肾上腺素受体激动药我课件.ppt

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1、肾上腺素受体激动药我肾上腺素受体激动药我1第1页，此课件共51页哦肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药（拟肾上腺素药）（拟肾上腺素药）（拟交感胺类）（拟交感胺类）Adrenoceptor AgonistsAdrenoceptor Agonists（adrenomimetic drugsadrenomimetic drugs）（sypathomimetic aminessypathomimetic amines）第2页，此课件共51页哦第二节第二节 、肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药第四节第四节 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药第一节第一节 构效关系及分类构效关系及分类二、分类二、分类二

2、、分类二、分类一、化结及构效关系一、化结及构效关系一、化结及构效关系一、化结及构效关系一、一、ADADADAD第三节第三节 肾上腺素受体激动肾上腺素受体激动二、二、二、二、DADA三、麻黄碱三、麻黄碱三、麻黄碱三、麻黄碱一、一、一、一、NANA（NENENENE）二、新福林或间羟胺（阿拉明）二、新福林或间羟胺（阿拉明）一、一、一、一、ISOISO二、二、二、二、2 2 2 2-R(+)-R(+)药药典型试题典型试题 进展进展进展进展学习重点学习重点病例病例三、三、三、三、R R R R激动后的效应激动后的效应三、可乐定三、可乐定第3页，此课件共51页哦第一节第一节 化学结构及构效关系化学结构及

3、构效关系一、基本化学结构一、基本化学结构-苯乙胺苯乙胺1.1.儿茶酚胺类：儿茶酚胺类：有儿茶酚基的胺类物质有儿茶酚基的胺类物质2.2.非儿茶酚胺类非儿茶酚胺类:无儿茶酚基结构无儿茶酚基结构第4页，此课件共51页哦第5页，此课件共51页哦二、按对受体亚型的选择性分为三类二、按对受体亚型的选择性分为三类 第6页，此课件共51页哦三、肾上腺素受体激动后的效应三、肾上腺素受体激动后的效应受体受体受体受体突触后膜突触后膜：1 1 1 1受体（受体（受体（受体（1 1 1 1）皮肤粘膜血管收缩）皮肤粘膜血管收缩）皮肤粘膜血管收缩）皮肤粘膜血管收缩 （2 2）瞳孔散大）瞳孔散大）瞳孔散大）瞳孔散大突触前膜：

4、突触前膜：2 2 2 2受体受体-负反馈负反馈受体受体 1 1 1 1受体：心脏兴奋受体：心脏兴奋受体：心脏兴奋受体：心脏兴奋突触后膜突触后膜：2 2 2 2受体（受体（1 1）支气管扩张）支气管扩张 （2 2）骨骼肌血管扩张）骨骼肌血管扩张 （3 3 3 3）糖原分解）糖原分解）糖原分解）糖原分解突触前膜：突触前膜：2 2受体受体正反馈正反馈第7页，此课件共51页哦去甲肾上腺素去甲肾上腺素(noradrenaline(noradrenaline，NANA；norepinephrine NE)norepinephrine NE)第二节第二节 受体激动药受体激动药（-adrenoceptor a

5、gonists-adrenoceptor agonists）第8页，此课件共51页哦【体内过程体内过程】1.1.给药方法给药方法 -只宜静脉滴注只宜静脉滴注popo收缩胃肠血管极少吸收，碱性肠液易分解。收缩胃肠血管极少吸收，碱性肠液易分解。收缩胃肠血管极少吸收，碱性肠液易分解。收缩胃肠血管极少吸收，碱性肠液易分解。ihih、im im 收缩血管，发生组织坏死。收缩血管，发生组织坏死。Iv BpIv BpIv BpIv Bp急剧升高，心律紊乱急剧升高，心律紊乱急剧升高，心律紊乱急剧升高，心律紊乱2.2.摄取摄取1 1（神经末梢（神经末梢囊泡）贮存囊泡）贮存 摄取摄取2 2（COMTCOMT、MA

