安怡宁(替米沙坦片).doc

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1、安怡宁(替米沙坦片)【药品名称】商品名称：安怡宁通用名称：替米沙坦片英文名称：Telmisartan Tablets【成份】本品主要成分为替米沙坦，其化学名称：4-(1,4-二甲基-2-丙基2,6-二-1H-苯并咪唑-1-基)-甲基-1，1-二联苯基-2-羧酸。【适应症】用于原发性高血压的治疗。【用法用量】1.成人应个体化给药。常用初始剂量为每次一片(40mg)，每日一次。在2080mg的剂量范围内，替米沙坦的降压疗效与剂量有关。若用药后未达到理想血压可加大剂量，最大剂量为80mg(即二片40mg或一片80mg)每日一次。本品可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用，此类利尿药与本品有协同降压作用。因替

2、米沙坦在疗程开始后四至八周本品才能发挥最大药效，因此若欲加大药物剂量时，应对此予以考虑。2.肾功能不全的病人轻或中度肾功能不良的病人，服用本品不需调整剂量。替米沙坦不通过血过滤消除。3.肝功能不全的病人轻或中度肝功能不全的病人，本品用量每日不应超过40mg。4.老年人服用本品不需调整剂量。5.儿童和青少年对于儿童和18岁以下的青少年，本品的安全性及有效性数据尚未建立。【不良反应】安慰剂对照的临床试验表明替米沙坦的不良事件总发生率为41.4%，安慰剂为43.9%。这些不良反应呈非剂量依赖性，与患者性别、年龄和种族无关。以下所列的不良反应是从临床试验中接受替米沙坦治疗的5788名高血压患者累计得到

3、的。根据不良反应发生的机率分级如下：非常常见(≥1/10);常见(≥1/100，【禁忌】1.对本品任何有效成份或任一种赋形剂过敏者；2.中晚期妊娠(第2个及第3个三个月期间)及哺乳期妇女；3.胆道梗阻性疾病患者；4.严重肝功能损害患者。【注意事项】1.肝功能损害替米沙坦主要经胆汁排泄，因此不应用于胆汁淤积、胆道梗阻或严重肝功能不全患者(见【禁忌】)，这些患者肝脏清除替米沙坦减少。替米沙坦应慎用于轻中度肝功能损害患者。2.肾血管性高血压双侧肾动脉狭窄或仅有单侧肾脏且发生肾动脉狭窄的患者使用影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物会增加严重低血压及肾功能不全的危险。3.肾功能损害和肾移植

4、患者肾功能损害患者使用替米沙坦期间应定期监测血钾及血肌酐水平。没有替米沙坦在近期肾移植患者中的使用经验。4.低血容量症状性低血压，特别是第一次服药后，可能会在强利尿治疗、限盐饮食、腹泻或呕吐导致的容量和/或钠衰竭的病人中出现。因此，上述情况应该在美卡素的给药前得到纠正。容量和/或钠的衰竭也应该在美卡素的给药前得到纠正。5.激活肾素-血管紧张素-醛固酮系统的其它情况对于血管张力以及肾功能主要依赖于肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性的病人(如严重充血性心力衰竭或隐匿性肾病，包括肾动脉狭窄患者)，能影响该系统的药物治疗和急性低血压、高氮血症、少尿或罕见的急性肾衰有关。6.原发性醛固酮增多症阻断肾素-血

5、管紧张素系统类降压药一般对原发性醛固酮增多症的患者无效，因此该类患者不建议应用替米沙坦治疗。7.主动脉及二尖瓣狭窄，肥厚型梗阻性心肌病与使用其他血管扩张剂相同，替米沙坦应慎用于主动脉或二尖瓣狭窄，或肥厚型梗阻性心肌病患者。8.高钾血症使用影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物可能会导致高钾血症。在老年人，肾功能不全、糖尿病患者、同时使用其它会增加钾的水平的药物和/或有并发症的患者中，高钾血症可能是致命的。在考虑同时使用影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统药物之前，应评估收益风险比。高钾血症的主要的危险因素考虑为：(1)糖尿病、肾损害、年龄(70岁)(2)和一个或更多的影响肾素-血管紧张素-醛固酮系

6、统的其他的药物和/或钾补充剂联合使用。可能会导致高钾血症的药物或其治疗类：含有钾的盐替代品、保钾利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素II受体拮抗剂、非甾体类抗炎药(包括选择性COX-2抑制剂)、肝素，免疫抑制剂(环孢素或他克莫司)、甲氧苄啶。(3)并发的事件，尤其是脱水作用、急性心功能失代偿、代谢性酸中毒、肾功能的恶化、突然恶化的肾脏状况(例如感染性疾病)、细胞溶解(例如急性肢体缺血、横纹肌溶解症、扩大创伤)。在高危患者中，建议密切监测血钾。(见【药物相互作用】)9.山梨醇本品每40mg片剂含有169mg的山梨醇。因此，遗传性果糖耐受不良的患者不能服用本品。10.其它与血管紧张素转换酶抑

