2022年《药物化学》期末考试复习题及答案.docx

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1、名师归纳总结 精品学习资料 - - - - - - - - - - - - - - -多练出技巧 巧思出硕果20XX 年春药物化学复习题答案一、填空题（一）1.环丙沙星的临床用途是 治疗呼吸道感染；2. 环磷酰胺属于 氮芥 类烷化剂,甲氨蝶呤是 叶酸 类拮抗剂；3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时,就药物的水溶性 增大 ,脂水安排系数 减小；4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必需处于 对位,在喹诺酮类药物分子中的 6 位引入氟原子可大大增加抗菌活性；5、头孢菌素与青霉素相比特点为过敏反应少 、抗菌活性及稳固性高；抗过敏药, H2 受体拮抗剂临床6、组胺受体主要有H1 受

2、体和 H2 受体两种亚型,H1 受体拮抗剂临床用作用作 抗溃疡药；过氧键是必要的药效团；7、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分别出的具有强效抗疟作用的药物,其分子中的（二）1、d 2、C 3、b 4、c 5、c 6、a 7、d 8、c 9、b 10、d 11、b 12、d 13、b 14、c 15、b 二、挑选题1.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A）A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平2.以下关于青蒿素的表达错误的哪一项（B）A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效3.以下对脂水安排系数的表达正确选项（C）A.药物脂水安排系数越大,活性越高

3、C.脂水安排系数在肯定范畴内,药效最好B.药物脂水安排系数越小,活性越高 D.脂水安排系数对药效无影响4.复方新诺明是由 _组成；（C）A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶5、打算药物药效的主要因素（C）；A.药物是否稳固 B.药物必需完全水溶C.药物必需有肯定的浓度到达作用部位,并与受体互补结合 6、下面说法与前药相符的是（C ）D.药物必需有较大的脂溶性A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶7、药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物,在体内经代谢又转变为原先的药

4、物发挥药效,此化合物称为（B ）D. 链霉素 第 1 页,共 5 页 A. 硬药B.前药C.原药D.软药8、从植物中发觉的先导物的是（B）A. 二氢青蒿素B. 紫杉醇C. 红霉素9、硫酸沙丁胺醇临床用于（D）C.降血压D. 防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎A. 支气管哮喘性心搏骤停B.抗心律失常10、血管紧急素（ACE）转化酶抑制剂可以（A ）细心整理归纳 精选学习资料 - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - 名师归纳总结 精品学习资料 - - - - - - - - - - - - - - -A. 抑制血管紧急素的生成多练出技巧巧思出硕果

5、B.阻断钙离子通道C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体11. 以下药物中为局麻药的是（E ）A. 氟烷 B.乙醚 C.盐酸氯胺酮 D. 地西泮 E. 盐酸普鲁卡因12.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是以下哪点（C ）A.1 位氮原子无取代 B.5 位有氨基 C.3 位上有羧基和 4 位是羰基 D.8 位氟原子取代13、硝苯地平的作用靶点为（C）A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸14、最早发觉的磺胺类抗菌药为（A）A. 百浪多息 B. 可溶性百浪多息 C. 对乙酰氨基苯磺酰胺 D. 对氨基苯磺酰胺15、地高辛的别名及作用为（A ）A. 异羟基洋地黄毒

6、苷 ; 强心药 B. 心得安；抗心律失常药C. 消扎心；血管扩张药 D. 扎心定；钙通道阻滞药16、阿司匹林是（D）A. 抗精神病药 B. 抗高血压药 C. 冷静催眠药 D. 解热镇痛药17、长春新碱是哪种类型的抗肿瘤药 C A.生物烷化剂 B. 抗生素类 C.抗有丝分裂类 D.肿瘤血管生成抑制剂三、简答题1、RNCH2CH 2ClR 基团为脂肪烃基和芳香取代基对其活性有么影响？CH2CH 2Cl 此通式表示哪类药物及其主要疗效,答：表示氮芥类 -氯乙胺类药物, 氯乙胺类化合物的总称,对淋巴组织有损耗,可用于淋巴肉瘤和何杰金氏病；该类药物属于烷化剂类,能在体内能形成亲电子活泼中间体或其他具有活

7、泼的亲电性基团的化 合物,与生物大分子中含有富电子的基团（氨基、羟基、磷酸基等）发生共价结合,使其丢失活性；脂肪氮芥：强烷基化试剂,对肿瘤细胞的杀伤才能大抗瘤谱广,挑选性差,毒性大；芳香氮芥：氮原子电子云密度降低,氮原子碱性减弱,烷基化才能减弱,抗肿瘤活性降低,毒性小；2、R5R4R3OOCN HCOOR 2H3CR1a该结构药物的名称是什么,在临床上有何作用？答 ：二氢吡啶类钙拮抗剂药物；钙离子能增强心肌的收缩,钙拮抗剂就能作用于收缩细胞膜的钙通道,阻滞 钙离子进入细胞内；这类药物能挑选地作用于血管平滑肌,扩张冠状动脉,增加血流量,是目前临床上特异 性最高、作用最强的一类；b写出此类药物的

