《教学目的要求》PPT课件.ppt

《《教学目的要求》PPT课件.ppt》由会员分享，可在线阅读，更多相关《《教学目的要求》PPT课件.ppt（19页珍藏版）》请在淘文阁 - 分享文档赚钱的网站上搜索。

1、教学目的要求教学目的要求学会大环内酯类的抗菌谱、临床应用、不良反应学会大环内酯类的抗菌谱、临床应用、不良反应知道林可霉素、克林霉素的抗菌特点、临床用途、不知道林可霉素、克林霉素的抗菌特点、临床用途、不良反应。良反应。大环内酯类抗生素的结构特点大环内酯类抗生素的结构特点1 1、是一类具有、是一类具有1416员大环内酯环结构员大环内酯环结构 的弱碱性化合物。的弱碱性化合物。2 2、分类、分类 天然品天然品 人工半合成品人工半合成品1 1、天然品、天然品红霉素，麦迪霉素、乙酰螺旋霉素红霉素，麦迪霉素、乙酰螺旋霉素抗菌谱较青霉素略广；抗菌谱较青霉素略广；对胃酸对胃酸不不稳定，在碱性环境中抗菌作用增强；

2、稳定，在碱性环境中抗菌作用增强；血药浓度低，组织中浓度相对高；血药浓度低，组织中浓度相对高；主要经胆汁排泄，不易透过血脑屏障。主要经胆汁排泄，不易透过血脑屏障。2 2、人工半合成品、人工半合成品-罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素等。罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素等。抗菌谱广；不良反应较轻；抗菌谱广；不良反应较轻；对胃酸稳定，口服生物利用度高；对胃酸稳定，口服生物利用度高；血药浓度高，组织渗透性好；半衰期延长，血药浓度高，组织渗透性好；半衰期延长，用药次数少用药次数少红霉素红霉素-性质性质在酸性条件下容易破坏，碱性条件下抗菌作在酸性条件下容易破坏，碱性条件下抗菌作用增强。用增强。多制成肠溶片或制成酯类

3、制剂。供静脉注射多制成肠溶片或制成酯类制剂。供静脉注射用的制剂为乳糖红霉素。用的制剂为乳糖红霉素。红霉素红霉素-药动学药动学广泛分布到各种组织和体液中，在扁桃腺、中耳、痰液、广泛分布到各种组织和体液中，在扁桃腺、中耳、痰液、胸腹水、乳汁、尤其在前列腺和精液均能达到有效抑菌胸腹水、乳汁、尤其在前列腺和精液均能达到有效抑菌浓度，但不易透过血脑屏障。浓度，但不易透过血脑屏障。主要经胆汁排出，胆汁中浓度高（为血液浓度主要经胆汁排出，胆汁中浓度高（为血液浓度3030倍），倍），有肝肠循环。有肝肠循环。T T1/21/2约约2-32-3小时，肾功能不全者可延长到小时，肾功能不全者可延长到6 6小时。小时。

4、抑抑制制细细菌菌蛋蛋白白质质的的合合成成，即即能能与与细细菌菌核核蛋蛋白白体体的的50s50s亚亚基基结结合合，抑抑制制转转肽肽酶酶，阻阻止止肽肽链链延延长，从而终止蛋白质的合成。长，从而终止蛋白质的合成。属静止期快速抑菌剂属静止期快速抑菌剂。新大环内酯类抗生素对某些细菌有杀菌作用新大环内酯类抗生素对某些细菌有杀菌作用红霉素抗菌作用机理红霉素红霉素-抗菌谱抗菌谱 对革兰氏对革兰氏阳性球菌阳性球菌包括金葡菌、肺炎链球菌、白包括金葡菌、肺炎链球菌、白喉棒状杆菌、梭状芽孢杆菌等具有强大抗菌活性。喉棒状杆菌、梭状芽孢杆菌等具有强大抗菌活性。对革兰氏对革兰氏阴性菌阴性菌中的脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆中的脑

