最新头孢噻利临床应用与评价(new)教学课件.ppt

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1、进入夏天，少不了一个热字当头，电扇空调陆续登场，每逢此时，总会想起进入夏天，少不了一个热字当头，电扇空调陆续登场，每逢此时，总会想起那一把蒲扇。蒲扇，是记忆中的农村，夏季经常用的一件物品。记忆中的故那一把蒲扇。蒲扇，是记忆中的农村，夏季经常用的一件物品。记忆中的故乡，每逢进入夏天，集市上最常见的便是蒲扇、凉席，不论男女老少，个个手持乡，每逢进入夏天，集市上最常见的便是蒲扇、凉席，不论男女老少，个个手持一把，忽闪忽闪个不停，嘴里叨叨着一把，忽闪忽闪个不停，嘴里叨叨着“怎么这么热怎么这么热”，于是三五成群，聚在大树，于是三五成群，聚在大树下，或站着，或随即坐在石头上，手持那把扇子，边唠嗑边乘凉。孩

2、子们却在周下，或站着，或随即坐在石头上，手持那把扇子，边唠嗑边乘凉。孩子们却在周围跑跑跳跳，热得满头大汗，不时听到围跑跑跳跳，热得满头大汗，不时听到“强子，别跑了，快来我给你扇扇强子，别跑了，快来我给你扇扇”。孩。孩子们才不听这一套，跑个没完，直到累气喘吁吁，这才一跑一踮地围过了，这时子们才不听这一套，跑个没完，直到累气喘吁吁，这才一跑一踮地围过了，这时母亲总是，好似生气的样子，边扇边训，母亲总是，好似生气的样子，边扇边训，“你看热的，跑什么？你看热的，跑什么？”此时这把蒲扇，此时这把蒲扇，是那么凉快，那么的温馨幸福，有母亲的味道！蒲扇是中国传统工艺品，在是那么凉快，那么的温馨幸福，有母亲的味

3、道！蒲扇是中国传统工艺品，在我国已有三千年多年的历史。取材于棕榈树，制作简单，方便携带，且蒲扇的表我国已有三千年多年的历史。取材于棕榈树，制作简单，方便携带，且蒲扇的表面光滑，因而，古人常会在上面作画。古有棕扇、葵扇、蒲扇、蕉扇诸名，实即面光滑，因而，古人常会在上面作画。古有棕扇、葵扇、蒲扇、蕉扇诸名，实即今日的蒲扇，江浙称之为芭蕉扇。六七十年代，人们最常用的就是这种，似圆非今日的蒲扇，江浙称之为芭蕉扇。六七十年代，人们最常用的就是这种，似圆非圆，轻巧又便宜的蒲扇。蒲扇流传至今，我的记忆中，它跨越了半个世纪，圆，轻巧又便宜的蒲扇。蒲扇流传至今，我的记忆中，它跨越了半个世纪，也走过了我们的半个人

4、生的轨迹，携带着特有的念想，一年年，一天天，流向长也走过了我们的半个人生的轨迹，携带着特有的念想，一年年，一天天，流向长长的时间隧道，袅长的时间隧道，袅头孢噻利临床应用与评价(new)头孢噻利的化学构造特点头孢噻利的化学构造特点“1-羟乙基-5-氨基吡唑基团”对对PBP2aPBP2a的亲和性显著增强的亲和性显著增强3.中等程度抗中等程度抗MRSA活性活性1.铃木铃木 幸男幸男.临床与药物治疗临床与药物治疗 1999;18:395-3972.中山中山 诚一诚一.诊断与治疗诊断与治疗 1999;87:1248-1252“2-氨基-5-噻唑基团”对对-内酰胺酶更稳定内酰胺酶更稳定1.产产AmpC肠杆

5、菌高度活性肠杆菌高度活性3 3位位7 7位位头孢烯母核头孢烯母核“两性离子结构”易穿透易穿透G-菌外膜菌外膜2.有效覆盖铜绿有效覆盖铜绿头孢噻利治疗头孢噻利治疗头孢噻利治疗头孢噻利治疗PRSPPRSPPRSPPRSP（耐性肺炎球菌）（耐性肺炎球菌）（耐性肺炎球菌）（耐性肺炎球菌）和和和和BLNARBLNARBLNARBLNAR(内酰胺酶阴性耐氨苄西林内酰胺酶阴性耐氨苄西林内酰胺酶阴性耐氨苄西林内酰胺酶阴性耐氨苄西林Hi(BLNAR)Hi(BLNAR)Hi(BLNAR)Hi(BLNAR)菌株菌株菌株菌株)混合感混合感混合感混合感染有效性染有效性染有效性染有效性呼吸道混合感染小鼠模型：呼吸道混合感

