药理学总复习大纲.pdf

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1、前4章主要内容（定义）药物（drug）；药理学（Pharmacology）(药效学.药动学)吸收；分布 效能；效价 不良反应：包括副作用、毒性反应、后遗效应 治疗指数：即LD50/ED50。耐受性（tolerance）：激动剂；拮抗剂 首过效应（first pass effect）：生物利用度：血浆半衰期(t1/2):生物转化(metabolism,代谢)部位：肝脏消除：代谢与排泄消除规律：四到五个半衰期 药酶诱导剂：巴比妥类,苯妥英钠,乙醇 药酶抑制剂：西咪替丁,氯霉素,异烟肼,保泰松传出神经纤维分类：胆碱能神经、去甲肾上腺素能神经受体：胆碱受体（M、N），肾上腺素受体（、），分布、兴奋效应

2、递质的消除方式（Ach、NA)拟胆碱药拟胆碱药毛果芸香碱：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛，促进汗腺唾液腺分泌新斯的明：特点、用途（5点）有机磷酸酯：中毒解救原理（碘解磷啶、氯磷啶）胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药阿托品：作用（腺体、眼、平滑肌、心脏），用途，禁忌症骨骼肌松弛药：筒箭毒碱、琥珀胆碱拟肾上腺素药拟肾上腺素药、受体激动药：肾上腺素（用途)、麻黄碱（特点、用途）、多巴胺（特点）受体激动药：去甲肾上腺素（用途）受体激动药：异丙肾上腺素（用途）受体阻断药受体阻断药酚妥拉明：“肾上腺素作用的翻转”受体阻断药:作用、用途局麻药作用机理：钠通道阻滞普鲁卡因、利多卡因镇静催眠和抗焦虑药镇静催眠和抗焦虑药地

3、西泮：作用用途，首选？巴比妥类：与地西泮区别（无抗焦虑作用、安全范围大、成瘾性小、机理不同）抗癫痫与抗惊厥抗癫痫与抗惊厥苯妥因钠为治疗癫痫大发作首选药（牙龈增生）乙琥胺：癫痫小发作首选药硫酸镁：抗惊厥、降压（注射）抗精神失常药抗精神失常药氯丙嗪：作用（机制）、用途、不良反应碳酸锂：躁狂症首选药丙米嗪：抑郁症首选药抗帕金森病药：左旋多巴，卡比多巴镇痛药镇痛药吗啡：作用、用途、不良反应、禁忌中枢神经系统（三镇一抑二兴奋）1.镇痛（激动阿片受体）；2.镇静作用；3.镇咳；4.抑制呼吸；5.缩瞳；6催吐兴奋平滑肌1.胃肠道便秘；2.胆道胆绞痛；3.支气管诱发哮喘；4.膀胱尿潴留；5.子宫延长产程扩张血

4、管 1.体位性低血压；2.升高颅内压用途：镇痛；心源性哮喘（机制）；止泻不良反应：成瘾性、一般不良反应、急性中毒禁用于分娩、哺乳妇女；支气管哮喘、肺心病；颅内压增高患者；原因不明的急性腹痛哌替啶：与吗啡的区别（不良反应少）可待因：中枢镇咳喷他左辛：部分激动剂阿片受体拮抗剂：纳洛酮解热镇痛抗炎药：阿司匹林解热镇痛抗炎药：阿司匹林作用：1.解热：抑制PG合成（中枢）2.镇痛：抑制PG合成（外周）3.抗炎、抗风湿：为诊治风湿、类风湿性关节炎之首选药4.抗血小板聚集作用：小剂量即可不可逆地抑制血小板聚集；但大剂量抑制血管内皮PGI2的合成不良反应：？抗慢性心功能不全药抗慢性心功能不全药强心苷：作用、用

5、途正性肌力作用（抑制Na-K-ATP酶）停药指征：视觉异常、室性早博、窦性心动过缓中毒防治：轻度快速心律失常：KcL重度快速心律失常：苯妥因钠、利多卡因缓慢型心律失常：阿托品抗心律失常、心绞痛药抗心律失常、心绞痛药利多卡因：室性早博首选受体阻断药：窦性心动过速首选硝酸甘油：稳定型心绞痛首选受体阻断药：协同硝苯地平：变异型心绞痛首选抗高血压药抗高血压药分类（一线）：代表药利尿降压药的降压机制：初期和长期初期：排钠利尿，细胞外液和血浆容量减少，心输出量减少，血压下降长期：钠，Na-Ca2交换减少，胞内钙浓度降低，血管扩张；同时，降低血管对缩血管活性物质反应性，血压下降;产生扩血管物质，血压下降利尿