6、OMAO）代谢）代谢在机体内迅速被摄取代谢在机体内迅速被摄取代谢-作用短暂作用短暂碱性溶液中不稳定碱性溶液中不稳定碱性溶液中不稳定碱性溶液中不稳定第9页，此课件共51页哦【药理作用药理作用】激动血管激动血管1 1+，激动心脏，激动心脏1 1 1 1+1.1.血管：血管：收缩血管，对小动脉、小静脉收缩血管，对小动脉、小静脉收缩明显，皮肤粘膜收缩明显，皮肤粘膜 肾血管肾血管 脑、肝、脑、肝、肠系膜血管肠系膜血管 骨骼肌血管。骨骼肌血管。注：冠状血管扩张？注：冠状血管扩张？第10页，此课件共51页哦心力心力2.2.兴奋心脏：兴奋心脏：离体心脏：心率离体心脏：心率,传导传导(+)(+)1 1 1 1受

7、体受体 整体心脏：整体心脏：心率心率？升压反射作用升压反射作用,心输出量心输出量第11页，此课件共51页哦3.3.血压血压 小剂量小剂量大剂量大剂量4.4.对代谢的影响对代谢的影响：血糖血糖 大剂量大剂量大剂量大剂量-R-R（）（）1 1-R-R（）（）SBPSBPDBP DBP DBP DBP 1 1-R-R（）（）-R-R（）（）SBPSBP脉压？脉压？第12页，此课件共51页哦小剂量小剂量小剂量小剂量第13页，此课件共51页哦【临床应用临床应用】1.1.休克：休克：小量、短时用，小量、短时用，兴心脏，增加心输出兴心脏，增加心输出量，升量，升BPBP，保证心脑等重要器官血供应。，保证心脑等

8、重要器官血供应。但大剂量时，但大剂量时，外周血阻力增加，心外周血阻力增加，心肌耗氧量增加，引起心律失常，加重组肌耗氧量增加，引起心律失常，加重组织血液灌注不足和酸中毒。织血液灌注不足和酸中毒。第14页，此课件共51页哦2.2.嗜铬细胞瘤切除后或药物中毒性嗜铬细胞瘤切除后或药物中毒性低血压低血压 注：注：受体阻断药氯丙嗪中毒应选用受体阻断药氯丙嗪中毒应选用?去甲肾上腺素而不用肾上腺素。去甲肾上腺素而不用肾上腺素。3.3.上消化道出血：上消化道出血：1-3mg 1-3mg 稀释后稀释后popo第15页，此课件共51页哦【不良反应不良反应】1.1.局部组织缺血坏死：局部组织缺血坏死：处理：热敷或酚妥

9、拉明处理：热敷或酚妥拉明处理：热敷或酚妥拉明处理：热敷或酚妥拉明 2.2.急性肾衰：急性肾衰：肾血收缩，少尿、无尿、肾实质损害；肾血收缩，少尿、无尿、肾实质损害；肾血收缩，少尿、无尿、肾实质损害；肾血收缩，少尿、无尿、肾实质损害；故用药时保持尿量故用药时保持尿量故用药时保持尿量故用药时保持尿量25ml/h25ml/h以上以上 3.3.心血管反应心血管反应 ivgittivgittivgittivgitt过快或浓过高过快或浓过高过快或浓过高过快或浓过高BPBP过度过度过度过度/心肌耗氧心肌耗氧心肌耗氧心肌耗氧 注：应逐渐减速后再停药注：应逐渐减速后再停药注：应逐渐减速后再停药注：应逐渐减速后再停

10、药 第16页，此课件共51页哦间羟胺（阿拉明，间羟胺（阿拉明，araminearamine）特点：不易被特点：不易被MAOMAO破坏破坏,作用弱而久。作用弱而久。【药理作用药理作用】1.1.直接作用：直接作用：以以1 1 1 1为主，对为主，对作用弱。对心作用弱。对心率和肾血流量影响小。率和肾血流量影响小。2.2.间接作用：间接作用：经摄取经摄取1 1进入囊泡，通过置换作进入囊泡，通过置换作用促使囊泡中的用促使囊泡中的NANA释放。释放。快速耐受性快速耐受性因囊泡内因囊泡内NANA减少，使效应减少，使效应第17页，此课件共51页哦【临床应用临床应用】1.1.替代替代NANA用于各种休克早期用于

