胆碱受体阻断药 (2)课件.ppt

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1、胆碱受体阻断药第1页，此课件共32页哦 1.M胆碱受体阻断药：胆碱受体阻断药：主要用于内脏绞痛，又称平滑肌解痉药，阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、普鲁本辛。2.N1胆碱受体阻断药：胆碱受体阻断药：主要阻断神经节细胞膜上的N1受体，又称神经节阻断药，美加明，六甲双铵。3.N2胆碱受体阻断药：胆碱受体阻断药：主要阻断骨骼肌运动终板膜上的N2受体能引起骨骼肌松弛，故又称骨骼肌松弛药，如：琥珀胆碱、筒箭毒碱。分类分类：根据抗胆碱药对受体作用的选择性可根据抗胆碱药对受体作用的选择性可分为三类：分为三类：第2页，此课件共32页哦第一节第一节M胆碱受体阻滞药胆碱受体阻滞药 一、天然生物碱一、天然生物碱天然来源的

2、阿托品类生物碱：阿托品、东莨天然来源的阿托品类生物碱：阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱等。菪碱、山莨菪碱等。【来源来源】从从茄科植物的颠茄、蔓陀罗、洋金花、茄科植物的颠茄、蔓陀罗、洋金花、唐唐古特莨菪中提取古特莨菪中提取。2.人工合成的阿托品类代用品：后马托品、普人工合成的阿托品类代用品：后马托品、普鲁本辛鲁本辛第3页，此课件共32页哦(654)【构效关系构效关系】第4页，此课件共32页哦【体内过程体内过程】口服吸收快，达血药峰浓度需口服吸收快，达血药峰浓度需1h1h，t t1/21/2为为4h4h，作，作用维持为用维持为3 34h4h。吸收后分布于全身组织，可透。吸收后分布于全身组织，可透过胎盘屏

3、障及血脑屏障，也可经黏膜吸收。过胎盘屏障及血脑屏障，也可经黏膜吸收。i.m12h h内有内有85%85%88%88%以原形或代谢产物经尿排泄。以原形或代谢产物经尿排泄。阿托品（阿托品（Atropine）第5页，此课件共32页哦 竞争性阻断Ach对M受体的兴奋作用，选择性低，作用广泛。不同器官对阿托品敏感性有差异，随剂量的递增，依次出现对腺体、眼、平滑肌、心脏等的作用，大剂量则出现中枢兴奋的不良反应。【药理作用】第6页，此课件共32页哦1.抑制腺体分泌抑制腺体分泌(1)对唾液腺、汗腺抑制作用最强对唾液腺、汗腺抑制作用最强;(2)对泪腺、呼吸道次之；对泪腺、呼吸道次之；(3)对胃酸（主要受胃泌素调

4、节）分泌对胃酸（主要受胃泌素调节）分泌影响较小。影响较小。第7页，此课件共32页哦2.解除平滑肌痉挛解除平滑肌痉挛 松弛内脏平滑肌，对过度活动或痉挛的松弛内脏平滑肌，对过度活动或痉挛的内脏平滑肌松弛作用更明显。内脏平滑肌松弛作用更明显。作用强度比较：作用强度比较：胃肠道膀胱胆管、输尿管、支气管胃肠道膀胱胆管、输尿管、支气管子宫子宫第8页，此课件共32页哦(1)扩瞳：扩瞳：3.对眼的作用对眼的作用环状肌（胆碱能神环状肌（胆碱能神经支配）经支配）辐射肌（去甲肾上腺辐射肌（去甲肾上腺素能神经支配）素能神经支配）阿托品阻断虹膜环状肌阿托品阻断虹膜环状肌上的上的M受体，使环状肌受体，使环状肌松弛退向四周

