第十六七八章制剂新技术未 (2)精选文档.ppt

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1、第十六七八章制剂新技术未本讲稿第一页，共十六页二、载体材料二、载体材料（一）水溶性载体材料（一）水溶性载体材料1、聚乙二醇类（、聚乙二醇类（PEG）2、聚维酮类（、聚维酮类（PVP）3、表面活性剂类、表面活性剂类4、有机酸类、有机酸类5、糖类与醇类、糖类与醇类6、纤维类衍生物、纤维类衍生物本讲稿第二页，共十六页（二）、难溶性载体材料（二）、难溶性载体材料1、纤维素类、纤维素类2、聚丙烯酸树脂类、聚丙烯酸树脂类3、其他类、其他类（三）、肠溶性载体材料（三）、肠溶性载体材料1、纤维素类、纤维素类2、聚丙烯酸树脂类、聚丙烯酸树脂类本讲稿第三页，共十六页三、固体分散体的类型三、固体分散体的类型（一）简

2、单低共熔混合物（一）简单低共熔混合物（二）固态溶液（二）固态溶液（三）共沉淀物（三）共沉淀物四、固体分散体的制备方法四、固体分散体的制备方法（一）熔融法（一）熔融法（二）溶剂法（二）溶剂法（三）溶剂（三）溶剂-熔融法熔融法（四）溶剂（四）溶剂-喷雾（冷冻）干燥法喷雾（冷冻）干燥法（五）研磨法（五）研磨法（六）双螺旋挤压法（六）双螺旋挤压法本讲稿第四页，共十六页五、固体分散体的速释与缓释原五、固体分散体的速释与缓释原理理1.速释速释:药物的高度分散状态加快了药物的释药物的高度分散状态加快了药物的释放载放载 体材料对药物的溶出有促进作用。体材料对药物的溶出有促进作用。2.缓释缓释:载体材料形成疏水

3、性的网状骨架结载体材料形成疏水性的网状骨架结构，延构，延 缓药物的扩散释放。缓药物的扩散释放。本讲稿第五页，共十六页六、固体分散体的物相鉴定六、固体分散体的物相鉴定1、溶解度及溶出速率、溶解度及溶出速率2、热分析法、热分析法3、X射线衍射法射线衍射法4、红外光谱法、红外光谱法5、核磁共振谱法、核磁共振谱法本讲稿第六页，共十六页第二节第二节、包合技术包合技术一、概念：一、概念：将一种分子包嵌于另一种分将一种分子包嵌于另一种分 子的空穴结构中形成子的空穴结构中形成包合物。包合物。二、包合材料二、包合材料 提高药物的稳定性；提高药物的稳定性；增大药物的溶解度；增大药物的溶解度；掩盖药物的不良气味或味

4、道；掩盖药物的不良气味或味道；降低药物的刺激性与毒副作用；降低药物的刺激性与毒副作用；防止挥发性药物成分的散失；防止挥发性药物成分的散失；使液态药物粉末化等；使液态药物粉末化等；调节药物的释放速度，提高药物的生物利用度；调节药物的释放速度，提高药物的生物利用度；本讲稿第七页，共十六页三、微囊三、微囊（一）概念：（一）概念：将固态或液态药物（囊心物）包裹在天将固态或液态药物（囊心物）包裹在天然或合成的高分子材料（囊材）中而形成的微小囊然或合成的高分子材料（囊材）中而形成的微小囊状物。直径为状物。直径为5 5250m250m。（二）药物微囊化后特点：（二）药物微囊化后特点：1.1.提高药物的稳定性

5、提高药物的稳定性（维生素（维生素A A、C C，-胡萝卜素）；胡萝卜素）；2.2.掩盖药物的不良嗅味掩盖药物的不良嗅味（氯霉素、大蒜素）；（氯霉素、大蒜素）；3.3.防止药物在胃肠道内失活，减少药物防止药物在胃肠道内失活，减少药物 对胃肠道的刺激性对胃肠道的刺激性（红霉素、（红霉素、吲哚美辛）；延缓、控制药物的释放（复方甲地孕酮微囊注射剂）；吲哚美辛）；延缓、控制药物的释放（复方甲地孕酮微囊注射剂）；本讲稿第八页，共十六页四四、微球微球（一）概念：（一）概念：使药物溶解或分散在高分子材料骨架中所形成的骨使药物溶解或分散在高分子材料骨架中所形成的骨架型微小球架型微小球 状实体。状实体。（二）应用

