第一篇-化学治疗药优秀PPT.ppt

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1、第一篇化学治疗药（第一篇化学治疗药（19个）个）-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素一、青霉素一、青霉素1、内酰胺内酰胺+氢化噻唑氢化噻唑2、3个手性碳，个手性碳，2S,5R,6R，药用其右旋体，药用其右旋体3、合用丙磺舒，排泄、合用丙磺舒，排泄4、缺点：不耐酸碱（易水解）、不耐酶、抗菌谱窄、缺点：不耐酸碱（易水解）、不耐酶、抗菌谱窄、过敏反应（青霉噻唑）过敏反应（青霉噻唑）【抗菌增效剂：丙磺舒、甲氧苄啶、克拉维酸抗菌增效剂：丙磺舒、甲氧苄啶、克拉维酸】【半合成青霉素半合成青霉素】1.耐酸青霉素：侧链引入耐酸青霉素：侧链引入吸电吸电子基团（苯氧基）子基团（苯氧基）（青霉素（青霉素V钾、非奈西林、丙匹

2、西林）钾、非奈西林、丙匹西林）2.耐酶青霉素：侧链引入耐酶青霉素：侧链引入体积较大体积较大的基团（苯异噁唑）的基团（苯异噁唑）（苯唑西林、氯唑西林、双氯西林）（苯唑西林、氯唑西林、双氯西林）3.广谱青霉素：侧链引入广谱青霉素：侧链引入极性基团极性基团（苯酰胺）（苯酰胺）氨苄西林、阿莫西林氨苄西林、阿莫西林4.其他类：哌拉西林（哌嗪酮酸）、替莫西林（其他类：哌拉西林（哌嗪酮酸）、替莫西林（6-OCH3）【学问点】含游离氨基侧链，具有亲核性，极易生【学问点】含游离氨基侧链，具有亲核性，极易生成聚合物（氨基成聚合物（氨基内酰胺环中羰基）内酰胺环中羰基）不耐胃酸，且不易被胃肠道吸取不耐胃酸，且不易被胃

3、肠道吸取耐酶耐酶n下列下列药物中哪个不具酸、碱两性物中哪个不具酸、碱两性 nA.四四环素素 B.诺氟沙星氟沙星 C.青霉素青霉素G nD.多西多西环素素 E.美他美他环素素n青霉素青霉素G化学化学结构中有构中有3个手性碳原子，它个手性碳原子，它们的确定构型是的确定构型是nA.2R，5R，6R B.2S，5S，6S nC.2S，5R，6R D.2S，5S，6R nE.2S，5R，6SC C1、内酰胺内酰胺+氢化噻嗪氢化噻嗪（3位和氨基侧链）位和氨基侧链）2、2个手性碳（加上侧链上个手性碳（加上侧链上1个，总共是个，总共是3个），个），右旋光性右旋光性3、联系：氨苄西林、阿莫西林、联系：氨苄西林、

4、阿莫西林二、头孢二、头孢手性碳手性碳氨基噻唑环氨基噻唑环三嗪酮三嗪酮季铵基团，口服不季铵基团，口服不吸取，能快速透过吸取，能快速透过细胞壁细胞壁1、克拉、克拉维维酸酸钾钾：自：自杀杀机制机制【不行逆】【不行逆】2、舒他西林（前）：氨、舒他西林（前）：氨苄苄西林西林:舒巴坦舒巴坦=1:13、他、他唑唑巴坦：三氮巴坦：三氮唑唑三、三、-内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂氧青霉烷类，内酰氧青霉烷类，内酰胺环并氢化恶唑环胺环并氢化恶唑环n下列各下列各项哪一哪一项符合符合头孢羟氨氨苄的特点的特点nA.易溶于水易溶于水 nB.在体内可快速代在体内可快速代谢 nC.不能口服不能口服 nD.为口服的半合成口服的半合

