药物化学期末试卷 2014.pdf

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1、一、选择题一、选择题1下列药物中哪个不溶于NaHCO3溶液（）。A 布洛芬B 对乙酰氨基酚C 双氯芬酸D 萘普生E 酮洛芬2具有下列化学结构的药物是（）。A 阿司匹林B 安乃近C 吲哚美辛D 对乙酰氨基酚E 贝诺酯3下列非甾体抗炎药物中哪个药物具有1,2-苯并噻嗪类的结构（）。A 吡罗昔康B 吲哚美辛C 羟布宗D 芬布芬E 非诺洛芬4具有以下结构的药物是（）。A 磺胺甲恶唑B 丙磺舒C 甲氧苄啶D 别嘌醇E 依托度酸5下列药物中哪个药物可溶于水（）。A 吲哚美辛B 吡罗昔康C 安乃近D 布洛芬E 羟布宗6下列哪个药物有酸性，但化学结构中不含有羧基（）。A 阿司匹林B 吡罗昔康C 布洛芬D 吲哚

2、美辛E 双氯芬酸7化学结构如下列的药物与下面哪个药物的作用相似（）。A 苯巴比妥B 肾上腺素C 布洛芬D 依他尼酸E 苯海拉明8下列药物中哪个具有解热、消炎、镇痛作用（）。A 依他尼酸B 对氨基水杨酸C 抗坏血酸D 克拉维酸E 双氯芬酸钠9下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎抗风湿作用（）。A 安乃近B 阿司匹林C 对乙酰氨基酚D 萘普生E 吡罗昔康10下列哪个药物具有手性碳原子，临床上用S-(+)-异构体（）。A 安乃近B 吡罗昔康C 萘普生D 羟布宗E 双氯芬酸钠11非甾体抗炎药物的作用机制是（）。A-内酰胺酶抑制剂B 花生四烯酸环氧化酶抑制剂C 二氢叶酸还原酶抑制剂D D-丙氨酸

3、多肽转移酶抑制剂E 磷酸二酯酶抑制剂12芳基烷酸类药物如布洛芬在临床上的作用是（）。A 中枢兴奋B 利尿C 降压D 消炎、镇痛、解热E 抗病毒13下列哪个药物属于 3,5-吡唑烷二酮类（）。A 安乃近B 保泰松C 吡罗昔康D 甲芬那酸E 双氯芬酸钠14双氯芬酸的化学名为（）。A 4-羟基-2-甲基-N-2-吡啶基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物B 2-(2,6-二氯苯基)氨基苯乙酸C-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸D 1-(4-氯-苯甲酰基)-2-甲基-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸E N-(4-羟苯基)乙酰胺15(-)-吗啡分子结构中的手性碳原子为（）。A C-5,

4、C-6,C-10,C-13,C-14B C-4,C-5,C-8,C-9,C-14C C-5,C-6,C-9,C-10,C-14D C-5,C-6,C-9,C-13,C-14E C-6,C-9,C-10,C-13,C-1416吗啡分子结构中（）。A 3位上有酚羟基，6 位上有酚羟基，17 位上有甲基取代B 3 位上有酚羟基，6 位上有醇羟基，17 位上有甲基取代C 3 位上有醇羟基，6 位上有酚羟基，17 位上有甲基取代D 3 位上有酚羟基，6 位上有醇羟基，17 位上有乙基取代E 3 位上有酚羟基，6 位上有醇羟基，17 位上有苯乙基取代17下列对吗啡的性质的叙述哪项最准确（）。A 吗啡 3

5、位有酚羟基，呈弱酸性，可与强碱呈盐B 吗啡 17 位有叔氮原子，呈碱性，可与酸呈盐C 吗啡 3 位有醇羟基，呈弱酸性，可与碱呈盐D 吗啡 3 位有酚羟基，呈弱酸性，可与碱呈盐E 吗啡 3 位有酚羟基，17 位有叔氮原子，呈酸碱两性18盐酸吗啡注射剂放置过久颜色变深，发生了以下哪种反应（）。A 水解反应B 氧化反应C 还原反应D 水解和氧化反应E 重排反应19盐酸吗啡水溶液易被氧化，是由于结构中含有哪种基团（）。A 醇羟基B 双键C 叔胺基D 酚羟基E 醚键20盐酸吗啡水溶液与三氯化铁试液反应呈蓝色，是由于结构中含有哪种基团（）。A 酚羟基B 醇羟基C 双键D 叔氨基E 醚键21按化学结构分类，

