《抗帕金森病药物》PPT课件.ppt
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1、 第十五章第十五章 抗帕金森病药物抗帕金森病药物帕金森病帕金森病(Parkinsons disease,PD)又称震颤麻痹又称震颤麻痹是锥体外系慢性退行性疾病是锥体外系慢性退行性疾病由英国人由英国人James Parkinson首先首先描述描述典型临床症状典型临床症状静止震颤静止震颤肌肉僵直肌肉僵直运动迟缓和姿势反射受损运动迟缓和姿势反射受损记忆障碍和痴呆记忆障碍和痴呆晚期全身僵硬晚期全身僵硬,活动受限活动受限病因病因黑质黑质-纹状体通路多巴胺能神经纹状体通路多巴胺能神经功能减弱功能减弱而胆碱能神经功能相对占优势而胆碱能神经功能相对占优势导致帕金森病人的肌张力增高导致帕金森病人的肌张力增高等症
2、状等症状丘丘脑脑第第三三脑脑室室侧侧脑脑室室纹状体纹状体黑质黑质多巴胺能神经多巴胺能神经治疗策略治疗策略增强多巴胺能神经的功能增强多巴胺能神经的功能降低胆碱能神经的功能降低胆碱能神经的功能抗抗PDPD药物分类药物分类拟多巴胺类药拟多巴胺类药抗乙酰胆碱药抗乙酰胆碱药拟多巴胺类拟多巴胺类左旋多巴左旋多巴(L-dopa)L-酪氨酸酪氨酸L-多巴多巴DA羟化酶羟化酶脱羧酶脱羧酶NA药代学药代学口服后主要在小肠经主动转运吸收口服后主要在小肠经主动转运吸收胃排空延缓和胃内酸度增加可降低胃排空延缓和胃内酸度增加可降低其生物利用度其生物利用度95%95%被脱羧酶脱羧被脱羧酶脱羧,并有首关消除并有首关消除仅仅1
3、%1%的原形药物可到达脑内的原形药物可到达脑内外周脱羧酶抑制药显著增加原形药外周脱羧酶抑制药显著增加原形药物透过血脑屏障物透过血脑屏障药理学作用药理学作用对大多数帕金森患者疗效显著对大多数帕金森患者疗效显著尤其是发病初期尤其是发病初期患者感觉良好患者感觉良好淡漠和思维功能改善淡漠和思维功能改善,关心周围环关心周围环境境,听觉和口语学习能力明显改进听觉和口语学习能力明显改进作用特点作用特点1.1.奏效慢奏效慢用药用药2-32-3w w后才有疗效后才有疗效,1-6,1-6m m后获后获得最大疗效得最大疗效2.2.对轻症及年轻患者疗效较好对轻症及年轻患者疗效较好,重症重症及老年病人疗效较差及老年病人
4、疗效较差作用机制作用机制L-L-多巴在脑内转变为多巴在脑内转变为DADA补充纹状体中补充纹状体中DADA的不足的不足解除胆碱能神经的相对亢进状解除胆碱能神经的相对亢进状态态DADA本身不易通过血脑屏障本身不易通过血脑屏障临床应用临床应用1.1.帕金森病帕金森病广泛用于治疗各种类型的广泛用于治疗各种类型的PDPD病人病人但对氯丙嗪等抗精神病药物的锥但对氯丙嗪等抗精神病药物的锥体外系症状无效体外系症状无效用药后先改善运动障碍和肌肉强用药后先改善运动障碍和肌肉强直直随后改善震颤随后改善震颤临床应用临床应用解除步态不协调、面无表情及流解除步态不协调、面无表情及流涎涎病人精神活力增加、情绪好转病人精神活
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