不同糖皮质激素之间的区别new1.ppt
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1、不同糖皮质激素之间的区不同糖皮质激素之间的区别别new1new1 内源性内源性内源性内源性 可的松可的松可的松可的松 Cortisone Cortisone 氢化可的松氢化可的松氢化可的松氢化可的松HydrocortisoneHydrocortisone 外源性外源性外源性外源性 泼尼松泼尼松泼尼松泼尼松 Prednisone Prednisone 泼尼松龙泼尼松龙泼尼松龙泼尼松龙 Prednisolone Prednisolone 甲泼尼龙甲泼尼龙甲泼尼龙甲泼尼龙 MethylprednisoloneMethylprednisolone 倍他米松倍他米松倍他米松倍他米松 Betamethas
2、one Betamethasone 地塞米松地塞米松地塞米松地塞米松 Dexamethasone Dexamethasone全身用糖皮质激素常用药物全身用糖皮质激素常用药物 内源性糖皮质激素内源性糖皮质激素内源性糖皮质激素内源性糖皮质激素(与内源性糖皮质激素具有等效作用的与内源性糖皮质激素具有等效作用的与内源性糖皮质激素具有等效作用的与内源性糖皮质激素具有等效作用的药物药物药物药物)有哪些?有哪些?有哪些?有哪些?其中具有生理活性的是?其中具有生理活性的是?其中具有生理活性的是?其中具有生理活性的是?其中没有生理活性,是无活性代谢物的是?其中没有生理活性,是无活性代谢物的是?其中没有生理活性,
3、是无活性代谢物的是?其中没有生理活性,是无活性代谢物的是?两者之间的关系是什么?两者之间的关系是什么?两者之间的关系是什么?两者之间的关系是什么?发生代谢转换的部位是?发生代谢转换的部位是?发生代谢转换的部位是?发生代谢转换的部位是?氢化可的松氢化可的松可的松可的松氢化可的松氢化可的松可的松可的松在代谢中相互转化在代谢中相互转化肝脏肝脏氢化可的松氢化可的松 vs vs 可的松可的松关联与差异关联与差异 药代动力学药代动力学药代动力学药代动力学吸收差异吸收差异吸收差异吸收差异 生物利用度生物利用度生物利用度生物利用度-氢化可的松氢化可的松氢化可的松氢化可的松96%96%96%96%,高于可的松,
4、高于可的松,高于可的松,高于可的松,因此同等疗效,用因此同等疗效,用因此同等疗效,用因此同等疗效,用量小于可的松,量小于可的松,量小于可的松,量小于可的松,代谢差异:代谢差异:代谢差异:代谢差异:氢化可的松适用于肝功能障碍患者氢化可的松适用于肝功能障碍患者氢化可的松适用于肝功能障碍患者氢化可的松适用于肝功能障碍患者 肝功能障碍患者,可的松不能有效代谢成为活性产物氢化可的肝功能障碍患者,可的松不能有效代谢成为活性产物氢化可的肝功能障碍患者,可的松不能有效代谢成为活性产物氢化可的肝功能障碍患者,可的松不能有效代谢成为活性产物氢化可的松,应直接使用无需代谢的活性成分松,应直接使用无需代谢的活性成分松
5、,应直接使用无需代谢的活性成分松,应直接使用无需代谢的活性成分急性或严重应激状态下:急性或严重应激状态下:急性或严重应激状态下:急性或严重应激状态下:使用无需代谢的活性成分使用无需代谢的活性成分使用无需代谢的活性成分使用无需代谢的活性成分-氢化可的松,直接发挥作用氢化可的松,直接发挥作用氢化可的松,直接发挥作用氢化可的松,直接发挥作用 药效学药效学药效学药效学与内源性皮质激素功能相同,同时具有糖和盐皮质激素活性,因此与内源性皮质激素功能相同,同时具有糖和盐皮质激素活性,因此与内源性皮质激素功能相同,同时具有糖和盐皮质激素活性,因此与内源性皮质激素功能相同,同时具有糖和盐皮质激素活性,因此适用于
