镇静催眠药抗癫痫药和抗精神失常药讲稿.ppt

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1、关于镇静催眠药抗癫痫药和抗精神失常药第一页，讲稿共四十三页哦 主要内容第一节第一节 镇静催眠药镇静催眠药 一、巴比妥类一、巴比妥类 二、苯并二氮杂 类 三、氨基甲酸酯类 四、其他类 第二节第二节 抗癫痫药抗癫痫药 一、乙内酰脲类及其同形物 二、二苯并氮杂二、二苯并氮杂 类类 第三节第三节 抗精神失常药抗精神失常药 一、吩噻嗪类 二、其他类二、其他类第二页，讲稿共四十三页哦学习目标学习目标 掌握镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药的分类、结构类型；典型药物苯巴比妥、地西泮、苯妥英钠、盐酸氯丙嗪的结构、理化性质、稳定性及其应用。理解苯并二氮 类和吩噻嗪类药物的结构特征，卡马西平、奋乃静等药物的结构、

2、理化性质及用途。了解巴比妥类、苯并二氮 类和吩噻嗪类药物的构效关系。第三页，讲稿共四十三页哦第第二二章章 镇静催眠药、抗癫痫药和抗镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药精神失常药 概念：概念：1 1.抑制中枢神经的兴奋性；抑制中枢神经的兴奋性；抑制中枢神经的兴奋性；抑制中枢神经的兴奋性；2 2.同一药物剂量不同作用不同；同一药物剂量不同作用不同；小剂量产生镇静；小剂量产生镇静；小剂量产生镇静；小剂量产生镇静；中剂量产生催眠；中剂量产生催眠；中剂量产生催眠；中剂量产生催眠；大剂量产生致死性的呼吸抑制、大剂量产生致死性的呼吸抑制、循环衰竭。循环衰竭。3.3.长期使用产生精神依赖性和耐受性长期使用产生精

3、神依赖性和耐受性长期使用产生精神依赖性和耐受性长期使用产生精神依赖性和耐受性 分类：分类：镇静催眠药；抗癫痫药；抗精神失常药镇静催眠药；抗癫痫药；抗精神失常药镇静催眠药；抗癫痫药；抗精神失常药镇静催眠药；抗癫痫药；抗精神失常药 注意注意！本章使用的本章使用的药物管理特药物管理特 殊啊殊啊精精 神神药药 品品精精 神神药药 品品第四页，讲稿共四十三页哦第第一一节节 镇静催眠药镇静催眠药 概念：概念：镇静药：镇静药：使人处于安静或思睡状态的药物使人处于安静或思睡状态的药物 催眠药：催眠药：促进和维持近似生理性睡眠的药物促进和维持近似生理性睡眠的药物分类：分类：巴比妥类巴比妥类 苯并二氮苯并二氮 类

4、类 其他类：氨基甲酸酯类其他类：氨基甲酸酯类 咪唑并吡啶类等咪唑并吡啶类等第五页，讲稿共四十三页哦 一、巴比妥类一、巴比妥类（一）基本结构、（一）基本结构、类别、常用药物：类别、常用药物：5 5，5-5-二取代巴比妥酸（二取代巴比妥酸（丙二酰脲丙二酰脲丙二酰脲丙二酰脲）苯巴比妥、司可巴比妥、苯巴比妥、司可巴比妥、异戊巴比妥、硫喷妥钠异戊巴比妥、硫喷妥钠1 1，5 5，55三取代三取代巴比妥酸巴比妥酸海索比妥海索比妥第六页，讲稿共四十三页哦 常用的巴比妥类药物：常用的巴比妥类药物：化化化化 学学学学 结结结结 构构构构药物名称药物名称药物名称药物名称苯巴比妥苯巴比妥司可巴比妥司可巴比妥异戊巴比妥

5、异戊巴比妥海索比妥海索比妥硫喷妥钠硫喷妥钠第七页，讲稿共四十三页哦（二）理化通性：（二）理化通性：注射剂需制成注射剂需制成注射剂需制成注射剂需制成粉针临用现配粉针临用现配粉针临用现配粉针临用现配丙二酰脲结构丙二酰脲结构丙二酰脲结构丙二酰脲结构,弱酸性弱酸性弱酸性弱酸性丙二酰脲结构丙二酰脲结构丙二酰脲结构丙二酰脲结构,易易易易水解开环失效水解开环失效水解开环失效水解开环失效与与与与NaOHNaOH或或或或NaNa2 2COCO3 3反应生成水溶性盐反应生成水溶性盐反应生成水溶性盐反应生成水溶性盐鉴别巴比妥类药物及其含量鉴别巴比妥类药物及其含量鉴别巴比妥类药物及其含量鉴别巴比妥类药物及其含量与吡啶

