传出神经系统药理.ppt
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1、传出神经系统药理传出神经系统药理v概论概论v胆碱受体激动药胆碱受体激动药v抗抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药vM胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药vN胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药v肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药v肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药第第6章章传出神经系统药理概论传出神经系统药理概论v传出神经系统的组成传出神经系统的组成v传出神经系统的递质和受体传出神经系统的递质和受体v传出神经系统的生理功能传出神经系统的生理功能v传出神经系统药物的基本作用传出神经系统药物的基本作用及其分类及其分类第一节第一节 传出神经的组成传出神经的组成植物神经系统植物神经系统(自主神经
2、系统自主神经系统)运动神经运动神经胆碱能神经胆碱能神经去甲肾上腺素能神经去甲肾上腺素能神经传出神经系统的组成传出神经系统的组成(按解剖分按解剖分)传出神经的组成传出神经的组成(按递质分按递质分)传出神经系统传出神经系统 中中枢枢神神经经神经元神经元 效效应应器器交感交感 NS NS副交感副交感NSNS骨骼肌骨骼肌ACh自主神经自主神经运动神经运动神经传出神经按递质分类传出神经按递质分类胆碱能神经胆碱能神经 :全部交感和副交感神经全部交感和副交感神经的节前纤维、运动神经、全部副交感神的节前纤维、运动神经、全部副交感神经的节后纤维、极少部分交感神经节后经的节后纤维、极少部分交感神经节后纤维纤维NA
3、NA能神经能神经:绝大部分交感神经节后纤维:绝大部分交感神经节后纤维AChAChACh/DANAACh第二节第二节传出神经系统的递质和受体传出神经系统的递质和受体v传出神经突触的超微结构传出神经突触的超微结构v传出神经系统的递质传出神经系统的递质去甲肾上腺素去甲肾上腺素(NA)(NA)乙酰胆碱乙酰胆碱(AChACh)v传出神经系统的受体传出神经系统的受体突触结构突触结构去甲肾上腺素去甲肾上腺素(NA)(NA)合成:合成:羟化酶羟化酶脱羧酶脱羧酶-羟化酶羟化酶酪氨酸酪氨酸多巴多巴多巴胺多巴胺NANA贮存:贮存:贮存于囊泡中贮存于囊泡中释放:释放:神经冲动神经冲动膜去极化膜去极化CaCa2+2+内
4、流内流膜融合膜融合裂孔裂孔胞裂外排胞裂外排消除:消除:绝大部分被神经末梢突触前膜再摄取绝大部分被神经末梢突触前膜再摄取乙酰胆碱乙酰胆碱(ACh)(ACh)合成:合成:胆碱胆碱+乙酰辅酶乙酰辅酶A AAChACh贮存:贮存:贮存于囊泡中贮存于囊泡中释放:释放:胞裂外排胞裂外排AChACh胆碱酯酶胆碱酯酶胆碱胆碱消除:消除:胆碱乙酰化酶胆碱乙酰化酶乙酸乙酸+ChAcChAc:胆碱乙酰化酶胆碱乙酰化酶AcCoAAcCoA:乙酰辅酶乙酰辅酶A A乙酰胆碱在胆碱能神经末梢合成乙酰胆碱在胆碱能神经末梢合成去甲肾上腺素的合成与释放去甲肾上腺素的合成与释放传出神经系统的受体传出神经系统的受体毒蕈碱型胆碱受体毒
5、蕈碱型胆碱受体(M-R)(M-R):M1M3-R烟碱型胆碱受体(烟碱型胆碱受体(N-RN-R):N Nn n-R-R:分布于神经节细胞膜:分布于神经节细胞膜N Nm m-R-R:分布于骨骼肌细胞膜:分布于骨骼肌细胞膜-R:1-R、2-R-R:1-R、2-R胆碱受体胆碱受体肾上腺素受体肾上腺素受体多巴胺受体多巴胺受体(DA-R)(DA-R)传出神经系统的受体传出神经系统的受体受体的分布及效应受体的分布及效应M-RN-RNn-R神经节神经节兴奋兴奋肾上腺髓质肾上腺髓质分泌分泌Nm-R骨骼肌骨骼肌收缩收缩-R(1-R、2-R)-R(1-R、2-R)肾脏和肠系膜血管肾脏和肠系膜血管血管扩张血管扩张胆碱
