药理学镇静催眠药精品文稿.ppt

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1、药理学镇静催眠药第1页，本讲稿共18页 概念 镇静催眠药是一类对中枢神经系统具有抑制作用的镇静催眠药是一类对中枢神经系统具有抑制作用的药物。药物。小剂量表现出镇静作用小剂量表现出镇静作用；较大剂量表现出催眠较大剂量表现出催眠作用。作用。目前常用的镇静催眠药有目前常用的镇静催眠药有苯二氮卓类苯二氮卓类、巴比妥类巴比妥类等。等。第2页，本讲稿共18页分类分类:长效类长效类:T T1/21/224h24h 地西泮、氯氮卓、氟西泮。地西泮、氯氮卓、氟西泮。中效类：中效类：T T1/21/2:6-24h:6-24h 硝西泮、艾司唑仑。硝西泮、艾司唑仑。短效类：短效类：T T1/21/2 6h 6h 三唑

2、仑、奥沙西泮，三唑仑、奥沙西泮，一、一、苯二氮卓类苯二氮卓类第3页，本讲稿共18页【药理作用与临床用途药理作用与临床用途】1.1.抗焦虑作用抗焦虑作用 小剂量时具有良好的抗焦虑作用小剂量时具有良好的抗焦虑作用，能显著改善紧张、，能显著改善紧张、忧虑、失眠等症状。忧虑、失眠等症状。焦虑症首选药焦虑症首选药2.2.镇静催眠作用镇静催眠作用 临睡前应用能缩短睡眠诱导时间，延长睡眠持续时间，减少临睡前应用能缩短睡眠诱导时间，延长睡眠持续时间，减少觉醒次数。觉醒次数。主要延长非快动眼睡眠的第二期，而对快动眼睡眠影响主要延长非快动眼睡眠的第二期，而对快动眼睡眠影响不明显。不明显。产生暂时性记忆缺失！产生暂

3、时性记忆缺失！适用于失眠者短期应用，特别对焦虑性失眠有显著的催适用于失眠者短期应用，特别对焦虑性失眠有显著的催眠效果。眠效果。地西泮地西泮第4页，本讲稿共18页3.3.抗惊厥作用抗惊厥作用 临床上用于辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥和药物中毒性惊厥。临床上用于辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥和药物中毒性惊厥。地西泮是治疗癫痫持续状态的首选药。地西泮是治疗癫痫持续状态的首选药。4.4.中枢肌松作用中枢肌松作用 有较强的肌肉松弛作用。有较强的肌肉松弛作用。可缓解动物的去大脑僵直，或人类大脑损伤所可缓解动物的去大脑僵直，或人类大脑损伤所致的肌肉僵直致的肌肉僵直。特点：发挥肌肉松弛作用时不影响正常

4、活动。特点：发挥肌肉松弛作用时不影响正常活动。既既可可用用于于脑脑血血管管意意外外、脊脊髓髓损损伤伤所所致致的的中中枢枢性性肌肌肉肉僵僵直直，也也可可缓缓解解局部关节病变、腰肌劳损等所致的肌肉痉挛局部关节病变、腰肌劳损等所致的肌肉痉挛。麻醉前给药麻醉前给药 主要利用本品有镇静、抗焦虑、肌肉松弛以及暂主要利用本品有镇静、抗焦虑、肌肉松弛以及暂时性记忆缺失作用。时性记忆缺失作用。第5页，本讲稿共18页5.5.其他作用其他作用（1 1）呼吸抑制作用。）呼吸抑制作用。（2 2）小剂量对心血管的作用作用轻微，）小剂量对心血管的作用作用轻微，较大剂量可较大剂量可降低血压，减慢心率降低血压，减慢心率。第6页

5、，本讲稿共18页苯二氮卓类苯二氮卓类GABA识别部位识别部位巴比妥类巴比妥类ClGABA【作用机制作用机制】GABAGABAA A受受体体是是一一个个大大分分子子复复合合体体，为为配配体体门门控控性性ClCl-通通道道，其其周周围围含含有有5 5个个结结合合位位点点（GABAGABA、BDZBDZ、巴巴比比妥妥、印印防防己己毒毒素素、神经甾体）。神经甾体）。第7页，本讲稿共18页【不良反应不良反应】1.1.一般不良反应：头昏、嗜睡、乏力、记忆力下降、早醒、共济失调等。一般不良反应：头昏、嗜睡、乏力、记忆力下降、早醒、共济失调等。2.2.静脉注射过快可抑制呼吸和心血管系统。静脉注射过快可抑制呼吸

