(5.5.4)--5.5.4抗贫血药.pdf

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1、血液系统药抗贫血药贫血循环血液中红细胞数量或血红蛋白含量低于正常缺铁性贫血巨幼红细胞性贫血再生障碍性贫血原始红细胞早幼红细胞晚幼红细胞网织红细胞铁剂治疗叶酸+Vit B12【药理作用】构成血红蛋白、肌红蛋白、组织酶系如过氧化酶、细胞色素C等的必需元素。【制剂特点】硫酸亚铁为Fe2+，吸收良好枸橼酸铁铵为Fe3+，吸收差富马酸亚铁为Fe2+，含铁高右旋糖酐铁注射用铁剂山梨醇铁注射用铁剂铁制剂（iron preparation）正常血象小细胞低色素缺铁性贫血的血象表现【临床应用】缺铁性贫血 如慢性失血性贫血；营养不良、妊娠、儿童发育期引起的缺铁性贫血。【不良反应】1.胃肠道反应；便秘、黑粪2.铁中

2、毒（磷酸盐或碳酸盐洗胃，去铁铵）【体内过程】吸收：Fe3+需还原成Fe2+方可被肠道吸收。转运、分布、贮存：铁进入体内后与各种转运铁的蛋白结合转运贮存。铁制剂（iron preparation）1.促进铁吸收的因素：酸性物质如胃酸、维生素C、果糖、半胱氨酸等可促进铁盐溶解形成铁离子，促使Fe3Fe2。2.阻碍铁吸收的因素：胃酸缺乏，碱性药，多钙高磷酸盐食物；茶叶、鞣酸，可使铁盐沉淀；四环素则可和铁络合而相互影响吸收。影响Fe2吸收的因素铁+转铁蛋白血清铁血浆铁+去铁铁蛋白铁蛋白铁肠黏膜细胞铁+原卟啉血红素血红蛋白造血组织体内红细胞破坏铁代谢过程叶酸和维生素B12作用示意图叶酸叶酸还原酶二氢叶酸

3、dUMPDNA+亚甲基-亚甲基dTMP维生素B6蛋白质甲硫氨酸同型半胱氨酸维生素B12+甲基-甲基四氢叶酸N5甲基四氢叶酸+甲基N5,10亚甲基四氢叶酸嘌呤【药理作用】参与氨基酸和核酸合成FH4通过传递一碳单位，参与三种生化反应：氨基酸的转化（丝氨酸与甘氨酸的互变，同型半胱氨酸转变为甲硫氨酸）；核苷酸的形成（脱氧尿苷酸转变为脱氧胸苷酸）；嘌呤核苷酸的合成。叶酸类（folic acid）正常血象巨幼红细胞巨幼红细胞性贫血的血象表现叶酸广泛存在于动植物中，新鲜蔬菜含量最多。需要量增加（如妊娠及婴儿生长期），而膳食中又未提供足够的叶酸；长期使用叶酸拮抗剂如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶等，可造成叶酸缺乏。【体内

4、过程】给药途径口服吸收在空肠主动转运吸收排泄肾（大部分），胆汁（少部分）叶酸类（folic acid）【临床应用】巨幼红细胞性贫血（叶酸维生素B12）药物性（异烟肼、对氨水杨酸及某些口服避孕药）叶酸缺乏症叶酸对抗药所致的巨幼红细胞性贫血（甲酰四氢叶酸钙）恶性贫血（维生素B12叶酸）甲氨喋呤、乙胺嘧啶、甲氧苄啶叶酸类（folic acid）A.甲硫氨酸合成酶甲钴胺素B.L-甲基丙二酰CoA 琥珀酰CoAL-甲基丙二酰CoA变位酶5-脱氧腺苷钴胺素存在形式：氰钴胺素，羟钴胺素，甲钴胺素，5-脱氧腺苷胺素【药理作用】细胞分裂和神经组织髓鞘完整必需物质N5-甲基四氢叶酸四氢叶酸甲硫氨酸同型半胱氨酸维生

5、素 B12（vitamin B12）【临床应用】恶性贫血（维生素B12叶酸）巨幼红细胞性贫血（叶酸维生素B12）【不良反应】偶见过敏反应【体内过程】给药途径口服或注射吸收与胃粘膜分泌的“内因子”结合后在空肠吸收转运与转钴胺素II结合排泄粪便维生素 B12（vitamin B12）（recombinant human erythropoietin）红细胞生成素（erythropoietin）【药理作用】刺激红系干细胞生成，促进红细胞成熟，增加红细胞数量并提高血红蛋白含量。增强血小板功能，促进凝血，改善凝血障碍。【临床应用】慢性肾衰病人的贫血肿瘤化疗和艾滋病药物治疗所致的贫血多发性骨髓瘤相关的贫血重组人促红素