《抗寄生虫药》PPT课件.ppt

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1、 Antiparasitic Drugs 第十四章抗寄生虫药第十四章抗寄生虫药CHAPTER FOURTEEN前言前言n分类分类 抗蠕虫药：驱线虫药、驱绦虫药、驱吸抗蠕虫药：驱线虫药、驱绦虫药、驱吸虫药。虫药。抗原虫药：抗球虫药、抗锥虫药、抗焦抗原虫药：抗球虫药、抗锥虫药、抗焦虫药（抗梨形虫药）、抗滴虫药。虫药（抗梨形虫药）、抗滴虫药。杀虫药：杀昆虫和杀蜱螨药。杀虫药：杀昆虫和杀蜱螨药。理想抗寄生虫药的条件理想抗寄生虫药的条件n安全安全(no toxic and safe to animal and user)n高效高效(highly effective)n广谱广谱(broad spectru

2、m)n 适于群体给药适于群体给药(easy to administer for population animals)n价格低廉价格低廉(very cheap)n无残留无残留(no residues in milk and meat)抗寄生药的作用机理抗寄生药的作用机理n抑制虫体内的某些酶抑制虫体内的某些酶 左咪唑、硫双二氯酚、左咪唑、硫双二氯酚、硝硫氰胺、硝氯酚抑制琥珀酸脱氢酶，有机磷硝硫氰胺、硝氯酚抑制琥珀酸脱氢酶，有机磷抑制胆碱酯酶。抑制胆碱酯酶。n干扰虫体的代谢干扰虫体的代谢 苯并咪唑类抑制微管蛋白合苯并咪唑类抑制微管蛋白合成，氯硝柳胺干扰氧化磷酸化过程，氨丙啉干成，氯硝柳胺干扰氧化磷

3、酸化过程，氨丙啉干扰硫胺素的代谢，有机氯干扰虫体肌醇代谢。扰硫胺素的代谢，有机氯干扰虫体肌醇代谢。n作用于虫体的神经肌肉系统作用于虫体的神经肌肉系统 哌嗪的箭毒样作用，阿维菌素类增强突触后膜哌嗪的箭毒样作用，阿维菌素类增强突触后膜对氯离子的通透性，噻嘧啶与胆碱受体结合。对氯离子的通透性，噻嘧啶与胆碱受体结合。n干扰虫体内离子的平衡或转运干扰虫体内离子的平衡或转运 聚醚类离子载体抗生素聚醚类离子载体抗生素。应用注意事项应用注意事项n 处理好药物、寄生虫、宿主三者间关系，处理好药物、寄生虫、宿主三者间关系，合理使用抗寄生虫药物。合理使用抗寄生虫药物。n 大规模驱虫前先预试。大规模驱虫前先预试。n定

4、期更换药物。定期更换药物。n 避免动物性食品中的药物残留避免动物性食品中的药物残留。第一节第一节 抗蠕虫药抗蠕虫药(Anthelmintic)(Anthelmintic)n指能杀灭或驱除畜禽寄生蠕虫的药物。指能杀灭或驱除畜禽寄生蠕虫的药物。n分类分类 v 驱线虫药驱线虫药 v 驱绦虫药驱绦虫药 v 驱吸虫药驱吸虫药一、驱线虫药一、驱线虫药Antinematodal drugsn抗生素类（阿维菌素类、米尔倍霉素类、抗生素类（阿维菌素类、米尔倍霉素类、越霉素越霉素A A、潮霉素、潮霉素B B）n苯并咪唑类苯并咪唑类 n咪唑并噻唑类咪唑并噻唑类 n四氢嘧啶类四氢嘧啶类 n有机磷化合物有机磷化合物 n

5、其他其他（一）阿维菌素类（一）阿维菌素类 Avemectins Avemectinsn最优良、应用最广泛、销量最大的广谱、最优良、应用最广泛、销量最大的广谱、高效、安全、用量小的抗体内外寄生虫高效、安全、用量小的抗体内外寄生虫药。药。n结构：大环内酯类结构：大环内酯类(macrolide)。n药动学：高脂溶性，易吸收，分布容积药动学：高脂溶性，易吸收，分布容积大，消除缓慢。主要在肝和脂肪中代谢，大，消除缓慢。主要在肝和脂肪中代谢，98%从粪便中排泄。从粪便中排泄。n作用机理：作用机理：增强神经突触后膜对增强神经突触后膜对Cl-的通透性，的通透性，阻断神经信号的传递。作用机制独阻断神经信号的传递

6、。作用机制独特。该类药物对吸虫和绦虫无效。特。该类药物对吸虫和绦虫无效。n应用：用于应用：用于体内外线虫和体外寄生虫体内外线虫和体外寄生虫（传播疾病的节肢动物）。（传播疾病的节肢动物）。n安全性：毒性低，鱼类对阿维菌素高度安全性：毒性低，鱼类对阿维菌素高度敏感。敏感。n耐药性：近年相继出现一些耐药虫株。耐药性：近年相继出现一些耐药虫株。主要药物主要药物n伊维菌素伊维菌素(ivermectin)：肌肉注射会产：肌肉注射会产生严重的局部反应。驱虫作用较缓慢。生严重的局部反应。驱虫作用较缓慢。n 阿维菌素阿维菌素（avermectin,爱比菌素）：兽爱比菌素）：兽用阿维菌素系我国首先研究开发，价格用