6、适用于适用于适用于生理性替代治疗生理性替代治疗生理性替代治疗生理性替代治疗。用于用于用于用于药理作用抗炎治疗药理作用抗炎治疗药理作用抗炎治疗药理作用抗炎治疗时,水钠潴留副作用明显,并具有时,水钠潴留副作用明显,并具有时,水钠潴留副作用明显,并具有时,水钠潴留副作用明显,并具有HPAHPAHPAHPA轴抑轴抑轴抑轴抑制作用制作用制作用制作用关联与差异关联与差异氢化可的松氢化可的松 vs vs 可的松可的松人工合成糖皮质激素人工合成糖皮质激素人工合成糖皮质激素人工合成糖皮质激素1929192919291929年年年年发现可的松在治疗类风湿关节炎的治疗作用发现可的松在治疗类风湿关节炎的治疗作用发现可
7、的松在治疗类风湿关节炎的治疗作用发现可的松在治疗类风湿关节炎的治疗作用1948194819481948年,年,年,年,1951195119511951年年年年可的松和氢化可的松用于治疗类风湿关节炎可的松和氢化可的松用于治疗类风湿关节炎可的松和氢化可的松用于治疗类风湿关节炎可的松和氢化可的松用于治疗类风湿关节炎正作用正作用副作用副作用糖皮质激素活性糖皮质激素活性盐皮质激素活性盐皮质激素活性抑制类风关抑制类风关所需剂量所需剂量正常代谢功能正常代谢功能扩大扩大内源性糖皮质激素内源性糖皮质激素药理学作用改变药理学作用改变药代动力学特征改变药代动力学特征改变与糖皮质激素受体亲和作用与糖皮质激素受体亲和作
8、用盐皮质激素作用没有增强盐皮质激素作用没有增强略有下降略有下降生物半衰期生物半衰期抗炎作用抗炎作用血浆半衰期延长血浆半衰期延长代谢降低代谢降低化化学学结结构构变变化化水钠潴留水钠潴留蛋白结合降低蛋白结合降低游离增加游离增加抗炎作用增强抗炎作用增强作用时间延长作用时间延长C1,2C1,2位不饱和双键位不饱和双键环环A A几何形态改变几何形态改变泼尼松龙泼尼松龙泼尼松泼尼松抗炎作用强弱和抗炎作用强弱和作用时间长短的作用时间长短的药物化学基础药物化学基础其中具有生理活性的是?其中具有生理活性的是?其中具有生理活性的是?其中具有生理活性的是?其中没有生理活性,是无活性代谢物的是?其中没有生理活性,是无
9、活性代谢物的是?其中没有生理活性,是无活性代谢物的是?其中没有生理活性,是无活性代谢物的是?两者之间的关系?两者之间的关系?两者之间的关系?两者之间的关系?发生代谢转换的部位是?发生代谢转换的部位是?发生代谢转换的部位是?发生代谢转换的部位是?关联与差异关联与差异关联与差异关联与差异泼尼松龙(强的松龙)泼尼松龙(强的松龙)泼尼松(强的松)泼尼松(强的松)在代谢中相互转化在代谢中相互转化肝脏肝脏泼尼松龙泼尼松龙(强的松龙强的松龙)vs)vs泼尼松泼尼松(强的松强的松)药代动力学:药代动力学:药代动力学:药代动力学:代谢差异:肝功能障碍患者代谢差异:肝功能障碍患者代谢差异:肝功能障碍患者代谢差异:
10、肝功能障碍患者适于适于适于适于直接使用活直接使用活直接使用活直接使用活性成分性成分性成分性成分泼尼松龙(强的松龙)泼尼松龙(强的松龙)泼尼松龙(强的松龙)泼尼松龙(强的松龙),泼尼松不能,泼尼松不能,泼尼松不能,泼尼松不能有效代谢成为活性产物。有效代谢成为活性产物。有效代谢成为活性产物。有效代谢成为活性产物。药效学:药效学:药效学:药效学:作用完全相同,可等剂量交换使用作用完全相同,可等剂量交换使用作用完全相同,可等剂量交换使用作用完全相同,可等剂量交换使用药理学作用改变药理学作用改变药代动力学特征改变药代动力学特征改变与糖皮质激素受体与糖皮质激素受体亲和作用亲和作用盐皮质激素作用盐皮质激素作
