生物药剂学与药物动力学题库.doc.pdf
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1、第一章生物药剂学概述一 单项选择题2 药物的吸收过程是指A 药物在体外结构改变的过程C 是指药物体内经肾代谢的过程3 药物的分布过程是指A 药物在体外结构改变的过程C 是指药物体内经肾代谢的过程4药物的代谢过程是指A 药物在体外结构改变的过程C 是指药物体内经肾代谢的过程E 药物向其他组织的转运过程5药物的排泄过程是指A 是指药物体内经肾代谢的过程E 药物透过细胞膜进人体内的过程6 药物的消除过程是指BBD药物在体内受酶系统的作用而发生结构改变的过程是指药物以原型或代谢产物的形式排出体外的过程E 是指药物从用药部位进入体循环向其他组织的转运过程BD药物在体内受酶系统的作用而发生结构改变的过程是
2、指药物以原型或代谢产物的形式排出体外的过程E 药物吸收后,通过细胞膜屏障向组织、器官或者体液进行转运的过程药物在体内受酶系统的作用而发生结构改变的过程是指药物以原型或代谢产物的形式排出体外的过程DB是指药物以原型或代谢产物的形式排出体外的过程C 药物在体内受酶系统作用发生结构改变的过程D药物向其他组织的转运过程A 是指药物在测量部位的不可逆消失的过程D 是指药物的排泄E7 化学结为决定疗效的观点A 是生物药剂学的基本观点B是指药物消失C是指药物在体内的结构改变是指体内测不到药物的问题B 该观点认为药物制剂的药理效应纯粹是由药物本身的化学结构决定的,是正确的观点C 该观点不正确,化学结构与疗效不
3、一定相关 D是片面的观点,剂型因素、生物学因素均可能影响疗效E 该观点认为制剂仅仅是一门调配和加工药物的学问,不影响疗效,因此是正确的【习题答案】一 单选题:1-7 DDEBBAD三 论述题1.生物药剂学中的剂型因素包括:(1)药物的化学性质(2)药物的物理性质(3)药物的剂型及用药方法。(4)制剂处方中所用的辅料的性质与用量。(5)处方中药物的配伍及相互作用。(6)制剂的工艺过程、操作条件及储运条件等。2 生物药剂学中的生物因素主要包括:(1)种族差异:是指不同的生物种类的差异,及不同人种的差异。(2)性别差异 3)年龄差异。(4)生理和病理条件的差异(一 名词解释5)遗传因素:人体内参与药
4、物代谢的各种酶活性的个体差异。第二章口服药物的吸收1.吸收 2.pH分配假说3.肝肠循环4.主动转运位给药系统9.被动转运10.多晶型二 单项选择题1.下列成分不是细胞膜组成成分的是A.脂肪 B.蛋白质 C.磷脂 D.糖类5.易化扩散6.膜孔转运7.肝首过效应8.口服定2.下列属于生理因素的是A.药物理化性质 B.药物的剂型及给药方法 C.制剂处方与工艺 D.生理和病理条件差异3.药物的主要吸收部位是A.胃 B.小肠 C.大肠 D.均是4.各类食物中,()胃排空最快A.糖B.蛋白质 C.脂肪D.均一样5.根据 Henderson-HasselbalchA.lg(Ci/Cu)B.lg(Ci6.下
5、列(方程式求出,碱性药物的 Cu)D.lg(CipKa pH=Cu)Cu)C.lg(Ci)可影响药物的溶出速率A.粒子大小B.多晶型C.溶剂化物D.均是7.胞饮作用的特点是A.有部位特异性B.需要载体C.不需要消耗机体能量D.逆浓度梯度转运E.无部位特异性8.下列叙述错误的是A.生物药剂学是研究药物在体内的吸收、分布与排泄的机制及过程的科学B.大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜C.主动转运是一些生命必须的物质和有机酸、碱等弱电解质的离子型等,借助载体或酶促度区域转运的过程D.被动扩散不需要载体参与系统从低浓度区域向高浓E.细胞膜可以主动变形而将某些物质摄入细胞内,称为胞饮9.以下哪条不是被动
