药物化学期末试卷B.pdf

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1、O：号学O线O：名姓订O装O：级班OOO绍兴文理学院 10 学年 1 学期药 学专业 08 级 药物化学 期末试卷（B）题号（型）一二三四五六七八核分人得分评卷人总分考试形式：（闭卷）一、名词解释并举例说明：（共 3 题，每题 4 分,共 12 分）1.先导化合物2 选择性雌激素受体调节剂（SERMs）3.生物电子等排二、根据结构写出药物名称和主要作用特点（共 10 题，每题 2 分，20 分）OOOOSNOONClHNHSNNNHAg1.O2.H2NOOOFHNOHH HHNSNHNH3 3ClClNNNH2NPtPtClCl3.4.OCOOH5.NHNH3 3NOHHOOHNSNNOClN

2、NNCNHSN6.H7.H8.OOHClHOHNNOH9.HO10.OO三、简答题：（共 4 题，第 1 题 6 分，第 2、3、4 题每题 8 分,共 30 分）1.简述用乙炔基对雌激素（如雌二醇）进行修饰的作用。2.试例举合成类抗真菌药物（4 个）和合成镇痛药（4 个）。（只需写出药名）。3.第三代喹诺酮类抗菌药的化学结构与第一代、第二代相比有何特点？指出结构改变对活性的影响，并举一例常用的第三代喹诺酮类药物结构式。4.试列举至少四类非甾体抗炎药，分别写出一例具体药物名称和其所属的结构类型。四、单选题（20 题，每题 1 分，共 20 分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。）1.下面哪一项

3、不是前药研究的目的a.提高药物的稳定性b.改变药物的作用靶点c.掩蔽药物的不良味道d.减少毒副作用e.延长药物的作用时间2.属于抗代谢药物的是a 环丙沙星b.喜树碱c.顺铂d.甲氨蝶呤e.米托蒽醌3.下面叙述中不正确的是a.具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同b.最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性c.适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高d.药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一e.镇静催眠药的 lg P 值越大，活性越强4.以下化合物哪个是盐酸吗啡的3-烃化产物a.双吗啡b.可待因c.阿朴吗啡d.苯吗喃e.美沙酮5.下列非甾体抗炎药物中那个在体外无活性a

4、.萘普酮b.双氯酚酸c.塞利西布d.萘普生e.阿司匹林6.头孢噻肟合成的一个主要原料是a.6APAb.6ACAc.7ACAd.7APAe.7ADCA7.昂丹斯琼的临床作用是a.解热镇痛b.抗癫痫c.降血脂d.止吐e.抗溃疡8.磺胺类药物的抗菌作用，是由于它能对抗细菌生长所必须的合成叶酸的底物，这个物质是a.谷氨酸b.多巴胺c.组胺酸d.对硝基苯甲酸e.对氨基苯甲酸9.各种青霉素在化学上的主要区别在于a.形成不同的盐b.不同的酰基侧链c.分子的光学活性不一样d.分子内环的大小不同e.聚合的程度不一样10.下列哪一个药物不具抗炎作用a.阿司匹林b.对乙酰氨基酚c.布洛芬d.吲哚美辛e.双氯芬酸11

5、.盐酸雷尼替丁最易溶于哪种试剂a.氯仿b.DMFc.水d.乙醚e.丙酮12.盐酸吗啡分子中所含的手性碳原子数应为a.一个b.两个c.三个d.四个e.五个13.异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成a.绿色络合物b.白色胶状沉淀c.紫色络合物d.氨气e.红色溶液14.哪一个药物使用的前药a.西咪替丁b.布洛芬c.氨苄西林d.奥美拉唑e.利多卡因15.药典采用硫酸铁铵试剂检查阿司匹林中的哪一项杂质a.水杨酸b.苯酚c.水杨酸苯酯d.乙酰苯酯e.乙酰水杨酸苯酯NaNa2 2CrCr2 2O O7 7HOCHHOCH2 2CHCH2 2N(CN(C2 2H H5 5)2 2()()()()16.下列