11、用更大幅度继续下降更大幅度继续下降组织分布组织分布生物半衰期生物半衰期抗炎作用抗炎作用组织穿透性组织穿透性更好更好代谢降低代谢降低化化学学结结构构变变化化水钠潴留水钠潴留分布体积更大分布体积更大抗炎作用增强抗炎作用增强作用时间延长作用时间延长C6C6位位-甲基取代甲基取代C1,2位不饱和双键位不饱和双键甲泼尼龙甲泼尼龙(甲强龙)(甲强龙)脂溶性增加脂溶性增加生物半衰期生物半衰期生物半衰期生物半衰期延长延长延长延长蛋白结合降低游离增加蛋白结合降低游离增加药物名称药物名称药物名称药物名称抗炎强度抗炎强度抗炎强度抗炎强度水钠潴留强度水钠潴留强度水钠潴留强度水钠潴留强度等效剂量等效剂量等效剂量等效剂量
12、(mg)(mg)短效糖皮质激素短效糖皮质激素短效糖皮质激素短效糖皮质激素(t(t1/21/2 36h)36h)地塞米松地塞米松地塞米松地塞米松20-3020-300 00.750.75倍他米松倍他米松倍他米松倍他米松25-3025-300 00.60.6糖皮质激素糖盐代谢作用糖皮质激素糖盐代谢作用激素名称激素名称激素名称激素名称血浆半衰期血浆半衰期血浆半衰期血浆半衰期(h)(h)生物半衰期生物半衰期生物半衰期生物半衰期(h)(h)HPA HPA 轴轴轴轴抑制时间抑制时间抑制时间抑制时间(天天天天)短效短效短效短效可的松可的松可的松可的松0.50.58-1 28-1 21.25-1.501.25
13、-1.50氢化可的松氢化可的松氢化可的松氢化可的松1.61.68-128-121.25-1.501.25-1.50中效中效中效中效泼尼松泼尼松泼尼松泼尼松2.6-32.6-318-3618-361.25-1.50 1.25-1.50 泼尼松龙泼尼松龙泼尼松龙泼尼松龙2-42-418-3618-361.25-1.50 1.25-1.50 甲泼尼龙甲泼尼龙甲泼尼龙甲泼尼龙2-3 2-3 18-3618-361.25-1.501.25-1.50长效长效长效长效地塞米松地塞米松地塞米松地塞米松3-6 3-6 36-5436-542.75 2.75 倍他米松倍他米松倍他米松倍他米松3-63-636-54
14、36-543.25 3.25 糖皮质激素半衰期糖皮质激素半衰期(血浆和生物血浆和生物)药物治疗相关影响因素药物治疗相关影响因素有效性有效性安全性安全性具有较短的生物半衰期具有较短的生物半衰期没有盐皮质激素作用没有盐皮质激素作用对对HPAHPA轴抑制作用小轴抑制作用小具有较强的抗炎活性具有较强的抗炎活性治疗指数高治疗指数高起效快起效快药效药效平稳平稳肝功能不全是否适用肝功能不全是否适用泼尼松龙泼尼松龙(强的松龙强的松龙)vs.和泼尼松和泼尼松(强的松强的松)有效性有效性安全性安全性水钠潴留作用略小于氢化可的松水钠潴留作用略小于氢化可的松 0.8倍倍中效激素,生物半衰期较短中效激素,生物半衰期较短
15、对对HPA轴抑制作用较弱轴抑制作用较弱氢化可的松氢化可的松 x 4倍倍可用于抗炎治疗可用于抗炎治疗用量小于氢化可的松用量小于氢化可的松5mg20mg可长期使用可长期使用肝功能不全是否适用肝功能不全是否适用泼尼松龙泼尼松龙 泼尼松泼尼松 有效性有效性安全性安全性水钠潴留作用小于水钠潴留作用小于氢化可的松和泼尼松龙氢化可的松和泼尼松龙中效激素,生物半衰期较短中效激素,生物半衰期较短对对HPA轴抑制作用较弱轴抑制作用较弱氢化可的松氢化可的松 x 5倍倍可用于抗炎治疗可用于抗炎治疗用量小于泼尼松龙用量小于泼尼松龙4mg 5mg可长期使用可长期使用泼尼松龙泼尼松龙 x 1.25倍倍甲泼尼龙甲泼尼龙(甲强