8、2,6- 位和 3,5- 位的构效关系；答： 2,6- 位取代基为低级烷烃,3,5- 位为酯基 3、简述抗酶青霉素类抗生素的结构改造过程；细心整理归纳 精选学习资料 - - - - - - - - - - - - - - - 第 2 页,共 5 页 - - - - - - - - - 名师归纳总结 精品学习资料 - - - - - - - - - - - - - - -多练出技巧 巧思出硕果1.侧链上有较大的取代基,占有较大空间,如侧链是芳环临位应都有取代基,使其位置比较靠近 内酰胺环2.侧链是五元异噁唑杂环,3、 5 位分别是苯基和甲基,5 位假如是大于甲基的烃基,抗菌活性降低,3 位苯基的

9、邻位引入卤素,抗菌活性增强4、 写出喹诺酮类药物的结构通式并简述其构效关系；（1. N1 位取代基可为脂肪基和芳烃；（2. 2-位引入取代基后,其活性减弱或消逝；（3. 3 位羧基和 4 位酮基是该类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不行少的部分；（4. 5 位取代基中,氨基取代时活性最好,其他基团取代活性均降低；（5. 6 位取代基的活性大小次序位 FClCN NH2H；（6. 7 位引入不同取代基均可提高抗菌活性,对活性奉献次序哌嗪 NCH32CH3ClH；（7. 8 位的取代基可以使 H、Cl 、 F、NO2、NH2等,以 F 为正确；2、以青霉素和头孢菌素为例阐释- 内酰胺抗生素的结构特

10、点 , 并简述如何合理使用抗生素；（1. 有一个四 . 元内酯环,除单环内酯外,四元环通过 N 原子和接近碳原子与一五元或六环稠合 , 氢霉素的稠合环是氢化噻唑环,头孢菌素的稠合环是噻嗪环；（2. 除单环 .- 内酰胺外,与 N相邻的碳原子有一个羧基；（3. 青霉素类、头孢菌素类和单环 . 内酰胺类的 . 内酰胺环 N原子的 3 位都有一个酰胺侧基；（4. . 内酰胺环不是正方性,是一平面结构,但两个稠合环不在同一个平面上,青霉素沿 N1-C5 轴折叠,头孢菌素沿 N1-C6 轴折叠；（5. .内酰胺环上取代基的不同构型用和 表示,在环平面之下称键,用虚线表示,在环平面之上称为用实线表示；（6

11、. 青霉素类有三个手性碳原子,8 个旋光异构体中只有肯定构型2S、5R、6R 具有活性,抗菌活性不仅与母核的构效有关,而且仍与酰胺基上取代基的手性碳原子有关；合理使用抗生素： （1）病毒性疾病不宜用抗生素治疗；（ 2）应依据细菌培育和药敏试验结果选用抗生素；但假如受条件限制或病情危险,亦可依据感染部位和体会选用,然而牢靠性较差；（3）抗生素可以治病,同时也会产生副作用,没有一个抗生素是肯定安全而无副作用的；免或慎用主要经肝脏代谢和肾脏排泄的毒性较大的抗生素；（4）新生儿、老年人和肝肾功能不全的人应避（5）预防性应用抗生素要严加掌握,尽量防止在皮肤、粘膜等局部使用抗生素,因其易导致过敏反应,也易

12、引起耐药菌株的产生；二（二）1、阿司匹林可能含有什么杂质,说明杂质来源及检查方法？答由于合成阿司匹林时乙酰化反应不完全,或在阿司匹林贮存时保管不当,成品中含有过多的水杨酸杂质,不仅对人体有毒性,且易被氧化生成一系列醌型有色物质,中国药典规定检查游离水杨酸,采纳与硫酸铁反 应产生紫色进行检查；细心整理归纳 精选学习资料 - - - - - - - - - - - - - - - 第 3 页,共 5 页 - - - - - - - - - 名师归纳总结 精品学习资料 - - - - - - - - - - - - - - -多练出技巧 巧思出硕果2、在碱性条件下毛果芸香碱发生哪些化学变化,写出其反

