药理学简答题.pdf
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1、药理学简答题药理学简答题1 1、举例说明肝药酶活性和血浆蛋白结合率对药物作用的影响。、举例说明肝药酶活性和血浆蛋白结合率对药物作用的影响。(1)肝药酶的活性对药物作用的影响:肝药酶活性提高,可以加速药物的代谢,使药物的作用减弱或产生耐受性。如苯巴比妥能诱导肝药酶的活性,可以加速自身的代谢,产生耐受性。诱导肝药酶的活性,也可以加速其它药物(如双香豆素)的代谢,使后者的作用减弱。肝药酶的活性降低,可使药物的生物转化减慢,血浆药物浓度提高和药理效应增强。(2)药物血浆旦白结合率对药物作用的影响:药物与血浆旦白结合率低,游离型药物增多,易跨膜转运到器官组织发挥作用,如SD 易通过血脑屏障发挥抗颅内感染
2、作用。某些药物可在血浆旦白结合部位上发生竞争排挤现象,如保泰松与双香豆素竞争与蛋白结合,使游离型双香豆素增加、抗凝作用增强。2 2、目前红霉素临床首选应用于哪些感染性疾病?、目前红霉素临床首选应用于哪些感染性疾病?1、军团病、支原体肺炎、沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎、弯曲杆菌所致败血症或肠炎、白喉带菌者等。3 3、简述四环素的主要不良反应。、简述四环素的主要不良反应。(1)胃肠道反应。(2)二重感染,又称菌群交替症。常表现为白色念珠菌引起的鹅口疮、葡萄球菌引起的伪膜性肠炎。(3)对骨及牙生长的影响,表现牙釉质发育不全、黄色沉积,引起畸形或生长抑制。(4)长期大量口服或静脉注射可引起严重肝损害
3、。偶见过敏反应。4 4、简述防治青霉素引起过敏性休克的措施。、简述防治青霉素引起过敏性休克的措施。(1)掌握适应症避免局部用药。(2)详细询问患者过敏史。(3)注射前必须作皮试。(4)青霉素 G 性质不稳定,必须临用前配制,防止溶液久置分解增加致敏原。(5)避免在病人饥饿时用药,注射后宜观察半小时.(6)备好急救药品和器材。(6)一旦发生,应立即给予肾上腺素,必要时加用氢化可的松等药物及其他抢救措施。5 5、简述氨基甙类抗生素的抗菌作用原理及主要不良反应。、简述氨基甙类抗生素的抗菌作用原理及主要不良反应。作用机制作用机制:(1)阻碍细菌蛋白质合成的全过程。在起始阶段,抑制70S 始动复合物的形
4、成;在肽链延伸阶段,造成密码错译;在终止阶段,阻止核蛋白体与释放因子结合,使已合成的肽链无法脱落。(2)抑制细菌细胞膜蛋白质合成,增加胞膜通透性,造成细胞内营养物质外漏。主要不良反应主要不良反应:(1)肾毒性。(2)耳毒性,损害前庭神经和耳蜗神经功能。(3)过敏反应。(4)神经肌肉麻痹6 6、说明链霉素和庆大霉素的主要不同点。、说明链霉素和庆大霉素的主要不同点。抗菌谱抗药性用途不良反应耳毒性过敏反应链霉素 结核杆菌快结核病、布氏杆菌病鼠疫和兔热病感染性心内膜炎(草绿色链球菌球感染)神经肌接头阻断庆大霉 绿脓杆菌慢素G-杆菌感染绿脓杆菌感染感染性心内膜炎(肠球菌感染)局部应用肾毒性7 7、详述青
5、霉素的抗菌谱、抗菌机制及抗菌特点。、详述青霉素的抗菌谱、抗菌机制及抗菌特点。(1)抗菌谱:(1)G+球菌:葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌(2)G+球菌:白喉杆菌、破伤风杆菌、炭疸杆菌(3)G球菌:脑膜炎双球菌、淋球菌(4)螺旋体:钩端螺旋体、梅毒螺旋体、回归热螺旋体(5)放线菌(2)抗菌机制:青霉素G 竞争性地与转肽酶结合,使转肽酶活性降低,粘肽合成发生障碍,造成细菌细胞壁缺损,导致菌体死亡。(3)抗菌特点:(1)繁殖期杀菌剂。(2)对 G杆菌作用弱。(3)对人体毒性小。(4)不受脓血及坏死组织影响。8 8、试述氨基甙类抗生素的共同特点。、试述氨基甙类抗生素的共同特点。(1)抗菌作用:对 G
