2022年药物化学名词解释汇总.docx

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1、精选学习资料 - - - - - - - - - 1. 药物（ drug）：药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调剂人体功能,提高生活质量,保持身体健康的特殊化学品；2. 药物化学（ medicinal chemistry）：药物化学是一门发觉与创造新药、讨论化学药物的合成、 阐明药物的化学性质、讨论药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科,是药学领域中重要的带头学科以及极具朝气的朝阳学科；3.国际非专有药名（international non-proprietary names for pharmaceutical substance ,INN ）：是新药开发者在新

2、药讨论时向世界卫生组织（WHO ）申请,由世界卫生组织批准的药物的正式名称并举荐使用；该名称不能取得任何学问产权的爱护,任何该产品的生产者都可使用, 也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称；在复方制剂中只能用它作为复方组分的名称；目前,INN 名称已被世界各国采纳；4.中国药品通用名称（Chinese Approved Drug Names ,CADN ）：依据 INN 的原就,中华人民共和国的药政部门组织编写了中国药品通用名称（CADN ）,制定了药品的通用名；通用名是中国药品命名的依据,是中文的 INN ；CADN 主要有以下的一些规章：中文名使用的词干与英文 合物可

3、用其化学名称；INN 对应,音译为主,长音节可简缩,且顺口；简洁有机化5.巴比妥类药物（barbiturates agents）：具有 5,5 二取代基的环丙酰脲结构的一类冷静催眠药； 20 世纪初问市的一类药物,主要由于5,5 取代基的不同,有数十个各具药效学和药动学特色的药物供使用；因毒副反应较大,其应用已逐步削减；6.内酰胺 -内酰亚胺醇互变异构（lactam- lactim tautomerism ）：类似酮 -烯醇式互变异构,酰胺存在酰胺 -酰亚胺醇互变异构；即酰胺羰基的双键转位,羰基成为醇羟基,酰胺的碳氮单键成为亚胺双键,两个异构体间互变共存；这种结构中的亚胺醇的羟基具有酸性,可成

4、钠盐；如下图：7.1、OOHOHNHNN锥体外系反应（effects of extrapyramidal system ,EPS）：锥体外系指在中枢锥体系以外的连接大脑皮层、基底神经节、丘脑、小脑网状结构及神经元的神经束和传导系统；是一套复杂的神经环路；锥体外系的反应指震颤麻痹,静坐不能、 急性张力障碍和迟发性运动障碍等神经系统锥体外系的症状,常是抗精神病药物的副反应；8. 非经典的抗精神病药物（atypical antipsychotic agents）：近年来问世的一些抗精神病药 物；和传统的吩噻嗪类和氟哌啶醇药物不同,其拮抗多巴胺受体的作用较弱,可能是产生多巴胺和 5-羟色胺受体的双相调

5、剂作用,其锥体外系的副反应较少,具有明显治疗精神病阳性和阴性症状的作用；代表药物如氯氮平；9. 构效关系（ structure- activity relationship ,SAR ）：在同一基本结构的一系列药物中,药物结构的变化, 引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系；其讨论对揭示该类药物的作用机制、查找新药等有重要意义；名师归纳总结 - - - - - - -第 1 页,共 9 页精选学习资料 - - - - - - - - - 10.挑选性 5-羟色胺再摄取抑制剂（selective serotonin-reuptake inhibitors,SSRIS）：通过挑选性的阻碍突触

6、间隙中的神经递质 5-羟色胺的再摄取,提高 5-羟色胺的浓度,产生抗抑郁作用的一类药物；三环类抗抑郁药无挑选性的抑制去甲肾上腺素、和 5-羟色胺,阻断 M 胆碱、组胺 H1 和 1 肾上腺素受体；与三环类抗抑郁药比较,挑选性 5-羟色胺再摄取抑制剂较少抗胆碱作用和心脏毒性；代表药物如氟西汀；11.内啡呔（ endorphin）：在脑内发觉的内源性镇痛物质；包括-内啡肽（-促脂解激素的c 端 30 个氨基酸残基） 及 -和 -内啡肽（分别为-内啡肽 N 端的 16 和 17 个氨基酸残基） ,三者均能与脑中的阿片受体结合,具有很强的止痛效能；12. 血脑屏障（ blood-brain barri

