第18章 抗精神失常药优秀课件.ppt

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1、第18章抗精神失常药第1页，本讲稿共51页 是指在是指在生物、心理、社会环境生物、心理、社会环境因素因素 影响下，以精神活动失调或紊乱为主要影响下，以精神活动失调或紊乱为主要 特征的一类疾病。表现为认知、情感、特征的一类疾病。表现为认知、情感、意志等精神活动和相应的行为出现不同意志等精神活动和相应的行为出现不同 程度障碍。程度障碍。包括包括:精神分裂症、躁狂抑郁症、焦虑症。精神分裂症、躁狂抑郁症、焦虑症。概述概述第2页，本讲稿共51页 精神失常的治疗，上世纪精神失常的治疗，上世纪50年代以前主要采用镇静年代以前主要采用镇静催眠药、中枢兴奋药或采用电及胰岛素休克疗法。催眠药、中枢兴奋药或采用电及

2、胰岛素休克疗法。50年代初氯丙嗪的发现，对精神失常的治疗具年代初氯丙嗪的发现，对精神失常的治疗具有划时代意义有划时代意义。第一个试用氯丙嗪是第一个试用氯丙嗪是Paraire 和和Sigwald(1951,Paris)第3页，本讲稿共51页抗精神失常药抗精神病药抗精神病药(Antipsychotic drugs)(Antipsychotic drugs)，又称，又称神经安定药（神经安定药（Neuroleptics)Neuroleptics)。抗躁狂药抗躁狂药（Antimanic drugs)Antimanic drugs)抗抑郁药抗抑郁药（Antidepressive drugs)Antidep

3、ressive drugs)抗焦虑药抗焦虑药（Antianxiety drugs)Antianxiety drugs)第4页，本讲稿共51页 抗抑郁药抗抑郁药抗抑郁药抗抑郁药:吩噻嗪类：吩噻嗪类：吩噻嗪类：吩噻嗪类：氯丙嗪氯丙嗪氯丙嗪氯丙嗪、氟奋乃静、奋乃静、氟奋乃静、奋乃静、氟奋乃静、奋乃静、氟奋乃静、奋乃静 硫杂蒽类：硫杂蒽类：硫杂蒽类：硫杂蒽类：氯普噻吨氯普噻吨 丁酰苯类：丁酰苯类：丁酰苯类：丁酰苯类：氟哌啶醇氟哌啶醇 抗躁狂药抗躁狂药抗躁狂药抗躁狂药:三环类：三环类：三环类：三环类：丙米嗪丙米嗪 碳酸锂碳酸锂 苯二氮卓类苯二氮卓类苯二氮卓类苯二氮卓类 非典型抗精神病药：氯氮平、奥兰扎平

4、非典型抗精神病药：氯氮平、奥兰扎平非典型抗精神病药：氯氮平、奥兰扎平非典型抗精神病药：氯氮平、奥兰扎平 第5页，本讲稿共51页antipsychotic drugs又名又名第6页，本讲稿共51页1 1）抗精神病及安定作用：）抗精神病及安定作用：精神病患者精神病患者服用后可迅速控制兴奋躁动；服用后可迅速控制兴奋躁动；继续用药可使幻觉、妄想、躁狂等症状逐继续用药可使幻觉、妄想、躁狂等症状逐 渐消失，情绪安定，理智恢复，生活自理。渐消失，情绪安定，理智恢复，生活自理。本品显效慢本品显效慢，需连续用药六周至六个月后方充，需连续用药六周至六个月后方充 分显效。无耐受性。再连续用药产生耐受。分显效。无耐受

5、性。再连续用药产生耐受。正常人一次口服正常人一次口服正常人一次口服正常人一次口服100mg100mg100mg100mg，出现安定、镇静、感情，出现安定、镇静、感情，出现安定、镇静、感情，出现安定、镇静、感情 淡漠淡漠淡漠淡漠,安静环境中易入睡。安静环境中易入睡。安静环境中易入睡。安静环境中易入睡。第7页，本讲稿共51页镇吐作用强大镇吐作用强大，可对抗去水吗啡，可对抗去水吗啡 引起的呕吐。引起的呕吐。小剂量抑制延髓第四脑室底部小剂量抑制延髓第四脑室底部催催吐化学感受区吐化学感受区（CTZ）,大剂量直大剂量直接抑制呕吐中枢。接抑制呕吐中枢。对顽固性呃逆有效。对顽固性呃逆有效。对刺激前庭引起的呕吐