6、受体胆碱受体肾上腺素受体肾上腺素受体DA-RM-R心脏心脏血管平滑肌血管平滑肌支气管平滑肌支气管平滑肌胃肠道平滑肌胃肠道平滑肌瞳孔括约肌瞳孔括约肌腺体腺体抑制抑制舒张舒张收缩收缩收缩收缩瞳孔缩小瞳孔缩小分泌分泌-R(1-R、2-R)血管血管扩瞳扩瞳-R 1-R 2-R心脏心脏兴奋兴奋支气管支气管血管血管(骨骼肌、冠状骨骼肌、冠状)扩张扩张舒张舒张眼睛眼睛(瞳孔散大肌瞳孔散大肌)收缩收缩M-R分布广,分布广,心心眼腺体和胃肠;眼腺体和胃肠;Nn神经节,神经节,Nm骨骼肌。骨骼肌。肾上腺素受体肾上腺素受体,皮粘内血管和眼散大肌;,皮粘内血管和眼散大肌;1 1在心脏,在心脏,2 2支平骨肌和冠脉支平
7、骨肌和冠脉第三节第三节传出神经系统的生理功能传出神经系统的生理功能眼睛眼睛心脏心脏血管血管腺体腺体第四节第四节传出神经系统药物的基传出神经系统药物的基本作用本作用直接作用于受体:激动药和拮抗直接作用于受体:激动药和拮抗药药(阻断药阻断药)影响递质:合成、转化、转运和影响递质:合成、转化、转运和贮存贮存传出神经系统药物的分类传出神经系统药物的分类胆碱受体激动药、抗胆碱酯酶药、胆碱受体激动药、抗胆碱酯酶药、肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药胆碱受体阻断药、胆碱酯酶复活药、胆碱受体阻断药、胆碱酯酶复活药、肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药激动药激动药阻断药阻断药(拮抗药拮抗药)第第7章章胆碱受体
8、激动药胆碱受体激动药vM-RM-R激动药激动药胆碱酯类胆碱酯类:生物碱类:生物碱类:vN-RN-R激动药激动药乙酰胆碱乙酰胆碱(ACh)(ACh)、卡巴胆碱、醋甲胆碱、贝胆碱卡巴胆碱、醋甲胆碱、贝胆碱毛果芸香碱、毛果芸香碱、毒蕈碱毒蕈碱烟碱烟碱乙酰胆碱乙酰胆碱药理作用药理作用.心血管系统心血管系统()减慢传导()减慢传导()血管扩张()血管扩张()减慢心率()减慢心率()减弱心肌收缩力()减弱心肌收缩力()缩短心房不应期()缩短心房不应期乙酰胆碱乙酰胆碱药理作用药理作用.胃肠道:兴奋胃肠道平滑肌胃肠道:兴奋胃肠道平滑肌.泌尿道:泌尿道平滑肌蠕动增加泌尿道:泌尿道平滑肌蠕动增加.腺体:分泌增加腺
9、体:分泌增加.眼:瞳孔缩小眼:瞳孔缩小.神经节和骨骼肌:肌肉收缩神经节和骨骼肌:肌肉收缩毛果芸香碱毛果芸香碱(匹鲁卡品匹鲁卡品,pilocarpine)作用作用缩瞳缩瞳:激动瞳孔括约肌上的激动瞳孔括约肌上的M-RM-R降低眼内压降低眼内压:缩瞳缩瞳虹膜根部变薄虹膜根部变薄前房角扩大前房角扩大房水回流房水回流 眼内压眼内压 调节痉挛调节痉挛:兴奋睫状肌兴奋睫状肌睫状肌向瞳孔中心睫状肌向瞳孔中心悬韧带放松悬韧带放松晶状体变凸晶状体变凸适于看近物适于看近物眼眼腺体:可使汗腺和唾液腺分泌明显增加腺体:可使汗腺和唾液腺分泌明显增加用途用途方向收缩方向收缩青光眼青光眼(开角型和闭角型开角型和闭角型)虹膜炎
