抗菌药物应用的原则与指征优秀课件.ppt

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1、抗菌药物应用的原则与指征2022/10/242022/10/241 1第1页，本讲稿共59页抗菌药物的发现与发展抗菌药物的发现与发展抗菌药物的发现与发展抗菌药物的发现与发展19291929Alexander FlemingAlexander Fleming发现青霉素发现青霉素发现青霉素发现青霉素19401940Florey&.ChainFlorey&.Chain分离提纯青霉素分离提纯青霉素分离提纯青霉素分离提纯青霉素GG成功，使其成为全身应用成功，使其成为全身应用成功，使其成为全身应用成功，使其成为全身应用的抗生素应用于临床的抗生素应用于临床的抗生素应用于临床的抗生素应用于临床1940-501

2、940-50从土壤中分离到多种抗生素产生菌，研制成功有临床应用价从土壤中分离到多种抗生素产生菌，研制成功有临床应用价从土壤中分离到多种抗生素产生菌，研制成功有临床应用价从土壤中分离到多种抗生素产生菌，研制成功有临床应用价值的抗生素包括链霉素、氯霉素、多粘菌素、金霉素、土霉值的抗生素包括链霉素、氯霉素、多粘菌素、金霉素、土霉值的抗生素包括链霉素、氯霉素、多粘菌素、金霉素、土霉值的抗生素包括链霉素、氯霉素、多粘菌素、金霉素、土霉素、红霉素、卡那霉素、利福霉素素、红霉素、卡那霉素、利福霉素素、红霉素、卡那霉素、利福霉素素、红霉素、卡那霉素、利福霉素19531953Neuton&Abraham Neu

3、ton&Abraham 发现头孢菌素发现头孢菌素发现头孢菌素发现头孢菌素C C，对青霉素酶稳定，对青霉素酶稳定，对青霉素酶稳定，对青霉素酶稳定19591959BeechamBeecham研究组从青霉素发酵液中分离提纯青霉素母核，研究组从青霉素发酵液中分离提纯青霉素母核，研究组从青霉素发酵液中分离提纯青霉素母核，研究组从青霉素发酵液中分离提纯青霉素母核，6-6-氨基青霉烷酸（氨基青霉烷酸（氨基青霉烷酸（氨基青霉烷酸（6-APA6-APA）成功）成功）成功）成功2022/10/242022/10/242 2第2页，本讲稿共59页6060年代年代年代年代半合成青霉素迅速发展，头孢菌素萌芽半合成青霉素

4、迅速发展，头孢菌素萌芽半合成青霉素迅速发展，头孢菌素萌芽半合成青霉素迅速发展，头孢菌素萌芽7070年代年代年代年代头孢菌素迅速发展，半合成青霉素中推出酰脲类青霉素头孢菌素迅速发展，半合成青霉素中推出酰脲类青霉素头孢菌素迅速发展，半合成青霉素中推出酰脲类青霉素头孢菌素迅速发展，半合成青霉素中推出酰脲类青霉素8080年代年代年代年代头孢菌素发展到第三代，新型头孢菌素发展到第三代，新型头孢菌素发展到第三代，新型头孢菌素发展到第三代，新型-内酰胺类出现，喹诺酮类内酰胺类出现，喹诺酮类内酰胺类出现，喹诺酮类内酰胺类出现，喹诺酮类抗菌药崛起抗菌药崛起抗菌药崛起抗菌药崛起8080年代年代年代年代后期至后期至

5、后期至后期至9090年代年代年代年代中后期中后期中后期中后期对细菌耐药机制研究不断深入，针对耐药机制开发新品种，对细菌耐药机制研究不断深入，针对耐药机制开发新品种，对细菌耐药机制研究不断深入，针对耐药机制开发新品种，对细菌耐药机制研究不断深入，针对耐药机制开发新品种，主攻方向中仍为主攻方向中仍为主攻方向中仍为主攻方向中仍为-内酰胺类与氟喹诺酮类二大类。头孢菌内酰胺类与氟喹诺酮类二大类。头孢菌内酰胺类与氟喹诺酮类二大类。头孢菌内酰胺类与氟喹诺酮类二大类。头孢菌素发展到第四代，素发展到第四代，素发展到第四代，素发展到第四代，9090年代上市与正在研究的新的年代上市与正在研究的新的年代上市与正在研究

6、的新的年代上市与正在研究的新的-内酰胺内酰胺内酰胺内酰胺类抗生素主要集中在头孢烯类，碳青霉烯类，类抗生素主要集中在头孢烯类，碳青霉烯类，类抗生素主要集中在头孢烯类，碳青霉烯类，类抗生素主要集中在头孢烯类，碳青霉烯类，-内酰胺酶内酰胺酶内酰胺酶内酰胺酶抑制剂，口服高效头孢菌素等。氟喹诺酮类新品种的开发，抑制剂，口服高效头孢菌素等。氟喹诺酮类新品种的开发，抑制剂，口服高效头孢菌素等。氟喹诺酮类新品种的开发，抑制剂，口服高效头孢菌素等。氟喹诺酮类新品种的开发，侧重在扩大抗菌谱，改变药代动力学特点与降低不良反应侧重在扩大抗菌谱，改变药代动力学特点与降低不良反应侧重在扩大抗菌谱，改变药代动力学特点与降低