5、边缘所致。松弛退向四周边缘所致。第9页，此课件共32页哦(2)升高眼内压升高眼内压 扩瞳可使前房角间隙变扩瞳可使前房角间隙变窄，房水回流受阻。窄，房水回流受阻。(3)调节麻痹调节麻痹 阻断睫状肌上的阻断睫状肌上的M受体，睫状肌松弛，悬韧受体，睫状肌松弛，悬韧带拉紧，晶状体变固定扁平状，屈光度降低，视带拉紧，晶状体变固定扁平状，屈光度降低，视近物模糊不清，只能视远物。近物模糊不清，只能视远物。第10页，此课件共32页哦4.对心血管系统作用对心血管系统作用(1)解除迷走神经对心脏的抑制作用解除迷走神经对心脏的抑制作用(12mg)，表，表现为心率加快，传导加速。现为心率加快，传导加速。5.兴奋中枢兴

6、奋中枢(2)扩张血管，改善微循环：扩张血管，改善微循环：这与阻断这与阻断M受体作用受体作用无关。较大剂量阿托品无关。较大剂量阿托品:（1）直接扩张皮肤血）直接扩张皮肤血管；（管；（2）解除小血管痉挛，改善微循环。）解除小血管痉挛，改善微循环。第11页，此课件共32页哦2.缓解内脏绞痛缓解内脏绞痛:对胃肠绞痛疗效最好对胃肠绞痛疗效最好对膀胱剌激症状疗效次之对膀胱剌激症状疗效次之对肾、胆绞痛常与度冷丁合用对肾、胆绞痛常与度冷丁合用【临床应用临床应用】1.减少腺体分泌：减少腺体分泌：(1)全身麻醉前给药：目的是减少呼吸道腺体全身麻醉前给药：目的是减少呼吸道腺体的分泌防止吸入的分泌防止吸入 性肺炎的发

7、生。性肺炎的发生。(2)严重盗汗和流涎症。严重盗汗和流涎症。第12页，此课件共32页哦3.眼科应用眼科应用 (1)虹膜睫状体炎：与缩瞳药合用虹膜睫状体炎：与缩瞳药合用（防止虹膜与晶状体粘连）（防止虹膜与晶状体粘连）;(2)检检查眼底（扩瞳）查眼底（扩瞳）;(3)验光配镜验光配镜4.缓慢型心律失常缓慢型心律失常 用于迷走神经过度兴奋所致窦性用于迷走神经过度兴奋所致窦性心动过缓，房室传导阻滞等心律心动过缓，房室传导阻滞等心律失常。失常。第13页，此课件共32页哦5.抗休克抗休克解除血管痉挛，改善微循环障碍，解除血管痉挛，改善微循环障碍，提高心脏功能，保护细胞等有利提高心脏功能，保护细胞等有利于缓解

8、休克。于缓解休克。第14页，此课件共32页哦6.解救有机磷酸酯类中毒解救有机磷酸酯类中毒 可以迅速消除中毒时的可以迅速消除中毒时的M样症状。样症状。用药原则用药原则：及早、足量、反复给药，及早、足量、反复给药，以达以达“阿托品化阿托品化”。阿托品化：瞳孔。阿托品化：瞳孔扩大、颜面潮红、腺体分泌减少、口扩大、颜面潮红、腺体分泌减少、口干及轻度躁动不安等。干及轻度躁动不安等。第15页，此课件共32页哦【不良反应不良反应】1.治疗量常见的副作用：口干、视力模治疗量常见的副作用：口干、视力模糊、心悸、皮肤干燥、体温升高、糊、心悸、皮肤干燥、体温升高、尿潴留等。尿潴留等。2.大剂量兴奋中枢：出现烦躁不安

