服等量碳酸氢钠，以防尿酸在肾小管沉积。l为酚类衍生物，对猫毒性大。为酚类衍生物，对猫毒性大。【不良反应不良反应】第二十九页，讲稿共四十八页哦【性状性状】又又名名消消炎炎痛痛。为为类类白白色色或或微

26、微黄黄色色结结晶晶粉粉末末，几几乎乎无无臭臭，无无味味，不不溶溶于于水，略溶于乙醇。水，略溶于乙醇。【体内过程体内过程】单胃动物内服吸收迅速而完全。在肝内代谢。代谢物及原药主要以葡单胃动物内服吸收迅速而完全。在肝内代谢。代谢物及原药主要以葡萄糖醛酸结合形式经肾排泄，一部分随胆汁进入肠道经历肠肝循环，萄糖醛酸结合形式经肾排泄，一部分随胆汁进入肠道经历肠肝循环，一少部分经粪排出。一少部分经粪排出。l吲哚美辛吲哚美辛(Indomethacin,Indocin)（四）其他有机酸类（四）其他有机酸类第三十页，讲稿共四十八页哦【作用与应用作用与应用】以以抗抗炎炎见见长长，抗抗炎炎作作用用比比保保泰泰松松强

27、强几几十十倍倍，也也强强于于氢氢化化可可的的松松。与与这这些些药药物物合合用用，可可减减少少它它们们的的用用量量及及副副作作用用；其其次次是是解解热热作作用用；镇镇痛痛作作用用较较弱弱，但但对对炎炎性性疼疼痛痛的的效效果果优优于于保保泰泰松松、安安乃乃近近和水杨酸类；对痛风性关节炎和骨关节炎的疗效最好。和水杨酸类；对痛风性关节炎和骨关节炎的疗效最好。主主要要用用于于慢慢性性风风湿湿性性关关节节炎炎、神神经经痛痛、健健炎炎、健健鞘鞘炎炎及及肌肌肉肉损损伤伤等。等。【不良反应不良反应】犬犬、猫猫可可见见恶恶心心、腹腹痛痛、下下痢痢等等消消化化道道症症状状，有有的的出出现现消消化化道道溃疡；可致肝和

28、造血功能损害；肾病及胃肠溃疡患畜慎用。溃疡；可致肝和造血功能损害；肾病及胃肠溃疡患畜慎用。第三十一页，讲稿共四十八页哦又名炎痛静、消炎灵。又名炎痛静、消炎灵。对对炎炎性性疼疼痛痛的的镇镇痛痛作作用用比比吲吲哚哚美美辛辛强强，抗抗炎炎作作用用强强度度与与保保泰松相似。对急性炎症、外伤、术后炎症的效果显著。泰松相似。对急性炎症、外伤、术后炎症的效果显著。主要用于手术伤、外伤和风湿性关节炎等炎性疼痛。主要用于手术伤、外伤和风湿性关节炎等炎性疼痛。有食欲不振副作用，偶见恶心、呕吐。有食欲不振副作用，偶见恶心、呕吐。l苄达明（苄达明（Benzydamin,Benzyrin)第三十二页，讲稿共四十八页哦l

29、布洛芬（布洛芬（Ibuprofen,brufen）【性状性状】又称异丁苯丙酸，为苯丙酸的衍生物。又称异丁苯丙酸，为苯丙酸的衍生物。【体内过程体内过程】口口服服吸吸收收快快且且完完全全，约约1-2h1-2h血血浓浓度度达达峰峰值值，人人的的t1/2t1/2约约2h2h。可可缓缓慢慢透透过过滑滑膜膜腔腔，血血药药浓浓度度降降低低后后关关节节腔腔内内仍仍能能保保持持较较高高的的浓浓度度。易易透透过过胎胎盘盘和和进进入入乳乳汁汁，血血浆浆蛋蛋白白结结合合率率达达99%99%。主主要要经经肝肝脏脏代代谢谢，代代谢谢物物自尿中排出。自尿中排出。第三十三页，讲稿共四十八页哦【作用与应用作用与应用】有有较较强

