(1.2.1)--2药效学药理学.pdf

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1、2药物代谢动力学药物效应动力学靶器官药物浓度药 理 学3第一节 药物效应动力学pharmacodynamics研究药物对机体的作用药物作用、效应及其机制，临床应用，不良反应一、药物的基本作用二、药物的量效关系三、药物作用机制药理学概述1.药理学的概念1.药物作用与效应药物作用药物效应特 异 性选 择 性直接作用间接作用局部作用全身作用一、药物的基本作用药理学概述药物作用action-药物与靶点结合，靶点产生的反应即机体对药物的初始反应-药物作用（靶点）的专一性苯肾上腺素：1肾上腺素：,毛果芸香碱：M 乙酰胆碱：M,N强弱-药物作用引起器官功能的变化-药物效应的专一性药物对组织器官的专一性肾上腺

2、素：心 血管 支气管等低沙丁胺醇：主要支气管高药物效应 effect特异性 specificity选择性 selectivity药物作用 action肾上腺素靶点,受体血管收缩心率加快心缩增强血压升高作用+效应药理作用药理学概述碘集于甲状腺甲亢、甲低氯喹红细胞控制疟疾症状但 吗啡中枢少镇痛显著选择性与药物的靶位分布有关M 受体分布副交感神经效应器1受体主要分布于心脏选择性与特异性的关系阿替洛尔阻断1受体特异性强选择性高阿 托 品阻断M受体特异性强选择性差选择性是相对的，与剂量有关选择性与药物的体内分布有关药理学概述-药物对组织器官直接产生的效应去 甲激动血管血压肾上腺素受体收缩1升高-药物在给

3、药部位所产生的作用局麻药；庆大霉素 口服-是由于反射（反馈）机制而产生的效应1 1颈A窦 主A弓迷走兴奋心率压力感受器交感抑制减慢-药物吸收入血到各组织器官产生的作用全麻药；庆大霉素 注射间接作用 indirect局部作用 local全身作用 general直接作用 direct(+)药理学概述1.药理学的概念-指符合用药目的、具有防治疾病效果的作用-能够消除原发致病因素，去除病的因治疗如：抗菌，抗疟对症治疗对症治疗 symptomatic treatment-能改善和缓解症状，不除病因的治疗如：解热，镇痛，降压，降糖2.药物治疗作用 对因治疗etiological treatment 对症治

4、疗symptomatic treatment药理学概述1.药理学的概念-药物出现的与用药目的无关的、对机体不利的反应根据其性质，归纳为根据其性质，归纳为2 2大类大类3.不良反应adverse drug reaction3.1.量变型（augmented,A型）-因药物的药理作用过强而引起的不良反应常与剂量有关，可预测，发生率高，但危害性小包括副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、继发反应和药物依赖性等药理学概述1.药理学的概念随用药目的不同，治疗作用和副作用可相互转变副作用 side effect-药物在治疗剂量时出现的、与治疗目的无关的不利的效应。其与治疗作用同时发生，难避免阿托(-)M受

5、体品抑 制 唾 液 分泌口干瞳 孔 括 约 肌扩瞳松弛胃肠平滑肌解痉解除迷走N抑制心率快-由于药理作用过强对机体功能、形态产生的损害1 1药物用量过大急性毒性用药时间过长慢性毒性病人敏感性高:个体差异、病理状态或药物合用-因药物的治疗作用继发的不良后果如:二重感染-停药后血药浓度降至阈浓度以下时残存的生物效应药物作用直接引起:如腰麻后的尿潴留继发产生:久用糖皮质激素肾上腺皮质功能低下，可持续数月停药反应 withdrawal reaction继发反应 secondary reaction后效应 after effect毒性反应 toxicity-突然停药后原有疾病加重如:长期服用可乐定降压停药

6、后血压急剧升高癫痫病人久用苯妥英钠，停药后严重癫痫发作-是长期反复用药引起心理和/或生理上对药物的依赖状态1 1药物依赖性 dependence 精神依赖性 psychological-药物产生常人无法体验的愉悦感，迫使用药者反复用药，以重复这种感觉海洛因产生：欣快满足，愉悦舒适，消除烦恼，无忧无虑，飘飘欲仙，似在天堂。为体验这种感受，病人常无法自控，不择手段再次使用1 1阿片类的依赖原理 身体依赖性 physiological-反复用药后，机体适应了药物，并产生依赖，形成了药物存在下的内环境平衡；药物不能中断，否则出现戒断症状镇痛系统NA 系统5-HT系统垂体-甲状腺Ca2+通道系统ACh系

7、统HA系统垂体-ACTH Ac-cAMP系统DA 系统垂体-性腺G-蛋白系统植物神经局部活性内 分 泌第二信使内阿片肽流泪流涕 哈欠连天 呕吐腹泻心悸大汗 体重减轻 血压波动汗毛竖起 失眠烦躁 肌颤疼痛(-)体内抗痛系统体内抗痛系统内阿片肽药理学概述1.药理学的概念-因药物异常性和病人特异体质引起的不良反应难预测，发生率低，但危害大；包括过敏反应，特异质反应，致癌、畸、突变等3.2.质变型（bizarre,B型）过敏反应 allergic reaction-药物引起的异常免疫反应，导致生理功能障碍或组织损伤有些药是半抗原；生物制品全抗原产生抗体，发生各型过敏反应；与量无关有些药物如VK1注射液直接使肥大细胞脱颗粒，产生类过敏反应特异质反应idiosyncrasy-由于基因变异，药动学和药效学过程异常，发生与药理作用无关的有害反应。遗传性 G-6-PD（葡萄糖6-磷酸脱氢酶）服强氧化药物（伯氨喹、磺胺类等）易诱发急性溶血和高铁血红蛋白症思考题药物作用和药物效应的异同药物特异性和选择性的异同药物不良反应和毒副作用的异同药物量变型和质变型不良反应的异同1234