9、、多言、大剂量兴奋中枢：出现烦躁不安、多言、谵妄、惊厥等反应。谵妄、惊厥等反应。3.严重中毒可由兴奋转入抑制，出现昏严重中毒可由兴奋转入抑制，出现昏迷，最终可因呼吸麻痹而致死。迷，最终可因呼吸麻痹而致死。第16页，此课件共32页哦【禁忌症禁忌症】前列腺肥大、青光眼患者禁用。前列腺肥大、青光眼患者禁用。【中毒解救中毒解救】外周症状用外周症状用M胆碱受体兴奋药毛果芸香碱对抗；胆碱受体兴奋药毛果芸香碱对抗；中枢症状用毒扁豆碱对抗；呼吸抑制需给予吸氧中枢症状用毒扁豆碱对抗；呼吸抑制需给予吸氧及人工呼吸。及人工呼吸。地西泮：对抗中枢兴奋。地西泮：对抗中枢兴奋。阿托品阿托品抑腺解痉治绞痛，兴心扩管抗休克。

10、抑腺解痉治绞痛，兴心扩管抗休克。散瞳调麻眼压升，农药中毒早足量。散瞳调麻眼压升，农药中毒早足量。第17页，此课件共32页哦 1.松弛胃肠平滑肌作用较阿托品弱，但选择性较高，松弛胃肠平滑肌作用较阿托品弱，但选择性较高，毒副作用较小。毒副作用较小。2.扩张血管，改善微循环作用与阿托品相当。扩张血管，改善微循环作用与阿托品相当。3.抑制腺体分泌、扩瞳：为阿托品的抑制腺体分泌、扩瞳：为阿托品的1/201/10。4.中枢作用弱。中枢作用弱。常用于胃肠绞痛、中毒性休克。常用于胃肠绞痛、中毒性休克。【作用特点作用特点】山莨菪碱山莨菪碱(Anisodamine 654(Anisodamine 6542)2)第

11、18页，此课件共32页哦【作用特点作用特点】东莨菪碱东莨菪碱(Scopolamine)(Scopolamine)1.1.抗抗M-RM-R作用似阿托品。作用似阿托品。2.2.对对CNSCNS抑制抑制作用：作用：(1)(1)小剂小剂 量有明显镇静；量有明显镇静；(2)(2)较大剂量，催眠、麻醉。较大剂量，催眠、麻醉。3.3.防晕止吐作用防晕止吐作用第19页，此课件共32页哦4.4.抗震颤麻痹作用抗震颤麻痹作用5.对平滑肌及心血管作用较阿托品弱对平滑肌及心血管作用较阿托品弱 临床用作中药麻醉，治疗震颤麻痹症，临床用作中药麻醉，治疗震颤麻痹症，晕动症、晕动症、妊娠及放射病所致的呕吐妊娠及放射病所致的呕

12、吐(预防给预防给药或合用苯海拉明效果好药或合用苯海拉明效果好)第20页，此课件共32页哦1.散瞳和调节麻痹作用较阿托品弱、短暂、散瞳和调节麻痹作用较阿托品弱、短暂、维持维持1-2天。天。2.临床应用眼科检查、验光。临床应用眼科检查、验光。后马托品后马托品后马托品后马托品(Homatropine)(Homatropine)二、阿托品类合成代用品二、阿托品类合成代用品1.对胃肠道对胃肠道M受体选择性高，解痉作用强而持久；受体选择性高，解痉作用强而持久；2.主要用于胃及十二指肠溃疡、胃炎、胰腺炎等。主要用于胃及十二指肠溃疡、胃炎、胰腺炎等。普鲁本辛（普鲁本辛（Probanthine）第21页，此课件

13、共32页哦三、选择性三、选择性M受体受体阻滞阻滞药药 哌仑西平（哌仑西平（Pirenzepine）1.为选择性为选择性M1受体阻断药；受体阻断药；2.抑制胃酸、胃蛋白酶的分泌。临抑制胃酸、胃蛋白酶的分泌。临床用于消化性溃疡。床用于消化性溃疡。3.不易进入中枢，故无阿托品样中枢不易进入中枢，故无阿托品样中枢兴奋作用。兴奋作用。第22页，此课件共32页哦第二节第二节 神经节阻滞药神经节阻滞药 ganglion blocking drugs 美加明美加明美加明美加明(mecamylamine)(mecamylamine)咪噻芬咪噻芬(trimetaphan(trimetaphan，阿方那特，阿方那特