6、药利尿药代表药（作用部位、用途、不良反应）高效类：髓袢升支粗段（皮质部和髓质部）；（呋噻米）抑制Na -K-2Cl 转运复合体肺水肿首选；耳毒性，低血钾中效类：远曲小管前部；（氢氯噻嗪）抑制Na-Cl转运复合体利尿、降压、抗利尿；升高血糖，低血钾低效类：远曲小管和集合管（氨苯蝶啶）；竞争醛固酮受体，抑制Na+-K+交换（螺内酯），高血钾；碳酸酐酶抑制剂（乙酰唑胺）：青光眼，低血钾甘露醇（20）：脑水肿首选糖皮质激素类药糖皮质激素类药作用：“三抗、四影响、一解、一兴奋、一允许”即：抗炎、抗免疫、抗休克、解热；影响血液造血系统、消化、骨骼、代谢；CNS兴奋；增强机体应激能力。用途：用法：不良反应与

7、禁忌证：作用于血液系统药作用于血液系统药一般缺铁性贫血需用铁剂；影响因素巨幼红细胞贫血需用叶酸加维生素 B12肝素：体内外抗凝香豆素类：体内抗凝枸橼酸钠：体外抗凝过量时的对抗剂：鱼精蛋白、维 K、钙剂呼吸和消化系统药呼吸和消化系统药平喘药分类肥大细胞膜稳定药：（预防）色甘酸钠制止胃酸分泌药的分类：M受体阻断药：哌伦西平H2受体阻断药：西咪替丁胃泌素受体阻断药：丙谷胺H+泵抑制药（抑制H+-K+-ATPase）奥美拉唑泻药：硫酸镁泻下、利胆（口服）甲状腺功能异常药甲状腺功能异常药硫脲类是 最重要的抗甲状腺药物。甲亢的治疗大剂量的碘1.甲状腺激素防治呆小病；治疗粘液性水肿2.抗甲状腺药内科治疗术前

8、治疗甲亢危象硫脲类大剂量碘放射性碘破坏甲状腺及摄碘功能测定受体阻断药（控制甲状腺功能亢进者的交感肾上腺系统兴奋症状为辅助用药）抗糖尿病药抗糖尿病药糖尿病：胰岛素绝对或相对不足导致的一种代谢紊乱性疾病。分两型：1 型（IDDM）自身免疫机制引起 B 细胞破坏，胰岛素绝对缺乏（病毒感染）2 型（NIDDM）：B 细胞功能低下，胰岛素相对缺乏与胰岛素抵抗（肥胖、多食、少运动临床表现：早期无症状，三多一少急性并发症：酮症酸中毒（昏迷）诊断：1、具有典型症状，空腹血糖7.0 mmol/l 或餐后血糖11.1 mmol/l。2、没有典型症状，仅空腹血糖7.0 mmol/l 或餐后血糖11.1 mmol/l

9、 应再重复一次，仍达以上值者，可以确诊为糖尿病。3、没有典型症状，仅空腹血糖7.0 mmol/l 或餐后血糖11.1 mmol/l，糖耐量实验2 小时血糖11.1mmol/l 者可以确诊为糖尿病。胰岛素（口服无效，皮下注射吸收迅速）：型糖尿病。Cell内缺K胰岛素增敏药磺酰脲类：对胰岛功能丧失者无效（主要通过刺激胰岛B细胞释放胰岛素）双胍类：降血糖对正常人无效，对胰岛功能丧失者仍有效（不良反应：乳酸血症）不良反应：低血糖，过敏（必要时用H1受体阻断药和糖皮质激素），耐受性；抗菌药物概述部分抗菌药物概述部分化疗指数（化疗指数（CICI）：评价化学治疗药物有效性与安全性的指标（CI越大用药越安全，

10、但CI越大并非绝对安全）PAEPAE（抗生素后效应（抗生素后效应）：指细菌与抗生素短暂接触，当抗生素浓度下降，低于MIC（最低抑菌浓度）或消失后，细菌生长仍受到持续抑制的效应突变选择窗（突变选择窗（MSWMSW）：就是以MPC（防突变浓度）为上界，MIC为下界的浓度范围。抗菌谱抗菌谱：抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围）1抑制菌壁合成（青霉素、头孢菌素）作用机制之一是化疗药的作用机理化疗药的作用机理包括包括：与青霉素结合蛋白（PBPS）结合，抑制转肽作用，阻碍了多糖肽的交叉联结，导致细菌细胞壁缺损，丧失屏障作用，使细菌细胞肿胀、变形、破裂而死亡2改变胞膜透性（多粘菌素类）多肽类抗生素含有多个阳离