7、不良反应侧重在扩大抗菌谱，改变药代动力学特点与降低不良反应2022/10/242022/10/243 3第3页，本讲稿共59页 临床上常用的抗菌药物百余种，不合理的应临床上常用的抗菌药物百余种，不合理的应临床上常用的抗菌药物百余种，不合理的应临床上常用的抗菌药物百余种，不合理的应用，导致细菌耐药性、治疗失败、不良反应增多，用，导致细菌耐药性、治疗失败、不良反应增多，用，导致细菌耐药性、治疗失败、不良反应增多，用，导致细菌耐药性、治疗失败、不良反应增多，其中细菌耐药和耐药菌感染的传播，对医院和社其中细菌耐药和耐药菌感染的传播，对医院和社其中细菌耐药和耐药菌感染的传播，对医院和社其中细菌耐药和耐药

8、菌感染的传播，对医院和社区环境造成严重危害。区环境造成严重危害。区环境造成严重危害。区环境造成严重危害。2022/10/242022/10/244 4第4页，本讲稿共59页抗菌药物使用率抗菌药物使用率抗菌药物使用率抗菌药物使用率 我国实际使用率我国实际使用率我国实际使用率我国实际使用率 三级医院三级医院三级医院三级医院70%70%二级医院二级医院二级医院二级医院80%80%一级医院一级医院一级医院一级医院90%90%WHO WHO最新统计资料最新统计资料最新统计资料最新统计资料 我国住院患者抗生素使用率为我国住院患者抗生素使用率为我国住院患者抗生素使用率为我国住院患者抗生素使用率为80%80%

9、，这高于，这高于，这高于，这高于30%30%的国际水准的国际水准的国际水准的国际水准抗菌药物临床应用指导原则抗菌药物临床应用指导原则出台背景出台背景2022/10/242022/10/245 5第5页，本讲稿共59页资源有限，研发费用昂贵资源有限，研发费用昂贵资源有限，研发费用昂贵资源有限，研发费用昂贵 一种抗菌新药研发费用一种抗菌新药研发费用一种抗菌新药研发费用一种抗菌新药研发费用1010亿美元以上，周期亿美元以上，周期亿美元以上，周期亿美元以上，周期1010年，而一代耐药菌产生只要年，而一代耐药菌产生只要年，而一代耐药菌产生只要年，而一代耐药菌产生只要2 2年年年年抗菌药物不良反应抗菌药物

10、不良反应抗菌药物不良反应抗菌药物不良反应 我国每年我国每年我国每年我国每年20202020万人死于药品不良反应，万人死于药品不良反应，万人死于药品不良反应，万人死于药品不良反应，8 8 8 8万人死于抗生素万人死于抗生素万人死于抗生素万人死于抗生素 （40%40%40%40%）我国每年我国每年我国每年我国每年3 3 3 3万聋哑儿童，万聋哑儿童，万聋哑儿童，万聋哑儿童，95%95%95%95%以上为氨基苷类所致以上为氨基苷类所致以上为氨基苷类所致以上为氨基苷类所致2022/10/242022/10/246 6第6页，本讲稿共59页抗菌药物耐药性严重抗菌药物耐药性严重抗菌药物耐药性严重抗菌药物耐

11、药性严重 甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌（甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌（甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌（甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌（MRSAMRSA）70%70%。甲。甲。甲。甲 氧西林耐药凝固酶阴性葡萄球菌（氧西林耐药凝固酶阴性葡萄球菌（氧西林耐药凝固酶阴性葡萄球菌（氧西林耐药凝固酶阴性葡萄球菌（MRCNSMRCNS）80%80%居全球前列居全球前列居全球前列居全球前列 红霉素耐药肺炎链球菌红霉素耐药肺炎链球菌红霉素耐药肺炎链球菌红霉素耐药肺炎链球菌70%70%以上全球前列以上全球前列以上全球前列以上全球前列 喹诺酮类耐药大肠埃希菌喹诺酮类耐药大肠埃希菌喹诺酮类耐药大肠埃希菌喹诺酮类耐药大肠埃希菌60

12、%60%全球首位全球首位全球首位全球首位 产超广谱产超广谱产超广谱产超广谱 内酰胺酶大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌内酰胺酶大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌内酰胺酶大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌内酰胺酶大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌40%40%耐亚胺培南铜绿假单胞菌耐亚胺培南铜绿假单胞菌耐亚胺培南铜绿假单胞菌耐亚胺培南铜绿假单胞菌20%30%20%30%泛耐铜绿假单胞菌、鲍曼不动杆菌出现泛耐铜绿假单胞菌、鲍曼不动杆菌出现泛耐铜绿假单胞菌、鲍曼不动杆菌出现泛耐铜绿假单胞菌、鲍曼不动杆菌出现 2022/10/242022/10/247 7第7页，本讲稿共59页抗菌药物使用的主要问题抗菌药物使用的主要问题抗菌药物使用的主要问题

13、抗菌药物使用的主要问题 1.1.使用无指征或指征不强使用无指征或指征不强使用无指征或指征不强使用无指征或指征不强 2.2.不注意患者的生理、病理状况不注意患者的生理、病理状况不注意患者的生理、病理状况不注意患者的生理、病理状况 3.3.不合理的预防性使用、局部使用、联合使用不合理的预防性使用、局部使用、联合使用不合理的预防性使用、局部使用、联合使用不合理的预防性使用、局部使用、联合使用 4.4.习惯于习惯于习惯于习惯于“传统传统传统传统”处方处方处方处方 5.5.品种的选择问题品种的选择问题品种的选择问题品种的选择问题 6.6.给药方案问题给药方案问题给药方案问题给药方案问题 7.7.忽视配伍

