(5.1.2)--5.1.2高效利尿药和中效利尿药.pdf

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1、利尿药与脱水药高效利尿药和中效利尿药利尿药按效能分类高效利尿药：呋塞米、依他尼酸等。中效利尿药：噻嗪类、氯酞酮等。低效利尿药：螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利、乙酰唑胺等。袢利尿药呋塞米（furosemide）作用机制：抑制髓袢升支粗段Na+-K+-2Cl-同向转运。【药理作用】利尿作用迅速、强大、短暂Na+、Cl-、K+、Ca2+、Mg2+、HCO3-的排泄增加（排Cl-大于排Na+，可出现低氯碱血症）扩张血管既扩张小动脉，又可扩张小静脉扩张肾血管，增加肾血流量 预防急性肾功能衰竭扩张小静脉，减轻心脏负荷，降低左室充盈压 减轻肺水肿抑制Na+-K+-2Cl-同向转运体尿中Na+、K+、Cl-排出

2、稀释功能髓质高渗压 浓缩功能水的重吸收；K+的重吸收管腔膜电位 Mg2+、Ca2+再吸收输送到远曲小管和集合管的Na+促进K+-Na+交换 K+排出最终排出大量等渗尿【临床应用】严重的心、肝、肾性水肿（其他药无效）急性肺水肿，伴有左心衰的脑水肿舒张血管，静脉容量，左室舒张末压；利尿，血容量。急性肾功能衰竭明显增加尿量，使肾小管充盈可防止肾小管萎缩坏死。高钙血症抑制Ca2+重吸收，血钙,可迅速控制高钙血症。加速某些毒物的排泄配合输液高血压不作为常规用药袢利尿药呋塞米（furosemide）【不良反应】水、电解质紊乱：低血钾、低血容量、低血钠、低氯性碱中毒、低血镁。增强强心苷心脏毒性，补钾、补镁。

3、（低钾、低镁同时存在，不纠正低镁，单独补钾无效，因为Na+-K+-ATP酶需Mg2+激活）。耳毒性：依他尼酸 呋塞米 布美他尼。耳鸣、听力，耳聋，剂量依赖性，禁与氨基苷类合用。其他：胃肠道反应、胃出血、过敏等。高尿酸血症，诱发痛风：血容量，促进尿酸重吸收；药物与尿酸竞争排泄，尿酸排除袢利尿药呋塞米（furosemide）常用袢利尿药呋塞米 furosemide（速尿）布美他尼 bumetanide（丁苯氧酸）托拉塞米 torasemide依他尼酸 ethacrynic acid（利尿酸）耳毒性最强利尿作用最强噻嗪类利尿药（Thiazides）短效类：氢氯噻嗪（hydrochlorothiazi

4、de，双氢克尿噻）氯噻嗪（chlorothiazide）中效类：苄噻嗪（benzthiazide）氢氟噻嗪（hydroflumethiazide）环噻嗪（cyclothiazide）三氯噻嗪（trichlormethiazide）长效类：苄氟噻嗪（bendrofluazide）甲氯噻嗪（methyclothiazide）环戊噻嗪（cyclopenthiazide）泊利噻嗪（polythiazide）口服中效能利尿药；基本结构、作用部位及机制相同，利尿效能基本一致；起效快慢及维持时间、所需的剂量各不相同。非噻嗪类中效利尿药药理作用与临床应用均与噻嗪类相同；包括氯噻酮、吲达帕胺、美托拉宗、希帕胺等

5、。【药理作用及临床应用】利尿作用尿量，尿中NaCl、K+、NaHCO3(抑制碳酸酐酶)，GFR降压作用抗利尿作用明显减少尿量、口渴感肾结石 预防含钙盐成分的结石噻嗪类利尿药（Thiazides）用药早期通过利尿作用，可降低血容量而降压；长期用药则通过扩张血管而降压。适用于轻、中度心源性水肿；对肾性水肿疗效与肾功能损害程度有关，受损较轻者效果较好；肝性水肿慎用，以避免低血钾诱发肝昏迷。尿崩症是指血管加压素又称抗利尿激素分泌不足（又称中枢性或垂体性尿崩症），或肾脏对血管加压素反应缺陷（又称肾性尿崩症）而引起的一组症群，其特点是多尿、烦渴、低比重尿和低渗尿。尿崩症者口渴常严重，喜冷饮。【不良反应】电

6、解质紊乱：低钾、低镁、低钠等电解质紊乱，注意补钾。代谢性障碍升高血糖（抑制胰岛素分泌；抑制磷酸二酯酶，cAMP，促糖原分解）血脂紊乱，使TC，LDL-C，HDL 高尿酸血症过敏反应噻嗪类利尿药（Thiazides）【注意事项】应从最小有效剂量开始用药，以减少副作用的发生。采用间歇给药，以减少电解质紊乱的发生。长期服用时适当补充钾盐或与保钾利尿药合用；与强心苷合用时更应注意补钾，以免增加强心苷的心脏毒性。痛风患者应慎用，以免诱发痛风；糖尿病患者应慎用，因本类药物直接抑制胰岛beta细胞的功能，引起血糖升高。严重肝、肾功能不全，高钙血症、胰腺炎、孕妇、哺乳期妇女等应慎用。噻嗪类利尿药（Thiazides）