(7.2.1)--7.2.1β-内酰胺类抗生素——青霉素.pdf

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1、-内酰胺类抗生素青霉素-内酰胺类概述1.化学结构：-内酰胺环3.作用特点：抗菌强、低毒、效好、品种多、应用泛。2.分类：(1)青霉素类(2)头孢菌素类(3)非典型-内酰胺类:碳青霉烯类、头霉素类、氧头孢烯类、单环类、-内酰胺酶抑制剂（棒酸、舒巴坦类）青霉素G(penicillin G)结构青霉素类（penicillins）：天然青霉素和半合成青霉素-内酰胺环基本结构:6-氨基青酶烷酸（6-APA）4321B A青霉素酶作用点作用点酰胺酶6 APA2ROOCHOHCNC3HC3HCCSH5CH6C1RONC自溶酶的作用下PBPs：青霉素结合蛋白、粘肽合成酶(penicillin binding

2、proteins)一、抗菌作用机制青霉素类（penicillins）青霉素+PBPs 阻止粘肽合成细菌细胞壁缺损外界水分渗入菌体细胞膨胀、变形细胞破裂溶解而死亡。大肠杆菌与青霉素接触菌体变化过程青霉素类（penicillins）1.为繁殖期杀菌剂；繁殖期细菌需合成大量胞壁粘肽，对药物敏感。2.抗菌谱窄，对G+菌作用强；G+细菌细胞壁粘肽含量高（60%），对-内酰胺类敏感，易被杀死。G细菌细胞壁粘肽含量少（10%），对-内酰胺类敏感性低。3.对真菌无效，对人体和哺乳动物无毒。人和动物细胞无细胞壁，-内酰胺类对人和动物毒性低。抗菌作用特点：青霉素类（penicillins）二、抗菌谱与临床应用属窄

3、谱抗生素，敏感菌株包括：1)革兰阳性菌（包括G+球菌和G+杆菌）；2)革兰阴性球菌（G-球菌）；3)螺旋体。青霉素类（penicillins）抗菌谱（窄）大多数大多数G G+球菌球菌G G+杆菌杆菌G G-球菌球菌少数少数G G-杆菌杆菌其它：螺旋体、放线菌其它：螺旋体、放线菌破伤风、白喉、炭疽、破伤风、白喉、炭疽、产气荚膜、乳酸杆菌产气荚膜、乳酸杆菌流感杆菌，百日咳杆菌流感杆菌，百日咳杆菌梅毒梅毒、钩端钩端、回归热回归热脑膜炎双球菌脑膜炎双球菌淋球菌淋球菌二、抗菌谱与临床应用链球菌链球菌肺炎球菌肺炎球菌葡萄球菌葡萄球菌肠球菌肠球菌敏感的葡萄球菌敏感的葡萄球菌溶血性链球菌溶血性链球菌草绿色链球

4、菌草绿色链球菌2.临床应用溶血性链球菌引起：草绿色链球菌引起的感染性心内膜炎；肺炎球菌所致大叶性肺炎、中耳炎；脑膜炎球菌引起流行性脑脊髓膜炎；与抗毒素合用治疗：放线菌病。敏感菌感染的首选药咽炎、扁桃体炎、腥红热、败血症等；钩体病、梅毒、回归热；破伤风、白喉；喉头水肿、肺水肿致呼吸困难等症血管扩张导致循环衰竭，出现:血压下降、脉搏细弱、心律失常等症中枢神经系统缺氧致昏迷、抽搐等症毒性低、化疗指数大三、青霉素的过敏性休克1.休克表现青霉素类（penicillins）2.过敏性休克发生的原因-内酰胺环不稳定，水溶液不稳定,可发生：1)降解反应：生成青霉噻唑酸、青霉烯酸等降解产物;2)聚合反应：青霉素

5、G或6-APA生成高分子聚合物；这些具有致敏性的反应产物（半抗原）与体内蛋白质结合形 成抗原，引起变态反应。青霉素类（penicillins）1）就地抢救；2）1肾上腺素0.5ml上臂注射；3）开液路；4）激素；5）吸氧；6）气道痉挛给氨茶碱静滴；7）可给抗组胺药。3.过敏性休克的抢救青霉素类（penicillins）肾上腺素激动、-R兴奋心脏;舒张冠脉；收缩血管;升高血压；舒张支气管平滑肌;抑制肥大细胞释放过敏性介质。青霉素类（penicillins）1）询问过敏史；3）皮试：皮试剂量：1020 IU/0.1ml皮试部位：前臂内侧2）第一次用药需作皮试；更换批号需重作皮试；停药3天以上重作皮试。5.过敏性休克的预防青霉素类（penicillins）4）避免局部用药，注药时避免过分饥饿并做好急救准备，准备抢救药物(肾上腺素、糖皮质激素、抗组胺药等)；5）溶液现配。4.过敏性休克的预防青霉素类（penicillins）重点1.青霉素的抗菌机制2.青霉素的抗菌作用特点3.青霉素的抗菌谱及临床应用4.青霉素过敏性休克的防治