14、禁忌和药物的交互作用忽视配伍禁忌和药物的交互作用忽视配伍禁忌和药物的交互作用忽视配伍禁忌和药物的交互作用 8.8.商业因素及其他商业因素及其他商业因素及其他商业因素及其他2022/10/242022/10/248 8第8页，本讲稿共59页抗感染药物抗感染药物抗感染药物抗感染药物（anti-infective agentsanti-infective agents）用以治疗各种病原体（病毒、细菌、真菌、衣原体、克原用以治疗各种病原体（病毒、细菌、真菌、衣原体、克原用以治疗各种病原体（病毒、细菌、真菌、衣原体、克原用以治疗各种病原体（病毒、细菌、真菌、衣原体、克原 体、立克次体、原虫、蠕虫等）所致

15、感染的药物。体、立克次体、原虫、蠕虫等）所致感染的药物。体、立克次体、原虫、蠕虫等）所致感染的药物。体、立克次体、原虫、蠕虫等）所致感染的药物。抗微生物药物抗微生物药物抗微生物药物抗微生物药物（anti-microbial agentsanti-microbial agents）不含抗蠕虫药物的抗感染药物。不含抗蠕虫药物的抗感染药物。不含抗蠕虫药物的抗感染药物。不含抗蠕虫药物的抗感染药物。抗生素抗生素抗生素抗生素（antibioticsantibiotics）对某些微生物有杀灭、抑制作用的微生物产物对某些微生物有杀灭、抑制作用的微生物产物对某些微生物有杀灭、抑制作用的微生物产物对某些微生物有杀

16、灭、抑制作用的微生物产物名名 词词 浅浅 释释2022/10/242022/10/249 9第9页，本讲稿共59页抗菌药物抗菌药物抗菌药物抗菌药物（antibacterial agentsantibacterial agents）指具有杀菌或抑菌活性的各种抗生素和化学合成药物指具有杀菌或抑菌活性的各种抗生素和化学合成药物指具有杀菌或抑菌活性的各种抗生素和化学合成药物指具有杀菌或抑菌活性的各种抗生素和化学合成药物化学治疗化学治疗化学治疗化学治疗（化疗化疗化疗化疗，chemotherapychemotherapy）具有化学结构的药物，应用于临床上抗微生物治疗和抗具有化学结构的药物，应用于临床上抗微

17、生物治疗和抗具有化学结构的药物，应用于临床上抗微生物治疗和抗具有化学结构的药物，应用于临床上抗微生物治疗和抗 肿瘤治疗肿瘤治疗肿瘤治疗肿瘤治疗2022/10/242022/10/241010第10页，本讲稿共59页 抗菌药物应用指征抗菌药物应用指征抗菌药物应用指征抗菌药物应用指征 临床诊断为细菌感染或确诊为细菌感染临床诊断为细菌感染或确诊为细菌感染临床诊断为细菌感染或确诊为细菌感染临床诊断为细菌感染或确诊为细菌感染 临床诊断为真菌、结核分枝杆菌、非结核分枝临床诊断为真菌、结核分枝杆菌、非结核分枝临床诊断为真菌、结核分枝杆菌、非结核分枝临床诊断为真菌、结核分枝杆菌、非结核分枝 杆菌、支原体、衣原

18、体、立克体、螺旋体、杆菌、支原体、衣原体、立克体、螺旋体、杆菌、支原体、衣原体、立克体、螺旋体、杆菌、支原体、衣原体、立克体、螺旋体、军团病、原虫等感染军团病、原虫等感染军团病、原虫等感染军团病、原虫等感染2022/10/242022/10/241111第11页，本讲稿共59页 尽早确立感染病原菌及药物敏感性尽早确立感染病原菌及药物敏感性尽早确立感染病原菌及药物敏感性尽早确立感染病原菌及药物敏感性 提高标本送检率、标本合格率、重复送检率提高标本送检率、标本合格率、重复送检率提高标本送检率、标本合格率、重复送检率提高标本送检率、标本合格率、重复送检率 提高送检标本阳性率、鉴定水平、报告准确可提高

19、送检标本阳性率、鉴定水平、报告准确可提高送检标本阳性率、鉴定水平、报告准确可提高送检标本阳性率、鉴定水平、报告准确可 靠的药敏结果靠的药敏结果靠的药敏结果靠的药敏结果2022/10/242022/10/241212第12页，本讲稿共59页 常用抗菌药物的抗菌作用特点与注意事项常用抗菌药物的抗菌作用特点与注意事项常用抗菌药物的抗菌作用特点与注意事项常用抗菌药物的抗菌作用特点与注意事项 一、青霉素类一、青霉素类一、青霉素类一、青霉素类 杀菌、低毒、广谱、价廉杀菌、低毒、广谱、价廉杀菌、低毒、广谱、价廉杀菌、低毒、广谱、价廉 1.1.青霉素青霉素青霉素青霉素G G G G、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素

20、、青霉素、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素V V V V 溶血性链球菌溶血性链球菌溶血性链球菌溶血性链球菌 、肺炎链球菌、草绿色链球菌、肠球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌、肠球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌、肠球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌、肠球菌 、消化球菌、消化链球菌等；、消化球菌、消化链球菌等；、消化球菌、消化链球菌等；、消化球菌、消化链球菌等；白喉、炭疽、破伤风、气性坏疽、鼠咬热、钩端螺旋体白喉、炭疽、破伤风、气性坏疽、鼠咬热、钩端螺旋体白喉、炭疽、破伤风、气性坏疽、鼠咬热、钩端螺旋体白喉、炭疽、破伤风、气性坏疽、鼠

