大环内酯类、林可霉素类抗生素.ppt

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1、大环内酯类、林可霉素类大环内酯类、林可霉素类与其他抗生素与其他抗生素 大环内酯类大环内酯类 红霉素红霉素n药动学药动学n吸收不完全，但足够抑菌浓度吸收不完全，但足够抑菌浓度n易被胃酸破坏易被胃酸破坏n易扩散进细胞，组织中浓度相对较高易扩散进细胞，组织中浓度相对较高n经肝破坏，随胆汁分泌排泄经肝破坏，随胆汁分泌排泄nt1/2约约2h红霉素红霉素n抗菌作用：快速抑菌剂抗菌作用：快速抑菌剂 -n需氧的需氧的G G+球菌和杆菌球菌和杆菌球菌和杆菌球菌和杆菌有强大抗菌作用有强大抗菌作用nG-阴性菌阴性菌(淋球菌、流感嗜血杆菌、脑膜淋球菌、流感嗜血杆菌、脑膜炎球菌、多杀巴氏菌、梅毒螺旋体、百日炎球菌、多杀

2、巴氏菌、梅毒螺旋体、百日咳杆菌、空肠弯曲菌及嗜肺军团菌咳杆菌、空肠弯曲菌及嗜肺军团菌)、肺、肺炎支原体、沙眼衣原体有抑制作用炎支原体、沙眼衣原体有抑制作用n大多数大多数需氧需氧G-阴性阴性杆菌杆菌 无效无效n对病毒、酵母菌及真菌无效对病毒、酵母菌及真菌无效红霉素红霉素n作用机制：作用机制：n与与 50S50S亚亚亚亚 基基基基可可逆逆性性结结合合，抑抑制制氨氨酰酰基基-tRNA分子转移，抑制细菌蛋白质合成分子转移，抑制细菌蛋白质合成n耐药性：耐药性：n细胞壁、膜渗透减少细胞壁、膜渗透减少n甲基酶形成物改变了核糖体靶位甲基酶形成物改变了核糖体靶位n 肠杆菌产生的酯酶使红霉素水解肠杆菌产生的酯酶使

3、红霉素水解n有部分或完全交叉耐药性有部分或完全交叉耐药性红霉素红霉素n应用：应用：n白白喉喉(急急、慢慢性性感感染染及及带带菌菌状状态态)、百百日日咳咳带带菌菌者者(作作预预防防用用)、支支原原体体肺肺炎炎、衣衣原原体体感感染染(妊妊娠娠期期泌泌尿尿生生殖殖道道感感染染、婴婴儿儿衣衣原原体体肺肺炎炎、新新生生儿儿衣衣原原体体眼炎眼炎)及嗜肺军团菌病的首选药及嗜肺军团菌病的首选药n其他其他n不良反应不良反应n少见。胃肠道反应、过敏、少见。胃肠道反应、过敏、肝损害肝损害等等n药酶抑制剂药酶抑制剂其他红霉素类药物其他红霉素类药物n克拉霉素克拉霉素:作用增强作用增强n罗红霉素罗红霉素:稳定性好稳定性好

4、n阿奇霉素阿奇霉素n与红霉素相似，但抗菌谱、分布、与红霉素相似，但抗菌谱、分布、作用强度有所差别作用强度有所差别其他大环内酯抗生素其他大环内酯抗生素n乙酰螺旋霉素乙酰螺旋霉素 acetylspiramycin:耐酸n麦迪霉素麦迪霉素 medecamycinn麦白霉素麦白霉素 meleumycinn交沙霉素交沙霉素 josamycinn吉他霉素吉他霉素 kitasamycinn作用弱作用弱,耐药菌仍有效耐药菌仍有效林可霉素及克林霉素林可霉素及克林霉素 n口服吸收迅速、完全，分布广泛、经肝代谢口服吸收迅速、完全，分布广泛、经肝代谢n与与细菌核糖体细菌核糖体细菌核糖体细菌核糖体50S50S亚基亚基亚

5、基亚基结合结合n抗菌谱与红霉素相似，抗菌谱与红霉素相似，G-杆菌及肺炎支原体无效杆菌及肺炎支原体无效n与红霉素、氯霉素有交叉耐药性与红霉素、氯霉素有交叉耐药性n用用于于厌厌氧氧菌菌引引起起的的腹腹腔腔、盆盆腔腔感感染染，敏敏感感的的革革兰兰阳阳性性细细菌菌引引起起的的呼呼吸吸道道、关关节节和和软软组组织织、骨骨组组织织、胆胆道道等等感染及败血症、心内膜炎等感染及败血症、心内膜炎等n克林霉素是克林霉素是金葡菌骨髓炎金葡菌骨髓炎金葡菌骨髓炎金葡菌骨髓炎的首选治疗药物的首选治疗药物n胃肠道反应，胃肠道反应，伪膜性肠炎伪膜性肠炎万古霉素万古霉素 去甲万古霉素去甲万古霉素替考拉宁替考拉宁 n阻碍阻碍细菌

6、细胞壁细菌细胞壁合成，杀菌剂合成，杀菌剂nG G+有效，有效，G G-无效无效n与其它抗生素尚无交叉耐药性与其它抗生素尚无交叉耐药性n n毒性大毒性大n替考拉宁对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌替考拉宁对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)(MRSA)、耐甲氧西林表皮葡萄球菌、耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE)(MRSE)和肠球菌有强大的抗菌活性和肠球菌有强大的抗菌活性 利奈唑烷利奈唑烷 nG G+有效，有效，G G-无效无效n与核糖体与核糖体50S亚基上的亚基上的23S亚单位结合，亚单位结合，抑制抑制70S始动复合物的形成始动复合物的形成n对耐药菌株（耐青霉素的肺炎链球菌、对耐药菌株（耐青霉素的肺炎链球菌、耐甲氧西林的葡萄球菌、耐万古霉素的耐甲氧西林的葡萄球菌、耐万古霉素的肠球菌）仍具抗菌活性肠球菌）仍具抗菌活性n与其它类型药物无交叉耐药性与其它类型药物无交叉耐药性