16、龙甲强龙)肝功能不全肝功能不全可安全使用可安全使用有效性有效性安全性安全性水钠潴留作用明显降低水钠潴留作用明显降低几乎为几乎为 0长效激素,长效激素,生物半衰期最长生物半衰期最长大于大于36小时小时对对HPA轴抑制作用轴抑制作用显著增加,显著增加,最最强强氢化可的松氢化可的松 x 20-30倍倍抗炎治疗指数高抗炎治疗指数高等效剂量小等效剂量小0.6mg,0.75mg不能不能长期使用长期使用泼尼松龙泼尼松龙 x 5-6倍倍 甲泼尼龙甲泼尼龙 x 4-5倍倍地塞米松和倍他米松地塞米松和倍他米松肝功能不全肝功能不全可安全使用可安全使用总总 结结 中效激素中效激素中效激素中效激素用于抗炎治疗,用于抗炎
17、治疗,用于抗炎治疗,用于抗炎治疗,HPAHPAHPAHPA轴抑制作用相对较弱轴抑制作用相对较弱轴抑制作用相对较弱轴抑制作用相对较弱 甲泼尼龙甲泼尼龙甲泼尼龙甲泼尼龙:糖:糖:糖:糖/盐作用比盐作用比盐作用比盐作用比较好较好较好较好,长期服用疗效稳定长期服用疗效稳定长期服用疗效稳定长期服用疗效稳定,适用,适用,适用,适用于肝功能不全患者。注射剂可用于静脉,做冲击治疗。于肝功能不全患者。注射剂可用于静脉,做冲击治疗。于肝功能不全患者。注射剂可用于静脉,做冲击治疗。于肝功能不全患者。注射剂可用于静脉,做冲击治疗。泼尼松泼尼松泼尼松泼尼松(龙龙龙龙):糖:糖:糖:糖/盐作用比盐作用比盐作用比盐作用比次
18、之次之次之次之,可长期服用,泼尼松龙,可长期服用,泼尼松龙,可长期服用,泼尼松龙,可长期服用,泼尼松龙适用于肝功能不全患者,不宜使用泼尼松。适用于肝功能不全患者,不宜使用泼尼松。适用于肝功能不全患者,不宜使用泼尼松。适用于肝功能不全患者,不宜使用泼尼松。长效激素长效激素长效激素长效激素生物半衰期长,生物半衰期长,生物半衰期长,生物半衰期长,HPAHPAHPAHPA轴抑制作用长而强,不宜长期使用轴抑制作用长而强,不宜长期使用轴抑制作用长而强,不宜长期使用轴抑制作用长而强,不宜长期使用 抗炎治疗指数高,用药剂量小抗炎治疗指数高,用药剂量小抗炎治疗指数高,用药剂量小抗炎治疗指数高,用药剂量小 适合短
19、期使用适合短期使用适合短期使用适合短期使用 可用于其他糖皮质激素反应不佳或无效的场合可用于其他糖皮质激素反应不佳或无效的场合可用于其他糖皮质激素反应不佳或无效的场合可用于其他糖皮质激素反应不佳或无效的场合全身用糖皮质激素全身用糖皮质激素常用药物、制剂及特点常用药物、制剂及特点药品名称药品名称药品名称药品名称剂型剂型剂型剂型剂型剂型剂型剂型性状性状性状性状醋酸可的松醋酸可的松醋酸可的松醋酸可的松醋酸酯醋酸酯醋酸酯醋酸酯片剂片剂片剂片剂注射液注射液注射液注射液乳白色微细颗粒混悬液乳白色微细颗粒混悬液乳白色微细颗粒混悬液乳白色微细颗粒混悬液灭菌混悬液灭菌混悬液灭菌混悬液灭菌混悬液醋酸氢化可的松醋酸氢
20、化可的松醋酸氢化可的松醋酸氢化可的松醋酸酯醋酸酯醋酸酯醋酸酯片剂片剂片剂片剂注射液注射液注射液注射液乳白色微细颗粒混悬液乳白色微细颗粒混悬液乳白色微细颗粒混悬液乳白色微细颗粒混悬液灭菌混悬液灭菌混悬液灭菌混悬液灭菌混悬液氢化可的松氢化可的松氢化可的松氢化可的松片剂片剂片剂片剂注射液注射液注射液注射液无色澄清液体无色澄清液体无色澄清液体无色澄清液体,灭菌稀乙醇溶液灭菌稀乙醇溶液灭菌稀乙醇溶液灭菌稀乙醇溶液氢化可的松琥珀酸钠氢化可的松琥珀酸钠氢化可的松琥珀酸钠氢化可的松琥珀酸钠琥珀酸钠琥珀酸钠琥珀酸钠琥珀酸钠注射用注射用注射用注射用白色疏松块状物白色疏松块状物白色疏松块状物白色疏松块状物无菌冻干品