6、无效。对刺激前庭引起的呕吐无效。2）镇吐作用：镇吐作用：第8页，本讲稿共51页3）对体温调节的影响：对体温调节的影响：抑制下丘脑抑制下丘脑体温调节中枢体温调节中枢，使，使 体温调节失灵，体温随外界环体温调节失灵，体温随外界环 境温度的变化而升降。境温度的变化而升降。第9页，本讲稿共51页4）加强中枢抑制药的作用：加强中枢抑制药的作用：加强麻醉药、镇静催眠药、镇痛药及乙加强麻醉药、镇静催眠药、镇痛药及乙醇的作用。上述药物与其合用时，应醇的作用。上述药物与其合用时，应适当减量。适当减量。第10页，本讲稿共51页促进促进 催乳素催乳素 引起乳房肿大和泌乳引起乳房肿大和泌乳(减少催乳素释放抑制因子）减

7、少催乳素释放抑制因子）抑制抑制 促性腺激素促性腺激素使卵泡刺激素和黄体生成素使卵泡刺激素和黄体生成素 释放减少，引起排卵延迟。释放减少，引起排卵延迟。生长激素生长激素 影响生长发育影响生长发育 促皮质激素促皮质激素皮质激素减少皮质激素减少5）内分泌系统内分泌系统第11页，本讲稿共51页二、植物神经系统二、植物神经系统n阻断阻断受体受体n抑制血管运动中枢抑制血管运动中枢 血管扩张、血压血管扩张、血压 n直接舒张血管直接舒张血管n阻断阻断M M受体受体第12页，本讲稿共51页作用机制作用机制 多巴胺受体阻断学说多巴胺受体阻断学说1.1.在研究精神病发病机制中发现：在研究精神病发病机制中发现：苯丙胺

8、促脑内苯丙胺促脑内DADA释放释放 正常人出现正常人出现左旋多巴在脑内脱羧变为左旋多巴在脑内脱羧变为DADA 精神障碍精神障碍双硫醒抑制多巴胺双硫醒抑制多巴胺-羟化酶羟化酶 精神病患者精神病患者 增加脑内增加脑内DADA含量含量 病情恶化病情恶化 第13页，本讲稿共51页2.2.实验依据实验依据氯丙嗪氯丙嗪n能提高实验动物脑内能提高实验动物脑内DADA主要代谢产物香草酸主要代谢产物香草酸（HVAHVA）生成率）生成率n可与可与3 3H-DAH-DA竞争脑内竞争脑内DADA受体，竞争力强弱与其抗精神受体，竞争力强弱与其抗精神病作用强度平行病作用强度平行n能对抗去水吗啡通过兴奋延髓能对抗去水吗啡通

9、过兴奋延髓CTZ-DCTZ-D2 2受体引起的受体引起的呕吐呕吐第14页，本讲稿共51页现将现将DADA受体分为受体分为D D1 1D D5 5五个亚型，五个亚型，其中：其中：D D1 1、D D5 5药理学特征相似，称为药理学特征相似，称为D D1 1样受体样受体D D2 2、D D3 3、D D4 4药理学特征相似，称为药理学特征相似，称为D D2 2样受体样受体3.3.多巴胺受体分型多巴胺受体分型 第15页，本讲稿共51页D D1 1样受体样受体 与与G Gs s蛋白蛋白偶联偶联,激活激活腺苷酸环化酶腺苷酸环化酶,使使cAMPcAMP增加增加,产生兴奋性效应。产生兴奋性效应。D D2 2

10、样受体样受体 与与G Gi i蛋白蛋白偶联，偶联，抑制抑制腺苷酸环化酶，腺苷酸环化酶，使使cAMPcAMP减少减少，阻断阻断钙通道，钙通道，开放开放钾钾通道。通道。第16页，本讲稿共51页4.脑内多巴胺能通路黑质黑质-纹状体通路纹状体通路:D:D1 1样和样和D D2 2样样DADA受体受体 中脑中脑-边缘通路边缘通路:主要存在主要存在D D2 2样受体样受体 中脑中脑-皮质通路皮质通路:存在存在D D1 1样和样和D D2 2样样DADA受体受体 结节结节-漏斗通路：漏斗通路：存在存在D D2 2样受体样受体第17页，本讲稿共51页5.5.氯丙嗪抗精神病作用机制：氯丙嗪抗精神病作用机制：吩噻