30、强的的抗抗炎炎抗抗风风湿湿及及解解热热镇镇痛痛作作用用，效效力力与与阿阿司司匹匹林林相相近近。主要用于风湿性及类风湿性关节炎。也可用于一般解热镇痛。主要用于风湿性及类风湿性关节炎。也可用于一般解热镇痛。【不良反应不良反应】胃胃肠肠道道反反应应较较阿阿司司匹匹林林轻轻，但但长长期期服服用用仍仍应应注注意意胃胃肠肠溃溃疡疡和和出出血血；其其他他不不良良反反应应如如抑抑制制骨骨髓髓造造血血功功能能、肾肾毒毒性性及及过过敏敏反反应等少见；孕畜、泌乳畜禁用。应等少见；孕畜、泌乳畜禁用。第三十四页，讲稿共四十八页哦l酮洛芬（酮洛芬（Ketoprofen）【性状性状】又又名名优优洛洛芬芬 、优优布布芬芬，为

31、为苯苯丙丙酸酸类类非非甾甾体体抗抗炎炎剂剂。米米色色或或白白色色粉粉末末，常常温温下下不不溶溶于于水水，易易溶溶于于乙乙醇醇。商商业业产产品品酮酮洛洛芬芬是是R R和和S S两两种种对对映映异异构构体体的外消旋混合物。的外消旋混合物。S S异构体比异构体比R R异构体具更高的抗炎活性。异构体具更高的抗炎活性。【体内过程体内过程】口口服服给给药药后后快快速速地地几几乎乎完完全全吸吸收收，食食物物会会减减少少口口服服吸吸收收。马马体体静静注注与与肌肌内内注注射射药药时时曲曲线线下下面面积积相相对对等等值值。药药物物可可进进入入滑滑液液，与与血血浆浆蛋蛋白白高高度度结结合合（人人体体达达99%99%

32、，马马体体约约93%93%）。马马服服药药2 2小小时时内内开开始始生生效效，并并在在1212小小时时后后达达到到峰峰浓浓度度。酮酮洛洛芬芬的的共共轭轭代代谢谢产产物物和和原形药物均由肾脏排出体外。马体内的消除半衰期约原形药物均由肾脏排出体外。马体内的消除半衰期约1.51.5小时。小时。第三十五页，讲稿共四十八页哦【作用与应用作用与应用】功功效效与与其其他他非非甾甾体体抗抗炎炎剂剂类类似似，具具有有解解热热、镇镇痛痛、抗抗炎炎活活性性。作作用用机机理理是是抑抑制制环环氧氧合合酶酶催催化化花花生生四四烯烯酸酸合合成成前前列列腺腺素素前前体体（环环内内过过氧氧化化物物），从从而而抑抑制制组组织织中

33、中前前列列腺腺素素的的合合成成。据据称称酮酮洛洛芬芬对对脂脂氧氧酶酶也也有有抑抑制制活活性性。S(+)S(+)对对映映异异构构体体具具有有抗抗前前列列腺腺活活性性，并并存存在毒性，在毒性，R(-)R(-)对映异构体还具有止痛作用。对映异构体还具有止痛作用。用用于于马马减减轻轻骨骨骼骼机机能能紊紊乱乱而而发发生生的的发发炎炎和和疼疼痛痛；可可作作为为犬犬、猫猫及其他动物的抗炎剂及其他动物的抗炎剂/止痛剂。止痛剂。第三十六页，讲稿共四十八页哦l对对酮酮洛洛芬芬有有过过敏敏反反应应史史者者禁禁用用，对对有有明明显显胃胃肠肠溃溃疡疡、出出血血或或有有显显著著肝、肾损伤的患者慎用；肝、肾损伤的患者慎用；

34、l可掩盖一些感染症状（如炎症、高热）；可掩盖一些感染症状（如炎症、高热）；l与与血血浆浆蛋蛋白白高高度度结结合合，可可能能和和其其他他与与蛋蛋白白质质高高度度结结合合的的药药物物（包包括括华华法法林林、保保泰泰松松等等）发发生生取取代代或或被被取取代代而而增增加加药药物物毒毒性；性；l可可抑抑制制血血小小板板聚聚集集反反应应且且能能引引发发胃胃肠肠溃溃疡疡，当当和和其其他他能能改改变变止止血血作作用用（如如肝肝素素）和和/或或引引发发胃胃肠肠糜糜烂烂的的药药物物（如如阿阿司司匹匹林林、氟氟尼尼辛辛、保保泰泰松松、皮皮质质激激素素等等）共共用用时时，可可增增加加出出血血或或发发生生溃溃疡疡的的可