10、:与扩瞳药交替使用虹膜炎:与扩瞳药交替使用M胆碱受体激动药的作用胆碱受体激动药的作用M胆碱受体阻断药的作用胆碱受体阻断药的作用瞳孔括约肌瞳孔括约肌(ACh)(ACh)瞳孔散大肌瞳孔散大肌(NA)(NA)抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药v抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药v胆碱酯酶复活药胆碱酯酶复活药易逆性易逆性抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药难逆难逆性性抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药:有机磷酸酯类:有机磷酸酯类:新斯的明:新斯的明碘解磷定碘解磷定、氯磷定、氯磷定(PAM-Cl)乙酰胆碱乙酰胆碱胆碱酯酶胆碱酯酶有机磷酸酯类有机磷酸酯类新斯的明抑制胆碱酯酶的过程新斯的明抑制胆碱酯酶的过程有机磷酸酯
11、类有机磷酸酯类胆碱酯酶胆碱酯酶胆碱酯酶与有机磷复合物胆碱酯酶与有机磷复合物磷酰化胆碱酯酶磷酰化胆碱酯酶HX易逆性抗易逆性抗AChE药的一般特性药的一般特性1.眼眼(瞳孔缩小、调节痉挛、降低眼内压瞳孔缩小、调节痉挛、降低眼内压)药理作用与临床用途药理作用与临床用途2.胃肠道胃肠道3.骨骼肌神经肌肉接头骨骼肌神经肌肉接头具有双重作用具有双重作用:治疗作用和毒性作用治疗作用和毒性作用治疗剂量治疗剂量骨骼肌收缩力加强骨骼肌收缩力加强大剂量大剂量肌震颤肌震颤青光眼青光眼腹气胀和尿潴留腹气胀和尿潴留重症肌无力、非除极型肌松药的中毒解救重症肌无力、非除极型肌松药的中毒解救易逆性抗易逆性抗AChE药的一般特性
12、药的一般特性4.心血管系统心血管系统抑制心脏、对血管作用不明显、大剂量使抑制心脏、对血管作用不明显、大剂量使血压下降血压下降 5.其他部位作用其他部位作用腺体分泌增加腺体分泌增加药理作用与临床用途药理作用与临床用途新斯的明新斯的明(neostigmine)作用、用途作用、用途:抑制:抑制AChE、激动、激动Nm-R、促进、促进ACh释放释放重症肌无力、重症肌无力、解救某些肌松药过量中毒解救某些肌松药过量中毒术后腹气胀和尿潴留术后腹气胀和尿潴留阵发性室上性心动过速阵发性室上性心动过速兴奋骨骼肌兴奋骨骼肌兴奋胃肠平滑肌兴奋胃肠平滑肌减慢心率减慢心率安贝氯铵安贝氯铵(酶抑宁酶抑宁)作用较强而持久,主
13、要用于重症肌无力作用较强而持久,主要用于重症肌无力毒扁豆碱毒扁豆碱(依色林依色林)选择性差,主要局部用于治疗青光眼选择性差,主要局部用于治疗青光眼依酚氯铵依酚氯铵作用快、短。主要用于诊断重症肌无力作用快、短。主要用于诊断重症肌无力地美溴铵地美溴铵作用时间较长,主要用于治疗青光眼作用时间较长,主要用于治疗青光眼有机磷酸酯类有机磷酸酯类中毒机理中毒机理有机磷酸酯类有机磷酸酯类+AChE复合物复合物磷酰化胆碱酯酶磷酰化胆碱酯酶+HX中毒途径中毒途径中毒症状中毒症状急性毒性急性毒性慢性毒性慢性毒性眼、腺体、呼吸系统、胃肠道、眼、腺体、呼吸系统、胃肠道、泌尿系统、心血管系统泌尿系统、心血管系统N Nn
14、n症状症状:胃肠道、腺体和眼睛胃肠道、腺体和眼睛(胆碱能神经占胆碱能神经占优势优势),),心血管心血管(NA(NA能神经占优势)能神经占优势)N Nm m症状症状:肌束震颤肌束震颤先兴奋后抑制先兴奋后抑制M M样症状:样症状:N N样症状样症状中枢症状:中枢症状:有机磷酸酯类有机磷酸酯类急性中毒症状急性中毒症状有机磷酸酯类有机磷酸酯类迅速消除毒物迅速消除毒物使用解毒药使用解毒药(碘解磷定、阿托品碘解磷定、阿托品)中毒防治中毒防治预防预防治疗治疗慢性中毒的治疗慢性中毒的治疗碘解磷定碘解磷定(派姆,派姆,PAM)作用作用磷酰化胆碱酯酶磷酰化胆碱酯酶+PAM复合物复合物磷酰化碘解磷定磷酰化碘解磷定+
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- 传出 神经系统 药理
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