7、er ； BBB）：为爱护中枢神经系统,使其具有更加稳固的 化学环境, 脑组织具有特殊的构造,具有挑选性的摄取外来物质的才能,被称作血脑屏 障；通常脂溶性高的药物易通过血脑屏障,而离子化的药物不能通过；拟胆碱药（ cholinergic drugs）：是一类具有与乙酰胆碱相像作用的药物；按作 1、用环节和机制的不同,主要可分为胆碱受体兴奋剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂两种 类型；2、乙 酰 胆 碱 酯 酶 抑 制 剂 （ AChE inhibitors）： 又 称 为 抗 胆 碱 酯 酶 药（anticholinesterase drug）,通过对乙酰胆碱酯酶的可逆性抑制,增强乙酰胆碱的 作用；不与胆

8、碱受体直接作用,属于间接拟胆碱药；在临床上主要用于治疗重 症肌无力和青光眼,及抗早老性痴呆；3、抗 胆 碱 药 （ anticholinergic drugs ）： 即 胆 碱 受 体 拮 抗 剂 （ cholinoceptor antagonists）,主要是阻断乙酰胆碱与胆碱受体的相互作用的药物；4、非 去 极 化 型 神 经 肌 肉 阻 断 剂 （ nondepolarizing neuromuscular blocking agents）：又称非去极化型肌松药,属于 N 2胆碱受体拮抗剂；此类药物和 ACh竞争,与运动终板膜上的N2 胆碱受体结合,因无内在活性,不能激活受体,但是又阻断

9、了 ACh 与 N 2 受体结合及去极化作用,使骨骼肌放松,因此又称为竞 争性肌松药；5、去极化型神经肌肉阻断剂（depolarizing neuromuscular blocking agents）：又称去极化型肌松药, 属于 N 2 胆碱受体拮抗剂； 此类药物与骨骼肌运动终板膜上的 N2受体结合并兴奋受体,使终板膜及邻近细胞长时间去极化,阻断神经冲动传 递,导致骨骼肌放松； 由于多数去极化型肌松药不易被乙酰胆碱酯酶分解破坏,其作用类似过量的乙酰胆碱长时间作用于受体,因此本类药物过量时不能用抗 胆碱酯酶药解救,使用担心全,应用较少；6、拟肾上腺素药（adrenergic drugs）：是一类

10、通过兴奋交感神经而发挥作用的药物,亦称为拟交感神经药（sympathomimetics ）于化学结构属于胺类,且部分药物又具有儿茶酚（邻苯二酚）结构部分,故又有拟交感胺（sympathomimetic amines）和儿茶酚胺（catacholamines）之称；7、肾上腺素受体兴奋剂（adrenergic agonists）：直接与肾上腺素受体结合,兴奋受体而产生 型作用和 /或 型作用的药物；是拟肾上腺素药的一部分；8、局部麻醉药 （local anesthetics）：在用药局部可逆性地阻断感觉神经冲动的发生和传导,在意识清醒的条件下引起感觉消逝或麻醉的药物；9、离子通道 （ion io

11、n channel）：离子通道是一类跨膜糖蛋白,在受到肯定刺激时,能有挑选性地让某种离子（如 Na +、Ca 2+、K +、 Cl-等）通过膜,而顺其电化学梯度进行被动转运,从而产生和传导电信号,参加调剂人体多种生理功能；名师归纳总结 10、钙通道阻滞剂（calcium channel blocker ）：钙通道阻滞剂是一类能在通道水平第 2 页,共 9 页- - - - - - -精选学习资料 - - - - - - - - - 上挑选性地阻滞Ca 2经细胞膜上钙离子通道进入细胞内,削减细胞内 Ca 2+浓度,使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌放松的药物；钙通道阻滞剂有挑选性和非挑选性两