6、+和 G菌均有作用,对 G杆菌有强大杀灭作用。(2)作用机制:阻碍细菌蛋白质合成的多个环节。(3)体内过程:口服难吸收,分布细胞外液。(4)不良反应:第八对脑神经损害、肾损害、过敏反应、阻断神经肌接头。9 9、论述氯霉素对骨髓抑制的表现及可能原因。、论述氯霉素对骨髓抑制的表现及可能原因。(1)可逆性的各类血细胞减少,其中粒细胞首先下降,这一反应与剂量及疗程有关,立即停药可以恢复。(2)不可逆性的再生障碍性贫血,与反应与剂量疗程无关,属于变态反应。可能与氯霉素抑制骨髓造血细胞内线粒体与细菌相同的70S 核蛋白体有关。1010、试述磺类药与甲氧苄胺嘧啶、试述磺类药与甲氧苄胺嘧啶(TMP)(TMP)
7、合用的意义与机制,为什么通合用的意义与机制,为什么通常是常是 SMZSMZ 与后者合用与后者合用?TMP 的主要机制是抑制二氢叶酸还原酶,阻断叶酸合成,从而影响细菌的生长繁殖,而磺胺药能抑制二氢叶酸合成酶,故两者合用,分别阻断叶酸代谢的不同环节,呈双重阻断作用。作用增强数倍致数十倍,且降低抗药性并减少用药剂量。SMZ 与 TMP 两药动学特点相似,便于保持血浓高峰一致,发挥协同抗菌作用。故常两者合用。1111、简述磺胺类常见的不良反应及防治措施。、简述磺胺类常见的不良反应及防治措施。(1)肾脏损害;防治:大量饮水,必要时同服 NaHCO3采取联合用药,避免长期用药,定期查尿常规老年、肾功能不全
8、、少尿、休克病人慎用。(2)过敏反应;防治:轻者停药或用抗组胺药,重者宜用糖皮质激素。(3)造血系统反应;防治:G-6-PD 缺乏者、孕妇新生儿、早产儿不宜用,用药过程应定期检查血象。(4)恶心、呕吐、眩晕、头痛等。防治:驾驶员、高空作用及精细工种操作者慎用。1212、氟喹酮类有哪些药理学共同特点。、氟喹酮类有哪些药理学共同特点。(1)抗菌谱广,尤其对 G-杆菌有强大的杀菌作用;(2)与其它抗菌药之间无交叉耐药性;(3)口服吸收好,体内分布广;(4)适用于呼吸道、尿路及骨、关节、皮肤等感染;(5)不良反应少。1313、第一、二线的抗结核药有哪些?请比较异烟肼、利福平、链霉素、第一、二线的抗结核
9、药有哪些?请比较异烟肼、利福平、链霉素和和 PASPAS 特点(抗菌力、抗菌谱、穿透力和耐药性)特点(抗菌力、抗菌谱、穿透力和耐药性)。药物抗菌力抗菌谱穿透力耐药性异烟肼最强仅杀灭结核杆菌强易利福平次于异广较强易链霉素次于异、利广弱易PAS弱仅抑制结核杆菌弱慢1313、抗结核病药的用药原则有哪些?、抗结核病药的用药原则有哪些?(1)早期用药;(2)联合用药;(3)用量、疗程用足;(4)规律用药。1414、结核病治疗为什么要早期用药?、结核病治疗为什么要早期用药?(1)早期病灶内结核菌生长旺盛,对药物敏感;(2)同时病灶血液供应丰富、药物易于渗入病灶内,故早期用药疗效较好。1515、阿托品有哪些
10、临床用途?、阿托品有哪些临床用途?(1)解除平滑肌痉挛:胃肠绞痛膀胱刺激症胆绞痛和肾绞痛(胆、肾绞痛常与镇痛药哌替啶合用)。(2)抑制腺体分泌:全身麻醉前给药;严重盗汗和流涎症;(3)眼科:虹膜睫状体炎;散瞳检查眼底;验光配镜:使调节麻痹、晶状体固定,现已少用,仅儿童验光时用。(4)缓慢型心律失常:窦性心动过缓、窦房阻滞、度房室传导阻滞。(5)、感染性休克:暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的休克。(6)、解救有机磷酸酯类中毒。1616、请比较去极化型和非去极化型肌松药的作用特点?、请比较去极化型和非去极化型肌松药的作用特点?(1)去极化型肌松药的作用特点:肌松前常出现短时(约一分钟)的
