(6.1.1)--6.1.1糖皮质激素药理作用.pdf

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1、内分泌系统药物糖皮质激素的药理作用糖皮质激素概述糖皮质激素由肾上腺皮质束状带分泌，受下丘脑-垂体前叶-肾上腺皮质轴调节，呈昼夜节律性。Serum cortisone levels CRH:促肾上腺皮质激素释放激素；ACTH：促肾上腺皮质激素。球状带 盐皮质激素束状带 糖皮质激素网状带 性激素髓质 由交感神经支配昼夜节律性糖皮质激素的药理作用1.生理学效应 小剂量物质代谢：血糖，蛋白质分解、脂肪分解，钠、水、钙。允许作用：维持血压、血糖。2.药理作用大剂量抗炎作用免疫抑制和抗过敏抗休克其他【生理效应】1.对物质代谢的作用血糖 糖原异生葡萄糖分解 葡萄糖利用 肝糖原肌糖原（1）糖代谢升高血糖糖皮质

2、激素的药理作用（2）蛋白质的代谢Glucocorticoids蛋白分解酶 v氨基酸氨基酸负氮平衡蛋白质分解 蛋白质合成负氮平衡糖原异生淋巴组织、皮肤蛋白质分解 长期糖皮质激素的药理作用（3）脂肪代谢促进脂肪分解，抑制脂肪合成。长期应用四肢脂肪分解、面部躯干脂肪合成向心性肥胖、血胆固醇 糖皮质激素的药理作用（4）水和电解质代谢微弱的储钠排钾；利尿作用；引起低血钙。糖皮质激素的药理作用2.允许作用permissive effect 糖皮质激素对某些组织细胞无直接效应，但可给其他激素或药物发挥作用创造有利条件，称为“允许作用”。糖皮质激素的药理作用GC可增强儿茶酚胺收缩血管的作用；血压升高心肌肥大血

3、糖糖皮质激素的药理作用增强胰高血糖素的升血糖作用。3.抗炎作用机制：（1）抑制致炎细胞因子的生成；（2）抑制黏附分子的表达；（3）抑制炎症介质的生成；（4）促进炎症细胞的凋亡。糖皮质激素的药理作用抗炎作用（1）抑制致炎细胞因子的生成GC与其受体结合后入核引起靶基因的转录改变，降低致炎细胞因子的表达。糖皮质激素的药理作用增加脂皮素-1通过抑制PLA2而减少LT、PGs和PAF的生成；诱导ACE降解缓激肽；抑制iNOS减少NO释放。糖皮质激素Lipocortin-1抗炎作用（2）抑制炎症介质的生成糖皮质激素的药理作用（3）抑制黏附分子的表达：直接抑制黏附分子E-选择素和细胞间黏附分子的表达。（4）

4、促进炎症细胞的凋亡：抑制细胞增殖相关基因的表达而增加特异性核酸内切酶的表达，促进炎症细胞的凋亡。抗炎作用糖皮质激素的药理作用抗炎作用的特点(1)抗炎作用强大14抑制致炎细胞因子的生成；抑制炎症介质的生成；抑制黏附分子的表达；促进炎症细胞的凋亡。糖皮质激素的药理作用(2)对抗各种原因引起的炎症(3)对炎症各期均有效早期：改善红、肿、热、痛症状；后期：抑制毛细血管、成纤维细胞增生防止粘连、疤痕。(4)降低机体防御功能糖皮质激素的药理作用4.免疫抑制和抗过敏作用(1)抑制免疫系统抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理抗原呈递；血中淋巴细胞减少；(DNA降解，RNA,DNA蛋白合成，凋亡，细胞因子)抑制B淋巴

5、细胞转化为浆细胞，而减少抗体的生成；小剂量抑制细胞免疫；大剂量抑制体液免疫。GC 糖皮质激素的药理作用(2)抗过敏作用抑制抗原-抗体复合物引起的过敏介质的释放。糖皮质激素的药理作用5.抗休克广泛用于克重严重休克，特别是感染性休克(1)扩张痉挛的血管、加强心脏收缩；(2)降低血管对某些缩血管物质的敏感性，恢复微血管血流动力学；(3)稳定溶酶体膜，减少心肌抑制因子（myocardio-depressantfactor,MDF）的形成；(4)提高机体对细菌内毒素的耐受力。糖皮质激素的药理作用6.其他作用(1)血液和造血系统红细胞和血红蛋白含量 血小板及纤维蛋白原浓度 中性粒细胞，功能低下淋巴组织萎缩，淋巴细胞减少。骨髓造血糖皮质激素的药理作用(2)中枢系统提高中枢神经系统兴奋性，欣快、失眠、激动等；大剂量诱发儿童惊厥。(3)消化系统胃酸、胃蛋白酶分泌，食欲，促消化；大剂量溃疡。糖皮质激素的药理作用骨形成障碍骨质疏松(4)骨骼抑制成骨细胞活力促进胶原和骨基质分解骨胶原合成减少钙排出增加糖皮质激素的药理作用1.生理效应物质代谢：血糖，蛋白质分解、脂肪分解，钠、水、钙。允许作用：维持血压、血糖。小结2.抗炎作用细胞因子、炎症介质、黏附分子、炎症细胞。3.免疫抑制和抗过敏抗原吞噬和处理、淋巴细胞、过敏介质4.抗休克改善心血管功能，抗内毒素5.其他血液、中枢、消化、骨骼。