11、各种休克早期 2.2.手术后麻醉后引起的神经性休克手术后麻醉后引起的神经性休克第18页，此课件共51页哦1 1受体激动药受体激动药 （去氧肾上腺素，（去氧肾上腺素，phenylephrinephenylephrine)(苯肾上腺素，苯肾上腺素，neosynephrine)neosynephrine)(新福林，新福林，neosynephrineneosynephrine)甲氧明甲氧明(methoxamine)(methoxamine)第19页，此课件共51页哦 【药理作用药理作用】1.1.激激1 1-R,-R,作与作与NANA相似而弱相似而弱,故用于低故用于低BPBP2.2.升升BPBP时，肾血

12、流的减少比时，肾血流的减少比NANA更为明显更为明显,故不用于抗休克故不用于抗休克。3.3.升升BPBP时，反射性使心率减慢时，反射性使心率减慢,故可室故可室 上性心动过速。上性心动过速。4.4.兴瞳孔扩大肌兴瞳孔扩大肌,故眼底检查和青光眼。故眼底检查和青光眼。第20页，此课件共51页哦【临床用途临床用途】1.1.抗休克抗休克:少用少用2.2.麻醉引起的低血压。麻醉引起的低血压。3.3.阵发性室上性心动过速。阵发性室上性心动过速。4.4.眼底检查时作为快速短效的扩瞳药。眼底检查时作为快速短效的扩瞳药。用其用其1%1%2.5%2.5%溶液滴眼。溶液滴眼。第21页，此课件共51页哦第三节第三节、受

13、体激动药受体激动药（、-adrenoceptor agonists-adrenoceptor agonists）肾上腺素肾上腺素（adrenaline,epinephrine,ADadrenaline,epinephrine,AD）第22页，此课件共51页哦【体内过程体内过程】1.po1.po后在碱性肠液和肝内破坏，不能达到后在碱性肠液和肝内破坏，不能达到 有效血药浓度。有效血药浓度。2.2.ihih因能收缩血管，故吸收缓慢。因能收缩血管，故吸收缓慢。3.3.imim的吸收远较的吸收远较ihih为快。为快。imim作用维持约作用维持约20m20m，而，而ihih约约1h1h左右。左右。4.4.

14、作用时间短的原因作用时间短的原因-其被其被COMTCOMT或或MAOMAO代谢代谢第23页，此课件共51页哦【药理作用药理作用】激动激动-R-R（+），），激激1 1-R-R（+），），2 2-R-R（+）1.1.兴奋心脏兴奋心脏 激激1 1作用快而强。作用快而强。n n心力心力，心率，心率，传导，传导注不利方面：注不利方面：n n心肌代谢心肌代谢，增加心肌耗氧量，增加心肌耗氧量。n n量过大或量过大或iviv过快，易致心律失常。过快，易致心律失常。第24页，此课件共51页哦 2.2.血管血管：有收缩和扩张双重作用。有收缩和扩张双重作用。取决于血管平滑肌细胞上取决于血管平滑肌细胞上1 1、2

15、2-R-R分布密度。分布密度。（1 1）皮粘血管：收最明显（）皮粘血管：收最明显（1 1占优）。占优）。（2 2）内脏血（肾）内脏血（肾)：收明显（：收明显（1 1）（3 3）脑和肺：收缩弱，可由于）脑和肺：收缩弱，可由于BPBP而舒张。而舒张。（4 4）骨骼肌血：扩张（）骨骼肌血：扩张（2 2占优势）。占优势）。（5 5）冠状血：）冠状血：扩张扩张?A.A.A.A.（+）2 2 2 2-R-R；B.B.心脏兴奋，代谢产物心脏兴奋，代谢产物心脏兴奋，代谢产物心脏兴奋，代谢产物 C.C.管状血管灌注压管状血管灌注压 第25页，此课件共51页哦R R（）1 1R R（）SBPSBP DBP DBP

