山东大学药学院药物化学教学大纲教学资料.doc

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1、Good is good, but better carries it.精益求精，善益求善。山东大学药学院药物化学教学大纲-山东大学药学院药物化学教学大纲（供四年制药学专业或制药工程专业使用）课程编号：26042000学分：4.5总学时：108讲课学时:54实验学时：54适用专业：药学、制药工程药物化学是药学专业的基础课。药物化学是用现代科学方法研究化学药物的化学结构、理化性质、制备原理、体内代谢、构效关系、药物作用的化学机理以及寻找新药的途径和方法的一门学科，通过本课程的教学，使学生掌握上述有关内容的基础上，为有效、合理使用现有的化学药物提供理论依据，为从事新药研究奠定基础。学生学习本课程后

2、应达到如下要求：1掌握代表药物的药物名称包括英文名、结构式、熟悉化学名称。2掌握药物的分类、药物的理化性质及影响药效、毒性、药物质量以及研究最佳剂型和药物分析方法的主要性质。3熟悉药物化学制备及结构修饰的原理和方法，了解制备过程可能带来的特殊杂质，以保证药物质量。了解研究新药的思路、方法、转折点及新药的最新发展。4综合运用生物学、分子药理学、酶学和受体学说基础知识，熟悉各大类药物的作用机制药效和副作用及临床上的适应症。5熟悉化学结构与生物活性的关系，了解定量构效关系及寻找新药的基本途径。6通过代表药物的体内代谢，了解原药及代谢物的药效、毒副作用及药物修饰的关系。7通过几种药物的合成，继续巩固和

3、提高有机合成药物的基本操作技能。学时：总学时108学时，理论教学54学时，实验教学54学时。第一章绪论目的要求1熟悉药物化学的研究对象和任务。2熟悉药物的命名3了解药物化学的近代发展。基本内容药物化学研究的对象和任务；药物的命名和药物化学的近代发展。教学学时：2学时第二章中枢神经系统药物目的要求1熟悉镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药、中枢兴奋药和镇痛药的发展和结构类型。2掌握代表药物的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。3熟悉各类药物的结构改造方法、构效关系、化学合成方法和药物作用的靶点。基本内容1掌握代表药物苯巴比妥、地西泮、三唑仑、唑吡坦、苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠、普罗加比、盐酸氯丙

4、嗪、氯普噻吨、氯氮平、氟哌啶醇、舒必利、盐酸丁螺环酮、盐酸丙咪嗪、盐酸阿米替林、咖啡因、茴拉西坦、盐酸哌甲酯、吗啡、盐酸纳络酮、盐酸哌替啶、盐酸美沙酮、喷他佐辛的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。2熟悉上述代表药物的结构类型、构效关系和结构改造方法和化学合成方法。教学学时：8学时第三章外周神经系统用药目的要求1熟悉拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药、组织胺H1受体结抗剂和局部麻醉药的发展和结构类型。2掌握代表药物的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。3熟悉各类药物的结构改造方法、构效关系、化学合成方法和药物作用的靶点。基本内容1掌握代表药物氯贝胆碱、溴新斯的明、硫酸阿托品氢溴酸山莨菪碱溴丙胺太

5、林、右旋氯筒箭毒碱、肾上腺素、盐酸麻黄碱、沙丁胺醇、盐酸曲吡那敏、盐酸苯海拉明、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪、阿司咪唑、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因、盐酸达克罗宁的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。2熟悉上述代表药物的结构类型、构效关系和结构改造方法和化学合成方法。教学学时：7学时第四章循环系统药物目的要求1熟悉作用于离子通道的药物、作用于受体的药物和有关递质的药物、酶抑制剂、利尿药和调血脂的发展和结构类型。2掌握代表药物的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。3熟悉各类药物的结构改造方法、构效关系、化学合成方法和药物作用的靶点。基本内容1掌握代表药物硝苯地平、地尔硫卓、维拉帕米盐酸

6、盐、奎尼丁、醋酸氟尼卡、盐酸胺碘酮、吡那地尔、盐酸可乐定、盐酸普萘络尔、美托乐尔、拉贝乐尔、利舍平、酚妥拉明、硝酸甘油、吗多明、肼屈嗪、洛沙坦、多巴酚丁胺、卡托普利、依那普利、米力农、匹莫苯、甘露醇、乙酰唑胺、氢氯噻嗪、呋塞米、依他尼酸、螺内酯、氨苯蝶啶氯贝丁酯、烟酸洛伐他丁、丙丁酚的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。2熟悉上述代表药物的结构类型、构效关系和结构改造方法和化学合成方法。教学学时：6学时第五章消化系统药物目的要求1熟悉抗溃疡药、止吐药、促动力药和肝胆疾病辅助治疗药物的发展和结构类型。2掌握代表药物的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。3熟悉各类药物的结构改造方法、构效关系、化学