14、，阿方那特，阿方那特，arfonad)arfonad)本类药物能选择性阴断神经的本类药物能选择性阴断神经的本类药物能选择性阴断神经的本类药物能选择性阴断神经的N N1 1受体，阻滞受体，阻滞受体，阻滞受体，阻滞AchAch与与与与N N1 1受体受体的结合，从而阻滞了神经节的冲动传递作用。已很少的结合，从而阻滞了神经节的冲动传递作用。已很少应用。应用。第23页，此课件共32页哦第三节第三节 骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药skeletal muscular relaxants非去极化型肌松药非去极化型肌松药 去极化型肌松药去极化型肌松药 第24页，此课件共32页哦作用机制作用机制药物与神经肌接头后膜药

15、物与神经肌接头后膜药物与神经肌接头后膜药物与神经肌接头后膜N2 2受体结合，产生与受体结合，产生与受体结合，产生与受体结合，产生与AchAch相似的，较持久的除极作用，使相似的，较持久的除极作用，使相似的，较持久的除极作用，使相似的，较持久的除极作用，使N N2 2受体对受体对AchAch不起反应而使骨骼肌松弛。不起反应而使骨骼肌松弛。不起反应而使骨骼肌松弛。不起反应而使骨骼肌松弛。一、除极化型肌松药一、除极化型肌松药一、除极化型肌松药一、除极化型肌松药 相阻断（去极化）：相阻断（去极化）：相阻断（去极化）：相阻断（去极化）：N N2 2除极作用除极作用除极作用除极作用 相阻断（脱敏）：占领相

16、阻断（脱敏）：占领N N2 2受体，离子通道关闭受体，离子通道关闭受体，离子通道关闭受体，离子通道关闭第25页，此课件共32页哦作用特点作用特点作用特点作用特点药物作用的开始，常出现短暂的肌束颤动。药物作用的开始，常出现短暂的肌束颤动。药物作用的开始，常出现短暂的肌束颤动。药物作用的开始，常出现短暂的肌束颤动。快速耐受性。快速耐受性。抗抗抗抗AChE药新斯的明不能解除其肌松药的中毒作药新斯的明不能解除其肌松药的中毒作药新斯的明不能解除其肌松药的中毒作药新斯的明不能解除其肌松药的中毒作用，反能加强中毒作用。因新斯的明抑制用，反能加强中毒作用。因新斯的明抑制用，反能加强中毒作用。因新斯的明抑制用，

17、反能加强中毒作用。因新斯的明抑制AChEAChE，减少琥珀胆碱的代谢。，减少琥珀胆碱的代谢。，减少琥珀胆碱的代谢。，减少琥珀胆碱的代谢。治疗量无神经节阻滞作用。治疗量无神经节阻滞作用。治疗量无神经节阻滞作用。治疗量无神经节阻滞作用。第26页，此课件共32页哦琥珀胆碱琥珀胆碱琥珀胆碱琥珀胆碱 (司可林司可林司可林司可林,scoline),scoline)第27页，此课件共32页哦作用快、短，易于控制。静注后，作用快、短，易于控制。静注后，作用快、短，易于控制。静注后，作用快、短，易于控制。静注后，1min1min出现作用，出现作用，出现作用，出现作用，2min2min达高峰，达高峰，达高峰，达高