5、膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌、百日咳杆菌等有效。菌、百日咳杆菌等有效。对军团菌、弯曲杆菌、对军团菌、弯曲杆菌、支原体、衣原体、立克次支原体、衣原体、立克次体及厌氧菌均有效。体及厌氧菌均有效。红霉素红霉素-耐药性耐药性细菌可通过改变细胞壁的渗透性或染色体突变或获细菌可通过改变细胞壁的渗透性或染色体突变或获得耐药质粒、改变核蛋白体上的结合靶位而耐药。得耐药质粒、改变核蛋白体上的结合靶位而耐药。细菌对红霉素易耐药，用药时间不超过一周，但停细菌对红霉素易耐药，用药时间不超过一周，但停药数月后又可恢复其敏感性。药数月后又可恢复其敏感性。与其它常用抗生素之间无交叉耐药，本类抗生素之与其它常用抗生素之间无交叉耐

6、药，本类抗生素之间存在不完全交叉耐药。间存在不完全交叉耐药。临床应用本类药物时，要强调用足量，以减少耐药临床应用本类药物时，要强调用足量，以减少耐药菌株产生。菌株产生。红霉素红霉素-临床应用临床应用1、首选：首选：弯曲杆菌所致的败血症、肠炎、支原体肺炎，弯曲杆菌所致的败血症、肠炎、支原体肺炎，沙眼衣原体所致的婴儿肺炎，军团菌病、白喉带菌者。沙眼衣原体所致的婴儿肺炎，军团菌病、白喉带菌者。2、主要用于、主要用于G+球菌引起的各种感染：球菌引起的各种感染：用于耐青霉素的轻、中度的金葡菌感染和对青霉素过用于耐青霉素的轻、中度的金葡菌感染和对青霉素过敏的患者；敏的患者；其他其他G+菌引起的感染。菌引起

7、的感染。红霉素红霉素-不良反应不良反应1 1、胃肠反应：、胃肠反应：饭后服用；静滴缓慢，浓度不超过饭后服用；静滴缓慢，浓度不超过0.1%0.1%。2 2、肝损害：、肝损害：孕妇及肝脏疾病者容易发生，不宜应用；孕妇及肝脏疾病者容易发生，不宜应用；婴幼儿慎用。婴幼儿慎用。3 3、静脉给药乳酸盐可引起注射部位疼痛和血栓性静脉炎。、静脉给药乳酸盐可引起注射部位疼痛和血栓性静脉炎。用药指导-红霉素红霉素1 1、与林可霉素和氯霉素合用，使抗菌作用减弱（因竞争与核、与林可霉素和氯霉素合用，使抗菌作用减弱（因竞争与核 蛋白体蛋白体50s50s亚基结合）。亚基结合）。2 2、禁与氯霉素、盐酸四环素混合于葡萄糖中

8、（产生沉淀，属、禁与氯霉素、盐酸四环素混合于葡萄糖中（产生沉淀，属 配伍禁忌）配伍禁忌）3 3、红霉素青霉素、红霉素青霉素拮抗作用拮抗作用4 4、红霉素四环素、红霉素四环素加重肝损害加重肝损害5 5、红霉素氯化钠注射液、红霉素氯化钠注射液沉淀。应先用注射用水或沉淀。应先用注射用水或5 5葡萄葡萄 糖液溶解后再用氯化钠注射液稀释糖液溶解后再用氯化钠注射液稀释大环内酯类药物主要作用特点大环内酯类药物主要作用特点药药 物物主主 要要 作作 用用 特特 点点乙酰螺乙酰螺旋霉素旋霉素麦迪霉素麦迪霉素白霉素白霉素抗菌作用似红霉素，但较弱；耐酸；不良反应较轻抗菌作用似红霉素，但较弱；耐酸；不良反应较轻除白霉

9、素外，多数与红霉素有交叉耐药性。除白霉素外，多数与红霉素有交叉耐药性。替代红霉素用于敏感菌所致口腔炎及呼吸道、肺、鼻替代红霉素用于敏感菌所致口腔炎及呼吸道、肺、鼻 窦、中耳、皮肤、软组织与胆道感染。窦、中耳、皮肤、软组织与胆道感染。罗红霉素罗红霉素空腹吸收良好；作用较红霉素强，但胃肠反应较少空腹吸收良好；作用较红霉素强，但胃肠反应较少阿奇阿奇霉素霉素t t1/21/2超过超过4040小时，小时，s.i.d.s.i.d.；抗菌谱较红霉素广；抗菌谱较红霉素广；是大环内酯类对淋球菌和脑膜炎球菌作用最强的药物。是大环内酯类对淋球菌和脑膜炎球菌作用最强的药物。克拉克拉霉素霉素对对G G+菌、流感杆菌、军