35、能性；可能性；l丙丙磺磺舒舒可可减减少少酮酮洛洛芬芬的的肾肾清清除除率率，也也可可减减少少它它的的蛋蛋白白质质结结合合，而而增增加了毒性危险；加了毒性危险；l酮洛芬可能会降低呋塞米的功效。酮洛芬可能会降低呋塞米的功效。【不良反应不良反应】第三十七页，讲稿共四十八页哦l萘洛芬（萘洛芬（Naproxen）【性状性状】又又名名萘萘普普生生、消消痛痛灵灵、甲甲氧氧萘萘丙丙酸酸 。是是一一种种丙丙酸酸衍衍生生物物，与与布布洛洛芬芬和和酮酮洛洛芬芬有有相相似似的的结结构构。白白色色至至灰灰白白色色结结晶晶粉粉末末，不不溶溶于于水，任意比溶于酒精。水，任意比溶于酒精。【体内过程体内过程】马马口口服服生生物物

36、利利用用度度为为5050，半半衰衰期期大大约约为为4h4h。随随食食物物给给药药吸吸收收不不定定期期受受影影响响。主主要要在在肝肝脏脏代代谢谢。口口服服给给药药后后，至至少少在在48h48h后后可可检检测到该药。测到该药。狗狗口口服服给给药药吸吸收收快快速速，生生物物利利用用度度为为68-10068-100。与与血血浆浆蛋蛋白白有有很很高高的结合率。平均半衰期约的结合率。平均半衰期约72h72h与人血浆蛋白结合率高达与人血浆蛋白结合率高达9999。可通过胎盘和进入奶中。可通过胎盘和进入奶中。第三十八页，讲稿共四十八页哦与与布布洛洛芬芬和和酮酮洛洛芬芬具具相相似似的的药药理理活活性性，可可通通过

37、过抑抑制制环环氧氧酶酶而而最最终终抑抑制制前列腺素的合成，呈现止痛、抗炎和解热作用。前列腺素的合成，呈现止痛、抗炎和解热作用。对对于于缓缓解解马马骨骨骼骼肌肌系系统统的的炎炎症症和和相相关关疼疼痛痛以以及及其其它它软软组组织织疾疾病病所所引引起起的的僵僵痛痛有有一一定定作作用用；可可作作为为一一种种抗抗炎炎止止痛痛药药用用于于治治疗疗狗狗骨骨关关节炎和其它的骨骼肌炎症。节炎和其它的骨骼肌炎症。【作用与应用作用与应用】l有血液、肾和肝病史的患者禁用；有血液、肾和肝病史的患者禁用；l对有活跃胃肠溃疡或对该药过敏的患者禁用；对有活跃胃肠溃疡或对该药过敏的患者禁用；l胃肠溃疡或心衰（可能引起渚留）的患

38、者应慎用胃肠溃疡或心衰（可能引起渚留）的患者应慎用【不良反应不良反应】第三十九页，讲稿共四十八页哦l氟尼辛葡胺（氟尼辛葡胺（Flunixin Meglumine）【性状性状】又又名名3-3-吡吡啶啶-羧羧酸酸，是是烟烟酸酸的的衍衍生生物物，为为非非甾甾体体类类抗抗炎炎药药物物，与与其其他他NSAIDsNSAIDs相相比比，具具有有独独特特的的化化学学结结构构。为为白白色色或或类类白白色色粉粉末末，溶溶于于水水和乙醇。和乙醇。【体内过程体内过程】马马口口服服后后吸吸收收迅迅速速，生生物物利利用用度度可可达达80%80%。约约30min30min血血药药达达峰峰，通通常常2h2h内内见见效效，12