21、咬热、钩端螺旋体病、流脑、梅毒等。病、流脑、梅毒等。病、流脑、梅毒等。病、流脑、梅毒等。2022/10/242022/10/241313第13页，本讲稿共59页 2.2.耐酶青霉素耐酶青霉素耐酶青霉素耐酶青霉素 苯唑西林、氯唑西林等苯唑西林、氯唑西林等苯唑西林、氯唑西林等苯唑西林、氯唑西林等 用于产青霉素酶的葡萄球菌感染用于产青霉素酶的葡萄球菌感染用于产青霉素酶的葡萄球菌感染用于产青霉素酶的葡萄球菌感染 3.3.广谱青霉素广谱青霉素广谱青霉素广谱青霉素 药理特点药理特点药理特点药理特点 （1 1）氨苄西林、阿莫西林氨苄西林、阿莫西林氨苄西林、阿莫西林氨苄西林、阿莫西林 对革兰阳性球菌：上述各类

22、链球菌对革兰阳性球菌：上述各类链球菌对革兰阳性球菌：上述各类链球菌对革兰阳性球菌：上述各类链球菌 部分革兰阴性杆菌：流感杆菌、沙门菌属、部分革兰阴性杆菌：流感杆菌、沙门菌属、部分革兰阴性杆菌：流感杆菌、沙门菌属、部分革兰阴性杆菌：流感杆菌、沙门菌属、大肠埃希菌（耐大肠埃希菌（耐大肠埃希菌（耐大肠埃希菌（耐药株药株药株药株85%85%）（2 2）哌拉西林、美洛西林、阿洛西林、替卡西林）哌拉西林、美洛西林、阿洛西林、替卡西林）哌拉西林、美洛西林、阿洛西林、替卡西林）哌拉西林、美洛西林、阿洛西林、替卡西林 铜绿假单胞菌、肠杆菌科细菌、革兰阳性球菌铜绿假单胞菌、肠杆菌科细菌、革兰阳性球菌铜绿假单胞菌、

23、肠杆菌科细菌、革兰阳性球菌铜绿假单胞菌、肠杆菌科细菌、革兰阳性球菌 2022/10/242022/10/241414第14页，本讲稿共59页注意事项注意事项1.1.询问过敏史及做青霉素皮试询问过敏史及做青霉素皮试询问过敏史及做青霉素皮试询问过敏史及做青霉素皮试2.2.发生过敏性休克就地抢救发生过敏性休克就地抢救发生过敏性休克就地抢救发生过敏性休克就地抢救3.3.大剂量可引起青霉素脑病大剂量可引起青霉素脑病大剂量可引起青霉素脑病大剂量可引起青霉素脑病4.4.不作鞘内注射不作鞘内注射不作鞘内注射不作鞘内注射5.5.青霉素钾盐不可快速静注青霉素钾盐不可快速静注青霉素钾盐不可快速静注青霉素钾盐不可快速

24、静注2022/10/242022/10/241515第15页，本讲稿共59页二、二、二、二、头孢菌素类头孢菌素类头孢菌素类头孢菌素类第一代头孢菌素第一代头孢菌素第一代头孢菌素第一代头孢菌素品种：头孢唑啉、头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄等品种：头孢唑啉、头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄等品种：头孢唑啉、头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄等品种：头孢唑啉、头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄等药理特点：药理特点：药理特点：药理特点：1.1.对革兰阳性球菌（除外对革兰阳性球菌（除外对革兰阳性球菌（除外对革兰阳性球菌（除外MRSMRS、肠球菌）、肠球菌）、肠球菌）、肠球菌）有良好作用，如有良好作用，如有良好作用，

25、如有良好作用，如MSSMSS、溶血性链球菌、溶血性链球菌、溶血性链球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌；肺炎链球菌；肺炎链球菌；肺炎链球菌；2.2.对革兰阴性杆菌作用差：流感嗜血杆对革兰阴性杆菌作用差：流感嗜血杆对革兰阴性杆菌作用差：流感嗜血杆对革兰阴性杆菌作用差：流感嗜血杆 菌、奇异变形杆菌、大肠埃希菌；菌、奇异变形杆菌、大肠埃希菌；菌、奇异变形杆菌、大肠埃希菌；菌、奇异变形杆菌、大肠埃希菌；2022/10/242022/10/241616第16页，本讲稿共59页 3.头孢唑林常用于预防手术切口感染；头孢唑林常用于预防手术切口感染；头孢唑林常用于预防手术切口感染；头孢唑林常用于预防手术切口感染；4

26、.4.对对对对-内酰胺酶不稳定；内酰胺酶不稳定；内酰胺酶不稳定；内酰胺酶不稳定；5.5.不能透过血脑屏障；不能透过血脑屏障；不能透过血脑屏障；不能透过血脑屏障；6.6.有一定肾毒性。有一定肾毒性。有一定肾毒性。有一定肾毒性。2022/10/242022/10/241717第17页，本讲稿共59页第二代头孢菌素第二代头孢菌素第二代头孢菌素第二代头孢菌素品种：头孢呋辛、头孢孟多、头孢克洛、头孢丙烯等品种：头孢呋辛、头孢孟多、头孢克洛、头孢丙烯等品种：头孢呋辛、头孢孟多、头孢克洛、头孢丙烯等品种：头孢呋辛、头孢孟多、头孢克洛、头孢丙烯等药理特点：药理特点：药理特点：药理特点：1.1.对革兰阳性球菌同

