《抗心绞痛药物》课件.ppt

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1、强心苷强心苷受体阻断剂利受体阻断剂利尿剂螺内酯尿剂螺内酯.舒张性心衰效果舒张性心衰效果强心苷强心苷.扩张型心肌病扩张型心肌病.伴有房颤或房扑伴有房颤或房扑.伴有水肿或明显淤血者伴有水肿或明显淤血者.防止或逆转心血管重构防止或逆转心血管重构.不能单独用于不能单独用于.抗心衰的机制抗心衰的机制.受体阻断剂的应用注意受体阻断剂的应用注意事项事项.利尿剂用于心衰的机制利尿剂用于心衰的机制.强心苷的药理作用机制强心苷的药理作用机制应用不良反应应用不良反应 抗心绞痛药抗心绞痛药 Antianginal drugs第二十七章第二十七章掌握：掌握：硝酸甘油硝酸甘油熟悉：熟悉：-R-R阻断药、钙拮抗药阻断药、钙

2、拮抗药了解：了解：影响冠脉供血因素影响冠脉供血因素本本 章章 要要 求求 由冠状动脉供血不足引起的心由冠状动脉供血不足引起的心肌急剧的、暂时的缺血缺氧综合征肌急剧的、暂时的缺血缺氧综合征临床表现：胸骨后压榨性疼痛并向临床表现：胸骨后压榨性疼痛并向左上肢放散左上肢放散心绞痛心绞痛1.1.劳累性劳累性2.2.自发性自发性3.3.混合性混合性心绞痛分型心绞痛分型 心肌组织供氧需氧的平衡失调心肌组织供氧需氧的平衡失调心绞痛发生的病理生理基础心绞痛发生的病理生理基础心肌耗氧心肌耗氧心肌供氧心肌供氧A-VA-V氧差氧差冠脉血流量冠脉血流量心室壁张力心室壁张力心肌收缩力心肌收缩力心率心率心绞痛心绞痛正常正常

3、治疗原则：治疗原则：扩张扩张冠状动脉、改善冠脉冠状动脉、改善冠脉供血、供血、降低降低心肌耗氧心肌耗氧心绞痛发生的重要病理生理机制心绞痛发生的重要病理生理机制硝酸酯类药硝酸酯类药R R拮抗药拮抗药钙通道阻滞药钙通道阻滞药分类分类抗心绞痛药抗心绞痛药 第二节第二节 硝酸酯类硝酸酯类硝酸甘油硝酸甘油硝酸异山梨酯硝酸异山梨酯单硝酸异山梨酯单硝酸异山梨酯戊四硝酯戊四硝酯 硝酸甘油硝酸甘油（nitroglycerinnitroglycerin）【体内过程体内过程】口服口服 首过消除明显首过消除明显 F 8%F 8%舌下舌下 F 80%F 80%经皮经皮 2 2软膏软膏 贴膜剂贴膜剂肝代谢、肾排泄肝代谢、肾

4、排泄 【药理作用药理作用】硝酸甘油硝酸甘油松弛平滑肌，尤以血管最明显松弛平滑肌，尤以血管最明显1.1.降低心肌耗氧量降低心肌耗氧量2.2.扩张冠状动脉扩张冠状动脉 缺血区血液灌注缺血区血液灌注3.3.降低左室充盈压，增加心内膜供血降低左室充盈压，增加心内膜供血4.4.保护缺血的心肌细胞减轻损伤保护缺血的心肌细胞减轻损伤心肌局部缺血时心肌局部缺血时主动脉主动脉 BA输送血管输送血管阻力血管阻力血管缺血区缺血区非缺血区非缺血区给硝酸甘油后给硝酸甘油后BA侧枝血管侧枝血管非缺血区非缺血区缺血区缺血区-硝酸甘油舒张血管的作用机制Ca2+MLC-MLCPprodrug抑制血小板聚集和粘附抑制血小板聚集和

5、粘附 NOcGMP依赖的依赖的PK 鸟苷酸环化酶鸟苷酸环化酶（GC）cGMP 硝酸酯类药物硝酸酯类药物硝酸甘油舒张血管的作用机制硝酸甘油舒张血管的作用机制(Fe2+)血管平滑肌舒张血管平滑肌舒张1.1.各型心绞痛各型心绞痛 舌下含舌下含 预防预防,中止发作中止发作2.2.急性心肌梗死：静脉急性心肌梗死：静脉 血压不宜过低血压不宜过低3.3.治疗治疗CHFCHF4.4.急性呼吸衰竭和肺急性呼吸衰竭和肺A A高压者高压者 临床应用临床应用 硝酸甘油硝酸甘油1.1.血管舒张作用血管舒张作用：2.2.大剂量大剂量：体位性低血压：体位性低血压3.3.剂量过大剂量过大：反射性交感兴奋：反射性交感兴奋4.4

6、.耐受性耐受性：避免大剂量，无间歇给药：避免大剂量，无间歇给药 补充补充SHSH供体供体 不良反应及注意事项不良反应及注意事项硝酸甘油硝酸甘油(1)(1)置密闭棕色瓶，保存有效期置密闭棕色瓶，保存有效期6 6个月个月(2)(2)失效：失效：a.a.无疗效无疗效 b.b.无头胀感无头胀感 c.c.舌下无麻剌感或烧灼感舌下无麻剌感或烧灼感 (3)(3)发作前数发作前数minmin用药效果最好用药效果最好(4)(4)患者取半卧位效果更佳，但可能头晕患者取半卧位效果更佳，但可能头晕(5)(5)出现诱因应预防给药出现诱因应预防给药应用注意的问题口诀口诀舌下含服取坐位，既能预防也应急。舌下含服取坐位，既能

