《消化系统药物》课件.ppt

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1、Digestive System Agents第第1616章章 消化系统药物消化系统药物消消化化系系统统 概述概述 抗溃疡药抗溃疡药 止吐药止吐药 促动力药促动力药 肝胆疾病辅助治疗药肝胆疾病辅助治疗药抗溃疡药 Anti-ulcer Agentsn n 抗溃疡药物的作用机制抗溃疡药物的作用机制n n 抗溃疡药物的分类抗溃疡药物的分类抗溃疡药物的作用机制抗溃疡药物的作用机制胃酸分泌过程胃酸分泌过程 第一步第一步 第二步第二步 第三步第三步 顶端膜（腔面膜）顶端膜（腔面膜）药物作用部位药物作用部位 质子泵抑制剂质子泵抑制剂 H2受体拮抗剂受体拮抗剂抗毒蕈碱药物抗毒蕈碱药物 抗溃疡药物的分类n n抗

2、酸药；抗酸药；n n抗胆碱能药物；抗胆碱能药物；n nH H2 2受体拮抗剂受体拮抗剂；n n抗胃泌素药；抗胃泌素药；n n质子泵抑制剂质子泵抑制剂；n n粘膜保护药粘膜保护药 H2受体拮抗剂（H2-Receptor Antagonist）n n西咪替丁n n盐酸雷尼替丁 n n其他结构类似药物n n构效关系 N-N-甲基甲基-N-N-2-2（5-5-甲基甲基-1H-1H-咪唑咪唑-4-4-基）甲基基）甲基 硫代硫代-乙基乙基-N-N-氰基胍氰基胍西咪替丁（西咪替丁（Cimetidine）开发过程开发过程组胺组胺 N-胍基组胺胍基组胺 咪丁硫脲咪丁硫脲 开发过程开发过程甲硫米特甲硫米特 理化性

3、质理化性质n n一.碱性n n二.水解n n三.鉴别 （硫酸铜氨水）（硫酸铜氨水）（硫酸铜氨水）（硫酸铜氨水）西咪替丁西咪替丁西咪替丁西咪替丁 盐酸胍盐酸胍盐酸胍盐酸胍醋酸铅试纸醋酸铅试纸醋酸铅试纸醋酸铅试纸合合成成合合理理药药物物设设计计N-N-甲基甲基-N-N-2-2 5-5-（二甲氨基）甲基（二甲氨基）甲基-2-2-呋喃基呋喃基 甲基甲基 硫代硫代 乙基乙基-2-2-硝基硝基-1-1，1-1-乙烯二胺盐酸盐乙烯二胺盐酸盐盐酸雷尼替丁盐酸雷尼替丁Ranitidine Hydrochloride 合成合成其他结构类似药物其他结构类似药物尼扎替丁尼扎替丁 法莫替丁法莫替丁 构构效效关关系系 H

4、2受体拮抗剂的构效关系受体拮抗剂的构效关系 质子泵抑制剂质子泵抑制剂（Proton pump inhibitors）v 作用机制作用机制v 优点与缺陷优点与缺陷v 奥美拉唑 v 其他药物奥美拉唑奥美拉唑 omeprazole（R R，S S）-5-5-甲氧基甲氧基-2-2-（4-4-甲氧基甲氧基-3-3，5-5-二甲基二甲基-吡啶吡啶 -2-2-基基）-甲基甲基 亚磺酰基亚磺酰基-1H-1H-苯并咪唑苯并咪唑 理化性质理化性质作作用用机机制制合成合成其他药物其他药物兰索拉唑兰索拉唑 泮托拉唑泮托拉唑 止吐药止吐药(Antiemtic)n n概述概述n n作用机制作用机制n n典型药物典型药物-

5、昂丹司琼昂丹司琼n n其他药物其他药物昂丹司琼昂丹司琼 Ondansetron （5-HT3拮抗剂）拮抗剂）（R，S）1，2，3，9-四氢四氢-9-甲基甲基-3-（2-甲基甲基-1H-咪唑咪唑-1-基）甲基基）甲基-4H-咔唑咔唑-4-酮酮开发过程开发过程结结构构改改造造 甲氧氯普胺甲氧氯普胺 西沙必利西沙必利 去甲可卡因去甲可卡因 托烷司琼托烷司琼 曼尼希碱曼尼希碱 昂丹司琼昂丹司琼 5-羟基色胺羟基色胺 合成合成托烷司琼托烷司琼1H-吲哚吲哚-3-羧酸羧酸-8-甲基甲基-8-氮杂双环氮杂双环3.2.1-3辛基酯辛基酯 5-HT3受体拮抗剂构效关系受体拮抗剂构效关系 构效关系构效关系5-HT

6、3拮抗剂的基本药效结构：与芳环（吲哚）共平面的羰基拮抗剂的基本药效结构：与芳环（吲哚）共平面的羰基 及碱性中心及碱性中心相对简单的相对简单的5-HT5-HT3 3拮抗剂拮抗剂 二、二、NK1受体拮抗剂受体拮抗剂阿瑞匹坦阿瑞匹坦阿瑞匹坦阿瑞匹坦卡索匹坦卡索匹坦卡索匹坦卡索匹坦其他药物其他药物，-二苯基二苯基-1-1-哌啶丁醇哌啶丁醇 盐酸地芬尼多盐酸地芬尼多盐酸地芬尼多盐酸地芬尼多的合成的合成促动力药促动力药 概述概述 代表药物代表药物 其他药物其他药物甲氧氯普胺甲氧氯普胺 metoclopramide metoclopramideN-2-N-2-（二乙氨基）乙基二乙氨基）乙基-4-4-氨基氨基

7、-2-2-甲氧基甲氧基-5-5-氯苯甲酰胺氯苯甲酰胺 合成合成 （）顺式）顺式-4-4-氨基氨基-5-5-氯氯-N-1-3-N-1-3-（4-4-氟苯氧基）丙基氟苯氧基）丙基-3-3-甲氧基甲氧基-4-4-哌啶基哌啶基-2-2-甲氧基苯甲酰胺水合物甲氧基苯甲酰胺水合物西沙必利西沙必利（Cisapride）主要代谢主要代谢合成合成其他药物其他药物与西沙必利具有类似结构的药物与西沙必利具有类似结构的药物 ，如伊托必利、，如伊托必利、莫沙必利莫沙必利多潘立酮多潘立酮 （吗丁啉）（吗丁啉）肝胆疾病辅助治疗药物（Adjuvant for Hepatic and Biliary Diseases）n n

8、概述概述n n 肝病辅助治疗药肝病辅助治疗药联苯双酯联苯双酯n n 胆病辅助治疗药胆病辅助治疗药-熊去氧胆酸熊去氧胆酸第四节 肝胆疾病辅助治疗药n n结构和化学名称结构和化学名称n n开发过程开发过程n n代谢代谢联苯双酯联苯双酯 五味子五味子结构和化学名称结构和化学名称4,4-4,4-二甲氧基二甲氧基-5-5，6 6，55，6-6-二次甲二二次甲二氧氧-2-2，2-2-二甲酸甲酯联苯二甲酸甲酯联苯开发过程工程院士工程院士工程院士工程院士代谢代谢联苯双酯的合成联苯双酯的合成同类药物同类药物熊去氧胆酸熊去氧胆酸 33，7-7-二羟基二羟基-5-5-胆甾烷胆甾烷-24-24-酸酸 熊熊去去氧氧胆胆酸酸的的合合成成