6、药物中哪个的作用机制是抑制蛋白质的合成H H2 2SOSO4 4C C6 6H H4 4(CH(CH3 3)2 24.O O2 2N Na.磺胺甲噁唑b.甲氧苄啶c.环磷酰胺d.氯霉素e.环丙沙星17.下列药物中哪个属于金属络合物a.顺铂b.环磷酰胺c.肾上腺素d.磺胺甲恶唑e.氯霉素18.和米非司酮合用，用于抗早孕的前列腺素类药物是哪一个ClClClClLiAlHLiAlH4 4ClCHClCH2 2COClCOCl()()a米索前列醇b卡前列素c前列环素d前列地尔e地诺前列醇AlClAlCl3 35.19.下列药物中那个药物不溶于NaHCO3溶液中a.布洛芬b.阿司匹林c.双氯酚酸d.萘普

7、生e.萘普酮20.在环丙沙星分子内含有一个a.吡啶环b.吡喃环c.呋喃环d.噻吩环e.哌嗪环五、多选题（共10 分。每题的备选答案中有 2 个或 2 个以上正确答案，少选得 1分，多选错选均不得分。）1.先导化合物的发掘方法有a.意外获得b.由天然产物中获得c.在生命基础过程研究中发现d.在药物代谢中发现e.由受体模式推测2.药物在体内的作用靶点有a.受体b.酶c.核酸d.离子通道e.染色体3.根据磺胺类药物的副反应发展的药物有磺胺类的a.镇痛药b.降糖药c.H2-受体拮抗剂d.利尿药e.抗炎药4.下列哪些药物属于-内酰胺酶抑制剂a.氨苄西林b.克拉维酸c.噻替哌d.舒巴坦e.头孢噻肟5.属于

8、 H2受体拮抗剂有a.西咪替丁b.苯海拉明c.西沙必利d.法莫替丁e.奥美拉唑六、药物合成（根据反应式写出括号内空缺部分结构式，每个 1 分，共 8 分）O OCHCHO OC C2 2H H5 5BrBrC C2 2H H5 5ONaONa()()1.O OO OH H2 2N NOHOHO O+2.O ONONO2 2+ClCl()()()()O O+NHNH4 4OHOH()()3.O OO OOO.OO：号学线O订O：名装姓OO：级O班OO绍兴文理学院 10学年 1 学期药学专业 08 级药物化学试卷(答题卷)(B)题号（型）一二三四五六七八核分人得分评卷人总分（考试形式：闭卷）一、名

9、词解释并举例说明：（共 3 题，每题 4 分,共 12 分）123二、根据结构写出药物名称和主要作用特点（共 10 题，每题 2 分，20 分）1.2.3.4.5.6.7.8.9.10三、简答题：（共 4 题，第 1 题 6 分，第 2、3、4 题每题 8 分,共 30 分）1.2.3.4.四、单选题（20 题，每题 1 分，共 20 分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。）1 12 23 34 45 56 67 78 89 910101111121213131414151516161717181819192020五、多选题（共 10 分。每题的备选答案中有 2 个或 2 个以上正确答案，少选

10、得 1分，多选错选均不得分。）1 11.2 23 34 45 5六、药物合成（根据反应式写出括号内空缺部分结构式，每个 1 分，共 8 分）2.3.4.5.O绍兴文理学院 10学年 1 学期O药学专业 08 级药物化学试卷(B)参考答案及评分标准一、名词解释并举例说明：（共 3 题，每题 4 分,共 12 分）O1.先导化合物：是指具有特定生理活性的化合物，通过对其构效关系研究、结构修饰，以期获得预期药理作用的药物。先导化合物未必是可实用的药物，其活性、选择性不一定高，药代动力学性质不一定好。（3）如通过对可卡因结构改造，得到普鲁卡因、利多卡因等一系列局麻药。（1）O2选择性雌激素受体调节剂（

11、SERMs）：在雌激素的一些靶组织中具有雌激素激动效应，在另一些雌激素组织中具有拮抗效应的一类药物。（3）如雷洛昔芬（1）3.生物电子等排：具有相似的物理及化学性质的基团或分子会产生大致相似或相关的或相反的生物活性。(2)线分子或基团的外电子层相似，或电子密度有相似分布，而且分子的形状或大小相似时，都可认O为时生物电子等排体。(2)二、根据结构写出药物名称和主要作用特点（共 10 题，每题 2 分，20 分）订1.格列本脲刺激胰岛素分泌，改善外周组织对胰岛素敏感性，治疗糖尿病O2.磺胺嘧啶银化学治疗药，二氢叶酸合成酶抑制剂，抗细菌感染3.诺氟沙星细菌 DNA 螺旋酶，拓扑异构酶抑制剂，治疗细菌