7、预防也应急。剂量过大有征兆，头痛心悸血压低。剂量过大有征兆，头痛心悸血压低。三片无效有问题，急性心梗要考虑。三片无效有问题，急性心梗要考虑。随身携带防不测，药物失效及时替。随身携带防不测，药物失效及时替。硝酸甘油硝酸甘油硝酸异山梨酯（硝酸异山梨酯（isosorbide isosorbide dinitrate,dinitrate,消心痛）消心痛）作用弱、起效慢作用弱、起效慢 151530min30min 、维持时间长维持时间长h h、个体差异大、个体差异大 口服预防和心梗后心衰的长期治疗口服预防和心梗后心衰的长期治疗非选择性非选择性受体阻断药受体阻断药 普萘洛尔、吲哚洛尔普萘洛尔、吲哚洛尔选择

8、性选择性1 1受体阻断药受体阻断药：阿替洛尔、美托洛尔、醋丁洛尔阿替洛尔、美托洛尔、醋丁洛尔 第三节第三节 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药1.1.降低心肌耗氧量：降低心肌耗氧量：心力心力HRHR心肌缩短速度心肌缩短速度缺点缺点：心力心力心室容积心室容积（前负荷）前负荷），射血时间，射血时间，心肌耗氧心肌耗氧抗心绞痛作用抗心绞痛作用1)1)降低心肌耗氧降低心肌耗氧2.2.改善缺血区的供血改善缺血区的供血2)2)HR HR 舒张期延长舒张期延长 血血 内膜内膜3)3)增加侧支循环增加侧支循环4)4)促进氧解离促进氧解离5)5)改善代谢改善代谢 稳定型心绞痛：稳定型心绞痛：兼患兼患高血压高血压

9、或或心律失心律失 常常者更适用者更适用 不宜用于不宜用于变异型心绞痛变异型心绞痛 心梗患者也有效心梗患者也有效 注意注意：慎用：慎用 从小量开始从小量开始 逐渐减量逐渐减量 临床应用临床应用 普萘洛尔硝酸异山梨酯普萘洛尔硝酸异山梨酯 取长补短，药效协同，副作用减少取长补短，药效协同，副作用减少受体阻断药与硝酸酯类合用受体阻断药与硝酸酯类合用1.1.抗心绞痛作用协同抗心绞痛作用协同2.2.互相弥补不足互相弥补不足 心率心率 心室壁张力心室壁张力 冠脉阻力冠脉阻力 Nitroglycerin Propranolol 3.3.降低血压作用相加，应予注意！降低血压作用相加，应予注意！抗心绞痛作用抗心绞

10、痛作用1.1.降低耗氧降低耗氧:抑制心肌；抑制心肌；扩张血管扩张血管2.2.舒张冠脉：尤痉挛状态舒张冠脉：尤痉挛状态侧支循环侧支循环3.3.保护缺血心肌保护缺血心肌C C：CaCa2+2+超负荷超负荷4.4.抑制血小板聚集抑制血小板聚集第四节第四节 钙通道阻滞药钙通道阻滞药1.1.变异型心绞痛：最佳变异型心绞痛：最佳 硝苯地平硝苯地平2.2.更适合更适合伴支气管哮喘者伴支气管哮喘者3.3.适合适合伴外周血管痉挛伴外周血管痉挛4.4.少少诱发心衰诱发心衰临床应用临床应用 与与受体阻断药相比具有以下优点：受体阻断药相比具有以下优点：钙拮抗药钙拮抗药硝苯地平硝苯地平(心痛定心痛定)变异型变异型首选首

11、选，稳定型有效，稳定型有效 维拉帕米维拉帕米(异搏定异搏定)受体阻断药合用协同受体阻断药合用协同 慎用慎用地尔硫卓地尔硫卓 各型均可各型均可 第五节第五节 其他类其他类卡维地洛卡维地洛(carvedilol)(carvedilol)阻断阻断1 12 2 抗氧化抗氧化 治心绞痛治心绞痛,CHF,CHF,高血压高血压尼可地尔尼可地尔(nicorandil)(nicorandil)新型扩血管新型扩血管 -变异型变异型,不易耐受不易耐受冠心病的治疗：冠心病的治疗：1.1.药物治疗药物治疗 主要用于稳定性心绞痛的主要用于稳定性心绞痛的治疗。治疗。2.2.介入治疗介入治疗 主要用于不稳定性心绞痛主要用于不

12、稳定性心绞痛的治疗。方法包括经皮冠状动脉内球囊扩张的治疗。方法包括经皮冠状动脉内球囊扩张术（术（PTCAPTCA）+支架术支架术 ，此外还有旋磨、旋切，此外还有旋磨、旋切术。术。3.3.外科治疗：冠状动脉搭桥术或旁路术外科治疗：冠状动脉搭桥术或旁路术 。4.4.其它：激光打孔。其它：激光打孔。冠状动脉搭桥手术可以改善缺血心肌的血液供应，适用于冠状动脉搭桥手术可以改善缺血心肌的血液供应，适用于严重的冠心病患者严重的冠心病患者小结思考题：思考题：1.1.为什么常用硝酸酯类为什么常用硝酸酯类受体阻断受体阻断 药合用治疗心绞痛？药合用治疗心绞痛？2.2.硝酸甘油药理作用及其临床应用？硝酸甘油药理作用及其临床应用？