27、第一代；对革兰阳性球菌同第一代；对革兰阳性球菌同第一代；对革兰阳性球菌同第一代；2.2.对肠杆菌科细菌优于第一代，逊于第三代；对肠杆菌科细菌优于第一代，逊于第三代；对肠杆菌科细菌优于第一代，逊于第三代；对肠杆菌科细菌优于第一代，逊于第三代；3.3.对对对对-内酰胺酶稳定性增加；内酰胺酶稳定性增加；内酰胺酶稳定性增加；内酰胺酶稳定性增加；4.4.头孢呋新透过血脑屏障，治疗化脓性脑膜炎；头孢呋新透过血脑屏障，治疗化脓性脑膜炎；头孢呋新透过血脑屏障，治疗化脓性脑膜炎；头孢呋新透过血脑屏障，治疗化脓性脑膜炎；5.5.用于预防手术切口感染用于预防手术切口感染用于预防手术切口感染用于预防手术切口感染 6.

28、6.肾毒性低。肾毒性低。肾毒性低。肾毒性低。2022/10/242022/10/241818第18页，本讲稿共59页第三代头孢菌素第三代头孢菌素第三代头孢菌素第三代头孢菌素品种：头孢他啶、头孢哌酮、头孢曲松、头孢噻肟、品种：头孢他啶、头孢哌酮、头孢曲松、头孢噻肟、品种：头孢他啶、头孢哌酮、头孢曲松、头孢噻肟、品种：头孢他啶、头孢哌酮、头孢曲松、头孢噻肟、头孢唑肟、头孢地嗪等头孢唑肟、头孢地嗪等头孢唑肟、头孢地嗪等头孢唑肟、头孢地嗪等药理特点：药理特点：药理特点：药理特点：1.1.对革兰阳性球菌作用较第一、二代头孢弱；对革兰阳性球菌作用较第一、二代头孢弱；对革兰阳性球菌作用较第一、二代头孢弱；对

29、革兰阳性球菌作用较第一、二代头孢弱；2.2.对革兰阴性杆菌（肠杆菌科与非发酵菌）作对革兰阴性杆菌（肠杆菌科与非发酵菌）作对革兰阴性杆菌（肠杆菌科与非发酵菌）作对革兰阴性杆菌（肠杆菌科与非发酵菌）作 用强大；用强大；用强大；用强大；3.3.头孢他啶、头孢哌酮对铜绿假单胞菌有良好头孢他啶、头孢哌酮对铜绿假单胞菌有良好头孢他啶、头孢哌酮对铜绿假单胞菌有良好头孢他啶、头孢哌酮对铜绿假单胞菌有良好 作用；作用；作用；作用；4.4.对对对对-内酰胺酶稳定；内酰胺酶稳定；内酰胺酶稳定；内酰胺酶稳定；5.5.部分透过血脑屏障；部分透过血脑屏障；部分透过血脑屏障；部分透过血脑屏障；6.6.无肾毒性。无肾毒性。无

30、肾毒性。无肾毒性。2022/10/242022/10/241919第19页，本讲稿共59页第四代头孢菌素第四代头孢菌素第四代头孢菌素第四代头孢菌素品种：头孢吡肟、头孢匹罗品种：头孢吡肟、头孢匹罗品种：头孢吡肟、头孢匹罗品种：头孢吡肟、头孢匹罗药理特点：药理特点：药理特点：药理特点：1.1.抗菌谱和适应症同第三代头孢；抗菌谱和适应症同第三代头孢；抗菌谱和适应症同第三代头孢；抗菌谱和适应症同第三代头孢；2.2.对肠杆菌科中的肠杆菌属、枸橼酸杆菌对肠杆菌科中的肠杆菌属、枸橼酸杆菌对肠杆菌科中的肠杆菌属、枸橼酸杆菌对肠杆菌科中的肠杆菌属、枸橼酸杆菌 属、沙雷菌属及不动杆菌属的作用增强；属、沙雷菌属及不

31、动杆菌属的作用增强；属、沙雷菌属及不动杆菌属的作用增强；属、沙雷菌属及不动杆菌属的作用增强；3.3.对超广谱酶（对超广谱酶（对超广谱酶（对超广谱酶（ESBLsESBLs）仍不稳定；）仍不稳定；）仍不稳定；）仍不稳定；4.4.可透过血脑屏障（头孢匹罗）可透过血脑屏障（头孢匹罗）可透过血脑屏障（头孢匹罗）可透过血脑屏障（头孢匹罗）2022/10/242022/10/242020第20页，本讲稿共59页注意事项注意事项1.1.有过敏史及青霉素过敏性休克史禁用；有过敏史及青霉素过敏性休克史禁用；有过敏史及青霉素过敏性休克史禁用；有过敏史及青霉素过敏性休克史禁用；2.2.本类药从肾脏排泄，肾功能不全调整

32、剂量；本类药从肾脏排泄，肾功能不全调整剂量；本类药从肾脏排泄，肾功能不全调整剂量；本类药从肾脏排泄，肾功能不全调整剂量；3.3.氨基糖苷类和第一代合用可能加重肾损害；氨基糖苷类和第一代合用可能加重肾损害；氨基糖苷类和第一代合用可能加重肾损害；氨基糖苷类和第一代合用可能加重肾损害；4.4.头孢哌酮可导致低凝血酶原血症，用维生素头孢哌酮可导致低凝血酶原血症，用维生素头孢哌酮可导致低凝血酶原血症，用维生素头孢哌酮可导致低凝血酶原血症，用维生素K K预防出血。预防出血。预防出血。预防出血。2022/10/242022/10/242121第21页，本讲稿共59页三、其他三、其他三、其他三、其他 内酰胺类