6、与吡啶与吡啶与吡啶-硫酸铜硫酸铜硫酸铜硫酸铜反应显紫色或绿色反应显紫色或绿色反应显紫色或绿色反应显紫色或绿色与与与与AgNOAgNO3 3反应反应反应反应生成白色沉淀生成白色沉淀生成白色沉淀生成白色沉淀丙二酰脲结构与重金属反应丙二酰脲结构与重金属反应丙二酰脲结构与重金属反应丙二酰脲结构与重金属反应可供做注射剂用可供做注射剂用可供做注射剂用可供做注射剂用第八页，讲稿共四十三页哦 巴比妥类药物与AgNO3的反应:第九页，讲稿共四十三页哦（三）典型药物：（三）典型药物：*苯巴比妥苯巴比妥 Phenobarbital 结构与性质注意注意!钠盐注射剂制成钠盐注射剂制成粉针临用现配粉针临用现配,忌与酸性药

7、物配忌与酸性药物配伍，避免接触空伍，避免接触空气！气！苯环的性质苯环的性质苯环的性质苯环的性质甲醛甲醛甲醛甲醛-浓硫酸浓硫酸浓硫酸浓硫酸反应显玫瑰红色反应显玫瑰红色反应显玫瑰红色反应显玫瑰红色亚硝酸钠亚硝酸钠亚硝酸钠亚硝酸钠-硫酸硫酸硫酸硫酸反应显橙黄色反应显橙黄色反应显橙黄色反应显橙黄色巴比妥类的通性巴比妥类的通性巴比妥类的通性巴比妥类的通性第十页，讲稿共四十三页哦 巴比妥类药物的钠盐水溶液吸收CO2或与酸性药物配伍析出沉淀的反应：苯巴比妥钠水溶液不稳定，易水解产生苯基丁酰脲而失效的反应：第十一页，讲稿共四十三页哦 苯巴比妥显酸性，遇碱，如氢氧化钠生成水溶性盐的反应:药理作用：作用于网状兴奋

8、系统的突触传递过程，阻断脑干的网状结构上行激活系统，使大脑皮质细胞的兴奋性下降，产生镇静、催眠和抗惊厥作用。第十二页，讲稿共四十三页哦（四）构效关系（四）构效关系:1.1.双取代才有双取代才有双取代才有双取代才有镇静催眠镇静催眠镇静催眠镇静催眠作用，无取代或单取代衍生物无作用。取代基可以作用，无取代或单取代衍生物无作用。取代基可以作用，无取代或单取代衍生物无作用。取代基可以作用，无取代或单取代衍生物无作用。取代基可以是烷烃、芳烃、卤烃或烯烃。若为饱和直链烃或芳烃时，作用时间较是烷烃、芳烃、卤烃或烯烃。若为饱和直链烃或芳烃时，作用时间较是烷烃、芳烃、卤烃或烯烃。若为饱和直链烃或芳烃时，作用时间较

9、是烷烃、芳烃、卤烃或烯烃。若为饱和直链烃或芳烃时，作用时间较长（苯巴比妥）；如果是支链烃或不饱和烃，作用时间较短（司可巴长（苯巴比妥）；如果是支链烃或不饱和烃，作用时间较短（司可巴长（苯巴比妥）；如果是支链烃或不饱和烃，作用时间较短（司可巴长（苯巴比妥）；如果是支链烃或不饱和烃，作用时间较短（司可巴比妥）。比妥）。比妥）。比妥）。R1R1和和和和R2R2的碳原子总数在的碳原子总数在的碳原子总数在的碳原子总数在4 48 8时，镇静催眠作用良好。时，镇静催眠作用良好。时，镇静催眠作用良好。时，镇静催眠作用良好。2.2.1 1，3 3位两个亚胺氮原子必须保留一个氢原子。氢原子可被甲基取代位两个亚胺氮