6、扩散特征A.不消耗能量B.有部位特异性E.C.由高浓度区域向低浓度区域转运D.不需借助载体进行转运无饱和现象和竞争抑制现象10.以下哪条不是主动转运的特征A.消耗能量B.可与结构类似的物质发生竞争现象11.以下哪条不是促进扩散的特征A.不消耗能量B.有结构特异性要求C.由高浓度向低浓度转运D.不需载体进行转运E.有饱和状态12.关于胃肠道吸收下列哪些叙述是错误的A.脂肪性食物能增加难溶药物的吸收B.C.一般情况下,弱碱性药物在胃中容易吸收E.脂溶性、非离子性药物容易透过细胞膜13.影响药物胃肠道吸收的剂型因素不包括A.药物在胃肠道中的稳定性A.胃肠液成分与性质C.由低浓度向高浓度转运D.不需载
7、体进行转运E.有饱和状态一些通过主动转运吸收的物质,饱腹服用吸收量增加D.当胃空速率增加时,多数药物吸收加快B.粒子大小C.多晶型 D.解离常数 E.胃排空速率E.胃排空速率14.影响药物胃肠道吸收的生理因素不包括B.胃肠道蠕动C.循环系统D.药物在胃肠道中的稳定性15.一般认为口服剂型中药物吸收速率的大致顺序A.水溶液 混悬液 散剂 胶囊剂 片剂 B.水溶液 混悬液 胶囊剂 散剂 片剂C.水溶液 散剂 混悬液 胶囊剂 片剂E.水溶液 混悬液 片剂 散剂 胶囊剂16.对于同一种药物,吸收最快的剂型是A.片剂B.软膏剂C.溶液剂D.混悬剂17.药物的溶出速率可用下列哪项表示A.Noyes-Whi
8、tney方程B.Henderson-HasselbalchB.制剂处方与工艺方程C.Ficks定律 D.Higuchi方程D.混悬液 水溶液 散剂 胶囊剂 片剂18.下列属于剂型因素的是A.药物的剂型及给药方法C.A、B 均是D.A、B 均不是19.可作为多肽类药物口服吸收部位的是A.十二指肠B.盲肠 C.结肠 D.直肠20.血流量可显著影响药物在()的吸收速度欢迎下载2A.胃 B.小肠C.大肠D.均不是21.弱碱性药物奎宁的 pKa=8.4,在小肠中(pH=7.0)解离型和未解离型的比为A.25/1 B.1/25 C.1 D.22.多晶型中以(无法计算)有利于制剂的制备,因为其溶解度、稳定性
9、较适宜D.A、B、C 均不是A.稳定型B.亚稳定型C.不稳定型23.下列属于生理因素的是A.种族差异B.性别差异C.遗传因素差异24.药物主动转运吸收的特异性部位是A.小肠 B.盲肠C.结肠 D.直肠25.消化道分泌液的pH 一般能影响药物的(A.被动扩散B.主动转运 C.促进扩散 D.A.漏槽 B.动态平衡 C.均是 D.均不是27.消化液中的(A.胆盐 B.酶类C.粘蛋白 D.糖28.漏槽条件下,药物的溶出速度方程为D.均是)吸收胞饮作用26.在溶出为限速过程吸收中,溶解了的药物立即被吸收,即为()状态)能增加难溶药物的溶解度,从而影响药物的吸收A.dC/dt=kSCs B.dC/dt=k
10、S/Cs C.dC/dt=k/SCs D.dC/dt=kCs29.膜孔转运有利于(A.脂溶性大分子)药物的吸收B.水溶性小分子C.水溶性大分子D.带正电荷的蛋白质E.带负电荷的蛋白质30.在溶媒化物中,药物的溶解度和溶解速度顺序为A.水合物 有机溶媒化物 无水物 B.无水物 水合物 有机溶媒化物C.有机溶媒化物 无水物 水合物 D.水合物 无水物 W/O 型 O/W 型 B.W/O 型W/O/W 型O/W 型C.O/W 型 W/O/W 型 W/O 型 D.W/O 型 O/W 型 W/O/W 型7 体内细胞对微粒的作用及摄取主要有以下几种方式A.胞饮、吸附、膜间作用、膜孔转运B.膜孔转运、吸附、