33、内酰胺类内酰胺类内酰胺类头霉素类头霉素类品种：头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦等品种：头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦等品种：头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦等品种：头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦等药理特点：药理特点：药理特点：药理特点：1.1.抗菌谱与抗菌作用与第二代头孢同；抗菌谱与抗菌作用与第二代头孢同；抗菌谱与抗菌作用与第二代头孢同；抗菌谱与抗菌作用与第二代头孢同；2.2.对肠杆菌科对肠杆菌科对肠杆菌科对肠杆菌科ESBLsESBLs株有效；株有效；株有效；株有效；3.3.对厌氧菌（包括脆弱类杆菌）有效；对厌氧菌（包括脆弱类杆菌）有效；对厌氧菌（包括脆弱类杆菌）有效；对厌氧菌（包括脆弱类杆菌）有效；4.

34、4.对铜绿假单胞菌耐药；对铜绿假单胞菌耐药；对铜绿假单胞菌耐药；对铜绿假单胞菌耐药；5.5.适宜于外科，妇产科手术预防用药。适宜于外科，妇产科手术预防用药。适宜于外科，妇产科手术预防用药。适宜于外科，妇产科手术预防用药。2022/10/242022/10/242222第22页，本讲稿共59页碳青霉烯类碳青霉烯类碳青霉烯类碳青霉烯类品种：亚胺培南、美罗培南、帕尼培南等品种：亚胺培南、美罗培南、帕尼培南等品种：亚胺培南、美罗培南、帕尼培南等品种：亚胺培南、美罗培南、帕尼培南等药理特点：药理特点：药理特点：药理特点：1.1.抗菌谱极广：对革兰阳性菌、革兰阴性菌、抗菌谱极广：对革兰阳性菌、革兰阴性菌、

35、抗菌谱极广：对革兰阳性菌、革兰阴性菌、抗菌谱极广：对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌均有较强作用。厌氧菌均有较强作用。厌氧菌均有较强作用。厌氧菌均有较强作用。2.2.对产对产对产对产ESBLsESBLs株及持续高产株及持续高产株及持续高产株及持续高产AMP CAMP C酶株有效；酶株有效；酶株有效；酶株有效；适应证：适应证：适应证：适应证：1.1.多种耐药革兰阴性杆菌感染；多种耐药革兰阴性杆菌感染；多种耐药革兰阴性杆菌感染；多种耐药革兰阴性杆菌感染；2.2.复数菌感染；复数菌感染；复数菌感染；复数菌感染；3.3.需氧和厌氧混合感染；需氧和厌氧混合感染；需氧和厌氧混合感染；需氧和厌氧混合感染；4.

36、4.病原菌未明的免疫缺陷者感染。病原菌未明的免疫缺陷者感染。病原菌未明的免疫缺陷者感染。病原菌未明的免疫缺陷者感染。2022/10/242022/10/242323第23页，本讲稿共59页注意事项注意事项1.1.不用于治疗轻症感染和预防性用药；不用于治疗轻症感染和预防性用药；不用于治疗轻症感染和预防性用药；不用于治疗轻症感染和预防性用药；2.2.亚胺培南不适用于中枢神经系统感染。亚胺培南不适用于中枢神经系统感染。亚胺培南不适用于中枢神经系统感染。亚胺培南不适用于中枢神经系统感染。2022/10/242022/10/242424第24页，本讲稿共59页单环单环单环单环-内酰胺类内酰胺类内酰胺类内

37、酰胺类品种：氨曲南品种：氨曲南品种：氨曲南品种：氨曲南药理特点：药理特点：药理特点：药理特点：1.1.对革兰阴性杆菌的作用强；对革兰阴性杆菌的作用强；对革兰阴性杆菌的作用强；对革兰阴性杆菌的作用强；2.2.对革兰阳性球菌无效；对革兰阳性球菌无效；对革兰阳性球菌无效；对革兰阳性球菌无效；3.3.过敏反应少；过敏反应少；过敏反应少；过敏反应少；4.4.二重感染少；二重感染少；二重感染少；二重感染少；2022/10/242022/10/242525第25页，本讲稿共59页 -内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂 品种：舒巴坦、克拉维酸、三唑巴坦品种：舒巴坦、克拉维酸、三唑巴坦品种

38、：舒巴坦、克拉维酸、三唑巴坦品种：舒巴坦、克拉维酸、三唑巴坦 药理特点：本身抗菌活性差，与不耐酶抗菌药合用发药理特点：本身抗菌活性差，与不耐酶抗菌药合用发药理特点：本身抗菌活性差，与不耐酶抗菌药合用发药理特点：本身抗菌活性差，与不耐酶抗菌药合用发 挥抗菌作用挥抗菌作用挥抗菌作用挥抗菌作用 复合剂：氨苄西林复合剂：氨苄西林复合剂：氨苄西林复合剂：氨苄西林/舒巴坦舒巴坦舒巴坦舒巴坦 阿莫西林阿莫西林阿莫西林阿莫西林/克拉维酸克拉维酸克拉维酸克拉维酸 头孢哌酮头孢哌酮头孢哌酮头孢哌酮/舒巴坦舒巴坦舒巴坦舒巴坦 替卡西林替卡西林替卡西林替卡西林/克拉维酸克拉维酸克拉维酸克拉维酸 哌拉西林哌拉西林哌拉西