10、原子必须保留一个氢原子。氢原子可被甲基取代位两个亚胺氮原子必须保留一个氢原子。氢原子可被甲基取代位两个亚胺氮原子必须保留一个氢原子。氢原子可被甲基取代（海索比妥）。（海索比妥）。（海索比妥）。（海索比妥）。3 3.以硫原子代替氧原子，吸收和起效加快，作用时间短（硫喷妥）。以硫原子代替氧原子，吸收和起效加快，作用时间短（硫喷妥）。以硫原子代替氧原子，吸收和起效加快，作用时间短（硫喷妥）。以硫原子代替氧原子，吸收和起效加快，作用时间短（硫喷妥）。第十三页，讲稿共四十三页哦 二、苯并二氮二、苯并二氮 类类 基本结构：基本结构：1 1，4 4苯并二氮苯并二氮 临床常用药物：临床常用药物：地西泮、硝西泮

11、、氯硝西泮、氟西泮、奥沙西泮、劳拉西地西泮、硝西泮、氯硝西泮、氟西泮、奥沙西泮、劳拉西地西泮、硝西泮、氯硝西泮、氟西泮、奥沙西泮、劳拉西地西泮、硝西泮、氯硝西泮、氟西泮、奥沙西泮、劳拉西泮、艾司唑仑、阿普唑仑、三唑仑、咪达唑仑、依替唑仑、泮、艾司唑仑、阿普唑仑、三唑仑、咪达唑仑、依替唑仑、泮、艾司唑仑、阿普唑仑、三唑仑、咪达唑仑、依替唑仑、泮、艾司唑仑、阿普唑仑、三唑仑、咪达唑仑、依替唑仑、溴替唑仑。溴替唑仑。溴替唑仑。溴替唑仑。第十四页，讲稿共四十三页哦 常用苯并二氮常用苯并二氮 药物：药物：药物名称药物名称药物名称药物名称R R1 1R R2 2R R3 3R R4 4地西泮地西泮地西泮地

12、西泮 CH CH3 3HHClClHH硝西泮硝西泮硝西泮硝西泮HHHHNONO2 2HH氯硝西泮氯硝西泮氯硝西泮氯硝西泮HHClClNONO2 2HH氟西泮氟西泮氟西泮氟西泮(CH(CH2 2)2 2N(CN(C2 2HH5 5）2 2F FClClHH奥沙西泮奥沙西泮奥沙西泮奥沙西泮HHHHClClOHOH劳拉西泮劳拉西泮劳拉西泮劳拉西泮HHClClClClOHOHR4第十五页，讲稿共四十三页哦 常用苯并二氮常用苯并二氮 药物：药物：第十六页，讲稿共四十三页哦二、苯并二氮二、苯并二氮 类类典型药物：典型药物：*地西泮地西泮 Diazepam(安定)结构与性质结构与性质：经氧瓶燃烧法进行经氧瓶

13、燃烧法进行经氧瓶燃烧法进行经氧瓶燃烧法进行有机破坏有机破坏有机破坏有机破坏 溶于硫酸在紫外光溶于硫酸在紫外光溶于硫酸在紫外光溶于硫酸在紫外光灯下检视灯下检视灯下检视灯下检视亚胺及内酰胺结构，亚胺及内酰胺结构，亚胺及内酰胺结构，亚胺及内酰胺结构，遇酸及受热易水解遇酸及受热易水解遇酸及受热易水解遇酸及受热易水解溶液显氯化物的特殊溶液显氯化物的特殊溶液显氯化物的特殊溶液显氯化物的特殊反应反应反应反应 显黄绿色荧光显黄绿色荧光显黄绿色荧光显黄绿色荧光注射液调节注射液调节注射液调节注射液调节pH6.2pH6.2 6.96.9，控制灭，控制灭，控制灭，控制灭菌温度（菌温度（菌温度（菌温度（100100）供

14、鉴别供鉴别供鉴别供鉴别 酸性条件下，均开环酸性条件下，均开环酸性条件下，均开环酸性条件下，均开环碱性条件下，碱性条件下，碱性条件下，碱性条件下，4,54,5位环合位环合位环合位环合第十七页，讲稿共四十三页哦苯并二氮苯并二氮 类类药物的体内代谢 在肝脏代谢 N-1去甲基 C-3羟基化，与葡萄糖醛酸结合 排出体外 芳环的羟化，与葡萄糖醛酸结合 排出体外 1,2位开环水解第十八页，讲稿共四十三页哦地西泮的活性代谢物 奥沙西泮奥沙西泮奥沙西泮奥沙西泮 替马西泮替马西泮替马西泮替马西泮 (oxazepan)(temazepam)(oxazepan)(temazepam)第十九页，讲稿共四十三页哦 二、苯