7、合成方法和药物的作用靶点。基本内容1掌握代表药物西咪替丁、盐酸雷尼替丁、法莫替丁、奥美拉唑、昂丹司琼盐酸地芬尼多、马来酸硫乙拉嗪、西沙必利、甲氧普胺、多潘立酮联苯双酯、水飞蓟素和熊去氧胆酸的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。2熟悉上述代表药物的结构类型、构效关系和结构改造方法和化学合成方法。教学学时：2学时第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药目的要求1熟悉解热镇痛药和非甾体抗炎药的发展和结构类型。2掌握代表药物的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。3熟悉各类药物的结构改造方法、构效关系、化学合成方法和药物的作用靶点。基本内容1掌握代表药物阿司匹林、对乙酰氨基酚、羟布宗、甲芬那酸、吲哚美辛、布洛芬、

8、萘普生、双氯芬酸钠、吡罗昔康的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。2熟悉上述代表药物的结构类型、构效关系和结构改造方法和化学合成方法。教学学时：4学时第七章抗肿瘤药目的要求1熟悉生物烷化剂、抗代谢药物、抗肿瘤抗生素、抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物的发展和结构类型。2掌握代表药物盐酸氮芥、氮甲、环磷酰胺、噻替哌、卡莫司汀链佐星、白消安、顺铂、氟尿嘧啶盐酸阿糖胞苷、巯嘌呤和甲氨蝶呤的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。3熟悉各类药物的结构改造方法、构效关系、化学合成方法和药物基本内容1掌握代表药物的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。2熟悉上述代表药物的结构类型、构效关系和结构改造方法和化学合成

9、方法。教学学时：4学时第八章抗生素目的要求1熟悉?内酰胺抗生素、四环素类抗生素、氨基糖甙类抗生素、大环内酯类抗生素和氯霉素类抗生素的发展和结构类型。2掌握代表药物的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。3熟悉各类药物的结构改造方法、构效关系、化学合成方法和药物作用靶点。基本内容1掌握代表药物青霉素、苯唑西林钠、阿莫西林、头孢菌素C、头孢氨苄、头孢噻月亏钠、舒巴坦、克拉维酸、沙纳霉素、氨曲南、四环素、氯霉素的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。2熟悉上述代表药物的结构类型、构效关系和结构改造方法和化学合成方法。教学学时：4学时第九章化学治疗药目的要求1熟悉喹诺酮类抗菌药、抗结核药物、磺胺类药物及抗

10、菌增效剂、抗真菌药物、抗病毒药物和抗寄生虫药的发展和结构类型。2掌握代表药物的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。3熟悉各类药物的结构改造方法、构效关系、化学合成方法。基本内容1掌握代表药物吡哌酸、诺氟沙星、环丙沙星、异烟肼、磺胺嘧啶、甲氧苄啶硝酸益康唑、氟康唑、盐酸金刚烷胺、三氮唑核苷、阿昔洛韦、阿苯达唑、吡喹酮、奎宁、磷酸氯喹、青蒿素的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。2熟悉上述代表药物的结构类型、构效关系和结构改造方法和化学合成方法。教学学时：5学时第十章激素目的要求1熟悉前列腺素、肽类激素和甾体激素的发展和结构类型。2掌握代表药物的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。3熟悉各类药物的

11、结构改造方法、构效关系、化学合成方法和药物的作用靶点。基本内容1掌握代表药物米索前列醇、雌二醇、己烯雌酚、他莫昔酚、丙酸睾酮、黄体酮、炔诺酮、左炔诺孕酮、米非司酮、氢化可的松、醋酸地塞米松、的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。2熟悉上述代表药物的结构类型、构效关系和结构改造方法和化学合成方法。教学学时：6学时第十一章维生素目的要求1熟悉各类维生素的发展和结构类型。2掌握代表药物的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。3熟悉各类药物的结构改造方法、构效关系、化学合成方法和药物的作用靶点。基本内容1掌握代表药物维生素A醋酸酯、维生素D3、维生素E醋酸酯、维生素C、的化学结构、命名、理化性质、体内代