6、染小鼠模型：剂量为剂量为20mg/kg的头孢噻利治疗有效率优于头孢唑兰、头孢的头孢噻利治疗有效率优于头孢唑兰、头孢他啶和氧氟头孢，与亚南培南相似他啶和氧氟头孢，与亚南培南相似CFSL:头孢噻利；头孢噻利；CZOP：头孢唑泮；：头孢唑泮；CAZ：头孢他啶：头孢他啶FMOX:氟氧头孢；氟氧头孢；IPM/CS:亚胺培南亚胺培南Japanese Journal of ChemotherapyJapanese Journal of Chemotherapy，VOL.48;NO.7;516-523(2000)VOL.48;NO.7;516-523(2000)头孢噻利与氨基糖甙类协同作用头孢噻利与氨基糖甙类

7、协同作用n体外活性研究发现：体外活性研究发现：n头孢噻利头孢噻利(单药单药)可显著抑制可显著抑制3 3代头孢交叉耐药的代头孢交叉耐药的肠杆科细菌生长肠杆科细菌生长n头孢噻利和阿米卡星联合，对上述细菌的初始杀头孢噻利和阿米卡星联合，对上述细菌的初始杀灭率更高，并不再出现细菌重新生长的现象。灭率更高，并不再出现细菌重新生长的现象。n头孢噻利与阿米卡星的协同作用非常突出，有助头孢噻利与阿米卡星的协同作用非常突出，有助于防止耐药产生。于防止耐药产生。Diagnostic Microbiology and Infectious Disease 36(2000)185-191Diagnostic Micr

8、obiology and Infectious Disease 36(2000)185-191指标指标血浆血浆炎症渗出液炎症渗出液单次给药剂量单次给药剂量1g1g2g2g1g1g2g2g峰浓度（峰浓度（ug/ml)ug/ml)83.8 83.8 142.6 142.6 37.9 37.9 63.3 63.3 1212小时后浓度（小时后浓度（ug/ml)ug/ml)2.02.04.34.32.7 2.7 4.3 4.3 达峰时间（达峰时间（h h）0.50.5 半衰期（半衰期（h h）2.0 2.0 2424小时尿中清除率（小时尿中清除率（%）87.6%87.6%85.7%85.7%炎症液渗透速

9、度（炎症液渗透速度（h h）00.900.9炎症液渗透率（炎症液渗透率（%）110%110%头孢噻利的药代动力学特征头孢噻利的药代动力学特征AntimicrobialAgentandChemotherapy,Oct.1994.p.2369-2372头孢噻利呈剂量依赖性的并且和血药浓度成一定比例头孢噻利呈剂量依赖性的并且和血药浓度成一定比例的出现在大脑细胞外液中，从大脑细胞外液消除速率的出现在大脑细胞外液中，从大脑细胞外液消除速率常数略低于从血浆中消除速率常数，常数略低于从血浆中消除速率常数，这一结果显示头这一结果显示头孢噻利可能通过特殊的转运系统穿透血脑屏障孢噻利可能通过特殊的转运系统穿透血脑

10、屏障肾功能不全时，头孢噻利从脑内清除的半衰期会显著肾功能不全时，头孢噻利从脑内清除的半衰期会显著延长，可能和痉挛发作有关。然而应该考虑额外的因延长，可能和痉挛发作有关。然而应该考虑额外的因素，例如：素，例如：年龄相关的脑功能减退患者与之相关，因年龄相关的脑功能减退患者与之相关，因为仅在极高剂量且肾功能不全的情况下才会诱发痉挛为仅在极高剂量且肾功能不全的情况下才会诱发痉挛血脑屏障通透性及其影响的评价血脑屏障通透性及其影响的评价J Neural Transm.2004 Dec;111(12):1523-35.J Neural Transm.2004 Dec;111(12):1523-35.头孢噻利