15、并二氮二、苯并二氮 类类 典型药物：艾司唑仑典型药物：艾司唑仑 Estazolam 结构与性质l l稀盐酸溶液加热煮沸稀盐酸溶液加热煮沸稀盐酸溶液加热煮沸稀盐酸溶液加热煮沸15151515分钟，三唑环打开，水解产物显芳伯胺的分钟，三唑环打开，水解产物显芳伯胺的分钟，三唑环打开，水解产物显芳伯胺的分钟，三唑环打开，水解产物显芳伯胺的反应（重氮化反应（重氮化反应（重氮化反应（重氮化-偶合反应）。偶合反应）。偶合反应）。偶合反应）。主要用于失眠，焦虑，也可用于惊厥、癫痫及麻醉前给药。主要用于失眠，焦虑，也可用于惊厥、癫痫及麻醉前给药。主要用于失眠，焦虑，也可用于惊厥、癫痫及麻醉前给药。主要用于失眠，

16、焦虑，也可用于惊厥、癫痫及麻醉前给药。三唑环的引入增强了三唑环的引入增强了三唑环的引入增强了三唑环的引入增强了药物的稳定性，也增药物的稳定性，也增药物的稳定性，也增药物的稳定性，也增加了药物与受体的亲加了药物与受体的亲加了药物与受体的亲加了药物与受体的亲和力，其作用比硝西和力，其作用比硝西和力，其作用比硝西和力，其作用比硝西泮强泮强泮强泮强2.42.42.42.44 4 4 4倍。倍。倍。倍。第二十页，讲稿共四十三页哦 三、其他类型三、其他类型 氨基甲酸酯类氨基甲酸酯类甲丙氨酯甲丙氨酯 Meprobamate 结构与性质结构与性质 治疗神经官能症的焦虑、紧张和失眠，尤其适用于老年失眠患治疗神经

17、官能症的焦虑、紧张和失眠，尤其适用于老年失眠患者。但易成瘾，作用弱，现已极少使用。者。但易成瘾，作用弱，现已极少使用。即含酯键又有酰胺键，在一般条件下较稳定，但在酸或碱溶液中加热时，易水即含酯键又有酰胺键，在一般条件下较稳定，但在酸或碱溶液中加热时，易水即含酯键又有酰胺键，在一般条件下较稳定，但在酸或碱溶液中加热时，易水即含酯键又有酰胺键，在一般条件下较稳定，但在酸或碱溶液中加热时，易水解解解解 第二十一页，讲稿共四十三页哦咪唑并吡啶类咪唑并吡啶类唑吡坦 第一个上市的咪唑并吡啶类镇静催眠药 欧美国家的主要镇静催眠药 常用酒石酸盐药理作用：镇静催眠作用强 在正常治疗周期内,极少产生耐受性和成瘾性

18、第二十二页，讲稿共四十三页哦 第二节第二节 抗癫痫药抗癫痫药 概念：概念：1.癫痫发作的类型癫痫发作的类型癫痫发作的类型癫痫发作的类型局限性发作、精神运动性发作、局限性发作、精神运动性发作、局限性发作、精神运动性发作、局限性发作、精神运动性发作、小发小发小发小发作、大发作。作、大发作。作、大发作。作、大发作。2.抗癫痫药物抗癫痫药物抗癫痫药物抗癫痫药物可以对症治疗，预防和控制癫痫的发作。可以对症治疗，预防和控制癫痫的发作。可以对症治疗，预防和控制癫痫的发作。可以对症治疗，预防和控制癫痫的发作。分类及常用药物：分类及常用药物：乙内酰脲类乙内酰脲类乙内酰脲类乙内酰脲类苯妥英钠苯妥英钠 二苯并氮杂二

19、苯并氮杂二苯并氮杂二苯并氮杂 类类类类卡马西平卡马西平卡马西平卡马西平、奥卡西平、奥卡西平、奥卡西平、奥卡西平 其他类其他类扑米酮、乙琥胺、三甲双酮扑米酮、乙琥胺、三甲双酮扑米酮、乙琥胺、三甲双酮扑米酮、乙琥胺、三甲双酮 第二十三页，讲稿共四十三页哦 第二节第二节 抗癫痫药抗癫痫药 改造改造苯巴比妥苯巴比妥获得各类抗癫痫药获得各类抗癫痫药口恶口恶第二十四页，讲稿共四十三页哦 一、一、乙內酰脲类乙內酰脲类 典型药物：典型药物：*苯妥英钠苯妥英钠 Phenytoin Sodium 结构与性质结构与性质钠盐水溶液显碱性钠盐水溶液显碱性钠盐水溶液显碱性钠盐水溶液显碱性,吸收空气中的吸收空气中的吸收空气

