最新大环内酯类林可霉素类与其他抗生素教学课件.ppt

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1、大环内酯类林可霉素类与大环内酯类林可霉素类与其他抗生素其他抗生素一、大环内酯类抗生素一、大环内酯类抗生素 （Macrolides Antibiotics）三、多肽类抗生素三、多肽类抗生素 （Polypeptide Antibiotics）二、林可霉素类抗生素二、林可霉素类抗生素 （Lincomycin Group Antibiotics）讲授内容讲授内容1.耐青霉素的轻、中度耐青霉素的轻、中度金葡菌感染及对青霉素过金葡菌感染及对青霉素过敏的患者敏的患者.2.军团菌、弯曲杆菌、支原体、衣原体感染、白军团菌、弯曲杆菌、支原体、衣原体感染、白喉带菌者喉带菌者首选首选.3.也可用于其他革兰阳性菌所致感

2、染以及放线菌也可用于其他革兰阳性菌所致感染以及放线菌病、梅毒等的治疗病、梅毒等的治疗.（四）临床应用（四）临床应用 1.1.直接刺激反应：直接刺激反应：口服口服胃肠道反应胃肠道反应 主要不良反应主要不良反应 静滴静滴血栓性静脉炎血栓性静脉炎 2.2.肝损害：红霉素酯化物肝损害：红霉素酯化物 表现：转氨酶升高、肝肿大及胆汁郁积性黄疸等表现：转氨酶升高、肝肿大及胆汁郁积性黄疸等 处理：停药数日可恢复正常处理：停药数日可恢复正常 3.3.伪膜性肠炎伪膜性肠炎口服红霉素偶可致肠道菌株失调引起伪膜性肠炎口服红霉素偶可致肠道菌株失调引起伪膜性肠炎 （五）不良反应（五）不良反应其他第一代大环内酯类其他第一代

3、大环内酯类 乙酰螺旋霉素（乙酰螺旋霉素（AcetylspiramycinAcetylspiramycin）麦迪霉素（麦迪霉素（midecamycin midecamycin）吉他霉素（吉他霉素（kitasamycinkitasamycin）交沙霉素（交沙霉素（JosamycinJosamycin）1.1.体内过程与红霉素相似体内过程与红霉素相似.2.2.抗菌谱与红霉素相似抗菌谱与红霉素相似.3.3.抗菌活性与红霉素相似或略低抗菌活性与红霉素相似或略低.4.4.用于耐红霉素菌株和不能耐受红霉素的患者用于耐红霉素菌株和不能耐受红霉素的患者.5.5.不良反应较红霉素轻不良反应较红霉素轻.特点特点:（

4、与红霉素比较）（与红霉素比较）第二代大环内酯类第二代大环内酯类克拉霉素（克拉霉素（clarithromycinclarithromycin）罗红霉素（罗红霉素（roxithromycinroxithromycin）阿奇霉素（阿奇霉素（azithromycinazithromycin）罗他霉素（罗他霉素（rokitamycinrokitamycin）1.1.对胃酸稳定，生物利用度提高对胃酸稳定，生物利用度提高.2.2.血药浓度及组织浓度高血药浓度及组织浓度高.3.3.半衰期延长半衰期延长.4.4.抗菌谱更广，抗菌活性增强抗菌谱更广，抗菌活性增强.5.5.有良好的抗生素后效应和免疫调节功能有良好的

5、抗生素后效应和免疫调节功能.6.6.主要用于呼吸道、泌尿道和软组织感染主要用于呼吸道、泌尿道和软组织感染.7.7.不良反应较少不良反应较少.特点特点:(:(与第与第 一代一代 大大 环环 内内 酯酯 类相比类相比)1.抗菌谱：较窄抗菌谱：较窄 作用强：作用强：G G+球菌、厌氧菌球菌、厌氧菌 敏感：敏感：G G+杆菌、杆菌、无效：无效：G G-杆菌、肠球菌、艰难梭菌杆菌、肠球菌、艰难梭菌 2.抗菌机理：抗菌机理：（与红霉素相同）（与红霉素相同）与核糖体与核糖体50S50S亚基结合，阻止蛋白的合成亚基结合，阻止蛋白的合成 注意：林可霉素注意：林可霉素 +红霉素红霉素 拮抗作用拮抗作用 3.主要特

6、点是骨组织浓度高主要特点是骨组织浓度高,用于金葡菌性急、慢性骨髓炎用于金葡菌性急、慢性骨髓炎 4.主要不良反应有胃肠道反应主要不良反应有胃肠道反应二、林二、林 可可 霉霉 素素 类类 抗抗 生生 素素林可霉素（林可霉素（lincomycin）和）和克林霉素（克林霉素（clindamycin）三、多三、多 肽肽 类类 抗抗 生生 素素 万古霉素（万古霉素（vancomycin）去甲万古霉素（去甲万古霉素（norvancomycin）特点：特点：1.体内过程：体内过程：口服不吸收，肌注刺激性强，口服不吸收，肌注刺激性强，宜静脉给药宜静脉给药 2.抗菌谱：抗菌谱：对对G+菌作用强大，菌作用强大，G-