39、-16h12-16h作作用用最最强强，药药效效可可持持续续36h36h。与与血血浆浆蛋蛋白白结结合合率率高高（牛牛、狗狗、马马分分别别超超过过99%99%、92%92%、87%87%）。主主要要经经肝肝脏脏随随胆胆汁汁排泄。血中半衰期约马为排泄。血中半衰期约马为1.6-4.2h1.6-4.2h、狗、狗3.7h3.7h、牛、牛3.1-8.1h3.1-8.1h。第四十页，讲稿共四十八页哦【作用作用】是是一一种种强强效效环环氧氧酶酶抑抑制制剂剂，与与其其他他NSAIDsNSAIDs一一样样，具具有有镇镇痛痛、抗抗炎炎、解解热热作作用用。不不改改变变马马的的胃胃肠肠道道活活力力，但但可可改改善善败败血

40、血症症性性休休克克动动物物的的血血液液动动力力学学。用用于于镇镇痛痛时时，如如果果首首次次剂剂量量没没有有发发挥挥作作用用，则再次使用也不会有效，还可增加中毒的机会。则再次使用也不会有效，还可增加中毒的机会。第四十一页，讲稿共四十八页哦l主主要要用用于于缓缓解解马马肌肌肉肉骨骨骼骼系系统统功功能能紊紊乱乱导导致致的的炎炎症症和和疼疼痛痛，也也可减轻由肾绞痛引起的内脏疼痛；可减轻由肾绞痛引起的内脏疼痛；l可可用用于于控控制制牛牛因因呼呼吸吸系系统统疾疾病病和和内内毒毒素素血血症症引引起起的的发发热热及控制内毒素血症引起的炎症；及控制内毒素血症引起的炎症；l还还可可用用于于多多种种动动物物的的其其

41、他他适适应应症症，如如马马、狗狗、牛牛、猪猪的的腹腹泻泻、休休克克、关关节节炎炎、呼呼吸吸系系统统疾疾病病、眼眼部部手手术术及及全全身身手术等。手术等。【应用应用】l禁用于对本药有过敏史的马、牛；禁用于对本药有过敏史的马、牛；l慎用于有潜在胃肠道溃疡、肾脏、肝脏或血液病患者；慎用于有潜在胃肠道溃疡、肾脏、肝脏或血液病患者；l有致畸性，慎用于妊娠动物。有致畸性，慎用于妊娠动物。【不良反应不良反应】第四十二页，讲稿共四十八页哦l甲氯芬那酸甲氯芬那酸（Meclofenamic acid）【性状性状】是邻氨基苯甲酸的衍生物（芬那酸），白色晶状粉末，不溶于水。是邻氨基苯甲酸的衍生物（芬那酸），白色晶状粉

42、末，不溶于水。【体内过程体内过程】口口服服吸吸收收良良好好，1-4h可可达达峰峰浓浓度度。在在血血浆浆、肝肝和和肾肾中中分分布布浓浓度度较较高高。99%以以上上与与血血浆浆蛋蛋白白结结合合。能能迅迅速速透透过过胎胎盘盘。马马血血浆浆半半衰衰期期范范围围为为1-8h。单单剂剂量量服服用用后后作作用用开开始始需需要要36-96h，显显著著疗疗效效可可能能要要在在数数日日才才能能看看到到。在在肝肝脏脏中中主主要要氧氧化化成成羟羟甲甲基基代代谢谢产产物物，而而后后进进一一步步氧氧化化成成无无活活性性的的代代谢谢产产物物。原原形形物物及及其其代代谢谢产产物物主主要要通过肾脏排泄或随粪便消除。通过肾脏排泄

43、或随粪便消除。第四十三页，讲稿共四十八页哦【作用与应用作用与应用】药药理理活活性性类类似似于于阿阿司司匹匹林林，是是环环氧氧酶酶抑抑制制剂剂，从从而而抑抑制制前前列列腺腺素素合合成与释放。成与释放。与与阿阿司司匹匹林林一一样样，甲甲氯氯芬芬那那酸酸在在高高浓浓度度通通过过对对组组胺胺、奎奎宁宁和和前前列列腺腺素素的的拮拮抗抗作作用用来来减减少少小小马马和和小小牛牛实实验验诱诱导导性性过过敏敏反反应应中中的的心心血血管管和和呼吸系统影响。呼吸系统影响。甲甲氯氯芬芬那那酸酸也也对对血血小小板板聚聚集集有有短短暂暂的的影影响响，但但与与阿阿司司匹匹林林不不同同，它它似乎并不影响凝血时间。似乎并不影响