20、中的吸收空气中的CO2CO2或遇酸性药物析出或遇酸性药物析出或遇酸性药物析出或遇酸性药物析出游离的苯妥英沉淀游离的苯妥英沉淀游离的苯妥英沉淀游离的苯妥英沉淀注射剂宜制成注射剂宜制成注射剂宜制成注射剂宜制成粉针临用现配粉针临用现配粉针临用现配粉针临用现配忌与酸性药物配伍忌与酸性药物配伍忌与酸性药物配伍忌与酸性药物配伍供鉴别、区别或含量测定供鉴别、区别或含量测定供鉴别、区别或含量测定供鉴别、区别或含量测定与与与与HgCl2HgCl2反反反反应生成白色应生成白色应生成白色应生成白色汞盐沉淀汞盐沉淀汞盐沉淀汞盐沉淀与铜吡啶试剂与铜吡啶试剂与铜吡啶试剂与铜吡啶试剂反应显蓝色反应显蓝色反应显蓝色反应显蓝色

21、与某些试剂反应与某些试剂反应与某些试剂反应与某些试剂反应与与与与AgNO3AgNO3反反反反应生成白色应生成白色应生成白色应生成白色银盐沉淀银盐沉淀银盐沉淀银盐沉淀环状酰脲结构易发环状酰脲结构易发环状酰脲结构易发环状酰脲结构易发生水解反应生水解反应生水解反应生水解反应第二十五页，讲稿共四十三页哦 案例案例 苯妥英钠注射剂宜制成粉针，临用前用注射用水苯妥英钠注射剂宜制成粉针，临用前用注射用水稀释后直接静脉推注，而不宜加入稀释后直接静脉推注，而不宜加入5%5%葡萄糖葡萄糖（pH3.25.5pH3.25.5）输液中静滴，以防析出苯妥英沉淀，堵塞）输液中静滴，以防析出苯妥英沉淀，堵塞针头。针头。问题：

22、1 1苯妥英钠易溶于水，为什么宜制成固体粉针苯妥英钠易溶于水，为什么宜制成固体粉针？2为什么苯妥英钠注射液与5%5%葡萄糖输液混合葡萄糖输液混合会发生苯妥英沉淀？会发生苯妥英沉淀？第二十六页，讲稿共四十三页哦 苯妥英钠水溶液显碱性，吸收空气中CO2或遇酸性药物发生水解，析出游离苯妥英使溶液呈白色浑浊的反应：第二十七页，讲稿共四十三页哦苯妥英钠的体内代谢 在肝脏代谢在肝脏代谢 -苯环羟基化，与葡萄糖醛酸结合排出体外苯环羟基化，与葡萄糖醛酸结合排出体外 约约20%20%以原型由尿排出以原型由尿排出第二十八页，讲稿共四十三页哦具有“饱和代谢动力学”特点 如果苯妥英钠用量过大或短时间内反复用药，如果苯

23、妥英钠用量过大或短时间内反复用药，可使代谢酶饱和，代谢将显著减慢，易产生毒可使代谢酶饱和，代谢将显著减慢，易产生毒性反应。性反应。第二十九页，讲稿共四十三页哦 二、二苯并氮杂二、二苯并氮杂 类类 典型药物：典型药物：*卡马西平卡马西平 Carbamazepine 结构与性质稳定性稳定性稳定性稳定性潮湿条件下可生成潮湿条件下可生成潮湿条件下可生成潮湿条件下可生成二水合物，使其片二水合物，使其片二水合物，使其片二水合物，使其片剂变硬，溶解和吸剂变硬，溶解和吸剂变硬，溶解和吸剂变硬，溶解和吸收变差收变差收变差收变差与硝酸共热显与硝酸共热显与硝酸共热显与硝酸共热显橙红色橙红色橙红色橙红色对光敏感，光照