39、林哌拉西林/三唑巴坦三唑巴坦三唑巴坦三唑巴坦 后三种对铜绿假单胞菌及其他假单胞菌属有效后三种对铜绿假单胞菌及其他假单胞菌属有效后三种对铜绿假单胞菌及其他假单胞菌属有效后三种对铜绿假单胞菌及其他假单胞菌属有效2022/10/242022/10/242626第26页，本讲稿共59页1.1.阿莫西林阿莫西林阿莫西林阿莫西林/克拉维酸克拉维酸克拉维酸克拉维酸 用于产用于产用于产用于产 内酰胺酶的流感嗜血杆菌、卡内酰胺酶的流感嗜血杆菌、卡内酰胺酶的流感嗜血杆菌、卡内酰胺酶的流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌等肠杆菌科细菌及他莫拉菌、大肠埃希菌等肠杆菌科细菌及他莫拉菌、大肠埃希菌等肠杆菌科细菌及他莫拉菌

40、、大肠埃希菌等肠杆菌科细菌及MSSAMSSA；2.2.氨苄西林氨苄西林氨苄西林氨苄西林/舒巴坦舒巴坦舒巴坦舒巴坦 同同同同 阿莫西林阿莫西林阿莫西林阿莫西林/克拉维酸；克拉维酸；克拉维酸；克拉维酸；3.3.头孢哌酮头孢哌酮头孢哌酮头孢哌酮/舒巴坦、替卡西林舒巴坦、替卡西林舒巴坦、替卡西林舒巴坦、替卡西林/克拉维酸、哌拉西林克拉维酸、哌拉西林克拉维酸、哌拉西林克拉维酸、哌拉西林/三唑巴坦三唑巴坦三唑巴坦三唑巴坦用于产用于产用于产用于产 内酰胺酶的肠杆菌科细菌，铜绿假单孢菌和拟杆菌内酰胺酶的肠杆菌科细菌，铜绿假单孢菌和拟杆菌内酰胺酶的肠杆菌科细菌，铜绿假单孢菌和拟杆菌内酰胺酶的肠杆菌科细菌，铜绿假

41、单孢菌和拟杆菌属厌氧菌。属厌氧菌。属厌氧菌。属厌氧菌。2022/10/242022/10/242727第27页，本讲稿共59页注意事项注意事项1.1.青霉素皮试及询问过敏史；青霉素皮试及询问过敏史；青霉素皮试及询问过敏史；青霉素皮试及询问过敏史；2.2.肾功能不全时应调整用量；肾功能不全时应调整用量；肾功能不全时应调整用量；肾功能不全时应调整用量；3.3.本类药物不推荐用于新生儿和早产儿；哌拉西林本类药物不推荐用于新生儿和早产儿；哌拉西林本类药物不推荐用于新生儿和早产儿；哌拉西林本类药物不推荐用于新生儿和早产儿；哌拉西林/三唑巴坦三唑巴坦三唑巴坦三唑巴坦也不推荐在儿童患者应用。也不推荐在儿童患

42、者应用。也不推荐在儿童患者应用。也不推荐在儿童患者应用。2022/10/242022/10/242828第28页，本讲稿共59页二、氟喹诺酮类二、氟喹诺酮类二、氟喹诺酮类二、氟喹诺酮类品种：萘啶酸、吡哌酸品种：萘啶酸、吡哌酸品种：萘啶酸、吡哌酸品种：萘啶酸、吡哌酸 诺氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星、环丙沙星、诺氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星、环丙沙星、诺氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星、环丙沙星、诺氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左旋氧氟沙星、司帕沙星、帕珠沙星、曲伐沙星、莫西沙左旋氧氟沙星、司帕沙星、帕珠沙星、曲伐沙星、莫西沙左旋氧氟沙星、司帕沙星、帕珠沙星、曲伐沙星、莫西沙左旋氧氟沙星、司帕沙星、

43、帕珠沙星、曲伐沙星、莫西沙 星、加替沙星等。星、加替沙星等。星、加替沙星等。星、加替沙星等。药理特点：药理特点：药理特点：药理特点：1.1.抗菌谱广，尤其对革兰阴性杆菌活性强；抗菌谱广，尤其对革兰阴性杆菌活性强；抗菌谱广，尤其对革兰阴性杆菌活性强；抗菌谱广，尤其对革兰阴性杆菌活性强；2.2.体内分布广，痰、胆汁、前列腺等浓度高；体内分布广，痰、胆汁、前列腺等浓度高；体内分布广，痰、胆汁、前列腺等浓度高；体内分布广，痰、胆汁、前列腺等浓度高；3.3.细胞内浓度高，对军团菌、沙门菌、分枝杆菌、细胞内浓度高，对军团菌、沙门菌、分枝杆菌、细胞内浓度高，对军团菌、沙门菌、分枝杆菌、细胞内浓度高，对军团菌

44、、沙门菌、分枝杆菌、支原体、衣原体等作用良好；支原体、衣原体等作用良好；支原体、衣原体等作用良好；支原体、衣原体等作用良好；4.4.半衰期较长，每日给药次数少；半衰期较长，每日给药次数少；半衰期较长，每日给药次数少；半衰期较长，每日给药次数少；2022/10/242022/10/242929第29页，本讲稿共59页 1.1.孕妇、儿童及哺乳期避免应用本类药；孕妇、儿童及哺乳期避免应用本类药；孕妇、儿童及哺乳期避免应用本类药；孕妇、儿童及哺乳期避免应用本类药；2.2.耐药性增长迅速，尤其对大肠埃希菌、其次是耐药性增长迅速，尤其对大肠埃希菌、其次是耐药性增长迅速，尤其对大肠埃希菌、其次是耐药性增长