21、无菌冻干品无菌冻干品无菌冻干品醋酸泼尼松醋酸泼尼松醋酸泼尼松醋酸泼尼松醋酸酯醋酸酯醋酸酯醋酸酯片剂片剂片剂片剂泼尼松龙泼尼松龙泼尼松龙泼尼松龙片剂片剂片剂片剂醋酸泼尼松龙醋酸泼尼松龙醋酸泼尼松龙醋酸泼尼松龙醋酸酯醋酸酯醋酸酯醋酸酯片剂片剂片剂片剂注射液注射液注射液注射液乳白色微细颗粒混悬液乳白色微细颗粒混悬液乳白色微细颗粒混悬液乳白色微细颗粒混悬液灭菌混悬液灭菌混悬液灭菌混悬液灭菌混悬液甲基泼尼松龙甲基泼尼松龙甲基泼尼松龙甲基泼尼松龙琥珀酸钠琥珀酸钠琥珀酸钠琥珀酸钠注射液注射液注射液注射液白色疏松块状物白色疏松块状物白色疏松块状物白色疏松块状物无菌冻干品无菌冻干品无菌冻干品无菌冻干品甲泼尼龙甲
22、泼尼龙甲泼尼龙甲泼尼龙片剂片剂片剂片剂倍他米松倍他米松倍他米松倍他米松片剂片剂片剂片剂倍他米松磷酸钠倍他米松磷酸钠倍他米松磷酸钠倍他米松磷酸钠磷酸钠磷酸钠磷酸钠磷酸钠注射液注射液注射液注射液无色澄清液体无色澄清液体无色澄清液体无色澄清液体灭菌水溶液灭菌水溶液灭菌水溶液灭菌水溶液地塞米松地塞米松地塞米松地塞米松片剂片剂片剂片剂地塞米松磷酸钠地塞米松磷酸钠地塞米松磷酸钠地塞米松磷酸钠磷酸钠磷酸钠磷酸钠磷酸钠注射液注射液注射液注射液无色澄清液体无色澄清液体无色澄清液体无色澄清液体灭菌水溶液灭菌水溶液灭菌水溶液灭菌水溶液醋酸地塞米松醋酸地塞米松醋酸地塞米松醋酸地塞米松醋酸酯醋酸酯醋酸酯醋酸酯片剂片剂片
23、剂片剂注射液注射液注射液注射液乳白色微细颗粒混悬液乳白色微细颗粒混悬液乳白色微细颗粒混悬液乳白色微细颗粒混悬液灭菌混悬液灭菌混悬液灭菌混悬液灭菌混悬液糖皮质激素类药物注射剂的分类糖皮质激素类药物注射剂的分类 溶液型注射剂溶液型注射剂溶液型注射剂溶液型注射剂 无色澄清液体,无色澄清液体,无色澄清液体,无色澄清液体,可静脉或肌内注射可静脉或肌内注射可静脉或肌内注射可静脉或肌内注射 起效迅速起效迅速起效迅速起效迅速 混悬型注射剂混悬型注射剂混悬型注射剂混悬型注射剂 适于水难溶性药物及注射后要求延长药效的药物,如醋酸可适于水难溶性药物及注射后要求延长药效的药物,如醋酸可适于水难溶性药物及注射后要求延长
24、药效的药物,如醋酸可适于水难溶性药物及注射后要求延长药效的药物,如醋酸可的松。的松。的松。的松。乳白色微细颗粒混悬液,乳白色微细颗粒混悬液,乳白色微细颗粒混悬液,乳白色微细颗粒混悬液,一般仅供肌内注射,严禁静脉注射。一般仅供肌内注射,严禁静脉注射。一般仅供肌内注射,严禁静脉注射。一般仅供肌内注射,严禁静脉注射。注射后吸收缓慢,药物作用时间延长。注射后吸收缓慢,药物作用时间延长。注射后吸收缓慢,药物作用时间延长。注射后吸收缓慢,药物作用时间延长。注射用无菌粉末注射用无菌粉末注射用无菌粉末注射用无菌粉末 白色疏松块状物,溶解后用法及疗效特点同溶液型注射剂。白色疏松块状物,溶解后用法及疗效特点同溶液
25、型注射剂。白色疏松块状物,溶解后用法及疗效特点同溶液型注射剂。白色疏松块状物,溶解后用法及疗效特点同溶液型注射剂。糖皮质激素类药物注射剂给药途径糖皮质激素类药物注射剂给药途径 静脉注射静脉注射静脉注射静脉注射(intravenous injection(intravenous injection)药效最快,常作急救药效最快,常作急救药效最快,常作急救药效最快,常作急救、补充体液和供营养之用,适用于抢、补充体液和供营养之用,适用于抢、补充体液和供营养之用,适用于抢、补充体液和供营养之用,适用于抢救危重病人救危重病人救危重病人救危重病人 混悬液或乳浊液能引起毛细血管栓塞,故不能做静脉注射混悬液或乳
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