7、制剂一致，本品与其它血管紧张素拮抗剂对黑色人种的降压作用较其他非黑色人种差，可能是因为该类人群多为血浆低肾素状态。与其它降压药相同，缺血性心肌病或缺血性心血管病患者过度降压可能导致心肌梗死或脑卒中。11.对驾驶和操作机器的影响未研究本品对驾驶和操作机器的影响。但是在驾驶或操作机器时必须注意，降压治疗过程中偶尔会出现头晕和倦意。【特殊人群用药】儿童注意事项：对于儿童和18岁以下的青少年，本品的安全性及有效性数据尚未建立。妊娠与哺乳期注意事项：中晚期妊娠(第2个及第3个三个月期间)及哺乳期妇女。老人注意事项：服用本品不需调整剂量。【药物相互作用】只在成年人中作了相互作用的研究。可能导致高钾血症的药

8、物或治疗类别：含有钾的盐替代品，保钾利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素II受体拮抗剂、非甾体类抗炎药(包括选择性COX-2抑制剂)、肝素、免疫抑制剂(环孢素或他克莫司)、甲氧苄啶。高钾血症的发生依赖于相关的危险因素。在上述提及的治疗组合的情况下，风险是增加的。血管紧张素转化酶抑制剂或非甾体类抗炎药和保钾利尿剂、含有钾的盐替代品联合使用，风险尤其高，但在严格遵守防范措施的情况下，和血管紧张素转换酶抑制剂联合使用的风险较小。不推荐同时使用：1.保钾利尿剂或钾补充剂：血管紧张素II受体拮抗剂，减少利尿导致的钾的损失。保钾利尿剂如螺内酯、依普利酮、氨苯喋啶或阿米洛利、钾补充剂或含有钾的盐替代品

9、可能导致血钾显著的增加。如果伴随使用是由于有明确记载的低钾血症，应当谨慎使用，经常监测血钾的水平。2.锂：在同时服用锂和血管紧张素转换酶抑制剂时，有血清锂的浓度和毒性可逆的增加的报道，但该情况很少出现在与血管紧张素受体拮抗剂合用的过程中。如果必需联合使用，建议仔细监测血锂的水平。要求慎用的伴随用药：1.非甾体类抗炎药：非甾体类抗炎药(给予抗炎剂量的乙酰水杨酸，COX-2抑制剂和非选择性非甾体类抗炎药)可能会降低血管紧张素II受体拮抗剂的降压效果。在一些有肾功能损害的患者(如脱水的患者或有肾功能损害的老年患者)中，血管紧张素II受体拮抗剂和抑制环氧化酶的药物的联合使用可能会导致进一步的肾功能恶化

10、，包括可能的急性肾衰，通常是可逆的。因此，联合给药应当谨慎，尤其是在老年人中。患者应当补充血容量，在同步治疗开始时开始后，应考虑定期监测肾功能。2.利尿剂(噻嗪类或髓袢利尿剂)：先前的大剂量利尿剂的治疗可能会导致血容量的减少和开始使用替米沙坦治疗时低血压的风险。必须考虑到的伴随用药：3.其他的降压药：替米沙坦的降低血压的效果可被其它降压药的伴随使用增加。根据其药理特性，可以预计以下的药物可能会增强包括替米沙坦在内的所有降压药物的降压作用：巴氯芬、阿米斯丁。此外，酒精、巴比妥类、麻醉剂或抗抑郁药可能会加剧体位性低血压。4.皮质类固醇(全身途径)：降低降压效果。【药理作用】替米沙坦是一种口服起效的

11、，特异性血管紧张素II受体拮抗剂。替米沙坦替代血管紧张素II与AT1受体亚型高亲和性结合。替米沙坦在AT1受体位点无任何部分激动剂效应。替米沙坦选择性与AT1受体结合，该结合作用持久。替米沙坦对其他受体无亲和力。上述其它受体的功能尚未可知，由于替米沙坦导致血管紧张素II水平增高，从而可能引起的受体过度刺激效应亦不可知。替米沙坦可致血醛固酮水平下降。替米沙坦不抑制人体血浆肾素，亦不阻断离子通道。替米沙坦不抑制血管紧张素转换酶，该酶亦可降解缓激肽，因此不会出现缓激肽作用增强导致的不良反应。 在人体给予80mg替米沙坦几乎可完全抑制血管紧张素II引起的血压升高。抑制效应持续24小时，在48小时仍可测

12、到。首剂替米沙坦后3小时内降压效应逐渐明显。在治疗开始后4周可获得最大降压效果，并可在长期治疗中维持。动态血压监测仪显示服药后降压效果持续超过24小时，包括下次给药前的4小时。这一结果在安慰剂对照的临床实验研究中得到证实:服用替米沙坦40mg和80mg后波谷与波峰的比值持续地在80%以上。恢复到基线SBP有明显的剂量-时间依赖关系。此方面关于DBP的数据不一致。对于高血压患者，替米沙坦可降低收缩压及舒张压而不影响脉搏。替米沙坦的抗高血压效果与其它类型的抗高血压代表药物具有可比性。 替米沙坦治疗如突然中断，数天后血压逐渐恢复到治疗前水平，而不出现反弹性高血压。在直接比较两种抗高血压药物的临床实验研究中，替米沙坦治疗组的患者干咳发生率显著低于血管紧张素转换酶抑制剂治疗组。替米沙坦对于改善死亡率和心血管疾病患病率的作用目前尚未可知。【贮藏】密封保存。【有效期】48个月。【批准文号】国药准字H【生产企业】企业名称：苏州东瑞制药有限公司生产地址：江苏省苏州吴中经济开发区天灵路22号