45、迅速，尤其对大肠埃希菌、其次是MRSAMRSA、铜绿假单胞菌等；铜绿假单胞菌等；铜绿假单胞菌等；铜绿假单胞菌等；3.3.交叉耐药严重交叉耐药严重交叉耐药严重交叉耐药严重;4.4.可能引起过敏反应、心电图可能引起过敏反应、心电图可能引起过敏反应、心电图可能引起过敏反应、心电图QTQT间期延长及严重中枢神经间期延长及严重中枢神经间期延长及严重中枢神经间期延长及严重中枢神经 系统不反应（抽搐、神志改变等）。系统不反应（抽搐、神志改变等）。系统不反应（抽搐、神志改变等）。系统不反应（抽搐、神志改变等）。注意事项注意事项2022/10/242022/10/243030第30页，本讲稿共59页第一代第一代

46、第一代第一代第二代第二代第二代第二代第三代第三代第三代第三代第四代第四代第四代第四代代表药物代表药物代表药物代表药物荼啶酸荼啶酸荼啶酸荼啶酸氧氟沙星氧氟沙星氧氟沙星氧氟沙星帕珠沙星帕珠沙星帕珠沙星帕珠沙星曲伐沙星曲伐沙星曲伐沙星曲伐沙星吡哌酸吡哌酸吡哌酸吡哌酸环丙沙星环丙沙星环丙沙星环丙沙星司帕沙星司帕沙星司帕沙星司帕沙星莫西沙星莫西沙星莫西沙星莫西沙星抗菌谱抗菌谱抗菌谱抗菌谱革兰阴性革兰阴性革兰阴性革兰阴性杆菌杆菌杆菌杆菌革兰阴性革兰阴性革兰阴性革兰阴性杆菌为主杆菌为主杆菌为主杆菌为主革兰阴性革兰阴性革兰阴性革兰阴性杆菌杆菌杆菌杆菌革兰阴性革兰阴性革兰阴性革兰阴性杆菌杆菌杆菌杆菌革兰阳性革兰

47、阳性革兰阳性革兰阳性球菌球菌球菌球菌革兰阳性革兰阳性革兰阳性革兰阳性球菌球菌球菌球菌厌氧菌厌氧菌厌氧菌厌氧菌应用范围应用范围应用范围应用范围尿路与肠尿路与肠尿路与肠尿路与肠道感染道感染道感染道感染各系统各系统各系统各系统感染感染感染感染各系统各系统各系统各系统感染感染感染感染各系统各系统各系统各系统感染感染感染感染 8.氟喹诺酮类药物的新分类方法氟喹诺酮类药物的新分类方法2022/10/242022/10/243131第31页，本讲稿共59页 三、大环内酯类三、大环内酯类三、大环内酯类三、大环内酯类 品种：红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素、白霉素等品种：红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素

48、、白霉素等品种：红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素、白霉素等品种：红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素、白霉素等 新品种：阿齐霉素、克拉霉素、罗红霉素、氟红霉素、新品种：阿齐霉素、克拉霉素、罗红霉素、氟红霉素、新品种：阿齐霉素、克拉霉素、罗红霉素、氟红霉素、新品种：阿齐霉素、克拉霉素、罗红霉素、氟红霉素、地红霉素等地红霉素等地红霉素等地红霉素等 药物特点：药物特点：药物特点：药物特点：1.1.抗菌谱与青霉素相似，是青霉素过敏患者的抗菌谱与青霉素相似，是青霉素过敏患者的抗菌谱与青霉素相似，是青霉素过敏患者的抗菌谱与青霉素相似，是青霉素过敏患者的 替代药物；替代药物；替代药物；替代药物；2.2.

49、对支原体、衣原体、军团菌有良好作用；对支原体、衣原体、军团菌有良好作用；对支原体、衣原体、军团菌有良好作用；对支原体、衣原体、军团菌有良好作用；3.3.新品种对流感杆菌及上述病原体活性增新品种对流感杆菌及上述病原体活性增新品种对流感杆菌及上述病原体活性增新品种对流感杆菌及上述病原体活性增 强，吸收完全，消化道反应少，半衰期强，吸收完全，消化道反应少，半衰期强，吸收完全，消化道反应少，半衰期强，吸收完全，消化道反应少，半衰期 长，有抗生素后效应；长，有抗生素后效应；长，有抗生素后效应；长，有抗生素后效应；2022/10/242022/10/243232第32页，本讲稿共59页4.4.对细菌生物膜

50、有抑制与破坏作用；对细菌生物膜有抑制与破坏作用；对细菌生物膜有抑制与破坏作用；对细菌生物膜有抑制与破坏作用；5.5.目前认为是社区肺炎的第一选择。目前认为是社区肺炎的第一选择。目前认为是社区肺炎的第一选择。目前认为是社区肺炎的第一选择。6.6.红霉素酯化物包括依托红霉素（即无味红霉素）和红霉素琥珀酸乙酯红霉素酯化物包括依托红霉素（即无味红霉素）和红霉素琥珀酸乙酯红霉素酯化物包括依托红霉素（即无味红霉素）和红霉素琥珀酸乙酯红霉素酯化物包括依托红霉素（即无味红霉素）和红霉素琥珀酸乙酯（即琥乙红霉素）易发生肝毒性，肝功能减退者不宜应用（即琥乙红霉素）易发生肝毒性，肝功能减退者不宜应用（即琥乙红霉素）