12、大类；11、血 管 紧 张 素 转 化 酶 抑 制 剂 （ angiotensin angiotensin converting enzyme inhibitor ）：血浆中无活性的十肽血管紧急素（Ang ）,经血管紧急素转化酶（ACE ）酶降解,得八肽的血管紧急素 II （AngII ）,AngII 除具有剧烈的收缩外周小动脉作用外,仍有促进肾上腺皮质激素合成和分泌醛固酮的作用,引发进一步重吸取钠离子和水,增加了血容量,结果可从两个方面导致血压的上升；血管紧急素转化酶抑制剂能抑制ACE 活性,使 Ang 不能转化为AngII ,血管紧急素转化酶抑制剂是一类有效的抗高血压药物；12、NO 供体

13、药物（ NO dornordonor drug）：NO 供体药物是指能在体内释放外源性 NO 分子的药物； NO 又称血管内皮舒张因子（的气体小分子,能有效地扩张血管、降低血压；绞痛的主要药物；EDRF）,它是一种活性很强 NO 供体药物是临床上治疗心13、强心甙（ cardiaccardiac glycoside）：这是一类由糖基（如葡萄糖、洋地黄毒糖等）和甾核（称为甙元或配基）的经 作用的甙类化合物；-OH 连接而成的具有强心（正性肌力）14、羟甲戊二酰辅酶A（HMG CoA）仍原酶抑制剂（3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A reductase in

14、hibitor）：羟甲戊二酰辅酶A 仍原酶是内源性胆固醇合成中的限速酶,能催化羟甲戊二酰辅酶 A 仍原为甲羟戊酸, ；如该酶被抑制,就内源性胆固醇的合成削减；羟甲戊二酰辅酶 A 仍原酶抑制剂是一类有效的调血脂药；13. 质子泵抑制剂（ proton pump inhibitors ）：质子泵即-ATP 酶,该酶存在于胃壁细胞表面,含有一个大的 亚基和一个较小的 亚基；该酶可通过 与 的交换,生成胃酸；质子泵抑制剂是一个酶抑制剂,可以抑制胃酸的分泌,用于溃疡病的治疗；1、2、5-HT3 受体拮抗剂（ 5-HT 3 receptor antagonists）：5-羟色胺（ 5-HT ）是神经递质,

15、也是自身活性物质,具有多种生理功能；近年来,依据挑选性兴奋剂和拮抗剂的不同以及受体-配基亲和力、 受体的化学结构 （受体蛋白的氨基酸序列）和细胞内转导机制的不同,将 5-HT 受体分成 3 个亚型； 5-HT 3 受体分布在中枢神经及迷走神经神经的传入纤维末稍,特殊是在延髓催吐区；故提出呕吐名师归纳总结 - - - - - - -第 3 页,共 9 页精选学习资料 - - - - - - - - - 系由 5-HT 3 受体兴奋引起的理论；由此开发出以昂丹司琼为代表的 5-HT3 受体拮抗剂的镇吐药；14. 促动力药（ prokinetics）：促使胃肠道内容物向前移动的药物,临床上用于治疗胃

16、肠道动力障碍的疾病,如反流症状,反流性食管炎,消化不良,肠梗阻等；现常用的有多巴胺D2 受 体 拮 抗 剂metoclopramine , 外 周 性 多 巴 胺D2受 体 拮 抗 剂 多 潘 立 酮（domperidone）,通过乙酰胆碱起作用的cisapride,以及抗生素类的红霉素等；15. 基本药效结构（pharmacophore） :基本药效结构是药物具有的与生物靶点产生分子间的作用, 加强或抑制其生物反应,所必需的立体和电性性质的化学结构；药物的基本药效结构不代表真实的分子或基团的组合,的纯理论的概念；是具有共同作用于某一个生物靶点的一般分子16. 前列腺素（ prostaglan