11、嗪类主要是通过阻断吩噻嗪类主要是通过阻断 中脑边缘通路和中脑边缘通路和 中脑皮质通路中脑皮质通路 的的D D2 2样受体样受体而发挥治疗作用。而发挥治疗作用。第18页，本讲稿共51页R RR RR RR RMAOMAOACMAOMAOCOMTCOMTGiGiGiGi代谢产物代谢产物代谢产物代谢产物第19页，本讲稿共51页临床应用临床应用1.1.治疗精神病治疗精神病n治疗各型精神病，对急性患者疗效较好。治疗各型精神病，对急性患者疗效较好。n无根治作用，必须长期服用以维持疗效、减少复无根治作用，必须长期服用以维持疗效、减少复发。发。第20页，本讲稿共51页3.3.止吐止吐 2.2.治疗神经官能症治

12、疗神经官能症对焦虑、紧张、不安和失眠等症状有效，对焦虑、紧张、不安和失眠等症状有效，剂量剂量不宜过大。不宜过大。用于用于:尿毒症、胃肠炎、放射病时的呕吐，尿毒症、胃肠炎、放射病时的呕吐，洋地黄等药物引起的呕吐、妊娠洋地黄等药物引起的呕吐、妊娠 呕吐、顽固性呃逆呕吐、顽固性呃逆对刺激前庭引起的呕吐无效对刺激前庭引起的呕吐无效 第21页，本讲稿共51页4.4.人工冬眠人工冬眠n在物理降温配合下在物理降温配合下 降低基础代谢降低基础代谢 可使体温降到可使体温降到 提高组织对缺氧提高组织对缺氧 正常范围以下正常范围以下 的耐受力的耐受力 氯丙嗪、异丙嗪、哌替啶氯丙嗪、异丙嗪、哌替啶第22页，本讲稿共5

13、1页不良反应不良反应n氯丙嗪安全范围大，但长期大量应用不氯丙嗪安全范围大，但长期大量应用不良反应多良反应多 神经系统神经系统 心血管系统心血管系统 内分泌系统内分泌系统 其他其他第23页，本讲稿共51页帕金森综合征帕金森综合征(Parkinsonism):(Parkinsonism):(Parkinsonism):(Parkinsonism):肌张力增高肌张力增高,面容呆板面容呆板,动作迟缓，肌肉震颤，流涎等动作迟缓，肌肉震颤，流涎等急性肌张力障碍急性肌张力障碍(Acute dystonia)(Acute dystonia)(Acute dystonia)(Acute dystonia)：多在

14、用多在用 药后的药后的1 15 5天，出现强迫性张口，伸舌，斜天，出现强迫性张口，伸舌，斜 颈颈,呼吸运动障碍及吞咽困难呼吸运动障碍及吞咽困难 静坐不能静坐不能(Akathisia)(Akathisia)(Akathisia)(Akathisia)：表现坐立不安，表现坐立不安，反复徘徊反复徘徊 可用胆碱受体阻断药安坦缓解可用胆碱受体阻断药安坦缓解1.1.神经系统不良反应神经系统不良反应第24页，本讲稿共51页迟发性运动障碍迟发性运动障碍(Tardive dyskinesia)(Tardive dyskinesia)：为为口面部口面部不自主、有节律的刻板运动，不自主、有节律的刻板运动，如口如口-

15、舌舌-颈三联症，舔舌，咀嚼等，颈三联症，舔舌，咀嚼等，也可表现为手足徐动症。也可表现为手足徐动症。早期发现及时停药可以恢复，也有停早期发现及时停药可以恢复，也有停药后难以恢复者药后难以恢复者 。与与DA-RDA-R增敏或增敏或DADA释放有关，抗释放有关，抗DADA药（如药（如氯氮平）可使之减轻。氯氮平）可使之减轻。应用胆碱受体阻断药反使之加重应用胆碱受体阻断药反使之加重 第25页，本讲稿共51页2)2)神经系统其他不良反应神经系统其他不良反应药源性精神失常药源性精神失常:阳性、阴性症状均可引起，阳性、阴性症状均可引起，注意与原有疾病鉴别注意与原有疾病鉴别 惊厥与癫痫惊厥与癫痫 神经阻滞药恶性