44、凝血时间。主主要要用用于于减减轻轻与与狗狗骨骨骼骼肌肌的的慢慢性性炎炎症症有有关关的的症症状状，也也常常用用于于改改善善患患有有臀臀部部发发育育不不良良或或慢慢性性骨骨关关节节炎炎动动物物的的移移动动能能力力；在在马马口口服服用用于于治治疗疗与与骨骨骼骼肌肌系系统统有有关关的的急急性性或或慢慢性性炎炎症症，用于治疗蹄叶炎也获得一定程度的成功。用于治疗蹄叶炎也获得一定程度的成功。第四十四页，讲稿共四十八页哦禁用于患有活性的胃肠、肝或肾脏疾病禁用于患有活性的胃肠、肝或肾脏疾病”的动物；的动物；也禁用于以前对它或水杨酸脂有超敏反应的患者；也禁用于以前对它或水杨酸脂有超敏反应的患者；对对患患有有活活性

45、性的的或或历历史史性性的的出出血血紊紊乱乱、支支气气管管痉痉挛挛患患者者也也是是相对禁忌的；相对禁忌的；有有较较高高的的血血浆浆蛋蛋白白结结合合率率，患患有有低低蛋蛋白白血血病病的的病病人人应使用较低的剂量，以避免中毒。应使用较低的剂量，以避免中毒。【不良反应不良反应】第四十五页，讲稿共四十八页哦l吡氧噻嗪（吡氧噻嗪（Piroxicam）【性状性状】又又名名吡吡罗罗昔昔康康，炎炎痛痛喜喜康康。属属苯苯并并噻噻嗪嗪类类非非甾甾体体抗抗炎炎药药，在在结结构构上上与与其其它它非非甾甾体体抗抗炎炎药药没没有有相相关关性性。白白色色结结晶晶固固体体，略溶于水。略溶于水。【体内过程体内过程】口口服服给给药

46、药可可经经小小肠肠很很好好吸吸收收，饱饱食食后后给给药药可可减减低低药药物物吸吸收收速速度度但但不不影影响响吸吸收收总总量量。猫猫单单次次口口服服生生物物利利用用度度可可达达80%80%，给给药药后后3h3h达达峰峰值值。静静脉脉给给药药消消除除半半衰衰期期约约12h12h。人人的的血血浆浆半半衰衰期期可可达达50h50h。药物经肝脏转化后主要以代谢物形式从尿排出。药物经肝脏转化后主要以代谢物形式从尿排出。第四十六页，讲稿共四十八页哦【作用与应用作用与应用】吡吡氧氧噻噻嗪嗪与与其其他他非非甾甾体体抗抗炎炎药药一一样样，具具有有抗抗炎炎、镇镇痛痛、解解热热作作用用。抗抗炎炎活活性性主主要要通通过

47、过抑抑制制环环氧氧化化酶酶影影响响前前列列腺腺素素的的合合成成而而表表现现的的，但但其其它它机机制制（如如过过氧氧化化机机制制的的抑抑制制）也也起起着着重重要要作作用用，吡吡氧氧噻噻嗪嗪可可影影响响肾肾脏脏功功能能，还还可可引引起起十十二二指指肠肠粘粘膜膜损损伤，同时具有抑制血小板聚集的副作用。伤，同时具有抑制血小板聚集的副作用。吡氧噻嗪还具抗肿瘤活性，是通过对免疫系统的影响而实现的。吡氧噻嗪还具抗肿瘤活性，是通过对免疫系统的影响而实现的。可可作作为为猫猫、犬犬的的抗抗炎炎/止止痛痛剂剂；可可作作为为抗抗肿肿痛痛药药物物的的辅辅助助治治疗疗药。药。第四十七页，讲稿共四十八页哦感感谢谢大大家家观观看看第四十八页，讲稿共四十八页哦