16、 DBP DBP 1 1 R R（）R R（）SBP SBP 2 2R R（）DBP DBP 2 2R R（）DBPDBP小剂量小剂量小剂量小剂量大剂量大剂量大剂量大剂量DBP DBP 不变不变ororDBP DBP 3.3.血压血压第26页，此课件共51页哦ADADR(-)R(-)用用R(-)R(-)后后 再用再用ADADADAD作用的翻转作用的翻转 受体阻断药能使受体阻断药能使ADAD的升压作用的升压作用转变为降压作用。转变为降压作用。第27页，此课件共51页哦大剂量大剂量大剂量大剂量小剂量小剂量小剂量小剂量第28页，此课件共51页哦4.4.支气管平滑肌支气管平滑肌 ：(+)(+)2 2-

17、R-R 扩张支气管扩张支气管解除呼吸困难解除呼吸困难5.5.代谢代谢 (+)(+)和和2 2-R-R使肝糖原分解，血糖升高使肝糖原分解，血糖升高 ；(+)(+)1 1-R-R使脂肪分解，游离脂肪酸增加；使脂肪分解，游离脂肪酸增加；第29页，此课件共51页哦【临床应用临床应用】1.1.心跳骤停：心跳骤停：溺水、麻醉意外、药物中毒、溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病。传染病。注：电击所致者注：电击所致者 应应先除颤，再用先除颤，再用ADAD（新三联针心室内注射）（新三联针心室内注射）配合人工呼吸、心脏按压、纠正酸中毒等配合人工呼吸、心脏按压、纠正酸中毒等 第30页，此课件共51页哦为什么为什么首选首

18、选AD AD？imim或或ihih(+)(+)(+)(+)1 1-R-R-R-R 兴心脏，扩张冠脉，改善心功兴心脏，扩张冠脉，改善心功兴心脏，扩张冠脉，改善心功兴心脏，扩张冠脉，改善心功 (+)(+)(+)(+)1 1-R-R 收缩血管，收缩血管，收缩血管，收缩血管，BPBPBPBP上升上升上升上升 收缩支气管粘血收缩支气管粘血收缩支气管粘血收缩支气管粘血减轻粘水肿减轻粘水肿减轻粘水肿减轻粘水肿 (+)(+)2 2-R-R-R-R 扩张支气管扩张支气管扩张支气管扩张支气管解除呼吸困难解除呼吸困难解除呼吸困难解除呼吸困难 抑制肥大抑制肥大C C C C释放过敏性物质释放过敏性物质2.2.过敏性抗

19、休克：过敏性抗休克：第31页，此课件共51页哦3.3.过敏性疾病：支气管哮喘、血管神性过敏性疾病：支气管哮喘、血管神性水肿、血清病等；水肿、血清病等；4.4.与局麻药配伍及局部止血与局麻药配伍及局部止血为什么局麻药为什么局麻药+AD+AD配伍？配伍？使周围血管收缩使周围血管收缩 1 1）减少出血；）减少出血；2)2)延长局麻药延长局麻药麻醉麻醉t t；3)3)减少局麻药中毒。减少局麻药中毒。5.5.青光眼：青光眼：第32页，此课件共51页哦1.CNS1.CNS兴奋兴奋:2.2.BPBP升高有脑溢血的危险，故升高有脑溢血的危险，故高血压、脑动脉硬高血压、脑动脉硬化禁用化禁用3.3.心律失常：禁用

20、量大，心律失常：禁用量大，器质性心脏病和甲亢禁器质性心脏病和甲亢禁用。用。【不良反应及禁忌症不良反应及禁忌症】第33页，此课件共51页哦 麻黄素麻黄素（ephedrineephedrine）从植物从植物麻黄麻黄中提取的生物碱，故又称麻黄碱。中提取的生物碱，故又称麻黄碱。中提取的生物碱，故又称麻黄碱。中提取的生物碱，故又称麻黄碱。易制毒化学品是制造易制毒化学品是制造“冰毒冰毒冰毒冰毒”即甲基苯丙胺的前体。即甲基苯丙胺的前体。即甲基苯丙胺的前体。即甲基苯丙胺的前体。有显著中枢兴奋作用，长期使用有依赖性及耐受性，被有显著中枢兴奋作用，长期使用有依赖性及耐受性，被有显著中枢兴奋作用，长期使用有依赖性及

