药理学第2版21离子通道.ppt
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1、第第2121章钙通道阻滞药章钙通道阻滞药Calcium Channel Blockers 1.概念概念选选择择性性阻阻滞滞VDC钙钙通通道道,抑抑制制Ca2+0内流内流,Ca2+i的药物的药物钙拮抗药钙拮抗药(Calcium antagonists(Calcium antagonists)一、概 述2.Ca2+生理意义生理意义 C C整合整合血液凝固血液凝固心脏搏动心脏搏动NCNC兴奋性兴奋性N N递质释放递质释放肌肉收缩肌肉收缩腺体分泌腺体分泌C C运动运动磷脂酶激活磷脂酶激活基因表达基因表达3.Ca2+通道的类型与分子结构通道的类型与分子结构受体激活钙通道受体激活钙通道(ROC)ROC与细
2、胞膜上受体偶联,当特异性受体激动与细胞膜上受体偶联,当特异性受体激动剂与受体结合后可使剂与受体结合后可使ROC直接开放。直接开放。ROC广泛存在于不同组织,参与血小板聚广泛存在于不同组织,参与血小板聚集、血管收缩、集、血管收缩、NO释放、痛觉传导及腺体分泌释放、痛觉传导及腺体分泌等生理功能。等生理功能。现有的钙通道阻滞药对现有的钙通道阻滞药对ROC的阻滞作用较的阻滞作用较弱。弱。T型(型(transient)-心脏传导组织,调节自律性心脏传导组织,调节自律性 开放时间较短,失活快开放时间较短,失活快 N型(型(Neuronal)-CNS的的N元和突触部位元和突触部位L型(型(long)-各种兴
3、奋细胞各种兴奋细胞 开放时间较久,失活慢开放时间较久,失活慢 在心肌细胞已确定存在的有在心肌细胞已确定存在的有 L-型和型和T-型通道型通道电压依赖性钙通道电压依赖性钙通道(VDC,6亚型)亚型)钙拮抗药分类钙拮抗药分类(WHO 1987)(一)(一)选择性钙拮抗药选择性钙拮抗药1 1苯烷胺类苯烷胺类(PAAs)(PAAs)维拉帕米维拉帕米2 2 二氢吡啶类二氢吡啶类(DHPs)(DHPs)硝苯地平硝苯地平3 3地尔硫卓类(地尔硫卓类(BTZs)BTZs)地尔硫卓地尔硫卓一代:维拉帕米、硝苯地平、地尔硫卓维拉帕米、硝苯地平、地尔硫卓 心肌心肌,稳定性差稳定性差二代二代:尼莫地平、尼群地平、尼卡
4、地平尼莫地平、尼群地平、尼卡地平 血管、稳定,确切血管、稳定,确切三代:三代:普尼地平、氨氯地平普尼地平、氨氯地平 血管血管,t,t1/21/2长长,持久持久钙拮抗药分类(钙拮抗药分类(按应用时间按应用时间)Nif失活态失活态(d=1,f=0)(d=1,f=0)细胞膜外侧细胞膜外侧 细胞膜内侧细胞膜内侧静止态静止态(d=0,f=1)(d=0,f=1)电压依赖性钙通道的三种状态及门控系统电压依赖性钙通道的三种状态及门控系统去极化去极化复极化复极化(复活复活)(失活)失活)Ca2+激活态激活态(d=1,f=1)(d=1,f=1)VerDilCa2+静息态静息态开放态开放态失活态失活态钙离子通道状态
5、钙离子通道状态ROI复活复活nifver、dil频率依赖性频率依赖性-Ver,Dil-Ver,Dil 心率心率,阻滞作用阻滞作用电位依赖性电位依赖性-Nif-Nif 除极水平除极水平,阻滞作用阻滞作用钙通道单位时间内开放的次数越多,钙通道单位时间内开放的次数越多,药物进入细胞越多,对通道的阻滞作药物进入细胞越多,对通道的阻滞作用就越强,呈频率依赖性。用就越强,呈频率依赖性。三、药理作用1.1.对心肌的作用对心肌的作用负性肌力负性肌力 Ca Ca2+2+内流内流“兴奋兴奋-收缩收缩脱偶联脱偶联”负性频率负性频率 (-)4期期CaCa2+2+内流内流负性传导负性传导 (-)0期期CaCa2+2+内
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