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1、精选学习资料 - - - - - - - - - 名师精编 优秀教案教学过程、内容准时间安排 课前复习( 3min)1、抗精神病药阻断中枢 DR后可产生哪些效应?教学方法与手段2、为什么抗精神病药引起的帕金森病宜用抗胆碱药治疗而不宜用拟多 巴胺药治疗? 新课引入( 2min )疼痛的种类及其与日常生活的关系 . 本次教学的主要内容 镇痛药 一.疼痛分类( 10min)快痛(剧痛) :尖锐而定位清晰的刺痛,刺激时立刻发生,刺激排除后 立刻消逝;慢痛(钝痛) :定位不明确的“烧灼痛 ” ,发生较慢,连续时间长;镇痛药 主要作用于中枢神经系统,镇痛作用较强; 挑选性的排除或缓 解痛觉,减轻由疼痛引起
2、的紧急、焦虑等心情;不影响意识;解热镇痛药 抑制体内前列腺素的生物合成,解热、抗炎作用;来源及构效关系 ;依据来源及构效关系分类:阿片 罂粟浆汁的干燥物 人工合成 哌替啶、美沙酮阿片( opium):罂粟 Papaver somniferum 用于镇痛、止咳、止泻、抗焦虑和催眠;1806 年,首次提纯吗啡;阿片 生物碱分类:菲类:吗啡和可待因,是主要镇痛成分;镇痛作用较弱, 同时兼有异喹啉类:罂粟碱,无镇痛作用,有放松平滑肌、舒张血管的作用二.吗啡( 60min)【吗啡的基本的化学结构】吗啡( morphine)A、B、C 环构成基本骨架,-N- 甲基哌啶环与环 B 稠合,环 A 上的酚羟基被
3、甲基取代,成为可待因;叔胺氮上的甲基被烯丙基取代成为拮抗药-纳络酮【体内过程】口服给药,首关排除大,生物利用度低,皮下和肌肉注射吸取较好;肝脏代谢:主要代谢物吗啡 -6-葡萄糖苷酸的生物活性比吗啡强;可通过胎盘屏障,血脑屏障通过率较低经肾脏、乳汁及胆汁排出;【药理作用】1.中枢作用镇痛、冷静、欣快;抑制呼吸;其他 : 缩瞳、镇咳、呕吐等2.外周作用消化系统;心血管系统;其他;免疫作用名师归纳总结 - - - - - - -第 1 页,共 5 页精选学习资料 - - - - - - - - - 名师精编 优秀教案【作用机制】教学过程、内容准时间安排 教学方法与手段阿片受体分布广泛, 与心情和精神
4、活动有关的边缘系统和蓝斑核阿片受体密度最高;与痛觉的整合和感受有关的丘脑内侧、脑室和导水管周围灰质阿片受体密度高;镇痛作用与 、 3种阿片受体有关 .中枢神经系统1 镇痛皮下注射 5-10mg 显著减轻疼痛,作用连续6 小时;用于各种疼痛;对慢性钝痛 急性锐痛;作用强,挑选性高;作用在脑室及导水管四周灰 质和脊髓胶质区的阿片受体意识清晰;有冷静和欣快症状 2 冷静和欣快兴奋边缘系统和蓝斑核的阿片受体 排除疼痛引起的焦虑、紧急、恐 惧,提高对疼痛的耐受力;显现嗜睡、精神模糊、理智障碍等;寂静时易诱导入睡,但易唤醒;(3)抑制呼吸 降低呼吸中枢对 CO2 的敏锐性,抑制脑桥呼吸调整中枢;治疗量:呼