21、耐受性，被有显著中枢兴奋作用，长期使用有依赖性及耐受性，被纳入二类精神药品进行管制纳入二类精神药品进行管制纳入二类精神药品进行管制纳入二类精神药品进行管制。第34页，此课件共51页哦作用机制作用机制 1.1.直接激动直接激动、受体受体 2.2.促进促进NANA释放发挥间接作用释放发挥间接作用麻黄素麻黄素（ephedrineephedrine）第35页，此课件共51页哦与与AdAd相似，其特点：相似，其特点：1.1.性质稳定，可性质稳定，可po po 2.2.拟拟ADAD作用温和而持久（作用温和而持久（4.5h4.5h）3.3.中枢兴奋作用强中枢兴奋作用强 4.4.易产生快速耐受性易产生快速耐受

22、性机理机理 ：受体饱和、递质耗竭、亲和力下降：受体饱和、递质耗竭、亲和力下降药理作用药理作用第36页，此课件共51页哦临床应用临床应用 1.1.支气管哮喘支气管哮喘：预防或轻症治疗：预防或轻症治疗 2.2.鼻粘膜充血引起的鼻塞鼻粘膜充血引起的鼻塞 3.3.防治硬膜外麻醉时低血压防治硬膜外麻醉时低血压 4.4.缓解荨麻疹等皮肤粘膜症状缓解荨麻疹等皮肤粘膜症状不良反应不良反应中枢兴奋、快速耐受性中枢兴奋、快速耐受性第37页，此课件共51页哦 多巴胺多巴胺（dopaminedopamine）作用特点：作用特点：1.1.popo在肝和肠被破坏失效，静滴给药；作用在肝和肠被破坏失效，静滴给药；作用t t

23、短暂（迅速被短暂（迅速被COMTCOMT代谢）代谢）2.2.无中枢作用。无中枢作用。3.3.对对2 2-R-R作用极弱。作用极弱。第38页，此课件共51页哦 1 1（+）1 1 1 1（+）2 2 2 2（）D D1 1 1 1（+）1.1.对心血管作用对心血管作用（量效关系）量效关系）小剂量小剂量：（+）D D1 1 1 1-R-R，肾、肠系膜血管扩张；，肾、肠系膜血管扩张；中剂量中剂量：（+）1 1 1 1-R-R，兴奋心脏，收缩压，兴奋心脏，收缩压；大剂量大剂量：（：（+）1 1-R-R，血管收缩，外周阻力，血管收缩，外周阻力，肾、肠血流量肾、肠血流量，可诱发心律失常；，可诱发心律失常；

24、【药理作用药理作用】第39页，此课件共51页哦2.2.对肾脏的作用对肾脏的作用小剂量小剂量：肾血流量增加和肾小球滤过率肾血流量增加和肾小球滤过率增加；增加；因其抑制肾小管对因其抑制肾小管对NaNa+的重吸收，故的重吸收，故有排钠利尿作用。有排钠利尿作用。大剂量大剂量：使肾血流量减少。使肾血流量减少。第40页，此课件共51页哦中剂量中剂量中剂量中剂量小剂量小剂量小剂量小剂量第41页，此课件共51页哦临床应用临床应用 （1 1）各种休克：）各种休克：感染中毒感染中毒/心源性心源性/出血性休克。出血性休克。出血性休克。出血性休克。尤其对尤其对伴有肾衰、心功降低、外周阻力高者。用药前伴有肾衰、心功降低