12、感染4.阿莫西林抑制粘肽转肽酶，阻碍细菌细胞壁的形成，抗细菌感染5.顺铂属于生物烷化剂，金属抗肿瘤药物装6.西咪替丁H2受体拮抗剂，治疗胃溃疡O7.卡托普利血管紧张素转化酶抑制剂，治疗高血压8.地西泮与苯二氮卓受体作用，发挥镇静催眠和抗惊厥的作用9.肾上腺素肾上腺素受体激动剂，抗心衰、抗休克，升高血压10.吲哚美辛作用于花生四烯酸环氧酶，非甾体抗炎药O三、简答题：（共 4 题，第 1 题 6 分，第 2、3、4 题每题 8 分,共 30 分）1.简述用乙炔基对雌激素（如雌二醇）进行修饰的作用。答：以雌二醇为先导物的结构进行修饰的主要目的往往不是为了提高雌激素的活性，而是为了O使用方便，如可以口

13、服，或能够长效或其它专一的用途。(3)炔雌醇是在雌二醇的 17 位引入乙炔基。引入乙炔基后对炔雌醇的代谢有较大的影响，因为在肝中受乙炔基位阻的影响，17-羟基的硫酸酯在代谢受阻，在肠胃道中也可抵御微生物的降解作用，故可用于口服，并成为口服避孕药中最常用的雌激素组分。(3)O2.试例举合成类抗真菌药物（4 个）和合成镇痛药（4 个）。（只需写出药名）。答：抗真菌药物：克霉唑、益康唑、咪康唑、酮康唑、氟康唑、伊曲康唑等；镇痛药：哌替啶、美沙酮、喷他佐辛、氟镇痛新、芬太尼、舒芬太尼等。（每个 1 分）3.第三代喹诺酮类抗菌药的化学结构与第一代、第二代相比有何特点？指出结构改变对活性O的影响，并举一例

14、常用的第三代喹诺酮类药物结构式。答：与第一代、第二代相比，第三代喹诺酮类抗菌药的化学结构特R5OO点是在喹诺酮母核的第 6 位上引入 F，第 7 位上引入哌嗪基（或吡R64咯基），所以又称氟喹诺酮类。（3）BA3OHR7N2这些基团的引入，使得此类药物具有良好的组织渗透性，药代R8R1动力学参数及吸收、分布代谢状况均佳。增强了药物与细菌的结合能力以及对细菌细胞膜的通透性，因此扩大了抗菌谱并增强了抗菌活性。具体讲：R6 位氟原子：使药物和细菌DNA 螺旋酶的结合力增大，同时F 的亲脂性使药物对细菌细胞壁的穿透力增强，最终导致抗菌活性大幅增加7 位引入五元或六元杂环（哌嗪环为最好）：使抗菌活性增O

15、OOFOHFCOOHNNNN大。（4）HNEt诺氟沙星HN环丙沙星（1）4.试列举至少四类非甾体抗炎药，分别写出一例具体药物名称和其所属的结构类型。答：吡唑烷二酮类羟布宗因多亿酸类吲哚美辛芳基丙酸类布洛芬苯并噻嗪类吡罗昔康邻氨基苯甲酸甲芬那酸四、单选题（20 题，每题 1 分，共 20 分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。）1 12 23 34 45 56 67 78 89 91010bdebacdebb1111121213131414151516161717181819192020cecdadaaee五、多选题（共 10 分。每题的备选答案中有 2 个或 2 个以上正确答案，少选得 1分，多选错选均不得分。）1 12 23 34 45 5abcdeabcdbdbdad六药物合成（根据反应式写出括号内空缺部分结构式，每个 1 分，共 8 分）O OC CO O1.C C2 2H H5 5O OO OO OO O2.H HN NO OO OO OO ONONO2 23.O OOHOH4.O O2 2N NClClClClO O 5.ClClO ON NH HOHOHO ON NO OO O2 2N NClClClClHOHOClCl