11、融合、内吞C.膜孔转运、胞饮、内吞D.膜间作用、吸附、融合、内吞8 以下关于蛋白结合的叙述不正确的是A.蛋白结合率越高,由于竞争结合现象,容易引起不良反应B.药物与蛋白结合是不可逆过程,有饱和竞争结合现象C.药物与蛋白结合后,可促进透过血脑屏障D.蛋白结合率低的药物,由于竞争结合现象,容易引起不良反应9 以下关于药物向中枢神经系统转运的叙述正确的是A.药物的亲脂性,药物的脂溶性越高,向脑内转运越慢B.药物的亲脂性,药物的脂溶性越低,向脑内转运越慢C.药物血浆蛋白结合率,结合率越高,越易向脑内转运D.延长载要纳米粒在体内的循环时间,降低了药物向脑内转运的效率10.药物在体内从给药部位吸收进入血液
12、后,由循环系统运送至体内各脏器组织的过程,该过程是A吸收B分布C代谢D排泄E转运11.表观分布容积(V)的定义哪一个叙述是正确的A 药物在体内分布的真正容积B它的大小与药物的蛋白结合无关C它的大小与药物在组织蓄积无关D 它是指体内全部药物按血中浓度计算出的总容积E它代表血浆客积,具有生理意义12.体内药物与血浆蛋白质结合的特点哪一个叙述不正确A 此种结合是可逆 B 能增加药物消除速度 C 是药物在血浆中的一种贮存形式 D 减少药物的毒副作用 E 减少药物表观分布容积13.下列剂型,哪一种向淋巴液转运少A 脂质体B微球C毫微粒D溶液剂E复合乳剂14.下列哪种性质的哪一类药物易通过血脑屏障A 弱酸
13、性药物B弱碱性药物C极性药物D水溶性药物E大分子药物15.下列哪种药物容易通过血脑屏障A 硫喷妥B戊巴比妥钠C青霉素D布洛芬E氨苄青霉素16.药物连续应用时,组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势,这种现象称为A吸收B分布C配置D消除E蓄积17.下列药物的表观分布容积哪一个与血浆的真实分布容积接近A 青霉素B伊文思蓝C吲哚美辛D乙醇E磺胺嘧啶18.药物的表观分布容积小于它们的真实分布容积,最有可能的原因是欢迎下载7A 组织与药物有较强的结合C 组织中的浓度高于血液中的浓度A 药物的理化性质A 主动转运BB给药剂量CBDC血浆蛋白与药物有较强的结合药物消除过快药物的代谢酶活性DE药物吸收不好D性别差异
14、EE生理和病理状态19.下列因素中哪个最可能不是影响药物与血浆蛋白结合的主要因素20.药物透过血脑屏障的主要机制是促进扩散被动扩散胞饮作用离子对转运21.药物从毛细血管向末梢组织淋巴液的转在运速度依次为A 肝肠颈部皮肤肌肉D 肌肉肝皮肤颈部肠A 主动转运A心BB肝被动扩散CB肌肉颈部皮肤肝肠E肠肝颈部皮肤肌肉C脂肪BECCCC促进扩散DD肌肉胞饮作用ECE离子对转运C肠肝皮肤颈部肌肉22.药物从血液向胎盘转运的主要机制是23.下列组织中药物分布最慢的组织是肺药物排泄快24.硫喷妥的麻醉作用持续时间很短是因为A 药物向血脑屏障的快速分布D 药物在脂肪组织中的分布A 制成片剂A 脑内转运A血红蛋白
15、A 血脑屏障BBBB制成胶囊剂脑靶向性糖类肠初膜B药物代谢快药物在肌肉组织中的分布25.如何通过药剂学途径增加药物的淋巴转运制成口服液血脑屏障蛋白质红细胞膜DDDDC制成 W 0 W 型乳剂E脂质屏障类脂血管壁EE制成气雾剂26.脑组织对外来物质有选择地摄取的能力称为血液一脑脊液屏障核酸27.下列成分中哪一种最可能不是红细胞的组成部分:28.药物透过胎盘屏障类似于下列E 淋巴转运29.药物与血浆蛋白的轻微改变(如变化率为1)最有可能影响A 药理作用强度药物的代谢途径药物的作用部位药物的表观分布容积D 药物的生物半衰期E四 填空题1.药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后,由有浓度逐渐上升的