7、阿维菌素系我国首先研究开发，价格低于伊维菌素。低于伊维菌素。n多拉菌素多拉菌素(doramectin)：血药浓度高、：血药浓度高、消除半衰期长、生物利用度好。具有长消除半衰期长、生物利用度好。具有长效作用。效作用。（二）苯并咪唑类（二）苯并咪唑类 Benzimidazoles Benzimidazolesn特点：驱虫谱广特点：驱虫谱广(线虫、绦虫、吸虫线虫、绦虫、吸虫）、）、驱虫效果好、毒性低，有些品种还有一驱虫效果好、毒性低，有些品种还有一定的杀灭幼虫和虫卵的作用。定的杀灭幼虫和虫卵的作用。n 作用机理：为细胞微管蛋白抑制剂。作用机理：为细胞微管蛋白抑制剂。n不良反应：安全范围大，一般无不良

8、反不良反应：安全范围大，一般无不良反应，但有致畸作用。应，但有致畸作用。n应用：内服给药广泛用作畜禽的驱蠕虫应用：内服给药广泛用作畜禽的驱蠕虫药。药。主要药物主要药物n阿苯达唑阿苯达唑（albendazole,丙硫苯咪唑）：丙硫苯咪唑）：内服易吸收，首过效应强，驱虫谱广发内服易吸收，首过效应强，驱虫谱广发挥抗蠕虫活性的主要为阿苯达唑亚砜。挥抗蠕虫活性的主要为阿苯达唑亚砜。n 芬苯达唑（芬苯达唑（fenbendazole,苯硫苯咪唑、苯硫苯咪唑、硫苯咪唑）：内服吸收少，活性代谢产硫苯咪唑）：内服吸收少，活性代谢产物为奥芬达唑。驱虫谱广，有极强的杀物为奥芬达唑。驱虫谱广，有极强的杀虫卵作用。另一种

9、虫卵作用。另一种Febantel，可代谢为芬，可代谢为芬苯达唑。苯达唑。n噻苯唑（噻苯唑（thiabendazole,噻苯达唑）：噻苯达唑）：1961上市，最早应用的本类药物。仅对上市，最早应用的本类药物。仅对线虫有效，使用剂量大，逐渐为其他药线虫有效，使用剂量大，逐渐为其他药物所取代。国外仍作饲料添加剂（牛、物所取代。国外仍作饲料添加剂（牛、羊、猪、雉）。羊、猪、雉）。n 奥芬达唑（奥芬达唑（oxfendazole,砜苯咪唑）：内砜苯咪唑）：内服易吸收但适口性差，驱虫谱同芬苯达服易吸收但适口性差，驱虫谱同芬苯达唑，作用强唑，作用强1倍。倍。（三）咪唑并噻唑类（三）咪唑并噻唑类 Imidazo

10、thiazoles Imidazothiazolesn左咪唑左咪唑（levamisole,左旋咪唑）左旋咪唑）v药动学：内服、肌内注射吸收迅速完全。药动学：内服、肌内注射吸收迅速完全。v 药效学：广谱、高效、低毒的驱线虫药。药效学：广谱、高效、低毒的驱线虫药。还还有免疫增强作用有免疫增强作用。v 毒副作用：类似于抑制胆碱酯酶后的效毒副作用：类似于抑制胆碱酯酶后的效 应，中毒症状表现为应，中毒症状表现为M-胆碱样作用和胆碱样作用和N-胆碱样作用，可用阿托品解救。胆碱样作用，可用阿托品解救。n应用：驱消化道线虫和肺线虫（应用：驱消化道线虫和肺线虫（注射注射）。）。n注意：注射给药安全范围小，单胃动

11、物注意：注射给药安全范围小，单胃动物一般一般宜内服给药宜内服给药，马、骆驼敏感，局部，马、骆驼敏感，局部注射刺激性强，多用其磷酸盐。注射刺激性强，多用其磷酸盐。（四）四氢嘧啶类（四）四氢嘧啶类 Tetrahydropyrimidinesn特点：广谱驱线虫药。均内服给药，安特点：广谱驱线虫药。均内服给药，安全。用于驱除胃肠道线虫。全。用于驱除胃肠道线虫。n主要药物：主要药物：噻嘧啶（噻嘧啶（pyrantel）、）、甲噻嘧啶甲噻嘧啶(morantel)，忌与铜、碘制剂配忌与铜、碘制剂配伍。伍。羟嘧啶羟嘧啶：大肠毛首线虫特效药。：大肠毛首线虫特效药。（五）有机磷化合物（五）有机磷化合物Organop