5、成头孢菌素菌素 nE.对耐耐药金黄色葡萄球菌无作用金黄色葡萄球菌无作用D1、亚胺培南：受、亚胺培南：受肾肽酶肾肽酶分解，与酶抑制剂西司他分解，与酶抑制剂西司他丁钠合用（同类：美罗培南丁钠合用（同类：美罗培南对肾肽酶稳定对肾肽酶稳定2、氨曲南：对酶稳定，对需氧、氨曲南：对酶稳定，对需氧G-菌（菌（铜绿假单胞铜绿假单胞）作用强作用强四、非经典四、非经典-内酰胺类内酰胺类大环内脂类抗生素大环内脂类抗生素 五、红霉素五、红霉素1、红霉素：、红霉素：14元环，环内无双键，酸中易水解、水溶性元环，环内无双键，酸中易水解、水溶性差，显碱性可与乳糖醛酸成盐供注射用。差，显碱性可与乳糖醛酸成盐供注射用。2、琥乙

6、红霉素：、琥乙红霉素：5位氨基糖位氨基糖2”羟基羟基-琥珀酸乙酯，琥珀酸乙酯，可口服可口服 克拉霉素：克拉霉素：C-6羟基甲基化（羟基甲基化（-OCH3）罗红霉素：罗红霉素：C-9肟肟衍生物（甲氧乙氧甲氧肟）衍生物（甲氧乙氧甲氧肟）阿奇霉素：含阿奇霉素：含氮氮15元元环（经贝克曼重排后得到的扩环环（经贝克曼重排后得到的扩环产物）产物）C-6羟基羟基C-9羰基在酸性中形羰基在酸性中形成半缩酮羟基，失去活性成半缩酮羟基，失去活性n第一个含氮的第一个含氮的15元大元大环内内酯药物是物是 nA.琥乙琥乙红霉素霉素 nB.克拉霉素克拉霉素 nC.罗红霉素霉素 nD.阿奇霉素阿奇霉素 nE.多西多西环素素

7、Dn哪个是在胃酸中易被破坏的抗生素哪个是在胃酸中易被破坏的抗生素nA.罗红霉素霉素 nB.阿奇霉素阿奇霉素 nC.红霉素霉素 nD.克拉霉素克拉霉素 nE.琥乙琥乙红霉素霉素C氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素 六、阿米卡星六、阿米卡星 1、阿米卡星：、阿米卡星：氨基羟丁酰基（对各种转移酶稳定）氨基羟丁酰基（对各种转移酶稳定）手性碳：手性碳：L-（-）型活性型活性DL（）型）型D-（+）型）型2、同类药物：硫酸奈替米星（、同类药物：硫酸奈替米星（N-乙基爱护）、硫酸依乙基爱护）、硫酸依替米星、硫酸庆大霉素（替米星、硫酸庆大霉素（C1、C1a、C2）3、共同性质：氨基糖、共同性质：氨基糖+氨基醇，

8、碱性，耳肾毒性氨基醇，碱性，耳肾毒性氨基羟丁酰基侧链氨基羟丁酰基侧链n阿米卡星的阿米卡星的临床床应用是用是 nA.抗高血抗高血压药 nB.抗菌抗菌药 nC.抗抗疟药 nD.麻醉麻醉药 nE.利尿利尿药B四环素类抗生素四环素类抗生素 七、盐酸四环素七、盐酸四环素/土霉素土霉素 1、酸酸碱碱两两性性（酚酚羟羟基基/烯烯醇醇基基，氨氨基基）等等电电点点=5；酸酸碱碱下下都都不不稳定（稳定（C-6羟基）羟基）2、同同类类：盐盐酸酸多多西西环环素素（脱脱氧氧土土霉霉素素）；盐盐酸酸美美他他环环素素（甲甲烯烯土土霉霉素素，6位位为为甲甲烯烯）；盐盐酸酸米米诺诺环环素素（四四环环素素6位位去甲基去甲基/羟基