16、趋势,称为运送至的过程。2.某些药物连续应用中,常常由于药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度。,导致组织中的药物3.人血浆中主要有三种蛋白质与大多数药物结合有关,4.药物的淋巴转运主要和药物的很强。,和。有关。分子量在以上的大分子药物,经淋巴管转运的选择性倾向5.药物向中枢神经的转运,主要取决于药物的液间的药物分配。6.粒径小于性,另外药物与也能在一定程度上影响血液-脑脊m 的微粒,大部分聚集于网状内皮系统,被摄取,这也是目前研究认为微粒系统在体内分布的主要途径。中的半衰期。与、7.制备长循环微粒,可通过改善微粒的、增加微粒表面的作用,可延长及其。,则可明显延长微粒在血循环8.药物的组织结
17、合起着药物的、和等因素有关。9.药物与蛋白结合除了受药物的理化性质、给药剂量、药物与蛋白的亲和力及药物相互作用等因素外,还10.分布容积是指假设在药物充分分布的前提下,体内一 是非题按血中同样浓度溶解时所需的体液。欢迎下载81.2.3.4.5.6.7.8.9.10.1.A 2.D3.A4.D5.D6.A7.D8.A9.B10-14 BDBDB15-19 AEBBC 20-24 BABCD 25-29 DCEAA四 填空题1.循环系统,各脏器组织。2,慢,蓄积。3,白蛋白,1-酸性糖蛋白,脂蛋白4,分子量,50005,脂溶性,蛋白的结合率6,7,肝和脾中的但和巨噬细胞7,亲水性,柔韧性,空间位阻
18、8,贮库,作用时间9,动物种差,性别差异,生理和病理状态的差异10,全部药量,总容积二 是非题1.药物发生结合反应的目的主要是增加水溶性,以利从体内排出。2.巴比妥类药物为酶诱导剂,可促进其自身的代谢。3替加氟为氟尿嘧啶的前药,其实替加氟本身就具有活性,在体内并不一定降解为氟尿嘧啶而发生作用。4.肝清除率 ER=0.7 表示仅有 30%的药物经肝脏清除,70%的药物经肝脏进入体循环。三单项选择题1 药物在体内发生化学结构上的变化,该过程是A吸收B分布C代谢D排泄E转运2 药物在体内发生代谢的主要部位是A胃肠道B肺脏C血脑屏障D肝脏E肾脏3 药物在肝脏的代谢主要以那种类型为主进行药物的生物转化A
19、 氧化反应B还原反应C结合反应D水解反应E络合反应4 药物代谢通常分为两相反应,即第一相反应和第二相反应,属于第二相反应的是A 氧化反应B还原反应C结合反应D水解反应E分解反应5 药物的体内代谢大多属于酶系统催化反应,这些酶系统称为药酶。参与第1 相反应的药酶主要是A 细胞色素P 450 B磺酸化酶C环氧水合酶D UDP 一葡糖醛酸基转移酶E 谷就甘肽一S 转移酶9 药物的体内代谢大部分同于酶系统催化反应,这些药物代谢酶主要存在A血浆B微粒体C线粒体D溶酶体E细胞浆10 参与第一相氨氧化反应的单胺氧化酶主要存在于A血浆B微粒体C线粒体D溶酶体E细胞浆11 对于药物在消化道内的代谢,其中在消化道
20、壁主要进行药物的A 氧化反应B还原反应C结合巨应D水解反应E分解反应12 酒精或乙醇在吸收人体循环后,在药酶的作用下生成极性更强的代谢物,以排出体外,其中的主要药物代谢酶是A 细胞色素P450B磺酸化酶C环氧水合酶D UDP 一葡糖醛酸基转移酶E醇醛脱氢酶13 主要发生氧化反应的药物有A 非那西丁B普鲁卡因C水杨酸胺D水台氯醛E二甲基亚砜14 主要发生还原反应的药物有A 非那西丁B巴比妥C安替比林D水合氯醛E硫喷妥钠15 主要发生水解区应的药物有A 非那西丁B普鲁卡因C安替比林D水含氯醛E硫喷妥钠16 苯丙胺氧化生成苯基丙酮反应的催化酶为A 单胺氧化酶B磷酸化酶C环氧水合酶D LTDP葡糖醛酸