11、肌束颤动。抗胆碱酯酶药能增强琥珀胆碱的肌松作用,因此过量不能用新斯的明解毒。临床用量无神经节阻断作用。连续用药可产生快速耐受性。(2)非去极化型肌型肌松药的作用特点:吸入性麻醉药如乙醚和氨基甙类抗生素如链霉素能加强此类药物的肌松作用。与抗胆碱酯酶药之间有拮抗作用,过量可用新斯的明解毒。有不同程度的神经节阻断作用。在同类阻断药之间有相加作用。1717、阿托品有哪些药理作用?、阿托品有哪些药理作用?(1)解除平滑肌痉挛:松驰多种平滑肌,对痉挛的平滑肌松驰作用较显著。作用部位比较:胃肠膀胱胆管、输尿管、支气管。(2)抑制腺体分泌:唾液腺、汗腺呼吸道腺胃腺。(3)眼:散瞳:阻断虹膜括约肌受体。眼内压升
12、高:散瞳,虹膜退向四周边缘,前房角间隙变窄,阻碍房水回流。调节麻痹:睫状肌松驰,拉紧悬韧带,使晶状体变扁平,屈光度降低,以致视近物模糊,视远物清楚。(4)心血管系统:心率增加和传导加速:阻断受体,解除迷走神经对心脏的抑制。扩张血管,改善微循环:可能与阻断 受体有关。(5)中枢神经系统:较大剂量(12mg)可轻度兴奋延脑和大脑.中毒剂量(10mg),由兴奋转入抑制(昏迷等)。1818、请比较毛果芸香碱和阿托品对眼的作用和用途。、请比较毛果芸香碱和阿托品对眼的作用和用途。(1)阿托品阿托品对眼的作用与用途:作用:散瞳:阻断虹膜括约肌受体。升高眼内压:散瞳使前房角变窄,阻碍房水回流。调节麻痹:通过阻
13、断睫状肌受体,使睫状肌松驰、悬韧带拉紧、晶状体变平、屈光度降低,以致视近物模糊、视远物清楚。用途:虹膜睫状体炎散瞳检查眼底验光配镜。(2)毛果芸香碱毛果芸香碱对眼的作用与用途:作用:缩瞳:激动虹膜括约肌受本。降低眼内压:缩瞳使前房角变宽,促进房水回流。调节痉挛:通过激动睫状肌受体,使睫状肌痉挛和悬韧带松驰,晶状体变凸、屈光度增加,以致视近物清楚,视远物模糊。用途:青光眼虹膜睫状体炎(与阿托品交替应用)。1919、拟胆碱药和胆碱受体阻断药分哪几类?请各列举一个代表药。、拟胆碱药和胆碱受体阻断药分哪几类?请各列举一个代表药。(1)拟胆碱药分类胆碱受体激动药:代表药AchM、N 受体激动药受体激动药
14、毛果芸香碱受体激动药烟碱抗胆碱酯酶药:(2)胆碱受体阻断药M 受体阻断药:新斯的明阿托品M、M2受体阻断药M受体阻断药哌仑西平M2受体阻断药三碘季胺酚N 受体阻断药:美加明 N受体阻断药 N2受体阻断药琥珀胆碱2020、请比较肾上腺素、异丙肾上腺素和去甲肾上腺素对心血管的作用。、请比较肾上腺素、异丙肾上腺素和去甲肾上腺素对心血管的作用。药物心缩力心率心输出量心肌耗氧量血压 SP/DP外周阻力去甲肾上 腺素+-+/+肾上腺素+/-,0-异丙肾上 腺素+/-2121、试述安定的用途。、试述安定的用途。(1)抗焦虑:在小于镇静的剂量即可产生明显的抗焦虑作用,是治疗焦虑症的首选药(2)镇静催眠:用于麻
15、醉前给药;失眠:现已取代巴比妥类成为首选的催眠药,对焦虑性失眠疗效尤佳。(3)抗惊厥、抗癫痫:抗惊厥作用强,用于各种原因引起的惊厥,安定静注是治疗癫痫持续状态的首选药。(4)中枢性肌松:用于缓解中枢疾病所致的肌强直(如脑血管意外、脊髓损伤等);也可用于局部病变(如腰肌劳损)引起的肌肉痉挛。2222、试述氯丙嗪的药理作用与临床应用。、试述氯丙嗪的药理作用与临床应用。(1)中枢作用抗精神病作用:用药后幻觉、妄想症状消失,情绪安定,理智恢复,用于精神分裂症。镇吐作用:对各种原因引起的呕吐(降晕动病外)都有效。影响体温调节:用药后体温随环境温度而升降。用于低温麻醉与冬眠疗法。加强中枢抑制药作用,合用时