9、，羟基，7位加二甲氨基，活性最好）位加二甲氨基，活性最好）3、与与金金属属离离子子螯螯合合：四四环环素素、喹喹诺诺酮酮、异异烟烟肼肼、乙乙胺胺丁丁醇醇、乙乙酰半胱氨酸（巯基）酰半胱氨酸（巯基）n多西多西环素具有下列哪些特点素具有下列哪些特点 nA.为酸、碱两性酸、碱两性药物，其物，其药用制用制剂为盐酸酸盐 nB.抗菌抗菌谱范范围很窄很窄 nC.为半合成的四半合成的四环素素类 nD.也可用于斑疹也可用于斑疹伤寒、霍乱的治寒、霍乱的治疗 nE.因因6-位上除去位上除去羟基，所以在酸、碱性溶液基，所以在酸、碱性溶液中更不中更不稳定定ACD喹诺酮类抗菌药喹诺酮类抗菌药 八、诺氟沙星八、诺氟沙星1、构效

10、：、构效：3羧羧4羰羰（必需）（必需）【顺口：顺口：15678，丙氨氟嗪，丙氨氟嗪甲甲】2、毒性：、毒性：3羧羧4羰羰-金属离子络合；金属离子络合；8位位F-光毒性光毒性抑制抑制P450酶，酶，胃肠道反应和心脏毒性胃肠道反应和心脏毒性3、环丙沙星；、环丙沙星；左氧氟沙星左氧氟沙星（毒性最小，（毒性最小，氧氟沙星氧氟沙星为外为外旋体）；司帕沙星（旋体）；司帕沙星（5位位NH2，抗菌活性强；光毒，抗菌活性强；光毒+心心毒）毒）；加替沙星（加替沙星（Q-T间期延长，间期延长，1-环丙基，环丙基，8位甲位甲氧基）氧基）环丙基最好环丙基最好n在在喹诺酮类抗菌抗菌药的构效关系中，哪个是的构效关系中，哪个是

11、必要基必要基团nA.1位有乙基取代，位有乙基取代，2位有位有羧基基 nB.2位有位有羰基，基，3位有位有羧基基 nC.5位有氟位有氟nD.3位有位有羧基，基，4位有位有羰基基 nE.8位有位有哌嗪D磺胺类药物及抗菌增效剂磺胺类药物及抗菌增效剂九、磺胺嘧啶九、磺胺嘧啶/磺胺甲噁唑磺胺甲噁唑1、磺胺嘧啶：流行性脑膜炎、磺胺嘧啶：流行性脑膜炎（流脑）首选（流脑）首选2、复方新诺明复方新诺明：磺胺甲噁唑：磺胺甲噁唑:甲氧苄啶甲氧苄啶=5:1 n(1)对氨基苯磺酰对氨基苯磺酰胺必需结构胺必需结构n(2)磺酰胺基上磺酰胺基上N1单取代化合物多使单取代化合物多使抑菌作用增加；而抑菌作用增加；而N1双取代物则

12、活双取代物则活性丢失。性丢失。n(3)芳伯胺基为抑芳伯胺基为抑菌作用必要基团菌作用必要基团磺胺类药物及抗菌增效剂磺胺类药物及抗菌增效剂【二氢叶酸还原酶抑制剂二氢叶酸还原酶抑制剂】甲氧苄啶、甲氨蝶呤甲氧苄啶、甲氨蝶呤n复方新复方新诺明是由下列哪明是由下列哪组药物物组成的成的nA.磺胺磺胺嘧啶和磺胺甲和磺胺甲唑 nB.甲氧甲氧苄啶和磺胺甲和磺胺甲唑 nC.磺胺磺胺嘧啶和甲氧和甲氧苄啶 nD.磺胺甲磺胺甲唑和丙磺舒和丙磺舒 nE.甲氧甲氧苄啶和克拉和克拉维酸酸B抗结核药抗结核药十、异烟肼十、异烟肼1、异烟肼：、异烟肼：肼基具肼基具还原性，可被氧化还原性，可被氧化；游离肼；游离肼 毒性大毒性大；乙乙酰

