四十六章抗寄生虫药AntiparasiticDrugs.ppt

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1、四十六章抗寄生虫药AntiparasiticDrugs Still waters run deep.流静水深流静水深,人静心深人静心深 Where there is life,there is hope。有生命必有希望。有生命必有希望 目的要求目的要求：l l 了解各类抗疟药作用特点、抗菌机制、不良反应及临床应用,掌握抗疟药的作用环节及分类。l l 了解各类抗阿米巴病药和抗滴虫病药作用特点、抗菌机制、不良反应及临床应用,掌握甲硝唑的抗阿米巴原虫、滴虫、贾第鞭毛虫和厌氧菌的作用、体内过程及不良反应。l 了解各类抗血吸虫病药和抗丝虫病药作用特点、抗菌机制、不良反应及临床应用。l 了解各类抗肠蠕虫药

2、作用特点、抗菌机制、不良反应及临床应用。第一节第一节 抗疟药抗疟药 Antimalarial drugsl l常用抗疟药常用抗疟药l l主要用于控制症状的药物主要用于控制症状的药物l l氯喹（氯喹（chloroquine），），甲氟喹甲氟喹（mefloquine）l l奎宁（奎宁（quinine），青蒿素（青蒿素（artemisinin）l l蒿甲醚（蒿甲醚（蒿甲醚（蒿甲醚（artemetherartemether），），），），青蒿琥酯（青蒿琥酯（青蒿琥酯（青蒿琥酯（artesunateartesunate）l l双氢青蒿素（双氢青蒿素（双氢青蒿素（双氢青蒿素（dihydroartemisi

3、nindihydroartemisinin）l l咯萘啶（咯萘啶（咯萘啶（咯萘啶（malaridinemalaridine）l主要用于阻止复发和传播的药物主要用于阻止复发和传播的药物 l伯氨喹（伯氨喹（primaquine）l主要用于病因性预防的药物主要用于病因性预防的药物 l乙胺嘧啶（乙胺嘧啶（pyrimethamine）l磺胺类和砜类磺胺类和砜类 氯喹氯喹（chloroquine）l【药理作用】【药理作用】1.抗疟作用（1）有效控制疟疾症状（2）作用快、强和持久 2.抗阿米巴原虫作用 对肠外阿米巴原虫滋养体有强大杀灭作用 3.免疫抑制作用(大剂量)【体内过程】【体内过程】l吸收吸收:口服吸

4、收快而完全35h血药浓度达高峰。l分布分布:广泛分布于肝、脾、肾、肺等组织，脑和脊髓相对较少。在红细胞内浓度比血浆浓度高1020倍，而感染疟原虫的红细胞内浓度又比正常红细胞内高出约25倍。l排泄排泄:大部分药物经肝代谢。l代谢代谢:1025以原形药经肾排泄；氯化铵酸化尿液可加速药物排泄。【不良反应】【不良反应】治疗量可引起恶心、呕吐、腹泻及头昏、头痛、皮肤瘙痒、皮疹等反应，停药后可消失。2.长期大剂量用药可引起视力模糊、白细胞减少、心律失常等，严重者可因急性中毒呼吸衰竭而致死。3.葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G-6-PD）缺乏患者可产生溶血和精神症状。4.本品有致畸作用，孕妇忌用。伯氨喹伯氨喹（p

5、rimaquine）【药理作用】【药理作用】抗疟作用根治间日疟和卵形疟 能阻止疟疾传播 不能用于控制症状【体内过程】【体内过程】l口服吸收快，2 h内血药浓度达高峰，分布广泛，以肝中浓度较高。药物在体内代谢完全，代谢产物由尿中排出，t1/2为36 h。【不良反应】【不良反应】1.治疗量可致头晕、恶心、呕吐、发绀和腹痛等，停药后可恢复。2.少数特异质患者可发生急性溶血性贫血或高铁血红蛋白血症。乙胺嘧啶乙胺嘧啶（pyrimethamine)【药理作用】【药理作用】抗疟作用1)用于病因性预防的首选药 2)作用持久 3)控制症状方面奏效慢 4)能起到一定的阻止传播作用【体内过程】【体内过程】口服吸收缓

6、慢而完全，46 h血药浓度达高峰，主要分布在肾、肺、肝和脾等组织。消除缓慢，代谢产物主要经肾排泄，t1/2为35天。第二节第二节 抗阿米巴病药抗阿米巴病药Drugs used in the chemotherapy of amebiasis:emetine,diloxanide,etc.常用抗阿米巴病药物常用抗阿米巴病药物l l对肠内、外阿米巴都有效的药物对肠内、外阿米巴都有效的药物l l依米丁依米丁(emetine)l l去氢依米丁去氢依米丁（dehydroemetine）l l对肠内阿米巴有效的药物对肠内阿米巴有效的药物l l二氯尼特二氯尼特(Diloxanide)l l卤化喹啉类卤化喹啉