5、 吸频率减慢,潮气量降低,通气量削减;急性中毒:呼吸频率可降至 3 4 次/分;可用中枢兴奋剂拮抗;呼吸抑制是吗啡急性中毒致死的主要 缘由;(4)镇咳 : 作用延脑孤束核的阿片受体抑制咳嗽中枢(5)其他: 兴奋支配瞳孔的副交感神经缩瞳针尖样瞳孔 (中毒表现)(6)兴奋脑干催吐化学感受区恶心、呕吐(7)抑制促性腺释放激素和促肾上腺皮质释放激素的释放;抑制抗利尿激素释放;外周作用(1)消化系统 : A.便秘延缓肠内容物通过胃窦张力增加 胃排空速度减慢小肠静息张力增加推动性蠕动减慢结肠张力增加 推动性蠕动减慢或消逝中枢抑制 便意迟钝 B.抑制胆汁、胰液和肠液的分泌;C.兴奋胆道 Oddi括约肌 胆道
6、和胆囊内压增加 胆绞痛(2)心血管系统A.体位性低血压扩张血管,外周阻力 ,抑制压力感受器反射促进组胺释放B.抑制呼吸:CO2 积蓄 脑血管扩张 颅内压增高;3)其他A.排尿困难、 尿潴留输尿管张力和收缩幅度 括约肌张力和膀胱容积 B.哮喘:支气管平滑肌兴奋性 抑制膀胱排空反射膀胱外C.降低分娩子宫张力 产程延长免疫系统;教学过程、内容准时间安排教学方法与手段名师归纳总结 - - - - - - -第 2 页,共 5 页精选学习资料 - - - - - - - - - 名师精编 优秀教案免疫抑制一次给药后早期显现短暂的 IL-1 、IL-2 、TNF- 、TNF- 和 IL-10 增加,随后显
7、现长久下降,直到给药后 48 小时才复原;抑制 NK 细胞活性、抑制刀豆素 噬功能;【临床应用】1.镇痛A 刺激 T 细胞增殖、抑制巨噬细胞吞用于各种缘由的疼痛,特殊是对其他镇痛药无效的疼痛;胆绞痛和肾绞痛:加用 M 受体阻断药如阿托品;心肌梗死性心前区剧痛 冷静和扩血管心源性哮喘帮助治疗2.心源性哮喘急性左心衰竭引起肺水肿,导致呼吸困难;需强心、利尿、扩血管等综合治疗;应用吗啡:冷静和欣快,减轻病人的烦躁和惧怕抑制中枢对CO 2敏锐性呼吸由浅快变深慢扩血管,削减回心血量, 减轻与吗啡对比讲解心脏负荷3.止咳;止咳作用强大,但因成瘾性强,一般不用;4.止泻;使推动性胃肠蠕动减慢 泻均有效;【不
8、良反应】用于严峻单纯性腹泻,对急、慢性腹治疗量 恶心、呕吐、呼吸抑制、嗜睡、眩晕、便秘、排尿困难、胆绞痛、体位性低血压和免疫抑制等;连续多次给药机体易产生耐受性和成瘾性;耐受性 : 药物反复使用后,机体对药物反应强度递减;表现为使用剂量逐步增大和用药间隔时间缩短;可能缘由:1.受体下调 2.受体磷酸化 3.受体下陷 4.G 蛋白脱偶联 5.激活腺苷酸环化酶上调 6.孤啡肽生成增加对抗阿片类药物作用;成瘾性: 表现为躯体依靠性和精神依靠性,停药后显现戒断症状,甚至意识丢失,病人精神显现变态,有明显强迫性觅药行为等;戒断症状:停药后显现兴奋、失眠、流泪、流涕、出汗、震颤、呕吐、腹泻、甚至虚脱、意识
9、丢失等,造成很大痛楚;成瘾的治疗:替代疗法;美沙酮或二氢埃托啡单独或联合治疗,6 7 天可基本脱瘾;联合应用,治疗期间心情稳固, 不显现戒断症状, 且不易显现美沙酮或二氢埃托啡的依赖性;急性中毒缘由:用量过大;表现: 昏迷、针尖样瞳孔、呼吸抑制、血压下降、紫绀、少尿、体温下降,甚至呼吸麻痹;抢救:人工呼吸,给氧;呼吸抑制用纳洛酮治疗禁忌证:禁用于分娩止痛和哺乳妇女止痛,支气管哮喘及肺心病患者,颅高压患者;教学过程、内容准时间安排教学方法与手段名师归纳总结 - - - - - - -第 3 页,共 5 页精选学习资料 - - - - - - - - - 名师精编 优秀教案可待因(甲基吗啡)体内过