16、宜减量。(2)植物神经系统作用阻断、M 受体,主要引起血压下降,口干等副作用。(3)内分泌系统作用可致催乳素分泌增加引起泌乳,促性腺激素、生长素、促肾上腺皮质激素分泌减少。2323、试述氯丙嗪的不良反应。、试述氯丙嗪的不良反应。(1)一般反应阻断受体引起口干、便秘等。阻断受体引起体位性低血压。(2)锥体外系反应(长期大量应用时最常见的不良反应)急性锥体外系运动障碍表现三种形式:帕金森综合征(最常见);急性肌张力障碍;静坐不能。迟发生运动障碍(长期用药出现,停药后不消失)。(3)过敏反应:皮疹、皮炎、微胆管阻塞性黄疸、粒细胞减少。(4)药源性精神异常,表现抑郁症状等。(5)猝死:冠心病患者易发生
17、。(6)急性中毒:表现昏睡休克。2424、试述吗啡和度冷丁在作用、应用上有何异同?、试述吗啡和度冷丁在作用、应用上有何异同?(1)(1)作用方面作用方面:相同点:中枢作用(镇痛、镇静、欣快、呼吸抑制、崔吐);胆道平滑肌、支气管平滑肌收缩;扩张血管(体位性低血压)不同点:镇咳:吗啡(有)、度冷丁(无)、瞳孔缩小;(吗啡)(有),度冷丁(无)(2)(2)应用方面:应用方面:相同点:急性锐痛、心原性哮喘不同点:止泻:吗啡(因),麻前给药及人工冬眠:度冷丁(因)25、简述吗啡用于心源性哮喘的机制。简述吗啡用于心源性哮喘的机制。(1)扩张外周血管、降低外周阻力、减轻心脏负荷(2)镇静作用消除不良情绪,减
18、轻心脏负荷(3)降低中枢对 CO2的敏感性,缓解急促、表浅的呼吸2626、试述阿斯匹林的不良反应。、试述阿斯匹林的不良反应。(1)胃肠道反应,常见上腹不适,恶心,严重可致胃溃疡或胃出血。(2)凝血障碍,可使出血时间延长。(3)变态反应,荨麻疹和哮喘最常见。(4)水杨酸反应,每天5g 以上,可致恶心、眩晕、耳鸣等。(5)肝肾损害,表现肝细胞环死、转氨酶升高、旦白尿等。2727、阿斯匹林与氯丙嗪对体温的影响在机制、作用和应用上有何不、阿斯匹林与氯丙嗪对体温的影响在机制、作用和应用上有何不同?同?药物机制作用应用阿司匹林 抑制下丘脑 PG 合成使发热体温降至正常,只影响散热 感冒等发热氯丙嗪抑制下丘
19、脑体温调节中枢 使体温随环境温度改变能使体温降人工冬眠至正常以下,影响产热和散热过程2828、解热镇痛抗炎药的镇痛作用和镇痛药有何异同?、解热镇痛抗炎药的镇痛作用和镇痛药有何异同?药物镇痛强度 作用部位机制成瘾性呼抑应用解热镇痛药中等外周抑制 PG 合成无无慢性钝痛镇痛药强中枢激动阿片受体有有急性剧痛2929、钙拮抗药有哪些临床用途?、钙拮抗药有哪些临床用途?(1)高血压:常用硝苯地平和尼群地平,可治疗轻、中、重度高血压。(2)心绞痛:对劳力型心绞痛可选用地尔硫、维拉帕米,不宜选用硝苯地平;对变异型心绞痛可选用硝苯地平、地尔硫。(3)心律失常:用于快速型心律失常,维拉帕米是治疗阵发性室上性心动
20、过速的首选药。(4)脑血管疾病:常用氟桂嗪、尼莫地平,用于缺血性脑血管疾病、脑外伤后遗症、眩晕症及偏头痛。(5)难治性充血性心力衰竭:主要选用用硝苯地平。(6)其它:对雷诺病、肺动脉高压及支气管哮喘等有一定疗效。3030、简抗述高血压药的分类、代表药。、简抗述高血压药的分类、代表药。中枢性交感神经抑制药可乐定甲基多巴神经节阻断药咪噻吩外周抗去甲肾上腺素能神经末梢药利血平肾上腺素受体阻断药1.受体阻断药哌唑嗪2.受体阻断药普萘洛尔3.受体阻断药拉贝洛尔钙拮抗药尼群地平直接扩张血管药肼苯哒嗪硝普钠血管紧张素转换酶抑制药卡托普利利尿降压药氢氯噻嗪3131、直接扩张血管的降压药有哪些不良反应?如何克服
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