24、时对光敏感，光照时对光敏感，光照时对光敏感，光照时间过长，会由白色间过长，会由白色间过长，会由白色间过长，会由白色变成橙黄色。变成橙黄色。变成橙黄色。变成橙黄色。第三十页，讲稿共四十三页哦卡马西平放置中发生的变化卡马西平放置中发生的变化 卡马西平在潮湿的环境中保存，由于生成二水合物卡马西平在潮湿的环境中保存，由于生成二水合物卡马西平在潮湿的环境中保存，由于生成二水合物卡马西平在潮湿的环境中保存，由于生成二水合物使片剂变硬，导致溶解和吸收差，药效只有原来的使片剂变硬，导致溶解和吸收差，药效只有原来的使片剂变硬，导致溶解和吸收差，药效只有原来的使片剂变硬，导致溶解和吸收差，药效只有原来的1/3。卡

25、马西平长时间光照，部分成为二聚体（聚合）和卡马西平长时间光照，部分成为二聚体（聚合）和卡马西平长时间光照，部分成为二聚体（聚合）和卡马西平长时间光照，部分成为二聚体（聚合）和1010，11-环氧化物（氧化），固体表面由白色变为橙黄色。环氧化物（氧化），固体表面由白色变为橙黄色。环氧化物（氧化），固体表面由白色变为橙黄色。环氧化物（氧化），固体表面由白色变为橙黄色。第三十一页，讲稿共四十三页哦临床用途 为抗癫痫药抗癫痫药，对精神运动性发作疗效较好，对大发作也有效，对局限性发作和小发作疗效差，对三岔神经痛及舌咽神经痛的治疗优于苯妥英钠。第三十二页，讲稿共四十三页哦 第第三三节节 抗精神失常药抗精神

26、失常药 包括：包括：抗精神病药、抗躁狂症药、抗抑郁药和抗焦虑药抗精神病药、抗躁狂症药、抗抑郁药和抗焦虑药抗精神病药、抗躁狂症药、抗抑郁药和抗焦虑药抗精神病药、抗躁狂症药、抗抑郁药和抗焦虑药 抗精神病药概念：抗精神病药概念：通过抑制中枢神经系统，在不影响意识和智能的条件下，有效地控制精通过抑制中枢神经系统，在不影响意识和智能的条件下，有效地控制精通过抑制中枢神经系统，在不影响意识和智能的条件下，有效地控制精通过抑制中枢神经系统，在不影响意识和智能的条件下，有效地控制精神病人的兴奋、焦虑不安、幻觉、妄想、思维障碍和奇特行为，产生安神病人的兴奋、焦虑不安、幻觉、妄想、思维障碍和奇特行为，产生安神病人

27、的兴奋、焦虑不安、幻觉、妄想、思维障碍和奇特行为，产生安神病人的兴奋、焦虑不安、幻觉、妄想、思维障碍和奇特行为，产生安定作用。多为多巴胺（定作用。多为多巴胺（定作用。多为多巴胺（定作用。多为多巴胺（DADADADA）受体阻断剂。）受体阻断剂。）受体阻断剂。）受体阻断剂。抗精神病药的分类：抗精神病药的分类：吩噻嗪类：吩噻嗪类：吩噻嗪类：吩噻嗪类：氯丙嗪氯丙嗪氯丙嗪氯丙嗪、奋乃静、奋乃静 其它类：氯普噻吨（噻吨类）、氟哌啶醇（丁酰苯类）其它类：氯普噻吨（噻吨类）、氟哌啶醇（丁酰苯类）其它类：氯普噻吨（噻吨类）、氟哌啶醇（丁酰苯类）其它类：氯普噻吨（噻吨类）、氟哌啶醇（丁酰苯类）第三十三页，讲稿共四

28、十三页哦优化氯丙嗪结构开发其它抗精神病药过程优化氯丙嗪结构开发其它抗精神病药过程第三十四页，讲稿共四十三页哦 一、吩噻嗪类一、吩噻嗪类临床常用药物：临床常用药物：氯丙嗪、三氟丙嗪、奋乃静、氟奋乃静、氟氯丙嗪、三氟丙嗪、奋乃静、氟奋乃静、氟奋乃静庚酸酯、氟奋乃静癸酸酯奋乃静庚酸酯、氟奋乃静癸酸酯第三十五页，讲稿共四十三页哦氟奋乃静庚酸酯、氟奋乃静癸酸酯的氟奋乃静庚酸酯、氟奋乃静癸酸酯的临床用途临床用途 运用运用运用运用前药前药前药前药原理，将侧链伯醇与长链脂肪酸成酯。原理，将侧链伯醇与长链脂肪酸成酯。原理，将侧链伯醇与长链脂肪酸成酯。原理，将侧链伯醇与长链脂肪酸成酯。可延缓体内代谢，肌肉注射的长