6、哌替啶属于哪种类型（）。A 生物碱类B 吗啡喃类C 苯吗喃类D 哌啶类E 氨基酮类22按化学结构分类，美沙酮属于（）。A 生物碱类B 哌啶类C 氨基酮类D 吗啡喃类E 苯吗喃类23下列药物中属于吗啡喃类的合成镇痛药有（）。A 布托啡烷B 喷他佐辛C 芬太尼D 哌替啶E 美沙酮24纳洛酮 17 位上有以下哪种基团取代（）。A 甲基B 环丙烷甲基C 环丁烷甲基D 烯丙基E 3-甲基-2-丁烯基26下列叙述中与吗啡及合成镇痛药共同结构特点不符的是（）。A 分子中具有一个平坦的芳环结构B 具有一个碱性中心C 具有一个负离子中心D 含有哌啶环或类似哌啶环的空间结构E 烃基链部分(吗啡结构中 C15C16

7、)突出于平面前方27枸橼酸芬太尼的化学名为（）。A N-甲基-N-1-(2-苯乙基)-4-哌啶基丙酰胺枸橼酸盐B N-乙基-N-1-(2-苯乙基)-4-哌啶基丙酰胺枸橼酸盐C N-丙基-N-1-(2-苯乙基)-4-哌啶基丙酰胺枸橼酸盐D N-苯基-N-1-(2-苯乙基)-4-哌啶基丙酰胺枸橼酸盐E N-甲氧甲基-N-1-(2-苯乙基)-4-哌啶基丙酰胺枸橼酸盐28吗啡及合成镇痛药具有镇痛活性，这是因为（）。A 具有相似的疏水性B 具有相似的立体结构C 具有完全相同的构型D 具有相似的药效构象E 化学结构相似29内源性阿片样肽类结构中第一个氨基酸均为（）。A 甲硫氨酸B 亮氨酸C 酪氨酸D 甘氨

8、酸E 苯丙氨酸二、填空题二、填空题1非甾体抗炎药的作用机制是（）。2痛风病是人体内（）引起的疾病。3贝诺酯是由阿司匹林与对乙酰氨基酚所形成的酯，它是应用（）设计而成。4在阿司匹林合成中可能生成（），该产物是引起过敏反应的化学物质。5阿司匹林的合成是以（）为原料，在硫酸催化下用（）制得。6镇痛药是指与体内（）受体结合，使疼痛减轻或消除的药物，本类多数药物有成瘾性，受国家颁布的（）管理。7阿片受体通常至少可分为（），（），（）三种亚型。9 吗啡为两性物质，是因为分子结构中 3 位有（）存在，显（）性，17 位有（），显（）性。10盐酸吗啡易被氧化变色，是因为分子结构中有（）的缘故，氧化反应生成（）

9、。11纳洛酮为阿片受体（），其结构中氮原子上的取代基为（）基。12美沙酮的化学名为（），分子中（）位为手性碳原子，其（）体镇痛性大于（）体，临床上常用其（）体。三、问答题三、问答题1写出解热镇痛抗炎药的结构类型，各类列举一种药物。2简述芳基丙酸类的构效关系。3写出吗啡的结构式，并说明它的理化性质以及在保存过程中应注意的问题。4合成镇痛药的结构类型有哪些？6以氮芥和苄氰为原料，合成盐酸哌替啶？第七章第七章拟肾上腺素药和抗肾上腺素药拟肾上腺素药和抗肾上腺素药一选择题一选择题1 重酒石酸去甲肾上腺素化学名为（）。A(R)-()-4-(2-氨基-1-羟基乙基)-1，2-苯二酚重酒石酸盐一水和物B(R)