13、应式？答、五元内酯环上的两个取代基处于顺式构型,当加热或在碱性条件下,C3 位发生差向异构化,生成无活性的异毛果云香碱；分子结构中的内酯环在碱性条件下,可被水解开环生成毛果云香酸钠盐失去活性；3、写出盐酸米沙酮的化学结构,说明为什么作用时间比吗啡长？答、在肝脏被代谢,其中间代谢物美沙醇、去甲美沙醇和二去甲美沙醇为活性代谢物,半衰期比美沙酮长,是美沙酮镇痛作用时间较吗啡长的缘由4、组胺 H1 受体拮抗剂有哪些结构类型,各举出一类药物名称？答、按化学结构分类可分为乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类和哌啶类等；举例正确即可5、甲氧苄啶的结构中含有那种杂环,简述其作用机理,为什么常与磺胺甲噁唑合用？答

14、、嘧啶,其作用机制为可逆性抑制二氢叶酸仍原酶,使二氢叶酸仍原为四氢叶酸的过程受阻,影响辅酶 F的形成,从而影响微生物 DNA 、RNA 及蛋白质的合成,使其生长繁衍受到抑制；与磺胺类药物制成复方合用,使细菌的叶酸代谢受到双重阻断,从而使其抗菌作用增强数倍至数十倍,同时可削减对细菌的耐药性；6、写出青霉素的化学结构,指出青霉素化学结构中哪部分结构不稳固？青霉素为什么不能口服？注射剂为什么制成粉针剂？答、青霉素结构中 2 位有羧基,具有酸性 pKa2.652.70 ,不溶于水,可溶于有机溶剂；临床以其钾盐或钠盐供药用,称为青霉素钠 Benzylpenicillin Sodium 、青霉素钾 Ben

15、zylpenicillin Potassium ,青霉素的钠盐或钾盐均易溶于水,但是其钠盐或钾盐的水溶液在室温下不稳固,易被水解失效,因此注射用青霉素为其钠盐或钾盐的灭菌粉末 . 7、为什么常晒太阳可预防维生素 D 缺乏症？答、人体皮肤中贮存的 7-脱氢胆固醇,在日光或紫外线照耀下,经裂解可转化为维生素 D3,因此常参与户外活动可预防维生素 D 的缺乏；三、案例题：李某, 28 岁的一个单身母亲,是一个私立学校的交通车司机,她因近 病历说明她常用地匹福林滴眼（治疗青光眼）和苯海拉明（防过敏）压的治疗 现有下面 4 个抗抑郁的药物,请你为病人挑选；6 个月越来越恶化的抑郁症去看医生,她的血压有点

16、偏高,但并未进行抗高血细心整理归纳 精选学习资料 - - - - - - - - - - - - - - - 第 4 页,共 5 页 - - - - - - - - - 名师归纳总结 精品学习资料 - - - - - - - - - - - - - - -N多练出技巧F3C巧思出硕果Cl-+H2NNH3 +ON H抗抑郁药 1抗抑郁药 2HClH NH3C2NH2CH2CHCCl-抗抑郁药 3OHH N抗抑郁药 4OOOOOH+ NCl-地匹福林 苯海拉明1、 在该病例中,其工作和病史中有哪些因素在用药时不应忽视？上述药物中,每一个抗抑郁药的作用机制（8 分）2、 你挑选举荐哪一个药物,为什么

17、？（6 分）3、 说明你不举荐的药物的理由？（6 分）答：1、病人的工作是汽车司机,留意力需高度集中,即所用药物不应有嗜睡的副作用,病人现使用拟肾上腺素的地匹福林和抗组胺药苯海拉明,须防止药物的相互作用,此外仍须留意病人的血压；抗抑郁药 1 为地昔帕明,是去肾上腺素重摄取抑制剂,抗抑郁药 2 是氟西丁, 5-羟色胺再摄取抑制剂,抗抑郁药 3 是苯乙肼,作用机制为抑制单胺氧化酶,抗抑郁药 4 是阿米替林,机制同 1 2、氟西丁为挑选性抑制中枢神经系统 5-HT 的再摄取,延长和增加 5-HT 的作用,从而产生抗抑郁作用；本品不影响胆碱受体,组胺受体或 肾上腺素受体功能；本品副作用较轻,适用于大多数抑郁患者；3、地昔帕明是丙咪嗪脱甲基的代谢产物,是三环去甲肾上腺素摄取抑制剂,因患者使用肾上腺素的衍生物地匹福林治疗青光眼,挑选此药有可能干扰地匹福林的作用,此外该药仍有嗜睡作用,苯乙肼属于单胺氧化酶 抑制剂,对肝脏和心血管系统毒副作用严峻,适用单胺氧化酶可能对地匹福林的代谢有影响；阿米替林的情 况同地昔帕明；细心整理归纳 精选学习资料 - - - - - - - - - - - - - - - 第 5 页,共 5 页 - - - - - - - - -