13、肼具肝毒性；酰肼具肝毒性；与金属离子络合与金属离子络合2、同类、同类:利福平（利福平（酶诱导剂酶诱导剂、排泄物橘红色）、排泄物橘红色）盐酸乙胺丁醇（盐酸乙胺丁醇（2手性碳，手性碳，3异构体，右旋体异构体，右旋体）对氨基水杨酸钠、链霉素对氨基水杨酸钠、链霉素吡嗪酰胺吡嗪酰胺（部分前体药物）（部分前体药物）n异烟异烟肼具有哪些特点具有哪些特点nA.其代其代谢受乙受乙酰化化酶催化，催化，须要依据患者要依据患者调整运用整运用剂量量 nB.须要和要和链霉素等合用，以削减耐霉素等合用，以削减耐药性的性的产生生nC.遇光不遇光不变质，不溶于水，不溶于水 nD.与与铜离子离子络合，可形成有色螯合物合，可形成有

14、色螯合物 nE.N1取代的衍生物无抗菌活性取代的衍生物无抗菌活性ABDE十一、抗真菌药物十一、抗真菌药物 1、三三氮氮唑唑类类抗抗真真菌菌药药：伊伊曲曲康康唑唑、氟氟康康唑唑、伏伏立立康唑康唑2、咪唑类抗真菌药：咪康唑、酮康唑、咪唑类抗真菌药：咪康唑、酮康唑唑类作用机理：唑类作用机理：抑制细胞色素抑制细胞色素P4503、其其他他类类抗抗真真菌菌药药：特特比比萘萘芬芬（烯烯、炔炔）、氟氟胞胞嘧啶嘧啶n对下列抗真菌下列抗真菌药物的描述哪个是不正确的物的描述哪个是不正确的nA.依曲康依曲康唑分子中有两个三分子中有两个三唑环 nB.克霉克霉唑分子中有两个咪分子中有两个咪唑环 nC.氟康氟康唑对真菌真菌

15、细胞色素胞色素P450有高度的有高度的选择性，可使真菌性，可使真菌细胞失去正常的甾醇胞失去正常的甾醇nD.酮康康唑的的优点是既可口服又可外用，但点是既可口服又可外用，但对肝肝脏毒性大毒性大nE.胞胞嘧啶和两性霉素和两性霉素B合用合用时，须要要严格格监控血控血药浓度，否度，否则会引起溶血副作用会引起溶血副作用B抗病毒药抗病毒药十二、齐多夫定（非开环核苷）十二、齐多夫定（非开环核苷）1、齐多夫定：、齐多夫定：抗抗HIV首选首选，骨髓抑制，骨髓抑制，逆转录酶抑制剂逆转录酶抑制剂2、同类药物：、同类药物：n司他夫定（胸苷、司他夫定（胸苷、2，3位双键）位双键）n拉米夫定（硫代胞苷、也抗乙肝病毒）拉米夫

16、定（硫代胞苷、也抗乙肝病毒）n 扎西他滨（胞苷）扎西他滨（胞苷）脱氧核糖脱氧核糖十三、阿昔洛韦（开环核苷）十三、阿昔洛韦（开环核苷）1、阿昔洛韦：第一个，、阿昔洛韦：第一个，抗疱疹病毒首选药抗疱疹病毒首选药2、同类药物：盐酸伐昔洛韦、更昔洛韦、喷昔洛、同类药物：盐酸伐昔洛韦、更昔洛韦、喷昔洛韦、泛昔洛韦、阿德福韦酯（阿德福韦的前药）韦、泛昔洛韦、阿德福韦酯（阿德福韦的前药）十三、阿昔洛韦（开环核苷）十三、阿昔洛韦（开环核苷）【其他抗病毒药其他抗病毒药】1、非核苷类逆转录酶抑制剂（抗、非核苷类逆转录酶抑制剂（抗HIV）：奈韦拉平、）：奈韦拉平、依法韦仑依法韦仑2、蛋白酶抑制剂（抗、蛋白酶抑制剂（

