药物的变质反应和代谢反应.ppt
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1、第二章 药物的变质反应和代谢反应学习目标学习目标1.掌握药物的水解、自动氧化等变质反应的类型。掌握药物的水解、自动氧化等变质反应的类型。2.熟悉影响药物消解和自动氧化的因素。熟悉影响药物消解和自动氧化的因素。3.了解药物结构与药物的稳定性的关系。了解药物结构与药物的稳定性的关系。4.了解药物在体内的氧化、还原、水解、结合等了解药物在体内的氧化、还原、水解、结合等代谢反应。代谢反应。药物的变质反应是指药物在生产、制剂、贮存、调药物的变质反应是指药物在生产、制剂、贮存、调配和使用等各个环节中发生的化学变化即质量发生配和使用等各个环节中发生的化学变化即质量发生了改变。了改变。药物的代谢反应是指药物在
2、人体内的转运(吸收、药物的代谢反应是指药物在人体内的转运(吸收、分布和排泄统称为转运)过程可发生代谢反应,而分布和排泄统称为转运)过程可发生代谢反应,而引起的化学变化。引起的化学变化。第一节第一节 药物的变质反应药物的变质反应一、药物的水解反应一、药物的水解反应(一)(一)易水解易水解药物的药物的结构结构类型类型及水解过程及水解过程:易水解易水解药物的药物的结构结构类型类型主要有:盐类、酯类、主要有:盐类、酯类、酰胺及其类似物类、苷类、活泼卤化物类、缩氨、酰胺及其类似物类、苷类、活泼卤化物类、缩氨、多聚糖、蛋白质和多肽类等。多聚糖、蛋白质和多肽类等。有机药物类型有机药物类型酯酯 (-CO-O-
3、)酸酐酸酐(-CO-O-CO-)酰卤酰卤(-CO-O-CO-)酰胺酰胺(-CO-NH-)酰肼酰肼(-CO-NH-NH-)酰脲酰脲(-CO-NH-CO-NH-)1.酯类的水解酯类的水解水解过程:酯水解过程:酯+水水 酸酸+醇(酚)醇(酚)酸或碱水解过程(以酰胺为例):酰胺水解过程(以酰胺为例):酰胺+水水 酸酸+胺胺酸或碱酸或碱水解过程:苷水解过程:苷+水水 苷元苷元+糖糖酸或碱酸或碱1药药物的化学物的化学结结构构对对水解的影响水解的影响 1)在在羧羧酸衍生物中,离去酸的酸性越酸衍生物中,离去酸的酸性越强强的的药药物越易水解。因物越易水解。因为羧为羧酸衍生酸衍生物在水解物在水解时时,羰羰基正碳原
4、子的正基正碳原子的正电电荷增加荷增加时时,易受,易受亲亲核核试剂试剂的的进进攻而水攻而水解。解。2)邻邻助作用的影响助作用的影响 羧羧酸衍生物的酸衍生物的酰酰基基邻邻近有近有亲亲核基核基团时团时,能引起分子内,能引起分子内催化作用,使水解加速,催化作用,使水解加速,这这一一过过程称程称为邻为邻助作用。助作用。3)电电性效性效应应的影响的影响 在在羧羧酸衍生物中,不同的取代基的酸衍生物中,不同的取代基的电电性效性效应应使使羧羧酸的酸的酸性增酸性增强强时时,水解速度加快,反之,水解速度减慢。,水解速度加快,反之,水解速度减慢。4)空空间间位阻的影响位阻的影响 在在羧羧酸衍生物中,若在酸衍生物中,若
5、在羰羰基的两基的两侧侧具有具有较较大空大空间间体体积积的取代基的取代基时时,由于空,由于空间间掩蔽的作用,掩蔽的作用,产产生生较较强强的空的空间间位阻,而减位阻,而减缓缓了水了水解速度。解速度。(二)影响药物水解的因素:(二)影响药物水解的因素:2影响药物水解的外因及防止药物水解的方法影响药物水解的外因及防止药物水解的方法(一)药物的氧化反应的类型:(一)药物的氧化反应的类型:1无机药物类型无机药物类型碘化物:碘解磷定、碘化钾碘化物:碘解磷定、碘化钾亚盐:亚盐:硫酸亚铁硫酸亚铁2有机药物类型有机药物类型 酚酚 烯醇烯醇 巯基巯基芳胺芳胺杂环杂环 二、药物的二、药物的自动自动氧化反应氧化反应(二
6、)影响药物氧化的因素:(二)影响药物氧化的因素:1影响药物氧化的内因影响药物氧化的内因主要为电性效应的影响主要为电性效应的影响2影响药物氧化的外因及防止药物水解的方法影响药物氧化的外因及防止药物水解的方法三、药物的其他变质反应三、药物的其他变质反应药物的异构化反应药物的异构化反应 药物的脱羧反药物的脱羧反应应聚合反应聚合反应 1几何异构化反应几何异构化反应举例:如维生素举例:如维生素A在长期贮存过程中,可部分发生顺反异构在长期贮存过程中,可部分发生顺反异构化,使活性降低。化,使活性降低。2光学异构化反应光学异构化反应 消旋异构化反应消旋异构化反应举例:如肾上腺素的溶液由于举例:如肾上腺素的溶液
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