6、和心血管系统。3.3.长期应用还可产生耐受性以及精神和躯体依耐性长期应用还可产生耐受性以及精神和躯体依耐性，停用本类药物可出现，停用本类药物可出现戒断症状，戒断症状，与巴比妥类相比，本类药物发生戒断症状较迟、较轻与巴比妥类相比，本类药物发生戒断症状较迟、较轻。4.4.过量急性中毒可致昏迷和呼吸抑制过量急性中毒可致昏迷和呼吸抑制。过量中毒时除采用洗胃，对症治疗外，还可过量中毒时除采用洗胃，对症治疗外，还可采用特效拮抗药氟马西尼采用特效拮抗药氟马西尼。第8页，本讲稿共18页二二 巴比妥类巴比妥类 巴巴比比妥妥类类是是巴巴比比妥妥酸酸的的衍衍生生物物，巴巴比比妥妥酸酸本本身身并并无无中中枢枢抑抑制制

7、作作用用，C C5 5上上的的两两个个氢氢原原子子被被不不同同基基团团取取代代后后获获得得一一系系列列具具有有中中枢抑制作用的巴比妥类衍生物。枢抑制作用的巴比妥类衍生物。第9页，本讲稿共18页【分类分类】n长效类：长效类：苯巴比妥、巴比妥苯巴比妥、巴比妥.维持维持 6-8 hn中效类：中效类：戊巴比妥、异戊巴比妥戊巴比妥、异戊巴比妥,3-6 hn短效类：短效类：司可巴比妥、海索比妥司可巴比妥、海索比妥,2-3 hn超短效类：超短效类：硫喷妥钠硫喷妥钠,1/4 h第10页，本讲稿共18页【药理作用药理作用】对对中中枢枢表表现现为为普普遍遍性性抑抑制制作作用用。随随着着剂剂量量的的增增加加，中中枢

8、枢抑抑制制作作用用逐逐渐渐增增强强，相相继继呈呈现现镇镇静静、催催眠眠、抗抗惊惊厥厥及及抗抗癫癫痫痫、麻醉等作用。麻醉等作用。1.1.中枢抑制作用中枢抑制作用（1 1）镇静、催眠）镇静、催眠缺点：缺点：可可缩缩短短REMSREMS，改改变变正正常常睡睡眠眠模模式式，停停药药REMSREMS易易反反跳跳性性延延长长，伴多梦。伴多梦。第11页，本讲稿共18页（2 2）抗惊厥）抗惊厥 大于催眠剂量的巴比妥类大于催眠剂量的巴比妥类可保护动物耐受可保护动物耐受1010倍致死量的士倍致死量的士的宁及戊四氮而免于惊厥而致死。的宁及戊四氮而免于惊厥而致死。临床用于小儿高热、破伤风、临床用于小儿高热、破伤风、子

9、痫、脑膜炎及中枢兴奋药引起的惊厥子痫、脑膜炎及中枢兴奋药引起的惊厥（3 3）麻醉）麻醉 如硫喷妥纳静脉注射可产生短暂的麻醉作用。如硫喷妥纳静脉注射可产生短暂的麻醉作用。2.2.对呼吸和心血管系统的影响对呼吸和心血管系统的影响 大剂量对呼吸中枢有明显的抑制作用，同时可引起心输出大剂量对呼吸中枢有明显的抑制作用，同时可引起心输出量减少，血压下降。量减少，血压下降。第12页，本讲稿共18页【临床应用临床应用】1.1.镇静、催眠镇静、催眠 因本类药物的安全性远不及苯二氮卓类，且因本类药物的安全性远不及苯二氮卓类，且较易发生依耐性，较易发生依耐性，故目前已很少应用。故目前已很少应用。2.2.抗惊厥抗惊厥