17、抗HIV）：沙奎那韦、茚地那韦、）：沙奎那韦、茚地那韦、奈非那韦奈非那韦3、其他类：利巴韦林（、其他类：利巴韦林（广谱、三氮唑广谱、三氮唑）金刚烷胺、金刚乙烷（对称三环状胺金刚烷胺、金刚乙烷（对称三环状胺、仅亚洲、仅亚洲A型流感有效）型流感有效）膦甲酸钠（膦甲酸钠（无机焦磷酸盐有机类似物无机焦磷酸盐有机类似物）奥司他韦（奥司他韦（乙酯型前药、全碳六元环，神经氨酸乙酯型前药、全碳六元环，神经氨酸酶抑制剂，防治流感最有效酶抑制剂，防治流感最有效）n下列叙述中与阿昔洛下列叙述中与阿昔洛韦不符的是不符的是nA.是腺是腺嘌呤与开呤与开环化合物形成的核苷化合物形成的核苷类抗抗病毒病毒药 nB.1位氮上的位

18、氮上的氢有酸性，可制成有酸性，可制成钠盐供注射供注射用用nC.为广广谱抗病毒抗病毒药 nD.其作用机制其作用机制为干干扰病毒的病毒的DNA合成并合成并掺入到病毒的入到病毒的DNA中中nE.用于治用于治疗疱疹性角膜炎、生殖器疱疹等疱疹性角膜炎、生殖器疱疹等A其他抗感染药其他抗感染药十四、甲硝唑十四、甲硝唑1、甲硝唑：、甲硝唑：两活性代谢物：两活性代谢物：2-羟甲基甲硝唑、羟甲基甲硝唑、硝基咪唑乙酸；硝基咪唑乙酸；具芳香硝基化合物的反应；具芳香硝基化合物的反应；碱性氮杂环，碱性氮杂环，与三硝基苯酚反应与三硝基苯酚反应；抗贾第鞭毛虫、滴虫、阿米巴、厌氧菌抗贾第鞭毛虫、滴虫、阿米巴、厌氧菌2、其他硝基

19、咪唑类：替硝唑（乙磺酰基）、奥硝、其他硝基咪唑类：替硝唑（乙磺酰基）、奥硝 唑（左）唑（左）【其他抗感染药其他抗感染药】1、盐酸小檗碱：、盐酸小檗碱：季铵碱季铵碱式最稳式最稳定（醇式、醛式）定（醇式、醛式）2、林可霉素（洁霉素）：、林可霉素（洁霉素）：-OH，可以替代青霉素，可以替代青霉素克林霉素（氯洁霉素）：克林霉素（氯洁霉素）：-Cl，金葡菌骨髓炎首选金葡菌骨髓炎首选3、磷霉素：、磷霉素：结构最小的抗生素结构最小的抗生素4、利奈唑胺：噁唑烷酮、利奈唑胺：噁唑烷酮+吗啉，吗啉，干扰蛋白质合成起始阶段干扰蛋白质合成起始阶段n下列哪个与甲硝下列哪个与甲硝唑不符合不符合nA.临床用作抗滴虫床用作抗

20、滴虫剂 nB.临床用作抗床用作抗疟药 nC.临床用作抗阿米巴病床用作抗阿米巴病药物物D.加加氢氧化氧化钠试液，温液，温热反反应后得紫后得紫红色色溶液，滴加稀溶液，滴加稀盐酸呈酸性后即酸呈酸性后即变成黄色，成黄色，再滴加再滴加过量量氢氧化氧化钠试液液变成橙成橙红色色nE.结构中含有硝基构中含有硝基B抗寄生虫药抗寄生虫药十五、盐酸左旋咪唑（四咪唑）十五、盐酸左旋咪唑（四咪唑）1、左旋咪唑：、左旋咪唑：S构型左旋体；免疫调整剂构型左旋体；免疫调整剂2、其他驱肠虫药：、其他驱肠虫药：阿苯达唑：广谱高效，硫原子代谢成阿苯达唑亚阿苯达唑：广谱高效，硫原子代谢成阿苯达唑亚砜起效砜起效甲苯咪唑：广谱，甲苯咪唑