10、-()-4-(2-氨基-1-羟基乙基)-1，3-苯二酚重酒石酸盐一水和物C(R)-()-4-(2-氨基乙基)-1，2-苯二酚重酒石酸盐一水和物D(R)-()-4-(2-氨基乙基)-1，3-苯二酚重酒石酸盐一水和物E(R)-()-4-(1-氨基-2-羟基乙基)-1，2-苯二酚重酒石酸盐一水和物2 下列哪种性质与肾上腺素相符（）。A 在酸性或碱性条件下均易水解B 在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变红色C 易溶于水而不溶于氢氧化钠D 不具旋光性E 与茚三酮作用显紫色3肾上腺素能1受体拮抗剂在临床上主要用作（）。A 抗疟药B 抗菌药C 抗癫痫药D 抗溃疡药E 抗高血压4下列药物中，哪个不属于肾上腺素能

11、受体阻断剂（）。A 普萘洛尔B 纳多洛尔C 艾司洛尔D 特拉唑嗪E 美托洛尔5下列药物中，哪个属于 受体阻断剂（）。A 硫酸沙丁胺醇B 酚妥拉明C 普萘洛尔D 麻黄碱E 特拉唑嗪6具有下列化学结构的药物是（）。A 盐酸苯海拉明B 盐酸阿米替林C 盐酸可乐定D 盐酸哌替啶E 盐酸普萘洛尔7肾上腺素 受体阻断剂的立体构型为（）。A 只能是 R-构型B 只能是 S-构型C 可以是 R-构型，也可以是 S-构型D 只能是 1R,2R-构型E 只能是 1S,2S-构型二填空题二填空题1 去甲肾上腺素为（）构型，具（）旋光性。它遇光和空气被（），故应避光保存及避免与空气接触。3 受体阻断剂在临床上可用于（

12、），（）和（）等用途。4 受体阻断剂按化学结构可分为（）和（）两种类型。5 受体阻断剂中苯乙醇胺类以（）构型活性较高，而芳氧丙醇胺类则以（）构型活性较高。三问答题三问答题1 写出 受体阻断剂的结构通式，并简要说明其构效关系。2 写出盐酸普萘洛尔的化学结构，化学名及其用途。3 写出肾上腺素受体激动剂基本结构，并简述其构效关系。第八章第八章 拟胆碱药和抗胆碱药拟胆碱药和抗胆碱药一选择题一选择题1下列哪个与硫酸阿托品不符（）。A 化学结构为二环氨基醇酯类B 具有左旋光性C 显托烷生物碱类鉴别反应D 碱性条件下易被水解E 为()-莨宕碱2M 胆碱受体拮抗剂的主要作用是（）。A 解痉、散瞳B 肌肉松弛C

13、 降血压D 中枢抑制E 抗老年痴呆二填空题二填空题1 毒蕈碱样受体简称（）胆碱受体，烟碱样胆碱受体简称（）胆碱受体。2 由于氯贝胆碱分子中含有（）结构，不易被胆碱酯酶水解，作用时间长于乙酰胆碱。溴新斯的明结构中含有亲水性的（）结构，不易通过血脑屏障，临床上主要用于重症肌无力、手术后腹气涨等。3 阿托品分子中含有酯键，在碱性条件下易水解，水解产物为（）和（）。三问答题三问答题1 胆碱能受体有几种？其受体的拮抗剂各有什么作用？2、M 胆碱受体拮抗剂的共同特征？3、溴新斯的明的合成路线？第九章第九章 心血管系统药心血管系统药一选择题一选择题1 强心苷类药物的配糖基甾核的立体结构对药效影响很大，其中

14、C-17 上的内酯环为以下哪种时相对活性最强（）。A -构型，有双键存在B-构型，有双键存在C 均相同D -构型，双键被还原E -构型，无双键2米力农属于哪类正性肌力药（）。A 强心药 B 磷酸二酯酶抑制剂类 C 钙敏化剂类 D 钙拮抗剂E 离子通道阻断剂4关于 HMG-CoA 还原酶抑制剂 Lovastatin 构效关系的论述中，不准确的是（）。A 与 HMG-CoA 具有结构相似性，对 HMG-CoA 还原酶具有高度亲和性B 分子中二甲基丁酸部分是活性必需的C 分子中 3-羟基己内酯部分是活性必需的基团D 芳香环、芳香杂环及含双键脂肪性环的存在是必需的E 3-羟基己内酯与含双键脂肪性之间以