7、类 l l喹碘方喹碘方（chiniofon）l l双碘喹啉双碘喹啉（diiodohydroxy-quinoline）l l氯碘羟喹氯碘羟喹（clioquinol）l对肠外阿米巴有效的药物对肠外阿米巴有效的药物 l l咪唑衍生物咪唑衍生物 l l甲硝唑甲硝唑(又称又称灭灭滴灵，滴灵，Metronidazole)l l替硝唑替硝唑（tinidazole）l l尼莫唑尼莫唑（nimorazole）l l奥硝唑奥硝唑（ornidazole）l l氯喹氯喹(chloroquine)甲硝唑甲硝唑（metronidazole）【药理作用】【药理作用】1.1.抗阿米巴作用抗阿米巴作用1)对阿米巴大滋养体有很强

8、的直接杀灭作用。2)对肠腔内阿米巴小滋养体和包囊则无明显作用。2.2.抗阴道毛滴虫作用抗阴道毛滴虫作用 治疗阴道滴虫病首选【药理作用】【药理作用】3.抗蓝氏贾第鞭毛虫作用抗蓝氏贾第鞭毛虫作用1)目前治疗贾第虫病最有效；2)抑制原虫的氧化还原反应，使原虫的氮链发生断裂而死亡。4.抗厌氧菌作用。抗厌氧菌作用。【体内过程体内过程】1 1口服。口服。2 2分分布布广广，在在肝肝,脑脑、牙牙槽槽骨骨中中浓浓度高度高 3 3肝代谢。肝代谢。4 4从尿中排出，可原形从腺体排出。从尿中排出，可原形从腺体排出。(三三)不良反应：不良反应：l1.1.刺激。刺激。l2 2神经系统症状。神经系统症状。l3 3皮疹，皮

9、疹，WBC WBC l4 4致畸。致畸。第三节第三节抗血吸虫病和抗丝虫病药抗血吸虫病和抗丝虫病药Drugs used in the chemotherapy ofschistosomiasis and filariasis抗血吸虫病药抗血吸虫病药l酒石酸锑钾酒石酸锑钾 （antimony potassium tartrate）l吡喹酮吡喹酮（praziquantel）l 吡喹酮吡喹酮 praziquantel 体体内内过过程程 脂脂溶溶性性高高，口口服服易易吸吸收收，主主要要分分布布于于肝肝、脾脾组组织织，在在门门静脉中血药浓度高静脉中血药浓度高(10倍倍),首首过过效效应应大大，迅迅速速代代

10、谢谢为为羟羟基基化化合合物物。t12约约11.5小小时时。大大多多在在24小时内由肾、胆管排出。小时内由肾、胆管排出。作用与用途作用与用途l l1治治疗疗血血吸吸虫虫病病 具具有有疗疗效效高高、疗疗程程短、不良反应轻、可口服等特点。短、不良反应轻、可口服等特点。l l对对血血吸吸虫虫有有杀杀灭灭作作用用，能能使使血血吸吸虫虫成成虫虫、童童虫虫的的虫虫体体产产生生痉痉挛挛性性麻麻痹痹而而丧丧失失一一切切活活动动能能力力，几几乎乎全全部部向向肝肝转转移移，最最终终被被肝脏单核肝脏单核巨噬细胞系统破坏。巨噬细胞系统破坏。l l亦可致部分成虫在原位死亡。亦可致部分成虫在原位死亡。l l对成虫的作用强于

11、童虫。对成虫的作用强于童虫。l2治疗绦虫病治疗绦虫病 是治疗各种绦虫的首选药。是治疗各种绦虫的首选药。对对人人体体和和家家畜畜体体内内牛牛肉肉、猪猪肉肉、裂裂头头及及微微小小膜膜壳壳绦绦虫虫均均有有高高效效、速速效效的的杀杀灭灭作作用用，且且用用量量小小、耐耐受受性性好、勿须加服泻药。好、勿须加服泻药。1次次口口服服10mg/kg，疗疗效效可可达达93一一100。l 3治方姜片虫、华支睾吸虫、肺吸虫、肝吸虫。l 4治疗囊虫病 吡喹酮可用于猪囊虫尾蚴引起的皮肌型和脑型囊虫病。常采用每次10mg，每日3次，连服45天。禁用于眼型囊虫病。不良反应 1.胃肠道反应 2.神经系统反应 头晕、头痛、肌肉震

12、颤、乏力、共济失调等。3.心律失常等.抗丝虫病药抗丝虫病药l乙胺嗪乙胺嗪（diethylcarbamazine）l伊维菌素伊维菌素（ivermectin）第四节第四节 抗肠蠕虫药抗肠蠕虫药Drugs used in the chemotherapy ofintestinal helminthiasis常用抗肠蠕虫药常用抗肠蠕虫药l l甲苯达唑甲苯达唑（mebendazole）l l阿苯达唑阿苯达唑（albendazole）l l哌嗪哌嗪（piperazine）l l左旋咪唑左旋咪唑（1evamizole）l l噻嘧啶噻嘧啶（pyrantel）l l恩波吡维铵恩波吡维铵（pyrvinium embonate）l l氯硝柳胺氯硝柳胺（niclosamide）l l鹤草酚鹤草酚（agrimophol）E N D!前一章前一章下一章下一章