21、：广谱，ABC三晶型三晶型-C有效，有效，A无效无效3、吡喹酮：血吸虫病、绦虫病首选、吡喹酮：血吸虫病、绦虫病首选抗疟药抗疟药十六、青蒿素十六、青蒿素蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯1、青蒿素：过氧键（必需），代谢为二氢青蒿素。、青蒿素：过氧键（必需），代谢为二氢青蒿素。2、其他类：、其他类：奎宁：喹啉奎宁：喹啉+喹核碱；喹核碱；3R,4S,8S,9R；金；金 鸡纳反应磷鸡纳反应磷酸氯喹：酸氯喹：4-氨基喹啉，限制症状首选。氨基喹啉，限制症状首选。磷酸伯氨喹：磷酸伯氨喹：8-氨基喹啉，限制复发传播首选。氨基喹啉，限制复发传播首选。乙胺嘧啶：乙胺嘧啶：FH2还原酶抑制剂，病因性预

22、防首选。还原酶抑制剂，病因性预防首选。nA.化学化学结构中有咪构中有咪唑并并噻唑结构构 nB.化学化学结构中有苯并咪构中有苯并咪唑结构构nC.化学化学结构构为8-氨基氨基喹啉衍生物啉衍生物 nD.化学化学结构中有（构中有（2-噻吩乙吩乙烯基）四基）四氢嘧啶结构构nE.化学化学结构中有吡构中有吡嗪并并2，1-四四氢异异喹啉啉结构构n、盐酸左旋咪酸左旋咪唑 、吡、吡喹酮 、阿苯达、阿苯达唑 、磷酸伯氨、磷酸伯氨喹1A 2E 3B 4C抗肿瘤药抗肿瘤药十七、环磷酰胺（氮芥类烷化剂）十七、环磷酰胺（氮芥类烷化剂）1、环磷酰胺：、环磷酰胺：-氯乙胺，前药氯乙胺，前药，磷酰基强吸电子，磷酰基强吸电子，毒性

23、毒性2、同类：美发仑（、同类：美发仑（L-苯丙氨酸）、异环磷酰胺（前药苯丙氨酸）、异环磷酰胺（前药）【其他烷化剂】【其他烷化剂】2、亚硝基脲类亚硝基脲类：卡莫司汀、司莫：卡莫司汀、司莫司汀（甲环己基）司汀（甲环己基）3、乙撑亚胺类乙撑亚胺类：塞替派（前药，：塞替派（前药，膀胱癌首选）膀胱癌首选）4、甲磺酸酯类甲磺酸酯类：白消安（双功能：白消安（双功能烷化剂烷化剂 5、金属配伍物、金属配伍物（非烷化剂）（非烷化剂）：顺：顺铂、奥沙利铂（草酸根）铂、奥沙利铂（草酸根）十八、氟尿嘧啶（十八、氟尿嘧啶（5-FU，抗代谢药），抗代谢药）1、5-FU：核糖基化和磷酰化后产生细胞毒性；：核糖基化和磷酰化后产

24、生细胞毒性；实体癌首选实体癌首选2、5-FU的前药：的前药：去氧氟尿苷、卡莫氟（酰胺）、去氧氟尿苷、卡莫氟（酰胺）、卡培他滨卡培他滨3、胞嘧啶类：阿糖胞苷（急非淋）、吉西他滨、胞嘧啶类：阿糖胞苷（急非淋）、吉西他滨、卡培他滨卡培他滨嘌呤类：巯嘌呤、氟达拉滨（嘌呤类：巯嘌呤、氟达拉滨（F代阿糖腺苷）代阿糖腺苷）叶酸类：叶酸类：甲氨蝶呤、亚叶酸钙、雷替曲塞、培美曲塞甲氨蝶呤、亚叶酸钙、雷替曲塞、培美曲塞十九、枸橼酸他莫昔芬（抗雌激素）十九、枸橼酸他莫昔芬（抗雌激素）1、他莫昔芬：、他莫昔芬：药用顺式体药用顺式体，绝经后晚期乳腺癌一线药绝经后晚期乳腺癌一线药2、芳香酶抑制剂：来曲唑、阿那曲唑、芳香酶抑制剂：来曲唑、阿那曲唑（乳腺癌）（乳腺癌）3、雄激素拮抗剂：氟他胺（、雄激素拮抗剂：氟他胺（前列腺癌）前列腺癌）【同类：托瑞米芬，多个同类：托瑞米芬，多个Cl】