15、乙基和乙烯基为好5下列结构中属于 ACE的是（）。A B CD6奎尼丁为（）。A 非苷类强心药B Ia 类钠离子通道阻滞剂，抗心律失常药C 烷胺类抗心绞痛药D Ic 类钠离子通道阻滞剂，抗心律失常药E 作用于中枢神经系统的抗高血压药7钙拮抗剂硝苯地平在临床上用于（）。A 肾性和原发性高血压、心力衰竭B 心律失常、急性或慢性心力衰竭C 阵发性心动过速、期前收缩 ED 预防和治疗冠心病、心绞痛及顽固性重度高血压E 阵发性心动过速、心绞痛8降压药卡托普利属于下列药物类型中的哪一种（）。A 碳酸酐酶抑制剂B PDE 抑制剂C 钙敏化药D ACEE HMG-CoA 还原酶抑制剂9洛伐司汀是下列药物类型中

16、的哪一种（）。A NO供体药物B ACE抑制剂C 钙通道拮抗剂D HMG-CoA 还原酶抑制剂E A受体拮抗剂10 抗高血压药物硝苯地平可采用Hantzsch 法合成，以邻硝基苯甲醛、氨水及（）为原料缩合得到。A 乙酸乙酯B 乙酰乙酸乙酯C 乙酰乙酸甲酯D 丙二酸二乙酯E 草酸二乙酯11呋塞米是哪种结构类型的利尿药（）。A 磺酰胺类B 多经基化台物C 苯氧乙酸类D 抗激素类E 有机汞类12可用于利尿降压的药物是（）。A 普萘洛尔B 甲氯芬酯C 氢氯噻嗪D 硝苯地平E 辛伐他汀二填空题二填空题1非苷类强心药按作用方式不同分为（）、（）和（）。2卡托普利是利用 2-甲基丙烯酸与巯基乙酸发生加成反应

17、，得到外消旋 2-甲基-3-乙酰基巯基丙酸，经（）反应后再与（）进行酰胺化反应，得到乙酰卡托普利，利用二环己基胺分离光学异构体，最后经（）脱去保护基得最终产物 S,S-卡托普利。3研究表明，ACE 中有三个活性部位，包括（），（）和（）。7ACEI 根据分子中带有基团的不同分为（）、（）和（）三大类。8抗高血压药氯沙坦是通过拮抗（）而起作用的。9临床常用的降血酯药主要有三类：（）类、（）类和烟酸类。11螺内酯是盐皮质激素（）的拮抗剂，通过抑制排钾和重吸收钠而起作用，也称留钾利尿药。三、问答题三、问答题1简述强心苷类药物的结构特征及构效关系。2ACEI 有哪几类？有效的 ACEI 应具备哪几个结

18、构部分？为什么？2 作用于钙离子通道的药物在临床上的主要作用是什么？有哪几种结构类型？每类各举一个药物。4简述抗高血压药物按作用机制分类，每类各列举一个代表性药物。143、苯氧乙酸类药物的化学结构可以分为几个部分，分析其构效关系？第十章第十章 抗过敏药及抗溃疡药抗过敏药及抗溃疡药一。选择题一。选择题1由博韦合成的第一个抗组胺并具有缓解哮喘的药物称为（）。A 西米替丁B 异丙嗪C 哌罗克生D 芬苯扎胺E 苯海拉明2氯苯那敏属于哪一种化学结构类型药物（）。A 乙二胺B 哌嗪C 氨基醚D 丙胺E 三环3下列属于乙二胺类的抗过敏药物是（）。A 曲吡那敏B 苯海拉明C 氯苯那敏D 赛庚啶E 哌罗克生4下