16、综合征神经阻滞药恶性综合征：剂量过大，多药合用剂量过大，多药合用 体温调节中枢、锥体外系功能紊乱体温调节中枢、锥体外系功能紊乱:高热、肌僵直、妄想、意识不清、循环衰竭，可高热、肌僵直、妄想、意识不清、循环衰竭，可致死。致死。处理处理:停药、停药、DADA激动剂溴隐亭、肌松药丹曲林和激动剂溴隐亭、肌松药丹曲林和其他对症治疗其他对症治疗第26页，本讲稿共51页2.2.心血管系统不良反应心血管系统不良反应 直立性低血压直立性低血压 持续性低血压休克持续性低血压休克 心电图异常心电图异常 心律失常心律失常第27页，本讲稿共51页3.3.内分泌系统内分泌系统长期用药导致内分泌紊乱长期用药导致内分泌紊乱:

17、乳腺增大、泌乳乳腺增大、泌乳 月经紊乱月经紊乱 儿童生长迟缓儿童生长迟缓第28页，本讲稿共51页4.4.其他不良反应其他不良反应n过敏反应过敏反应n再障再障n肝损害肝损害n眼损害：眼损害：眼结膜等色素沉着、角膜和晶状体混浊眼结膜等色素沉着、角膜和晶状体混浊 过量中毒亦可致死过量中毒亦可致死 第29页，本讲稿共51页氟奋乃静氟奋乃静(Fluphenazine)(Fluphenazine)：类似氯丙嗪，：类似氯丙嗪，作用更强，作用更强，锥体外系不良反应也较多。适锥体外系不良反应也较多。适用于用于紧张型、妄想型紧张型、妄想型精神分裂症患者精神分裂症患者。奋乃静奋乃静奋乃静奋乃静 (Perphenaz

18、ine):(Perphenazine):(Perphenazine):(Perphenazine):作用较氯丙嗪作用较氯丙嗪 缓和。缓和。对幻觉、妄想、淡漠、木僵效果较对幻觉、妄想、淡漠、木僵效果较 好。毒性较小，好。毒性较小，适合老年或伴有重要器官适合老年或伴有重要器官 疾病的患者。疾病的患者。门诊常用作首选药物治疗门诊常用作首选药物治疗 急、慢性精神分裂症。急、慢性精神分裂症。其他吩噻嗪类药物其他吩噻嗪类药物第30页，本讲稿共51页 硫杂蒽类硫杂蒽类 氯普噻吨氯普噻吨氯普噻吨氯普噻吨(Chlorprothixene)(Chlorprothixene)(Chlorprothixene)(Ch

19、lorprothixene)（泰尔登）：抗幻觉、妄想的（泰尔登）：抗幻觉、妄想的（泰尔登）：抗幻觉、妄想的（泰尔登）：抗幻觉、妄想的作用弱，但调整情绪、抗焦虑抑郁等作用强。特别适合伴有作用弱，但调整情绪、抗焦虑抑郁等作用强。特别适合伴有作用弱，但调整情绪、抗焦虑抑郁等作用强。特别适合伴有作用弱，但调整情绪、抗焦虑抑郁等作用强。特别适合伴有焦虑或抑郁的精神分裂症、焦虑性神经官能症及更年期抑郁焦虑或抑郁的精神分裂症、焦虑性神经官能症及更年期抑郁焦虑或抑郁的精神分裂症、焦虑性神经官能症及更年期抑郁焦虑或抑郁的精神分裂症、焦虑性神经官能症及更年期抑郁症。症。症。症。同类药：同类药：同类药：同类药：氟哌

20、噻吨氟哌噻吨氟哌噻吨氟哌噻吨：适合于治疗抑郁症状，禁用于躁狂症：适合于治疗抑郁症状，禁用于躁狂症：适合于治疗抑郁症状，禁用于躁狂症：适合于治疗抑郁症状，禁用于躁狂症.第31页，本讲稿共51页 丁酰苯类丁酰苯类 氟哌啶醇氟哌啶醇氟哌啶醇氟哌啶醇(Haloperidol)(Haloperidol)(Haloperidol)(Haloperidol)：选择性阻断：选择性阻断：选择性阻断：选择性阻断D D D D2 2 2 2样受体，抗样受体，抗样受体，抗样受体，抗精神病作用强。对各类兴奋性症状效果好。精神病作用强。对各类兴奋性症状效果好。精神病作用强。对各类兴奋性症状效果好。精神病作用强。对各类兴奋