11、子极性基团，阳离子能与胞浆膜中的磷脂结合，使膜功能受损3抑制蛋白质合成（四环素、氨基糖苷类）作用于30S亚基：四环素类、氨基糖苷类；作用于50S亚基：（阻止肽链形成和延长）氯霉素、林可霉素和红霉素4抑制核酸（利福平、喹诺酮类）喹诺酮类：抑制DNA回旋酶，阻碍细菌DNA复制。利福平：抑制DNA依赖RNA聚合酶，阻碍mRNA的合成。5叶酸代谢（磺胺类）。磺胺抑制二氢叶酸合成酶，甲氧苄啶抑制二氢叶酸还原酶四氢叶酸缺乏耐药性：又称抗药性是细菌对抗生素不敏感的现象1产生灭活抗菌药物的酶（水解酶：如-内酰胺酶；合成细菌的耐药机理细菌的耐药机理有：有：酶：如乙酰化酶，核苷化酶等将相应的化学基团结合到药物分子

12、上使药物失活）、2抗菌药物作用靶位改变（改变靶蛋白结构；增加靶蛋白数量；生成耐药靶蛋白）、3降低胞膜对药物的通透性（改变通道蛋白的性质和数量）、4影响主动外排系统（主要对-内酰胺类，大环内酯类，四环素）避免细菌耐药性的产生:合理选用抗菌药足够的剂量和疗程必要时联合用药有计划的轮换供药 开发新的理想的抗菌药繁殖期杀菌药：青霉素类、头孢菌素类、万古霉素类静止期杀菌药：氨基糖苷类、喹诺酮类、多粘菌素类 快效抑菌药：四环素类、氯霉素类、大环内酯类 慢效抑菌药：磺胺类同类一般不合用，毒性相同类药物不合用；I 与 合用是拮抗 所以不合用 内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素是一大类常用抗生素，包括青霉素类，头孢菌

13、素类。抗菌机制是抑制细胞壁的合成这类药的特点：1.分子结构中均有内酰胺环2.作用机理均为与 PBPs(青霉素结合蛋白)结合，抑制菌壁粘肽合成；激活自溶酶。（G+）3.均为繁殖期杀菌剂4.对人、动物毒性均低。对肾基本无毒性。抗菌机理为与PBPs结合，抑制菌壁粘肽合成，繁殖期杀菌剂，对人畜毒性甚小。细菌耐药的主要机理是细菌耐药的主要机理是：产生水解酶内酰胺酶；药物对PBPs的亲和力降低；药物不能在作用部位达到有效浓度；减少自溶酶的产生：使-内酰胺类药物杀菌作用下降。青霉素青霉素：抗菌谱：1 多数G+球菌（溶血性链球菌、草绿色链球菌、金葡菌、表葡菌、肺炎球菌、厌氧阳性球菌）2.G+杆菌：白喉杆菌 炭

14、疽杆菌 革兰阳性厌氧杆菌如产气荚膜杆菌、破伤风梭菌、难辨梭菌等）3.G-球菌：脑膜炎奈瑟菌、不耐药的淋病奈瑟菌）4.少数G-杆菌：如流感杆菌、百日咳杆菌）5.螺旋体：如梅毒螺旋体、钩端螺旋体）6.放线菌无效:真菌,病毒，原虫,立克次体不良反应：变态反应最常见，最严重的是过敏性休克，急救措施是皮下或肌肉注射0.1%肾上腺素0.51.0mg。必要时加糖皮质激素和抗组胺药过敏性休克防治措施：严格掌握适应症询问过敏史皮试：初次用、停药72小时以上或换批号者必须做方法：id1000u/ml的青霉素0.050.1ml，15min后观察局部红肿、肿块1cm，痒阳性不用:试敏阳性,饥饿时,无抢救药和器材注意:

15、临用前新鲜配制，药后需观察30min赫氏反应：应用青霉素治疗后68h，出现全身不适、寒战、发热、咽痛、肌痛、心率加快等症状，一般于 1224h 内消失，但严重者可危及生命。（与病原体释放致热原有关）阿莫西林：口服好，用于呼吸道、尿路、胆道、溃疡。大环内酯类大环内酯类：是抑制蛋白合成的快速抑菌剂（50s），其抗菌谱比青霉素稍广，首选用于白喉、百日咳、军团菌病等，主用于对青霉素过敏的革兰氏阳性菌轻、中度感染，耐药金葡菌感染。一般口服，必要时可静滴林可霉素类林可霉素类：抗菌机理及特点同大环内酯类，因骨中浓度高，故尤其适用于急、慢性骨髓炎（首选药）。只对革兰氏阳性菌、厌氧菌作用较强，万古霉素类：万古霉