18、峰，5min5min作用消失。被血浆作用消失。被血浆AChEAChE水解。水解。水解。水解。药理作用药理作用药理作用药理作用1.1.肌松作用肌松作用肌松作用肌松作用颈部颈部颈部颈部 肩胛肩胛肩胛肩胛 腹部腹部腹部腹部 四肢四肢四肢四肢 面部面部面部面部 舌舌舌舌 咽喉咽喉咽喉咽喉 咀嚼肌咀嚼肌咀嚼肌咀嚼肌 呼吸肌呼吸肌呼吸肌呼吸肌 2.2.肌松作用顺序及恢复顺序肌松作用顺序及恢复顺序肌松作用顺序及恢复顺序肌松作用顺序及恢复顺序3.3.肌松作用强度肌松作用强度 以颈部及四肢松弛最明显以颈部及四肢松弛最明显以颈部及四肢松弛最明显以颈部及四肢松弛最明显,其次为面部、舌、咽喉、其次为面部、舌、咽喉、咀

19、嚼肌咀嚼肌。第28页，此课件共32页哦 临床应用临床应用临床应用临床应用 1.1.气管插管、支气管镜、食管镜检查。气管插管、支气管镜、食管镜检查。气管插管、支气管镜、食管镜检查。气管插管、支气管镜、食管镜检查。2.2.浅麻醉辅助用药浅麻醉辅助用药心率减慢心率减慢心率减慢心率减慢 MM兴奋兴奋兴奋兴奋高血钾高血钾高血钾高血钾 心律失常心律失常肌松作用延长肌松作用延长肌松作用延长肌松作用延长 遗传性胆碱酯酶缺乏遗传性胆碱酯酶缺乏遗传性胆碱酯酶缺乏遗传性胆碱酯酶缺乏术后肌痛，恶性高热术后肌痛，恶性高热术后肌痛，恶性高热术后肌痛，恶性高热 （与氟烷合用时）（与氟烷合用时）（与氟烷合用时）（与氟烷合用时

20、）眼内压升高眼内压升高眼内压升高眼内压升高 眼外肌收缩眼外肌收缩眼外肌收缩眼外肌收缩窒息窒息窒息窒息 过量呼吸麻痹过量呼吸麻痹过量呼吸麻痹过量呼吸麻痹不良反应不良反应不良反应不良反应 第29页，此课件共32页哦二、非除极化型肌松药二、非除极化型肌松药与与与与ACh竞争神经肌接头的竞争神经肌接头的竞争神经肌接头的竞争神经肌接头的N2 2受体，阻断受体，阻断受体，阻断受体，阻断AChACh对对对对N N2受体受体受体受体的激动作用而使骨骼肌松弛。的激动作用而使骨骼肌松弛。的激动作用而使骨骼肌松弛。的激动作用而使骨骼肌松弛。特点特点特点特点：抗：抗：抗：抗AChE药新斯的明能解除其肌松作用。因药新斯

21、的明能解除其肌松作用。因本类药物代谢不受本类药物代谢不受AChE的影响。的影响。作用机制作用机制作用机制作用机制第30页，此课件共32页哦筒箭毒碱筒箭毒碱(d-tubocurarine)第31页，此课件共32页哦 肌松顺序及恢复顺序肌松顺序及恢复顺序肌松顺序及恢复顺序肌松顺序及恢复顺序眼部肌肉眼部肌肉眼部肌肉眼部肌肉 头颈部头颈部头颈部头颈部 四肢肌四肢肌四肢肌四肢肌 躯干肌躯干肌躯干肌躯干肌 肋间肌肋间肌肋间肌肋间肌 膈肌膈肌膈肌膈肌特点：特点：特点：特点：1.1.本药静注后本药静注后36min36min起效，持续起效，持续2040min2040min。2.2.安全性比较小，因作用时间较长，其作用不易逆转安全性比较小，因作用时间较长，其作用不易逆转安全性比较小，因作用时间较长，其作用不易逆转安全性比较小，因作用时间较长，其作用不易逆转(呼吸肌松弛呼吸肌松弛呼吸肌松弛呼吸肌松弛)，目前临床少用。，目前临床少用。3.3.全麻辅助用药全麻辅助用药4.4.中毒可用新斯的明解救中毒可用新斯的明解救中毒可用新斯的明解救中毒可用新斯的明解救第32页，此课件共32页哦