6、分类（二）应用分类 1.1.非靶向微球：非靶向微球：缓释长效，口服、粘膜给药、肌注、皮下植缓释长效，口服、粘膜给药、肌注、皮下植 2.2.靶向微球：靶向微球：静脉注射给药静脉注射给药 ：靶向给药的载：靶向给药的载 动脉栓塞给动脉栓塞给 药：动脉血管栓塞，阻断病灶的血液和营养供应，提高局部药：动脉血管栓塞，阻断病灶的血液和营养供应，提高局部 药物浓度。药物浓度。3.3.腔室给药：腔室给药：关节腔内注射关节腔内注射 4.4.磁性微球：磁性微球：利用体外磁场的效应引导药物在体内定向移动利用体外磁场的效应引导药物在体内定向移动和定位集中。主要用作抗癌药物载体。和定位集中。主要用作抗癌药物载体。本讲稿第

7、九页，共十六页五、脂质体的制备技术五、脂质体的制备技术（一）概念：（一）概念：将药物包封于类脂质双分子层内形将药物包封于类脂质双分子层内形成的微型球状载体制剂。成的微型球状载体制剂。（二）作用特点及应用（二）作用特点及应用 1.1.淋巴系统定向性淋巴系统定向性 -抗癌药物载体抗癌药物载体 2.2.增加药物稳定性增加药物稳定性 3.3.缓释作用缓释作用 ,延长药物作用时间延长药物作用时间本讲稿第十页，共十六页 缓释与控释制剂缓释与控释制剂一、缓释制剂一、缓释制剂（sustained-release preparations)药物在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速药物在规定释放介质中，按要求缓慢

8、地非恒速释放，其体内外与相应的普通制剂比较，血药浓度平释放，其体内外与相应的普通制剂比较，血药浓度平稳，峰谷波动百分率小，并每稳，峰谷波动百分率小，并每24 小时用药次数应从小时用药次数应从34次减少至次减少至12次的制剂。次的制剂。本讲稿第十一页，共十六页二、控释制剂二、控释制剂(controlled-release preparations)药物在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速或接近恒药物在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速或接近恒速释放，其体内外与相应的普通制剂比较，血药浓度更速释放，其体内外与相应的普通制剂比较，血药浓度更平稳，峰谷波动百分率更小，并每平稳，峰谷波动百分率更小，并每24

9、小时用药次数应小时用药次数应从从34次减少至次减少至12次的制剂。次的制剂。本讲稿第十二页，共十六页靶向制剂靶向制剂一、概念一、概念 -靶向给药系统靶向给药系统（TDS）载体将药物通过局部给药或全身循环而选载体将药物通过局部给药或全身循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。提高药效、胞或细胞内结构的给药系统。提高药效、降低毒副作用。降低毒副作用。本讲稿第十三页，共十六页二、分类二、分类（一）被动靶向制剂（一）被动靶向制剂 乳剂乳剂.脂质体脂质体.微球微球.纳米粒纳米粒（二）主动靶向制剂（二）主动靶向制剂 修饰的药物载体修饰的药物

10、载体.修饰的脂质修饰的脂质体体.修饰的纳米乳修饰的纳米乳.修饰的微球修饰的微球.修饰的纳米球修饰的纳米球（三）前体药物（三）前体药物 抗癌药前体药物抗癌药前体药物.脑部靶向前体药脑部靶向前体药物物.结肠靶向前体药物结肠靶向前体药物（四）物理化学靶向制剂（四）物理化学靶向制剂 磁性靶向制剂磁性靶向制剂.栓塞靶向栓塞靶向制剂制剂.热敏靶向制剂热敏靶向制剂.pH.pH 敏感靶向制剂敏感靶向制剂本讲稿第十四页，共十六页经皮吸收制剂经皮吸收制剂 一、概念：一、概念：将制剂应用于皮肤上，其中的药物透将制剂应用于皮肤上，其中的药物透过角质层，进入真皮和皮下脂肪，由毛细血管和淋巴管过角质层，进入真皮和皮下脂肪

11、，由毛细血管和淋巴管吸收进入体循环、产生全身治疗作用的过程称为经皮吸吸收进入体循环、产生全身治疗作用的过程称为经皮吸收或透皮吸收。收或透皮吸收。（Transdermal therapeutic systems，简称，简称TDDS，TTS）。）。本讲稿第十五页，共十六页二、常用的经皮吸收促进剂二、常用的经皮吸收促进剂（一）表面活性剂（一）表面活性剂（二）二甲基亚砜（二）二甲基亚砜（DMSO）（三）氮酮类化合物（三）氮酮类化合物：Azone（四）吡咯酮衍生物：（四）吡咯酮衍生物：-吡咯酮（吡咯酮（NP）、）、N-甲基吡甲基吡 咯酮咯酮（五）醇类化合物：乙醇、丙二醇、甘油（五）醇类化合物：乙醇、丙二醇、甘油（六）有机酸、脂肪醇：油酸、亚油酸、月桂醇（六）有机酸、脂肪醇：油酸、亚油酸、月桂醇（七）其它：挥发油、氨基酸、水杨酸、尿素（七）其它：挥发油、氨基酸、水杨酸、尿素本讲稿第十六页，共十六页