17、din,PG）：一类具有五元脂环带二个侧链（上链 7 个碳原子,下链为 8 个碳原子）的 20 碳的酸,是内源性的活性物质,具有多种生理功能；17. 解热镇痛药（ antipyretic analgesics）：临床上主要用于降低发热和镇痛的一些药物,其中除苯胺类外,大都也具有抗炎作用；其作用机制被认为是抑制前列腺素的生物合成,故也属于非甾类抗炎药；18. 非甾类抗炎药（ nonsteroidal anti-inflammatory drug ,NSAID ）：抑制环氧合酶的活性,削减体内从花生四烯酸合成前列腺素和血栓素前体的一大类具有不同化学结构的药物；这些药物都具有解热、镇痛和抗炎的作用；

18、其抗炎作用的机制与甾类抗炎药如可的松不同；广义的非甾类抗炎药也包括解热镇痛药、抗痛风药；19. COX-2 抑制剂（ COX-2 inhibitors ）：环氧酶存在两种异构体,基础性的 COX-1 和诱导性的 COX-2 ；COX-1 和 COX-2 是一种结合在细胞膜上的血红糖蛋白；它们都能将花生四烯酸氧化成 PGG2,并转化为 PGH2,但在其它方面二者有较多区分；COX-1 和 COX-2属于不同的基因表达；COX-1 在正常静态条件下就存在与胃肠道、肾脏和血栓烷 A 2 合成的促进,有爱护胃肠道粘膜、调剂肾脏血流和促进血小板集合等内环境稳固作用；COX-2 在正常组织细胞内的活性极低

19、,只有受到外来刺激时,才在某些细胞因子、有丝分裂物质和内毒素等的诱导下,在巨嗜细胞、 滑膜细胞、 内皮细胞和其它某些细胞中大量产生； COX-2 通过对 PG 合成的促进作用,介导疼痛、炎症和发热等反应；1、COX-2 抑制剂可挑选性抑制COX-2 ,不抑制COX-1 ,可防止非甾类抗炎药的肠道刺激；名师归纳总结 1生物烷化剂（ bioalkylating agents）： 也称烷化剂,属于细胞毒类药物,第 4 页,共 9 页- - - - - - -精选学习资料 - - - - - - - - - 在体内能形成缺电子活泼中间体或其它具有活泼的亲电性基团的化合物,进而与生物大分子（如DNA 、

20、RNA 或某些重要的酶类）中含有丰富电子的基团（如氨基、巯基、羟基、羧基、磷酸基等）进行亲电反应和共价结合,使生物大分子丢失活性或使DNA分子发生断裂；生物烷化剂是抗肿瘤药物中使用最早、也是特别重要的一类药物；2抗代谢药物（ antimetabolic agents）： 也是一类重要的抗肿瘤药物,通过 抑制 DNA 合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷途径,从而抑制肿 瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径,导致肿瘤细胞死亡；3生物电子等排体（bioisosters）：具有相像的物理及化学性质的基团或分子会产生大致相像或相关的或相反的生物活性；分子或基团的外电子层相 似,或电子密度有相像分布,而

21、且分子的外形或大小相像时,都可以认为 是生物电子等排体；4DNA 拓扑异构酶（ DNA topoisomerase）： 是调剂 DNA 空间构型的动态 变化的关键性核酶,该酶主要包括两种 Topo、 Topo类型；以 Topo、Topo为靶分子设计各种酶抑制剂,使其成为抗肿瘤药物已成为肿瘤化疗 的新热点；例如喜树碱及其衍生物伊立替康等是目前唯独的一类作用于Topo的抗肿瘤药物,鬼臼毒素衍生物托泊甙和鬼臼噻吩甙是通过作用于 Topo而发挥抗肿瘤活性的；5潜效化 （latentiation ）：就是将具有生物活性而毒性较大的化合物,利用化学方法把结构作适当改造,变为体外活性小或无活性的化合物,进入