21、性症状效果好。同类药：同类药：同类药：同类药：氟哌利多氟哌利多氟哌利多氟哌利多(Droperidol)(Droperidol)(Droperidol)(Droperidol)：神经阻滞镇痛术：与镇痛药芬太尼合用，使病人处于神经阻滞镇痛术：与镇痛药芬太尼合用，使病人处于神经阻滞镇痛术：与镇痛药芬太尼合用，使病人处于神经阻滞镇痛术：与镇痛药芬太尼合用，使病人处于一种特殊的麻醉状态：痛觉消失、精神恍惚、反应迟一种特殊的麻醉状态：痛觉消失、精神恍惚、反应迟一种特殊的麻醉状态：痛觉消失、精神恍惚、反应迟一种特殊的麻醉状态：痛觉消失、精神恍惚、反应迟钝、感情淡漠。用于外科麻醉及进行内镜检查等、亦钝、感情淡

22、漠。用于外科麻醉及进行内镜检查等、亦钝、感情淡漠。用于外科麻醉及进行内镜检查等、亦钝、感情淡漠。用于外科麻醉及进行内镜检查等、亦用于控制精神病人的攻击性行为。用于控制精神病人的攻击性行为。用于控制精神病人的攻击性行为。用于控制精神病人的攻击性行为。第32页，本讲稿共51页非典型抗精神病药非典型抗精神病药氯氮平氯氮平（Clozapine):Clozapine):新型抗精神病药。广谱神经阻断药。新型抗精神病药。广谱神经阻断药。新型抗精神病药。广谱神经阻断药。新型抗精神病药。广谱神经阻断药。为为为为5-HT5-HT5-HT5-HTDADADADA受体阻断药：受体阻断药：受体阻断药：受体阻断药：阻断阻

23、断阻断阻断5-HT5-HT5-HT5-HT2A2A2A2A、D D D D2 2 2 2受体受体受体受体 用于：用于：用于：用于：精神分裂症精神分裂症精神分裂症精神分裂症躁狂症躁狂症躁狂症躁狂症 迟发性运动障碍迟发性运动障碍迟发性运动障碍迟发性运动障碍 主要不良反应为粒细胞减少主要不良反应为粒细胞减少主要不良反应为粒细胞减少主要不良反应为粒细胞减少 第33页，本讲稿共51页奥兰轧平奥兰轧平（Olanzepine):Olanzepine):第二代非典型抗第二代非典型抗精神病药，疗效与精神病药，疗效与ClorzapineClorzapine相似，而无相似，而无粒细胞减少的不良反应。粒细胞减少的不良

24、反应。舒必利舒必利（Sulpiride):Sulpiride):适用于紧张型精神分适用于紧张型精神分裂症裂症 五氟利多五氟利多（PenfluridolPenfluridol）：适用于慢性患）：适用于慢性患者者第34页，本讲稿共51页 躁狂抑郁症发病机制躁狂抑郁症发病机制躁狂或抑郁症状躁狂或抑郁症状 单相型：两者之一反复发作，即表现为单相型：两者之一反复发作，即表现为躁躁 狂症狂症或或抑郁症抑郁症 双相型：两者交替发作，即为双相型：两者交替发作，即为躁狂抑郁症躁狂抑郁症 5-HT发病机制：脑内单胺类功能失衡发病机制：脑内单胺类功能失衡NA 躁狂躁狂NA抑郁抑郁第35页，本讲稿共51页第36页，本

25、讲稿共51页药理作用：药理作用：主要是主要是锂离子锂离子发挥药理作用，治疗剂量对发挥药理作用，治疗剂量对躁狂症患者有效，但不影响正常人的精神躁狂症患者有效，但不影响正常人的精神行为。行为。特别是对特别是对急性躁狂急性躁狂和和轻度躁狂轻度躁狂疗效较好。疗效较好。对躁狂抑郁症也有效（起到对躁狂抑郁症也有效（起到“稳定情绪剂稳定情绪剂”mood-stabilizing agent）。）。长期应用可以减少躁狂症和抑郁症的长期应用可以减少躁狂症和抑郁症的复发复发.第37页，本讲稿共51页抑制去极化抑制去极化 抑制脑内抑制脑内NANA、DA释放，释放，释放，释放，促进其再摄取促进其再摄取促进其再摄取促进其