19、列属于氨基醚类的抗过敏药物是（）。A 曲吡那敏B 苯海拉明C 氯苯那敏D 赛庚啶E 哌罗克生5下列属于三环类的抗过敏药物是（）。A 曲吡那敏B 苯海拉明C 氯苯那敏D 赛庚啶E 哌罗克生6西替利嗪几乎无镇静副作用，显效慢，作用时间长，是因为西替利嗪（）。A 酯溶性强B 有较强的质子化倾向，不易透过血脑屏障C 分子中的哌嗪环，即是两个乙二胺结构D 分子中的羧基和受体发生不可逆的酰化作用E 分子量大而不能通过血脑屏障8下列属于质子泵抑制剂药物的是（）A 法莫替丁B 西咪替丁C 奥美拉唑D 氯雷他定E 盐酸赛庚啶二填空题二填空题1H1受体拮抗剂临床用作（），H2受体拮抗剂用作（）。2许 多 H2受体

20、拮抗剂经灼 烧后，加 入乙酸铅生成 黑色沉淀，是化学结构 中含有（），生产（）的缘故。3H2受体拮抗剂的化学结构有三部分组成，分别是（）、（）和（）。三问答题三问答题1 经典 H1受体拮抗剂有哪几种化学结构类型？并写出其代表性药物。2 抗溃疡药有哪几种类型？3写出奥美拉唑的合成路线。第十一章第十一章 寄生虫病防治药寄生虫病防治药一选择题一选择题1抗肠道寄生虫药物按结构可分为哪几类（）。A 哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚类B 锑类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚类C 哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚酸类D 哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、喹啉类、酚类E 哌嗪类、咪唑类、吡啶类、三萜类、酚类2阿苯达唑的

21、化学结构为()。3我国科学家发现的抗绦虫药鹤草酚是属于（）。A 哌嗪类B 三萜类C 咪唑类D 嘧啶类E 酚类4临床上使用的广谱抗血吸虫药吡喹酮的化学结构为（）。5抗疟药奎宁的化学结构为（）。6属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为（）。A 乙胺嘧啶B 氯唑C 伯氨喹D 奎宁E 甲氟喹7青蒿素的化学结构为（A）。二填空题二填空题2青蒿素是由我国科学家发现的具有自主只是产权的新药，临床用于（），其分子结构中的（）被认为是活性所必需的。3青蒿素被硼氢化钠还原后生成（）。三问答题三问答题1青蒿素的结构如何？有何特点？以它为原料，可合成哪些有活性的衍生物？第十三章第十三章抗肿瘤药抗肿瘤药一选择题一选择题1氟

22、脲嘧啶的化学名为（）。A5-碘-1,3-(2H,4H)-嘧啶二酮B5-氟-2,4-(1H,3H)-嘧啶二酮C5-碘-2,4-(1H,3H)-嘧啶二酮D5-氟-1,3-(2H,4H)-嘧啶二酮E5-溴-2,4-(1H,3H)-嘧啶二酮2属于抗代谢药物的是（）。A巯嘌呤B喜树碱C氮芥D多柔比星E 紫杉醇3抗肿瘤抗生素有（）。A博来霉素B氯霉素C阿糖胞苷D 青霉素E 长春碱4烷化剂的临床用途是（）。A解热镇痛药B抗癫痫药C抗肿瘤药D抗肿瘤E抗生素5具有以下结构的药物属于（）。A直接作用于 DNA 的药物B抑制肿瘤血管生长的药物C干扰 DNA 合成的药物D抗有丝分裂的药物E抑制拓扑异构酶的药物6不属于

23、抗有丝分裂的药物是（）。A紫杉醇B喜树碱C长春瑞滨D 秋水仙碱E 多西紫杉7抗肿瘤药环磷酰胺的结构属于（）。A 乙烯亚胺类B 氮芥类C 亚硝基脲类D 磺酸酯类E 三氨烯咪唑类8属于前药的是（）。A长春新碱B 卡莫司汀C 氮芥D 环磷酰胺E 放线菌素 D9具有以下结构的化合物，与哪个药物临床用途相似（）。A米托蒽醌B青霉素C 氯丙嗪D地西泮E 罗红霉素10有关丝裂霉素 C 的结构描述，不正确的是（）。A具有醌结构B 具有氨基甲酸结构C具有乙撑亚胺结构D具有亚硝基脲结构E 具有吡咯环结构11甲氨蝶呤的化学结构是（B）。12阿糖胞苷的结构为（C）。二填空题二填空题1生物烷化剂在体内能形成（）或其他（