29、效药物可延缓体内代谢，肌肉注射的长效药物可延缓体内代谢，肌肉注射的长效药物可延缓体内代谢，肌肉注射的长效药物 特别适用于服药不合作且需要长期治疗的患者。特别适用于服药不合作且需要长期治疗的患者。第三十六页，讲稿共四十三页哦 一、吩噻嗪类一、吩噻嗪类 典型药物：典型药物：*盐酸氯丙嗪盐酸氯丙嗪Chlorpromazine Hydrochloride（冬眠灵）（冬眠灵）结构性质吩噻嗪结构具有还原性吩噻嗪结构具有还原性吩噻嗪结构具有还原性吩噻嗪结构具有还原性遇光和空气易遇光和空气易遇光和空气易遇光和空气易自动氧化失效自动氧化失效自动氧化失效自动氧化失效制剂、贮存、配伍、注意防止氧化变质制剂、贮存、配

30、伍、注意防止氧化变质制剂、贮存、配伍、注意防止氧化变质制剂、贮存、配伍、注意防止氧化变质可用于鉴别可用于鉴别可用于鉴别可用于鉴别被三氯化铁氧化显红色被三氯化铁氧化显红色被三氯化铁氧化显红色被三氯化铁氧化显红色被硝酸氧化显红色被硝酸氧化显红色被硝酸氧化显红色被硝酸氧化显红色被氧化剂氧化变色被氧化剂氧化变色被氧化剂氧化变色被氧化剂氧化变色显酸性，遇碱生成氯显酸性，遇碱生成氯显酸性，遇碱生成氯显酸性，遇碱生成氯丙嗪沉淀丙嗪沉淀丙嗪沉淀丙嗪沉淀第三十七页，讲稿共四十三页哦制备注射剂时，应注意的问题制备注射剂时，应注意的问题 注射液中加入注射液中加入VCVC、亚硫酸氢钠、对氢醌、连二亚、亚硫酸氢钠、对氢

31、醌、连二亚硫酸钠等抗氧化剂硫酸钠等抗氧化剂 安瓿中通氮气安瓿中通氮气 避光密封保存避光密封保存第三十八页，讲稿共四十三页哦氯丙嗪的氧化与光敏性皮炎氯丙嗪的氧化与光敏性皮炎：氯丙嗪的吩噻嗪结构具有还原性，患者用氯丙嗪的吩噻嗪结构具有还原性，患者用药期间，受到药期间，受到强光照射强光照射，在体内也会被氧化产，在体内也会被氧化产生自由基，再与某些蛋白质作用，发生过敏反应。生自由基，再与某些蛋白质作用，发生过敏反应。这可能是某些患者用药后出现光敏性皮炎的原因这可能是某些患者用药后出现光敏性皮炎的原因。病人使用氯丙嗪后的注意事项病人使用氯丙嗪后的注意事项第三十九页，讲稿共四十三页哦临床应用临床应用 治疗

32、精神分裂症、躁狂症治疗精神分裂症、躁狂症 也用于镇吐、低温麻醉、人工冬眠等也用于镇吐、低温麻醉、人工冬眠等第四十页，讲稿共四十三页哦 一、吩噻嗪类一、吩噻嗪类 典型药物：奋乃静典型药物：奋乃静 Perphenazine 结构与性质 1.1.吩噻嗪结构见光或置于空气中吩噻嗪结构见光或置于空气中 易被氧化易被氧化。2.2.被过氧化氢氧化，溶液呈深红色被过氧化氢氧化，溶液呈深红色第四十一页，讲稿共四十三页哦 二、二、其它类其它类临床常用其它类抗精神病药包括：临床常用其它类抗精神病药包括：1.吩噻嗪类似物吩噻嗪类似物 硫杂蒽类衍生物氯普噻吨；二苯并氮杂 类化合物（抗抑郁药）丙咪嗪（米帕明）；二苯并环庚烯类抗抑郁药阿米替林 2.丁酰苯类丁酰苯类氟哌啶醇、五氟利多等第四十二页，讲稿共四十三页哦感感谢谢大大家家观观看看第四十三页，讲稿共四十三页哦