10、程:口服易吸取,血浆蛋白结合率 70%;脂溶性高;肝脏代谢, 10%脱甲基成吗啡, 镇痛为吗啡的 1/12, 镇咳为吗啡的 1/4;无明显冷静作用;可待因:用于中枢性镇咳和中度疼痛镇痛;三哌替啶及其相关药品(40min)哌替啶( pethidine),度冷丁 dolantin 体内过程 口服生物利用度 40-60%,一般注射给药;血浆蛋白结合率 40%,半衰 期 3 小时;经肝代谢为哌替啶酸和去甲哌替啶;后者有明显中枢兴奋作 用;药理作用1. 中枢神经系统 1镇痛效力约为吗啡的 1/71/10;成瘾较慢, 戒断症状连续时间较短;2排除紧急、焦虑、烦躁担心等反应;3抑制呼吸:较弱;降低呼吸中枢对
11、 CO2 的敏锐性;4兴奋延脑催吐化学感受区恶心呕吐 5增加前庭器官的敏锐性眩晕 2. 平滑肌 1提高胃肠道平滑肌、括约肌张力,削减推动性蠕动;因作用时间短 不引起便秘 2引起胆道括约肌痉挛,作用弱于吗啡 3大剂量收缩支气管平滑肌 3.心血管系统 1体位性低血压 扩张血管,外周阻力 ,抑制压力感受器反射促进组胺释放2抑制呼吸 CO2 积蓄 脑血管扩张颅内压增高;临床应用1.镇痛 对各种疼痛有效;绞痛患者需合用解痉药(阿托品)镇痛作用、成瘾性 弱于吗啡能通过胎盘;产妇临产前 2-4 小时内不宜使用;2.麻醉前给药及人工冬眠 冷静,排除术前紧急,削减麻醉药用量;与氯丙嗪、异丙嗪合用 冬 眠合剂 3
12、.心源性哮喘冷静和欣快, 减轻病人的烦躁和惧怕抑制中枢对CO2 敏锐性呼吸由浅快变深慢扩血管,削减回心血量,减轻心脏负荷 不良反应 恶心、呕吐、眩晕、心悸、体位性低血压等;大剂量可明显抑制呼吸;偶可致震颤、肌肉痉挛、反射亢进甚至惊厥;久用可成瘾教学过程、内容准时间安排教学方法与手段名师归纳总结 - - - - - - -第 4 页,共 5 页精选学习资料 - - - - - - - - - 名师精编 优秀教案禁忌证禁用于分娩止痛和哺乳妇女止痛,支气管哮喘及肺心病患者,颅脑外伤和颅高压患者;药物相互作用 曾用单胺氧化酶抑制剂病人,用哌替啶可致严峻呼吸抑制、中枢兴奋、谵妄、高热和惊厥; 氯丙嗪和三
13、环类抗抑郁药可增强本药的呼吸抑制作 用;尼美舒利( nimesulide :新型 NSAID ,较高的挑选性抑制 COX2 ;抗炎;作用强、不良反应小 布洛芬( brufen,异丁苯丙酸):具有较强的解热镇痛消炎作用,其效 力近似阿司匹林; 对炎性疼痛的疗效比创伤性强;主要用于风湿性和类 风湿性关节炎;特点是胃肠道的副作用较阿司匹林少,病人易于耐受;吡罗昔康piroxicam ,炎痛喜康 抗风湿疗效同阿司匹林,且不良反应少,患者耐受好;优点:血浆半衰 期长、用药量小; 课后总结: (5min)本次课的重点是吗啡的药理作用、临床应用和不良反应;留意其作用机理的关系和特点; 课后练习1. 吗啡成瘾性原理及治疗 2. 人工合成镇痛药的药理作用、临床应用是什么?3. 阿片受体拮抗药纳洛酮有什么临床意义?4. 吗啡或哌替啶治疗心源性哮喘的原理?5. 吗啡镇痛的原理与阿司匹林有何不同?6. 吗啡、强心苷、 利尿药、 氯化钾合用治疗心源性哮喘各起什么作用?名师归纳总结 - - - - - - -第 5 页,共 5 页
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