24、）化合物，进而与细胞的（）中含有丰富电子的基团（如氨基、巯基、羟基、羧基、磷酸基等）发生共价结合，使其丧失活性或使DNA 发生断裂。2 烷化剂按结构可分为（）、（）、（）（）、（）和（）。3氮芥类药物结构相似，大多由两部分组成，即（）和（）。4抗代谢抗肿瘤药是用（）将代谢物的结构作细微的改变，使其与代谢物竞争性地或非竞争性地与体内地酶作用，抑制酶的活性；或代替代谢物，形成（），导致细胞的死亡。三问答题三问答题2以氯乙酸乙酯为原料合成氟脲嘧啶，写出反应式，注明主要反应条件。3抗肿瘤药物主要分哪几类？各举一例。第十六章第十六章 肾上腺皮质激素及性激素肾上腺皮质激素及性激素一选择题一选择题1雄性激素

25、结构改造可得到蛋白同化激素，主要原因是（）。A 甾体激素合成工业化以后，结构改造工作难度下降B 雄性激素结构专属性高，结构稍加改变，雄性活性降低，蛋白同化活性增加C 雄性激素己可满足临床需要，不密再发明新的雄性激素D 蛋白同化激素市场前景好，刺激人们开发同化激素E 同化激素比雄性激素稳定，不易代谢2睾酮的化学名是（）。A 雄甾-4-烯-3-酮-17-醇B 17-羟基-雄甾-4-烯-3-酮C 雄甾-4-烯-3-酮-16,17-二醇D 19-去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17-醇E 雄甾-4-烯-3-酮-17-醇-苯甲酸酯3雄性激素结构修饰得到同化激素，下面叙述不正确的是（）。A 雄激素结构专属性强

26、，结构修饰易得到同化激素B 10 位去甲基，同化作用增加C 二位取代或 1，2 位稠合一个杂环，同化作用增加D 激素的同化作用为治疗作用时，雄激素为副作用，所以，工作的目的是达到雄性作用和同化作用分离E 目前临床应用的同化激素完全没有雄性作用二填空题二填空题1激素药物用于治疗（）引起的疾病。基本结构单元为（）。雌激素在母核的（）位有角甲基，此甲基编号为（）；雄甾烷及孕甾烷在（）和（）位均有角甲基存在，分别编号为（）、（）；孕甾烷在（）位有两个碳取代，编号为（）、（）。2几乎所有天然的甾类都是（）系，即 5 位 H（），四个环之间为（），其中 A、B、C 环呈（）构象，D 环为（）式。3肾上腺皮

27、质激素由（）合成分泌，为孕甾烷类母核。分为（）和（），两者的区别在于是否同时出现（）和（）。4螺内酯是盐皮质激素拮抗剂，通过与（）受体结合，促进 Na 排泄和 K保留，从而起到（）作用。5一般而言，雄激素具有（）和（），对雄激素结构改造的目的之一是获得（）。三问答题三问答题1甾体药物按结构特征可分为哪几类？肾上腺皮质激素按结构特点应属于哪一类？第十七章第十七章 药物设计概述药物设计概述一选择题一选择题1下列哪种说法与前药的概念相符合？（）A 用酯化方法做出的药物B 用酰胺化方法做出的药物C 药效潜伏化的药物D 经结构改造降低了毒性的药物E 在体内经简单代谢而失活的药物2可使药物亲水性增加的基团是（）A 卤素B 苯基C 羟基D 酯基E 烷基3药物与受体结合的构象是（）A 反式构象B 药效构象C 优势构象D 最低能量构象E 最高能量构象4抗肿瘤抗代谢药物的设计采用了下列哪种原理？（）A 前药原理E 硬药二名词解释二名词解释1前药2软药3生物电子等排4先导化合物5药效构象6拼合原理7定量构效关系8、前药原理3、硬药10、疏水键11、固相合成技术B 软药C 拼合原理D 生物电子等排