12、谢。2熟悉上述代表药物的结构类型、构效关系和结构改造方法和化学合成方法。教学学时：3学时第十二章新药研究和设计目的要求1熟悉有机药物的化学结构与药效的关系、新药发现的途径和新药设计、药物的定量构效关系、计算机辅助药物设计、前药原理。基本内容1有机药物的化学结构与药效的关系、新药发现的途径和新药设计、药物的定量构效关系、计算机辅助药物设计、前药原理。教学学时：3学时实验内容：一、盐酸普鲁卡因的制备24学时，分为6次。二、磺胺醋酰的制备8学时，分为2次。三、对乙酰氨基酚的制备8学时，分为2次。四、丙戊酸钠设计性实验24学时，分为4次。TeachingOutlineofMedicinalChemis

13、try（pharmacyandpharmaceuticalengineering）No：26042000Credit:4.5Lecture:54Experiment:54Medicinalchemistryisachemistry-baseddiscipline,alsoinvolvingaspectsofbiological,medicalandpharmaceuticalsciences.Itisconcernedwiththeinvention,discovery,design,identificationandpreparationofbiologicallyactivecompoun

14、ds,thestudyoftheirmetabolism,theinterpretationoftheirmodeofactionatthemolecularlevelandtheconstructionofstructure-activityrelationships.EssentialRequirement:1.Masterthename,structuralformula,physico-chemicalpropertiesandcategorizationoftypicaldrugs.2.Befamiliarwiththeprinciples,approachesofstructura

15、lmodificationandstructure-activityrelationshipofdrugs.3.Befamiliarwiththemechanismofaction，metabolism，indicationandadversereactionofdrugs.4.Solidifyandelevatebasictechnicalskillfororganicsyntheticdrugs5.Understandadvancedprogressinnewdrugdiscovery.Chapter1Introduction(2)1.OrginsofMedicinalChemistryC

16、hapter2DrugAffectingCentralNervousSystem(8)1.Hypnotics2.AntiseizureDrugs3.PsychotherapeuticDrugs:AntipsychoticandAnxiolyticAgents4.Hallucinogens,Stimulants,andRelatedDrugsofAbuse5.OpioidAnlagericsChapter3DrugAffectingNeurotransmission(8)1.CholinergicNeurotransmission2.DrugAffectingAdrenergicNeurotra

17、nsmission3.LocalAnestheticsChapter4DrugAffectingtheCardiovascularSystem(6)1.CardiacAgents:CardiacGlycosides,AntiarrhythmicDrugs2.AngiogensinConvertingEnzymeInhibitors,AntagonistsandCalciumBlockers3.CentralandPeripheralSympatholyticsandVasodilators4.AntihyperlipoproteinemicsandInhibitorsofCholesterol

18、Biosynthesis5.Antithrombotics,Thrombolytics,CoagulantsandPlasmaExtendersChapter5DigestiveSystemAgents(4)1.AntiulcerDrugs2.AntivomitDrugs3.ProkineticsChapter6AntipyreticAnalgesicandNonsteroidalAnti-inflammatoryAgents(4)1.AntipyreticAnalgesics2.NonsteroidalAnti-inflammatoryAgentsChapter7Antineoplastic

19、Agents(4)1BiologicalAlkylatingAgents2Antimetabolites3AntitumorAntibiotics4.AnticancerCompoundsfromPlantsChapter8AntibioticsandAntimicrobialAgents(4)1.b-lactamAntibiotics2.TetracyclineAntibiotics3.AminoglycosideAntibiotics4.MacrolideAntibiotics5.Chloramphenicol6.QuinolonesChapter9ChemotherapeuticAgen

20、ts(4)1.AntiparasiticAgents2.AntifungalDrugs3.AntimycobacterialAgents4.AntiviralAgentsandProteaseInhibitorsChapter10Diureticsandoralhypoglycemicagents(2)1.OralhypoglycemicAgents2.DiureticsChapter11hormones(6)1.InsulinandOralHypoglycemicDrugs2.Adrenocorticoids3.Estrogen,ProgestinsandAndrogens4.Thyroid

21、FunctionandThyroidDrugs5.CalciumHomeostasisChapter12vitamins(2)1.FatSolubleVitamins2.WaterSolubleVitaminsExperiments(54)1.ThePreparationofProcaineHydrochloride?(24)2.ThePreparationofN-acetylSulfanilamide?(8)3.ThePreparationofAcetaminophen?(8)4.ThePreparationofValproateSodium?(24)药物化学教学大纲（供四年制药学专业或制药

22、工程专业使用）课程编号：26042000学分：4.5总学时：108讲课学时:54实验学时：54药物化学是药学专业的基础课。药物化学是用现代科学方法研究化学药物的化学结构、理化性质、制备原理、体内代谢、构效关系、药物作用的化学机理以及寻找新药的途径和方法的一门学科，通过本课程的教学，使学生掌握上述有关内容的基础上，为有效、合理使用现有的化学药物提供理论依据，为从事新药研究奠定基础。学生学习本课程后应达到如下要求：1掌握代表药物的药物名称包括英文名、结构式、熟悉化学名称。2掌握药物的分类、药物的理化性质及影响药效、毒性、药物质量以及研究最佳剂型和药物分析方法的主要性质。3熟悉药物化学制备及结构修饰