12、hosphatesn作用机理：抑制虫体胆碱酯酶活性，导作用机理：抑制虫体胆碱酯酶活性，导致乙酰胆碱蓄积而引起虫体麻痹致死。致乙酰胆碱蓄积而引起虫体麻痹致死。n广谱驱虫药：消化道线虫、部分吸虫、广谱驱虫药：消化道线虫、部分吸虫、体外寄生虫。体外寄生虫。n有机磷化合物对畜禽安全范围小，用量有机磷化合物对畜禽安全范围小，用量过大可引起中毒，可用阿托品或胆碱酯过大可引起中毒，可用阿托品或胆碱酯酶复活剂解毒。酶复活剂解毒。主要药物主要药物n精制敌百虫精制敌百虫（Dipterex,Trichlorphon)Dipterex,Trichlorphon)：家：家禽、反刍兽敏感，不宜与碱性药物配伍，禽、反刍兽敏

13、感，不宜与碱性药物配伍，乳牛不用。乳牛不用。n哈罗松哈罗松(Haloxon)(Haloxon)：较安全，但鹅敏感。：较安全，但鹅敏感。不用于泌乳动物。不用于泌乳动物。n蝇毒磷蝇毒磷(Coumaphos)(Coumaphos)：可用于泌乳动物。：可用于泌乳动物。（六）其他驱线虫药（六）其他驱线虫药n主要为抗丝虫药主要为抗丝虫药 n主要药物：乙胺嗪、硫胂胺钠主要药物：乙胺嗪、硫胂胺钠(成虫）、成虫）、碘噻青胺（微丝蚴），主要用于犬心丝碘噻青胺（微丝蚴），主要用于犬心丝虫病。虫病。二、驱绦虫药二、驱绦虫药Anticestodal drugsn吡喹酮吡喹酮(praziquantel)：理想的新型广：理

14、想的新型广谱谱驱绦虫药、抗血吸虫药和驱吸虫药驱绦虫药、抗血吸虫药和驱吸虫药。毒性极低，应用安全，主要用于动物血毒性极低，应用安全，主要用于动物血吸虫病，也用于绦虫病和囊尾蚴病。吸虫病，也用于绦虫病和囊尾蚴病。n其他药物：其他药物：氯硝柳胺氯硝柳胺（niclosamide,灭绦灭绦灵）、硫双二氯酚（灵）、硫双二氯酚（bithionole,别丁）、别丁）、丁萘脒丁萘脒(bunamidine)、雷琐仓太、雷琐仓太（resorantel,溴羟苯酰苯胺）、伊喹酮溴羟苯酰苯胺）、伊喹酮(epsiprantel)、苯并咪唑类。、苯并咪唑类。三、驱吸虫药三、驱吸虫药Antitrematodal drugsn吡

15、喹酮、硫双二氯酚、苯并咪唑类、硝吡喹酮、硫双二氯酚、苯并咪唑类、硝氯酚氯酚(niclofolan)：高效、低毒的理想：高效、低毒的理想的抗牛羊肝片吸虫药。的抗牛羊肝片吸虫药。n 氯生太尔（氯生太尔（closantel,氯氰碘柳胺）：广氯氰碘柳胺）：广谱，对牛羊肝片吸虫、胃肠道线虫、节谱，对牛羊肝片吸虫、胃肠道线虫、节肢动物幼虫有驱杀活性。对阿维菌素类、肢动物幼虫有驱杀活性。对阿维菌素类、苯并咪唑类耐药的虫株亦有效。苯并咪唑类耐药的虫株亦有效。n 硝碘酚腈（硝碘酚腈（nitroxinil，氰碘硝基苯酚）：，氰碘硝基苯酚）：杀肝片吸虫药。杀肝片吸虫药。n海托林（海托林（hetolin,三氯苯哌嗪）

16、：治疗牛三氯苯哌嗪）：治疗牛羊双腔吸虫安全有效的药物羊双腔吸虫安全有效的药物 n三氯苯达唑（三氯苯达唑（triclabendazole,三氯苯咪三氯苯咪唑）：对牛羊片形吸虫、前后盘吸虫有唑）：对牛羊片形吸虫、前后盘吸虫有良效，为理想的杀肝片吸虫药。良效，为理想的杀肝片吸虫药。四、抗血吸虫药四、抗血吸虫药Antischistosomal drugsn首选药为吡喹酮。首选药为吡喹酮。n 其他其他v硝硫氰醚硝硫氰醚：广谱驱虫广谱驱虫(血吸虫、肝片吸虫、血吸虫、肝片吸虫、线线 虫、绦虫虫、绦虫)药。药。v 硝硫氰胺硝硫氰胺：毒性较大，对日本血吸虫、曼氏毒性较大，对日本血吸虫、曼氏 血吸虫和埃及血吸虫有较强的杀灭效果。血吸虫和埃及血吸虫有较强的杀灭效果。v 六氯对二甲苯六氯对二甲苯：广谱驱吸虫广谱驱吸虫(血吸虫、肝片吸血吸虫、肝片吸 虫虫)药。药。v 呋喃丙胺呋喃丙胺：我国首创的非锑剂内服抗血吸虫我国首创的非锑剂内服抗血吸虫 剂，单独使用效果不佳，与敌百虫合用。剂，单独使用效果不佳，与敌百虫合用。