7、菌无效菌无效 3.抗菌机理：抗菌机理：抑制细胞壁粘肽的合成抑制细胞壁粘肽的合成繁殖期杀菌剂繁殖期杀菌剂 4.临床应用：临床应用：用于耐药金葡菌和用于耐药金葡菌和G G+菌所致菌所致 严重感染（其他药物无效或严重感染（其他药物无效或 过敏时）过敏时）5.毒性大：毒性大：耳毒性：耳鸣、听力减退、耳聋等耳毒性：耳鸣、听力减退、耳聋等 肾毒性：蛋白尿、管型尿等肾毒性：蛋白尿、管型尿等 变态反应变态反应抗组胺药抗组胺药 +皮质激素皮质激素 血栓性静脉炎血栓性静脉炎 注意：禁与有耳毒性的药物如：氨基苷类、高效注意：禁与有耳毒性的药物如：氨基苷类、高效 利尿药合用利尿药合用三、多三、多 肽肽 类类 抗抗 生

8、生 素素多粘菌素多粘菌素B B（polymyxin Bpolymyxin B）多粘菌素多粘菌素E E（polymyxin Epolymyxin E）1.仅对仅对G-杆菌作用强大，尤其绿脓杆菌为窄谱杀菌剂杆菌作用强大，尤其绿脓杆菌为窄谱杀菌剂2.抗菌机理：抗菌机理：增加胞浆膜的通透性增加胞浆膜的通透性3.少用，少用，主要用于耐药的主要用于耐药的铜绿假单胞菌铜绿假单胞菌感染感染4.毒性大：毒性大：肾毒性：如蛋白尿、管型尿肾毒性：如蛋白尿、管型尿 主要不良反应主要不良反应 神经毒性：如头晕、面部麻木、周围神经炎神经毒性：如头晕、面部麻木、周围神经炎 变态反应：如皮疹、瘙痒、药热变态反应：如皮疹、瘙痒

9、、药热 其他：如肝毒性其他：如肝毒性小小 结（一）结（一）1.红霉素在红霉素在胆汁胆汁中浓度最高，主要经中浓度最高，主要经胆汁胆汁排泄排泄2.红霉素抗菌谱的特点：红霉素抗菌谱的特点：与青霉素相似而略广与青霉素相似而略广 “广广”在对某些在对某些G-杆菌、军团菌、支原体、衣原体、杆菌、军团菌、支原体、衣原体、立克次体、厌氧菌有效立克次体、厌氧菌有效3.红霉素的抗菌机理：红霉素的抗菌机理：抑制蛋白质的合成抑制蛋白质的合成4.红霉素首选于红霉素首选于军团菌、弯曲杆菌、支原体、衣原体、白喉带菌者军团菌、弯曲杆菌、支原体、衣原体、白喉带菌者5.红霉素主要不良反应：红霉素主要不良反应：胃肠道反应胃肠道反应

10、6.其他第一代大环内酯类与红霉素比较主要特点是其他第一代大环内酯类与红霉素比较主要特点是不良反应较红霉素轻不良反应较红霉素轻7.第第 二二 代代 大大 环环 内内 酯酯 类的特点有哪些？类的特点有哪些？8.林可霉素类主要作用于林可霉素类主要作用于 G+菌菌对对 G-杆菌杆菌无效无效9.林可霉素类的抗菌机理：林可霉素类的抗菌机理：与红霉素相同与红霉素相同10.林可霉素类主要特点：林可霉素类主要特点：骨组织浓度高骨组织浓度高11.林可霉素类首选用于：林可霉素类首选用于：金葡菌性急、慢性骨髓炎金葡菌性急、慢性骨髓炎12.林可霉素类主要不良反应：林可霉素类主要不良反应：胃肠道反应胃肠道反应小小 结（二

11、）结（二）小小 结（三）结（三）13.万古霉素类对万古霉素类对 G+菌菌作用强大，对作用强大，对 G-菌菌无效无效14.万古霉素类的抗菌机理：万古霉素类的抗菌机理：抑制细胞壁粘肽的合成抑制细胞壁粘肽的合成15.万古霉素类禁与万古霉素类禁与氨基苷类、高效利尿药氨基苷类、高效利尿药合用合用16.多粘菌素类仅对多粘菌素类仅对 G-杆菌杆菌作用强大，尤其作用强大，尤其绿脓杆菌绿脓杆菌 为为窄窄谱谱杀菌杀菌剂剂17.多粘菌素类的抗菌机理多粘菌素类的抗菌机理增加胞浆膜的通透性增加胞浆膜的通透性：18.多粘菌素类的主要不良反应：多粘菌素类的主要不良反应：肾毒性肾毒性结束语结束语谢谢大家聆听！谢谢大家聆听！22