26、再摄取.抑制抑制AC、PLC 总的效果总的效果:突触间隙突触间隙NA、DA浓度下降：浓度下降：“来路来路来路来路、去路、去路、去路、去路”第38页，本讲稿共51页不良反应不良反应v胃肠道反应胃肠道反应 v乏力、手震颤、口渴多尿、体重增加乏力、手震颤、口渴多尿、体重增加 v抗甲状腺作用抗甲状腺作用 v安全范围小、易中毒：安全范围小、易中毒：中毒时表现为中枢神经系统症状，如中毒时表现为中枢神经系统症状，如 意识障碍、精神紊乱、中枢抑制、反射意识障碍、精神紊乱、中枢抑制、反射 亢进、震颤、惊厥、死亡。亢进、震颤、惊厥、死亡。应定期复查血锂浓度应定期复查血锂浓度(最适浓度最适浓度0.8-0.8-1.5

27、mM 1.5mM，2.0mM,2.0mM,即中毒即中毒)。第39页，本讲稿共51页 三环类抗抑郁症药三环类抗抑郁症药(非选择性非选择性非选择性非选择性抑制抑制抑制抑制NANANANA、5-HT5-HT5-HT5-HT再摄再摄再摄再摄 取药）：取药）：取药）：取药）：丙咪嗪丙咪嗪，多塞平，阿米替林，氯米帕明等，多塞平，阿米替林，氯米帕明等 （选择性）（选择性）NANA再摄取抑制药：再摄取抑制药：地昔帕明地昔帕明 （选择性）（选择性）5-HT5-HT再摄取抑制药：再摄取抑制药：氟西汀氟西汀 其他抗抑郁药：曲唑酮，安非色林，苯乙肼其他抗抑郁药：曲唑酮，安非色林，苯乙肼第40页，本讲稿共51页第41页

28、，本讲稿共51页 丙咪嗪丙咪嗪(Imipramine)药理作用及应用药理作用及应用1.1.对对CNSCNS作用作用:正常人出现抑制性作正常人出现抑制性作正常人出现抑制性作正常人出现抑制性作 用用用用,但抑但抑郁症病人出现精神振奋现象郁症病人出现精神振奋现象.(2-3W.(2-3W后才后才起效起效,不适用于急性用药不适用于急性用药).).2.2.对植物神经系统对植物神经系统:阻断阻断M-RM-R作用作用 3.3.心血管系统的作用心血管系统的作用:BP,BP,BP,BP,心律失常心律失常心律失常心律失常(心动心动心动心动过速过速过速过速).).).).第42页，本讲稿共51页 丙米嗪丙米嗪非选择性

29、非选择性抑制突触前膜再抑制突触前膜再摄取摄取NA、5-HT，使，使NA、5-HT在在突触间隙浓度增高突触间隙浓度增高，促进突触传，促进突触传递。递。第43页，本讲稿共51页临床应用临床应用 治疗抑郁症治疗抑郁症:内源性抑郁症、更年期抑内源性抑郁症、更年期抑郁症效果较好，已可用于强迫症的治疗。郁症效果较好，已可用于强迫症的治疗。小儿遗尿症：小儿遗尿症：疗程疗程3M.3M.焦虑症和恐怖症：焦虑症和恐怖症：伴有焦虑的抑郁症病伴有焦虑的抑郁症病人有效。人有效。第44页，本讲稿共51页二、二、NANA摄取抑制药摄取抑制药 选择性的抑制选择性的抑制NANA的再摄取的再摄取，用于脑内以，用于脑内以NANA缺

30、乏为主的抑郁症缺乏为主的抑郁症（尿中（尿中MH-PGMH-PG(3-(3-(3-(3-甲甲甲甲4 4 4 4羟苯乙醇）羟苯乙醇）羟苯乙醇）羟苯乙醇）减少）减少）。作用特点是：奏效快、不良反应比三环作用特点是：奏效快、不良反应比三环类少。类少。第45页，本讲稿共51页 地昔帕明地昔帕明(Desipramine)(Desipramine)：选择性抑选择性抑制制NANA再摄取再摄取，其效率为抑制，其效率为抑制5 5HTHT摄取的摄取的100100倍。主要用于倍。主要用于轻、中度的抑郁症轻、中度的抑郁症。同类药：同类药：马普替林（马普替林（Maprotiline)Maprotiline)、去甲替林去甲