10、团菌和肺炎支原体作用是大环内酯类中最菌、流感杆菌、军团菌和肺炎支原体作用是大环内酯类中最 强者强者有抗幽门螺杆菌的作用。有抗幽门螺杆菌的作用。本本类类药药物物通通常常仅仅用用于于轻轻、中中度度感感染染。避避免免与与-内内酰酰胺胺类类等等繁繁殖期杀菌剂合用，防止发生拮抗作用。殖期杀菌剂合用，防止发生拮抗作用。林可霉素类林可霉素类林可霉素、克林霉素林可霉素、克林霉素抗菌作用抗菌作用对对G G+菌有较强的抗菌作用，但对菌有较强的抗菌作用，但对G-菌作用弱或无效菌作用弱或无效窄谱抑菌剂，抑制蛋白质合成。窄谱抑菌剂，抑制蛋白质合成。两药间有完全交叉耐药性。两药间有完全交叉耐药性。用用 途途 主要用于敏感

11、菌所致的主要用于敏感菌所致的急性或慢性骨髓炎和化脓急性或慢性骨髓炎和化脓 性关节炎性关节炎、呼吸系感染、泌尿系感染。、呼吸系感染、泌尿系感染。用于厌氧菌或需氧菌的混合感染引起的脑膜炎、用于厌氧菌或需氧菌的混合感染引起的脑膜炎、盆腔感染、腹膜炎、脓肿、败血症等。盆腔感染、腹膜炎、脓肿、败血症等。主要不主要不良反应良反应 胃肠道反应，严重时可致胃肠道反应，严重时可致伪膜性肠炎伪膜性肠炎：需口服万：需口服万 古霉素或甲硝唑。古霉素或甲硝唑。因与红霉素的结合部位相同，可被红霉素竞争取因与红霉素的结合部位相同，可被红霉素竞争取 代而呈现拮抗作用，故两类药物不宜同用，代而呈现拮抗作用，故两类药物不宜同用，

12、多肽类只宜静脉给药。只宜静脉给药。阻碍细胞壁合成，快效杀菌剂。阻碍细胞壁合成，快效杀菌剂。仅用于耐青霉素金葡菌引起的严重感染或对仅用于耐青霉素金葡菌引起的严重感染或对-内酰胺类抗内酰胺类抗生素过敏的生素过敏的严重感染如败血症、肺炎、心内膜炎、骨髓严重感染如败血症、肺炎、心内膜炎、骨髓炎、结肠炎；尤其可有效治疗林可霉素等引起的伪膜性炎、结肠炎；尤其可有效治疗林可霉素等引起的伪膜性肠炎。肠炎。不易耐药，并与其它抗菌素无交叉抗药性不易耐药，并与其它抗菌素无交叉抗药性。毒性反应较大：耳、肾毒性；过敏反应多。毒性反应较大：耳、肾毒性；过敏反应多。万古霉素万古霉素去甲万古霉素去甲万古霉素太古霉素太古霉素多

13、粘菌素多粘菌素EE抗敌素抗敌素1、影响胞浆膜通透性，属杀菌剂。、影响胞浆膜通透性，属杀菌剂。2、仅对、仅对G-杆菌有杀菌作用，特别是对铜绿假单胞菌作用显著杆菌有杀菌作用，特别是对铜绿假单胞菌作用显著3、肾毒性及神经系统毒性明显，临床使用受限。、肾毒性及神经系统毒性明显，临床使用受限。4、应用现：现主要局部应用。、应用现：现主要局部应用。口服：肠炎和肠道术前准备口服：肠炎和肠道术前准备 注射：对其他抗生素耐药或而难于控制的铜绿假单胞菌感染注射：对其他抗生素耐药或而难于控制的铜绿假单胞菌感染 局部：创面感染。局部：创面感染。思思 考考 题题1.红霉素的抗菌作用特点、临床应用及主要不良红霉素的抗菌作用特点、临床应用及主要不良反应。反应。2.林可霉素林可霉素、克林霉素、万古霉素的主要用途。、克林霉素、万古霉素的主要用途。