23、的原理和方法，了解制备过程可能带来的特殊杂质，以保证药物质量。了解研究新药的思路、方法、转折点及新药的最新发展。4综合运用生物学、分子药理学、酶学和受体学说基础知识，熟悉各大类药物的作用机制药效和副作用及临床上的适应症。5熟悉化学结构与生物活性的关系，了解定量构效关系及寻找新药的基本途径。6通过代表药物的体内代谢，了解原药及代谢物的药效、毒副作用及药物修饰的关系。7通过几种药物的合成，继续巩固和提高有机合成药物的基本操作技能。学时：总学时108学时，理论教学54学时，实验教学54学时。第一章绪论目的要求1熟悉药物化学的研究对象和任务。2熟悉药物的命名3了解药物化学的近代发展。基本内容药物化学研

24、究的对象和任务；药物的命名和药物化学的近代发展。教学学时：2学时第二章中枢神经系统药物目的要求1熟悉镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药、中枢兴奋药和镇痛药的发展和结构类型。2掌握代表药物的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。3熟悉各类药物的结构改造方法、构效关系、化学合成方法和药物作用的靶点。基本内容1掌握代表药物苯巴比妥、地西泮、三唑仑、唑吡坦、苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠、普罗加比、盐酸氯丙嗪、氯普噻吨、氯氮平、氟哌啶醇、舒必利、盐酸丁螺环酮、盐酸丙咪嗪、盐酸阿米替林、咖啡因、茴拉西坦、盐酸哌甲酯、吗啡、盐酸纳络酮、盐酸哌替啶、盐酸美沙酮、喷他佐辛的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。2熟

25、悉上述代表药物的结构类型、构效关系和结构改造方法和化学合成方法。教学学时：8学时第三章外周神经系统用药目的要求1熟悉拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药、组织胺H1受体结抗剂和局部麻醉药的发展和结构类型。2掌握代表药物的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。3熟悉各类药物的结构改造方法、构效关系、化学合成方法和药物作用的靶点。基本内容1掌握代表药物氯贝胆碱、溴新斯的明、硫酸阿托品氢溴酸山莨菪碱溴丙胺太林、右旋氯筒箭毒碱、肾上腺素、盐酸麻黄碱、沙丁胺醇、盐酸曲吡那敏、盐酸苯海拉明、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪、阿司咪唑、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因、盐酸达克罗宁的化学结构、命名、理化性质、体

26、内代谢。2熟悉上述代表药物的结构类型、构效关系和结构改造方法和化学合成方法。教学学时：8学时第四章循环系统药物目的要求1熟悉作用于离子通道的药物、作用于受体的药物和有关递质的药物、酶抑制剂、利尿药和调血脂的发展和结构类型。2掌握代表药物的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。3熟悉各类药物的结构改造方法、构效关系、化学合成方法和药物作用的靶点。基本内容1掌握代表药物硝苯地平、地尔硫卓、维拉帕米盐酸盐、奎尼丁、醋酸氟尼卡、盐酸胺碘酮、吡那地尔、盐酸可乐定、盐酸普萘络尔、美托乐尔、拉贝乐尔、利舍平、酚妥拉明、硝酸甘油、吗多明、肼屈嗪、洛沙坦、多巴酚丁胺、卡托普利、依那普利、米力农、匹莫苯、甘露醇、乙

27、酰唑胺、氢氯噻嗪、呋塞米、依他尼酸、螺内酯、氨苯蝶啶氯贝丁酯、烟酸洛伐他丁、丙丁酚的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。2熟悉上述代表药物的结构类型、构效关系和结构改造方法和化学合成方法。教学学时：6学时第五章消化系统药物目的要求1熟悉抗溃疡药、止吐药、促动力药和肝胆疾病辅助治疗药物的发展和结构类型。2掌握代表药物的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。3熟悉各类药物的结构改造方法、构效关系、化学合成方法和药物的作用靶点。基本内容1掌握代表药物西咪替丁、盐酸雷尼替丁、法莫替丁、奥美拉唑、昂丹司琼盐酸地芬尼多、马来酸硫乙拉嗪、西沙必利、甲氧普胺、多潘立酮联苯双酯、水飞蓟素和熊去氧胆酸的化学结构、命