21、基转移E醇醛脱氢酶17 氯丙嗪氧化生成氨丙嗪亚砜反应的催化酶为A 细胞色素P 450 B磷酸化酶C环氧水合酶D UDP葡糖醛酸基转移酶E醇醛脱氢酶18 水合氨酸在体内代谢成三氯乙醇,其反应催化酶为A 细胞色素P 450B还原化酶C环氧水合酶D乙酸化转移酶E单胺氧化酶欢迎下载919 葡萄糖醛酸结合反应的药物代谢酶为A 细胞色素P 450A-OHA-OHA-OHA-OA-OHB-NHB-NHB-NHB-NHB-NHB磷酸化酶C环氧水合酶D LDP 葡糖醛酸基转移酶E-CHE醇醛脱氢酶20 能够形成脂型葡萄糖醛酸苷的化合的中含有哪种基团2C-SHD-C00H21 能够形成酸型葡萄糖醛酸苷的比合物中含
22、有哪种基团2C-SH D-COOHC-SHD-C00HC-SHC-SHD-C00HD-COOHE-CHE-CHE-CHE-CHB尿核昔二22 能够形成 N 型葡萄糖醛酸苷的化合物中含有哪种基团223 硫酸酯是指硫酸结合的活性供体与哪种基团形成结合物224 氨基磺酸酯是指硫酸结合的活性供体与哪种基团形成结合物225 硫酸结合反应的活性供体为A 由硫酸根离子和三磷酸腺苷(磷酸葡萄糖醛酸C26 硫酸结合反应的催化酶为A 细胞色素P 450BA 细胞色素P 450BA 有无首过现象后,血药浓度降至B磺酸转移酶还原化酶有无肠肝循环CC环氧水合酶DD UDP葡糖醛酸基转移酶E甲基转移酶E有无饮食因素2 周
23、ATP)反应生成 3一三磷酸腺苷一5一磷酸硫酸酯E甘氨酸乙酸辅酶AD蛋氨酸E醇醛脱氢酶27 甲基化反应的反应催化酶为水解酶乙酸化转移酶28 给药途径和方法的不同而导致代谢过程的差异,主要相关因素为C有无个体差异D有无酶诱导和酶抑制现象45 大鼠口服15mg/kg 保泰松,次日的血药浓度为A 保泰松在消化道的吸收达到饱和E 保泰松促进其自身向周围组织的转运47 药物在消化道的代谢也是相当普遍的,其中肠内细菌代谢是主要的代谢过程,它的代谢反应类型主要是A 氧化反应A 脱氨基化A还原A-OHBBBB-NH还原反应脱硫氧化脱硫氧化C-CHC结合反应氧化D氧化DE-CH57 g/ml,有 66的大鼠出现
24、胃溃疡,但连续给药15 g/ml,且没有副作用,这是因为B保泰松是酶诱导剂,促进了本身的代谢C 保泰松是酶抑制剂,抑制了本身的代谢D肾脏对保泰松的排泄被促进了D水解反应E分解反应烷基氧化烷基氧化48 硫喷妥在体内的代谢路径主要为C S-CN-羟化E S-羟化E49 偶氯化合物在体内的代谢路径主要为50 甘氨酸结合反应的主要结合基团为2D-COOH1.药物代谢酶系主要有哪些?简述他们的作用。二是非题 12345三 单选题1-5 CDACA 6-10 BBCBC 11-15 BEADB 16-20 AABDD 21-25 ABABA 26-30 BEAAB 31-35 ACACCC 36-40BA
25、EDA 41-45 CAEDB 46-50 CBBAD五 问答题1.药物代谢酶主要位于细胞的内质网、微粒体、胞液、溶酶体,以及核膜和胞浆膜中。药物代谢酶通常又可分为微粒体酶系和非微粒体酶系两大系。(1)微粒体药物代谢酶系:微粒体酶系主要存在于肝细胞或其他细胞(如小肠粘膜、肾、肾上腺皮质细胞等)的内质网的亲脂性膜上。其中最重要的一族氧化酶,被称为肝微粒体混合功能氧化酶系统或称单加氧酶。欢迎下载10该酶系催化的氧化反应类型极为广泛,是药物体内代谢的主要途径。(2)非微粒体酶系:非微粒体酶在肝内和血浆、胎盘、肾、肠粘膜及其它组织中均有存在,在体内除与葡萄糖醛酸结合外的其他缩合,以及某些氧化、还原及水
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