16、素类：临床主用于严重G+菌尤其是耐药金葡菌感染及伪膜性肠炎。机理是抑制细胞壁的合成，繁殖期杀菌剂，毒性大氨基糖苷类：为抑制蛋白合成全过程的静止期杀菌剂。共性：抗G-杆菌作用强，PAE明显，口服不吸收，耳肾毒性明显，对厌氧菌无效抗菌机理：抑制蛋白质的合成链霉素：兔热和鼠疫首选庆大霉素：G-杆菌感染的首选药主要不良反应有耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻断作用（可用钙剂或新斯的明等胆碱酯酶抑制剂治疗。）过敏反应（静注钙剂及皮下注射肾上腺素）一般氨基糖苷类耐药株感染首选 阿米卡星抗菌谱最广的氨基糖苷类阿米卡星毒性最大的氨基糖苷类新霉素四环素类和氯霉素类：均属广谱抗生素，其抗菌谱包括：大多数细菌、放线菌、“四

17、体”，两者均为快速抑菌剂，分别作用于30s，50s亚基。因其不良反应较多，故不主张广泛使用。四环素类：四体感染首选多西环素，不良反应：二重感染，骨、牙损害可造成素牙小孩以及哺乳期妇女禁用，还有光敏反应等机制：与细菌核糖体 30S 亚单位结合，抑制蛋白质的合成二重感染：正常人的口腔、鼻咽、肠道等处有多种微生物寄生，由于相互拮抗而维持相对平衡的共生状态。长期应用广谱抗生素后，使敏感菌受到抑制，不敏感菌乘机在机体内大量繁殖造成二重感染，又称菌群交替症。氯霉素不良反应：骨髓抑制，灰婴综合症，可引起不可逆的再生障碍性贫血。避免与大环内酯类和林可霉素合用灰婴综合症：新生儿或早产儿用量过大，于用药后四天发生

18、循环衰竭，出现腹胀、呕吐、呼吸急促及进行性皮肤苍白等。机制:与细菌70S核糖体50S亚基可逆结合，抑制蛋白质的合成合成抗菌药一般具有抗菌谱广、生产容易、价廉、可口服等优点。氟喹诺酮类共同特点：抗菌机理 抑制DNA回旋酶（G-)；不良反应磺胺类药：抑制二氢叶酸合成酶，使用注意，首选治疗，最常用的是复方新诺明；对结核病的治疗一般主要使用一线药物（异烟肼、利福平、链霉素、乙胺丁醇吡嗪酰胺）当细菌对一线药物耐药后使用二线（对氨基水杨酸、卡那霉素）关键在于早发现、早治疗、遵循用药原则（早、联、适、规、），肺结核病是可以治愈的。异烟肼的特点（选择性高、穿透力强、易耐药、肝药酶抑制剂），为结核病的首选药物。

19、不良反应：神经系统毒性维生素B6不足；过敏反应、肝毒性）利福平的特点（选择性较高、穿透力强、易耐药、肝药酶诱导剂），代谢物红染麻风病、结核病、金黄色葡萄球菌感染浅部真菌感染一般不严重，可选用灰黄霉素口服或外用咪唑类(以后者用得较多)；全身性深部真菌感染，首选两性霉素B静滴；颅内感染时应用两性霉素B作鞘内注射。抗肝炎病毒药：拉米夫定阿昔洛韦对 DNA 病毒有效抗疟药抗疟药：氯喹控制症状首选药；主要杀灭红内期裂殖体，半衰期5d对肠外阿米巴原虫有强大杀灭作用；免疫抑制作用。不良反应：致畸作用，孕妇忌用伯氨喹控制复发与传播首选药；杀灭迟发性红外裂殖体、疟配子体乙胺嘧啶病因性预防首选药。一周服药一次即可。杀灭速发性红外期裂殖体不良反应:抑制二氢叶酸还原酶叶酸缺乏巨幼红细胞性贫血、白细胞减少抗阿米巴病药抗阿米巴病药：甲硝唑是治疗各型阿米巴病的首选药。抗阴道滴虫、抗厌氧菌、抗贾第鞭毛虫作用。其代谢产物可是尿液呈深红色，孕妇、哺乳期妇女禁用，服药期间忌酒抗血吸虫病药抗血吸虫病药：吡喹酮是治疗各种血吸虫病、绦虫病的首选药。