28、名、理化性质、体内代谢。2熟悉上述代表药物的结构类型、构效关系和结构改造方法和化学合成方法。教学学时：4学时第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药目的要求1熟悉解热镇痛药和非甾体抗炎药的发展和结构类型。2掌握代表药物的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。3熟悉各类药物的结构改造方法、构效关系、化学合成方法和药物的作用靶点。基本内容1掌握代表药物阿司匹林、对乙酰氨基酚、羟布宗、甲芬那酸、吲哚美辛、布洛芬、萘普生、双氯芬酸钠、吡罗昔康的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。2熟悉上述代表药物的结构类型、构效关系和结构改造方法和化学合成方法。教学学时：4学时第七章抗肿瘤药目的要求1熟悉生物烷化剂、抗代谢药物、

29、抗肿瘤抗生素、抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物的发展和结构类型。2掌握代表药物盐酸氮芥、氮甲、环磷酰胺、噻替哌、卡莫司汀链佐星、白消安、顺铂、氟尿嘧啶盐酸阿糖胞苷、巯嘌呤和甲氨蝶呤的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。3熟悉各类药物的结构改造方法、构效关系、化学合成方法和药物基本内容1掌握代表药物的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。2熟悉上述代表药物的结构类型、构效关系和结构改造方法和化学合成方法。教学学时：4学时第八章抗生素目的要求1熟悉?内酰胺抗生素、四环素类抗生素、氨基糖甙类抗生素、大环内酯类抗生素和氯霉素类抗生素的发展和结构类型。2掌握代表药物的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。3

30、熟悉各类药物的结构改造方法、构效关系、化学合成方法和药物作用靶点。基本内容1掌握代表药物青霉素、苯唑西林钠、阿莫西林、头孢菌素C、头孢氨苄、头孢噻月亏钠、舒巴坦、克拉维酸、沙纳霉素、氨曲南、四环素、氯霉素的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。2熟悉上述代表药物的结构类型、构效关系和结构改造方法和化学合成方法。教学学时：4学时第九章化学治疗药目的要求1熟悉喹诺酮类抗菌药、抗结核药物、磺胺类药物及抗菌增效剂、抗真菌药物、抗病毒药物和抗寄生虫药的发展和结构类型。2掌握代表药物的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。3熟悉各类药物的结构改造方法、构效关系、化学合成方法。基本内容1掌握代表药物吡哌酸、诺氟

31、沙星、环丙沙星、异烟肼、磺胺嘧啶、甲氧苄啶硝酸益康唑、氟康唑、盐酸金刚烷胺、三氮唑核苷、阿昔洛韦、阿苯达唑、吡喹酮、奎宁、磷酸氯喹、青蒿素的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。2熟悉上述代表药物的结构类型、构效关系和结构改造方法和化学合成方法。教学学时：4学时第十章利尿药及合成降血糖药物目的要求1熟悉利尿药及合成降血糖药物的发展和结构类型。2掌握代表药物的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。3熟悉各类药物的结构改造方法、构效关系、化学合成方法和药物的作用靶点。基本内容1掌握甲苯磺丁脲、格列本脲、盐酸二甲双胍的结构。2掌握呋塞米、氢氯噻嗪、乙酰唑胺、螺内酯、氨苯蝶啶的结构。3了解甲苯磺丁脲、格列

32、本脲、盐酸二甲双胍的作用特点。教学学时：2学时第十一章激素目的要求1熟悉前列腺素、肽类激素和甾体激素的发展和结构类型。2掌握代表药物的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。3熟悉各类药物的结构改造方法、构效关系、化学合成方法和药物的作用靶点。基本内容1掌握代表药物米索前列醇、雌二醇、己烯雌酚、他莫昔酚、丙酸睾酮、黄体酮、炔诺酮、左炔诺孕酮、米非司酮、氢化可的松、醋酸地塞米松、的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。2熟悉上述代表药物的结构类型、构效关系和结构改造方法和化学合成方法。教学学时：6学时第十二章维生素目的要求1熟悉各类维生素的发展和结构类型。2掌握代表药物的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。3熟悉各类药物的结构改造方法、构效关系、化学合成方法和药物的作用靶点。基本内容1掌握代表药物维生素A醋酸酯、维生素D3、维生素E醋酸酯、维生素C、的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。2熟悉上述代表药物的结构类型、构效关系和结构改造方法和化学合成方法。教学学时：2学时实验内容：一、盐酸普鲁卡因的制备24学时，分为6次。二、磺胺醋酰的制备8学时，分为2次。三、对乙酰氨基酚的制备8学时，分为2次。四、丙戊酸钠设计性实验24学时，分为4次。-