31、替林(Nortriptyline)(Nortriptyline)普罗替林普罗替林(Protriptyline)(Protriptyline)、阿莫沙平阿莫沙平(Amoxapine)(Amoxapine)第46页，本讲稿共51页三、三、5-HT5-HT再摄取抑制药再摄取抑制药 具有三环类的疗效，但不良反应小。具有三环类的疗效，但不良反应小。主要通过主要通过选择性抑制选择性抑制5 5HTHT再摄取再摄取而产生而产生作用。作用。本药具有抗抑郁和抗焦虑双重作用，本药具有抗抑郁和抗焦虑双重作用，2 23W3W显效。显效。适用于适用于脑内脑内5 5HTHT减少减少的患者或其他药效的患者或其他药效果不好者。

32、果不好者。第47页，本讲稿共51页氟西汀氟西汀(Fluoxetine)(Fluoxetine)(Fluoxetine)(Fluoxetine)：强效选择性抑制强效选择性抑制强效选择性抑制强效选择性抑制5 5 5 5HTHTHTHT的再的再的再的再摄取摄取摄取摄取。用于。用于。用于。用于抑郁症、强迫症、贪食症抑郁症、强迫症、贪食症抑郁症、强迫症、贪食症抑郁症、强迫症、贪食症。与与与与MAOMAOMAOMAO抑制抑制抑制抑制剂合用须注意剂合用须注意剂合用须注意剂合用须注意“5“5“5“5HTHTHTHT综合征综合征综合征综合征”：不安、激动、胃肠：不安、激动、胃肠：不安、激动、胃肠：不安、激动、胃

33、肠道反应，高热、震颤、心悸、高血压、昏迷等。道反应，高热、震颤、心悸、高血压、昏迷等。道反应，高热、震颤、心悸、高血压、昏迷等。道反应，高热、震颤、心悸、高血压、昏迷等。同类药：同类药：同类药：同类药：帕罗西汀帕罗西汀帕罗西汀帕罗西汀(Paroxetine)(Paroxetine)(Paroxetine)(Paroxetine)舍曲林舍曲林舍曲林舍曲林(Sertraline)(Sertraline)(Sertraline)(Sertraline)第48页，本讲稿共51页四、其他抗抑郁症药四、其他抗抑郁症药 曲唑酮曲唑酮(Trazodone)(Trazodone)：机制未明，治疗抑郁症，机制未明

34、，治疗抑郁症，机制未明，治疗抑郁症，机制未明，治疗抑郁症，有一定镇静作用，适用于夜间给药有一定镇静作用，适用于夜间给药有一定镇静作用，适用于夜间给药有一定镇静作用，适用于夜间给药 色氨酸色氨酸(Tryptophan)(Tryptophan)(Tryptophan)(Tryptophan)：5-HT5-HT5-HT5-HT前体，前体，前体，前体，通过转换为通过转换为通过转换为通过转换为5 5 5 5HTHTHTHT和抑制和抑制和抑制和抑制5 5 5 5HTHTHTHT再摄取起作用再摄取起作用再摄取起作用再摄取起作用，因效能低，可与，因效能低，可与，因效能低，可与，因效能低，可与MAOMAOMAO

35、MAO抑抑抑抑制剂合用（避免与制剂合用（避免与制剂合用（避免与制剂合用（避免与5-HT5-HT5-HT5-HT再摄取抑制剂合用）。再摄取抑制剂合用）。再摄取抑制剂合用）。再摄取抑制剂合用）。苯乙肼苯乙肼(Phenelzine)(Phenelzine)(Phenelzine)(Phenelzine)：不可逆性抑制不可逆性抑制不可逆性抑制不可逆性抑制MAOMAOMAOMAOA A A A和和和和MAOMAOMAOMAOB B B B，适度抑制单胺再摄取。轻、中度抑郁症，特适度抑制单胺再摄取。轻、中度抑郁症，特适度抑制单胺再摄取。轻、中度抑郁症，特适度抑制单胺再摄取。轻、中度抑郁症，特别是伴有焦虑、恐怖症的患者。重度抑郁症的二别是伴有焦虑、恐怖症的患者。重度抑郁症的二别是伴有焦虑、恐怖症的患者。重度抑郁症的二别是伴有焦虑、恐怖症的患者。重度抑郁症的二线药。同类药：线药。同类药：线药。同类药：线药。同类药：反苯环丙胺。反苯环丙胺。反苯环丙胺。反苯环丙胺。第49页，本讲稿共51页抗焦虑药：抗焦虑药：苯二氮卓类苯二氮卓类第50页，本讲稿共51页The end第51页，本讲稿共51页