11、的临床应用证据头孢噻利的临床应用证据研究者研究者研究内容研究内容临床结果临床结果森本键，森本键，et al(1994)et al(1994)头孢噻利治疗头孢噻利治疗皮肤软组织感染皮肤软组织感染临床临床疗效疗效0.5g q12h iv7d0.5g q12h iv7d，有效率，有效率84%84%副岛林造，副岛林造，et al(1996)et al(1996)头孢噻利和头孢他定治疗头孢噻利和头孢他定治疗细菌性肺细菌性肺炎、慢性气道感染炎、慢性气道感染的药效学比较的药效学比较0.5g q12h iv14d0.5g q12h iv14d，临床有效，临床有效率和细菌清除率相同率和细菌清除率相同青木信树，青

12、木信树，et al(1994et al(1994）头孢噻利治疗头孢噻利治疗肾功能障碍患者呼吸肾功能障碍患者呼吸道感染道感染临床疗效临床疗效0.5g qd iv7d,0.5g qd iv7d,有效率有效率95.7%95.7%且安全性良好且安全性良好三鸭广繁，三鸭广繁，et al(1994)et al(1994)头孢噻利治疗头孢噻利治疗妇科感染妇科感染临床疗效临床疗效0.5g q12h39d0.5g q12h39d，有效率，有效率90%90%N.Dholakia,et al(1994)N.Dholakia,et al(1994)中性粒细胞减少中性粒细胞减少癌症病人的分离菌癌症病人的分离菌株的体外活

13、性研究株的体外活性研究作为中性粒细胞减少发热的经作为中性粒细胞减少发热的经验性用药，头孢噻利预计临床验性用药，头孢噻利预计临床效果优于氨曲南、头孢他定、效果优于氨曲南、头孢他定、哌拉西林哌拉西林王慧琳、修清玉等（王慧琳、修清玉等（20062006）丰迪丰迪（头孢噻利）头孢噻利）与头孢他啶治与头孢他啶治疗细菌性疗细菌性呼吸道和泌尿道感染呼吸道和泌尿道感染随机随机双盲对照研究双盲对照研究1.02.0g q12h iv714d,1.02.0g q12h iv714d,总总有效率和细菌清除率率分别为有效率和细菌清除率率分别为94.5%94.5%和和96.3%96.3%，优于头孢他啶，优于头孢他啶n面对

14、细菌耐药的挑战，处方多样策略应当强调和重视。面对细菌耐药的挑战，处方多样策略应当强调和重视。n不作特殊推荐和限定，只要是适宜（根据流行病学、临床、不作特殊推荐和限定，只要是适宜（根据流行病学、临床、实验室检测资料综合判断）药物都可以使用。从而降低抗实验室检测资料综合判断）药物都可以使用。从而降低抗生素类别的选择性压力，减少耐药。生素类别的选择性压力，减少耐药。n头孢噻利充分具备以下特点：头孢噻利充分具备以下特点：n较较-CS-CS抗菌谱更均衡，对某些细菌活性更强，抗菌谱更均衡，对某些细菌活性更强，PK/PDPK/PD参数参数较好，酶稳定性高，附加损害少，较好，酶稳定性高，附加损害少，其良好临床

15、疗效已经得其良好临床疗效已经得到充分证明。到充分证明。n头孢噻利应当成为符合指证的中、重度感染优先选择头孢噻利应当成为符合指证的中、重度感染优先选择n在在-CS-CS、FQsFQs、碳青霉烯等过度使用，并且出现相当严重、碳青霉烯等过度使用，并且出现相当严重耐药的情况下耐药的情况下 第第代头孢菌素的作用和地位代头孢菌素的作用和地位（4 4）小结：小结：丰迪丰迪（头孢噻利）（头孢噻利）作为治疗中作为治疗中重度感染的策略性药物，具有较广重度感染的策略性药物，具有较广的抗菌谱和良好的抗菌活性，并且的抗菌谱和良好的抗菌活性，并且酶稳定性好，有助于提高初始经验酶稳定性好，有助于提高初始经验性治疗的成功率。性治疗的成功率。结束语结束语谢谢大家聆听！谢谢大家聆听！16