25、、外周阻力高者。用药前伴有肾衰、心功降低、外周阻力高者。用药前伴有肾衰、心功降低、外周阻力高者。用药前必必必必须补足血容量须补足血容量须补足血容量须补足血容量，纠正酸中毒。，纠正酸中毒。（2 2）急性肾衰：）急性肾衰：与利尿剂合用疗效较好与利尿剂合用疗效较好第42页，此课件共51页哦【不良反应不良反应】1.1.治疗量较轻：恶心、呕吐。治疗量较轻：恶心、呕吐。治疗量较轻：恶心、呕吐。治疗量较轻：恶心、呕吐。2.2.2.2.量大或静滴过快：心律失常，肾血流减少，肾衰量大或静滴过快：心律失常，肾血流减少，肾衰量大或静滴过快：心律失常，肾血流减少，肾衰量大或静滴过快：心律失常，肾血流减少，肾衰一旦发生

26、：一旦发生：（1 1 1 1）及时减量或停药。）及时减量或停药。（2 2 2 2）必要时可用酚妥拉明。）必要时可用酚妥拉明。）必要时可用酚妥拉明。）必要时可用酚妥拉明。第43页，此课件共51页哦异丙肾上腺素异丙肾上腺素(isoprenaline(isoprenaline、ISO)ISO)第四节第四节 受体激动药受体激动药（-adrenoceptor agonists-adrenoceptor agonists）第44页，此课件共51页哦【药理作用药理作用】1 1（+）2 2（+）1.1.兴奋心脏兴奋心脏 心率加快、传导加速作用较强，但耗氧量明显增心率加快、传导加速作用较强，但耗氧量明显增加，易

27、致心律失常。加，易致心律失常。第45页，此课件共51页哦小剂量小剂量1 1R R（）（）SBPSBP2 2R R（）（）DBP DBP 3.3.松弛支气管平滑肌松弛支气管平滑肌4.4.促进代谢促进代谢 促进糖原和脂肪分解，增促进糖原和脂肪分解，增加组织耗氧量。加组织耗氧量。2.2.舒张血管和降低舒张压舒张血管和降低舒张压第46页，此课件共51页哦第47页，此课件共51页哦【临床应用临床应用】1.1.心跳骤停：心跳骤停：与与NANA合用心室内注射，提高降低合用心室内注射，提高降低的冠脉灌注压。的冠脉灌注压。2.2.房室传导阻滞房室传导阻滞(、度）度）（舌下或静滴）（舌下或静滴）3.3.支气管哮喘

28、：支气管哮喘：急性发作（舌下或？）急性发作（舌下或？）4.4.感染性休克：感染性休克：外周阻力高、心输出量低者。外周阻力高、心输出量低者。应先补充血容量，纠正酸中毒。应先补充血容量，纠正酸中毒。第48页，此课件共51页哦【不良反应不良反应】1.1.心悸、头晕；心悸、头晕；2.2.因心肌耗氧增加，易致心绞痛和心律失常，因心肌耗氧增加，易致心绞痛和心律失常，故冠心病和甲亢者禁用。故冠心病和甲亢者禁用。3.3.哮喘者：不宜滥用此药哮喘者：不宜滥用此药注：解决？注：解决？选择性选择性2 2受体阻断药物受体阻断药物第49页，此课件共51页哦 多巴酚丁胺多巴酚丁胺（dobutaminedobutamine

29、）主要激动主要激动1 1受体（受体（+）n n本药正性肌力作用比正性频率作用显著，但是很本药正性肌力作用比正性频率作用显著，但是很少增加心肌耗氧量，较少引起心动过速。少增加心肌耗氧量，较少引起心动过速。n n用于心肌梗塞后由于心输出量降低而引起的心源用于心肌梗塞后由于心输出量降低而引起的心源性休克和心力衰竭。性休克和心力衰竭。第50页，此课件共51页哦选择性激动选择性激动2 2受体激动药：受体激动药：哮喘哮喘 沙丁胺醇（沙丁胺醇（salbutamolsalbutamol）特布他林（特布他林（terbutalineterbutaline）克伦特罗（克伦特罗（clenbuterolclenbuterol）等）等选择性激动选择性激动1 1受体激动药：受体激动药：充血性心衰充血性心衰 普瑞特罗（普瑞特罗（prenalterolprenalterol）扎莫特罗（扎莫特罗（xamoterolxamoterol）第51页，此课件共51页哦