10、 用于小儿高热惊厥、破伤风、先兆子痫或中枢兴用于小儿高热惊厥、破伤风、先兆子痫或中枢兴奋药过量引起的惊厥等。奋药过量引起的惊厥等。3.3.抗癫痫抗癫痫 可用于癫痫持续状态。可用于癫痫持续状态。4.4.麻醉和麻醉前给药麻醉和麻醉前给药第13页，本讲稿共18页【不良反应不良反应】1.1.最常见最常见后遗效应后遗效应 服用催眠剂量的巴比妥类服用催眠剂量的巴比妥类,次晨可出现头晕、次晨可出现头晕、困倦、思睡、精神不振，困倦、思睡、精神不振，亦称亦称“宿醉宿醉”（hangoverhangover）。驾驶。驾驶员和从事高空作业人员应警惕。员和从事高空作业人员应警惕。2.2.短期反复服用产生短期反复服用产生

11、耐受性耐受性 表现为药效逐渐降低，需加表现为药效逐渐降低，需加大剂量，才能维持原来的作用，大剂量，才能维持原来的作用，可能是因为神经组织对巴可能是因为神经组织对巴比妥类产生适应性和其诱导肝药酶加速自身代谢比妥类产生适应性和其诱导肝药酶加速自身代谢。第14页，本讲稿共18页 3.3.长期连续服用产生依赖性长期连续服用产生依赖性 导致习惯和成瘾。一旦停药，出导致习惯和成瘾。一旦停药，出现严重戒断症状。现严重戒断症状。4.4.影响呼吸系统影响呼吸系统 对对呼吸功能不全者（严重的肺气肿和哮喘）呼吸功能不全者（严重的肺气肿和哮喘）显著降低每分钟呼吸量和动脉血氧饱和量。显著降低每分钟呼吸量和动脉血氧饱和量

12、。大剂量明显抑制大剂量明显抑制呼吸中枢，抑制程度和剂量成正比呼吸中枢，抑制程度和剂量成正比。静脉注射速度过快治疗量。静脉注射速度过快治疗量也可引起呼吸抑制。也可引起呼吸抑制。第15页，本讲稿共18页【中毒和解救中毒和解救】中毒中毒:10倍于催眠剂量倍于催眠剂量中毒中毒 1520倍倍严重中毒重中毒 表表现：深度昏迷、高度呼吸抑制、血：深度昏迷、高度呼吸抑制、血压下降、体温降低、下降、体温降低、休克、休克、肾功能衰竭。功能衰竭。中毒解救中毒解救：维持呼吸循环功能、清除毒物、维持呼吸循环功能、清除毒物、碱化尿液碱化尿液、强迫、强迫利尿、对症处理、血液透析等。利尿、对症处理、血液透析等。第16页，本讲

13、稿共18页【药物相互作用药物相互作用】苯巴比妥是肝药酶诱导剂苯巴比妥是肝药酶诱导剂，提高药酶活性，提高药酶活性，不仅加速不仅加速自身代谢自身代谢，还可加速其它药物经肝代谢。，还可加速其它药物经肝代谢。第17页，本讲稿共18页第三节 其他镇静催眠药n水合氯醛水合氯醛:入睡快、催眠作用强而确切，不影响入睡快、催眠作用强而确切，不影响REMSREMS，用，用于顽固性失眠或其他药无效者。大剂量亦用于子痫、破伤于顽固性失眠或其他药无效者。大剂量亦用于子痫、破伤风、小儿高热等。风、小儿高热等。缺点：安全范围小。大剂量对心、肝、肾均缺点：安全范围小。大剂量对心、肝、肾均有损害。有损害。n甲丙氨酯（眠尔通、安宁）甲丙氨酯（眠尔通、安宁）可用于老年失眠患者，但影响可用于老年失眠患者，但影响REMSREMS，易反跳。，易反跳。n丁螺环酮：丁螺环酮：与与BDZBDZ不同，无镇静、抗惊、抗癫作用，不同，无镇静、抗惊、抗癫作用，但有显著的但有显著的抗焦虑作用抗焦虑作用，通过抑制中枢，通过抑制中枢5 5HTHT递质系统而产生作用。递质系统而产生作用。第18页，本讲稿共18页