22、体 内后,通过特殊酶的作用使其产生活性作用,从而达到提高挑选性、增强 疗效、降低毒性的目的；2、抗生素（ antibiotics）：是微生物的代谢产物或合成的类似物,在体外能抑制微 生物的生长和存活,而对宿主不会产生严峻的毒副作用；多数抗生素用于治疗3、细菌感染性疾病,某些抗生素仍具有抗肿瘤、免疫抑制和刺激植物生长作用；半合成抗生素（semi-synthetic antibiotics）：在自然抗生素的基础上进展起来,针对自然抗生素的化学稳固性、毒副作用、抗菌谱等方面存在的问题,通过对 自然抗生素进行结构改造,旨在增加稳固性、降低毒副作用、扩大抗菌谱、减 少耐药性、改善生物利用度、提高治疗效力

23、及转变用药途径；半合成抗生素已 取得较大的进展,如半合成青霉素和半合成头孢菌素；名师归纳总结 - - - - - - -第 5 页,共 9 页精选学习资料 - - - - - - - - - 4、粘肽转肽酶（peptidoglycan transpeptidase）： 是细菌细胞壁合成过程中的一种酶；在细菌细胞壁的合成中,第一由N-乙酰胞壁酸, N-乙酰葡萄糖胺和多肽形成线型高聚物,然后在粘肽转肽酶的催化下,经转肽（交联）反应形成网状 的细胞壁；-内酰胺类抗生素的作用部位主要是抑制粘肽转肽酶,使其催化的 转肽反应不能进行,从而阻碍细胞壁的形成,导致细菌死亡；5、抗菌活性（antibacteri

24、al activity ）： 是指药物抑制或杀灭微生物的才能,可用体外抗菌试验来测定；能够抑制培育基内细菌生长的最低浓度称之为最低抑菌浓度（ minimal inhibitory concentration, MIC 削减 99.9%的最低浓度称之为最低杀菌浓度（MBC ）；）,能够杀灭培育基内细菌或使菌数 minimal bactericidal concentration, 6、抗菌谱 antibacterial spectrum :每种抗菌药物都有肯定的抑制或杀菌范畴,称为抗菌谱,含杀或抑菌的种类及浓度；某些抗菌药物仅作用于单一菌种或局限于某一属细菌,其抗菌谱窄；另一些药物的抗菌范畴广泛

25、,称为广谱抗菌药；16 -内酰胺酶抑制剂（ -lactamase inhibitor ）：是针对细菌对-内酰胺抗生素产生耐药机制而讨论发觉的一类药物；-内酰胺酶是细菌产生的保护性酶,使某些-内酰胺抗生素在未到达细菌作用部位之前将其水解失活,这是细菌对-内酰胺抗生素产生耐药性的主要机制；-内酰胺酶抑制剂对-内酰胺酶有很强的抑制作用,本身又具有抗菌活性,通常和不耐酶的-内酰胺抗生素联合应用以提高疗效,是一类抗菌增效剂；2细菌的耐药性（ resistance of bacteria）： 又称抗药性,一般是指细菌与药物多次接触后,对药物的敏锐性下降甚至消逝,致使药物对耐药菌的疗效降低或无效；细菌对抗生

26、素（包括抗菌药物）的耐药机制主要有四种： （ 1）使抗生素分解或失去活性；（2）使抗菌药物作用的靶点发生转变；（3）细菌细胞膜渗透性的转变或其它特性的转变使抗菌药物无法进入细胞内；（ 4）细菌产生药泵将进入细胞的抗菌素泵出细胞；3酮内酯 （ketolides）：是一类 C-3 位为酮羰基的 14 员大环内酯的半合成抗生素,通过对 C-3 位去除糖基的结构改造,削减了细菌的耐药性；多数药物在 C-11C-12 形成环状的氨基甲酸酯,例如泰利霉素等；20.核苷类逆转录酶抑制剂（nucleoside reverse transcriptase inhibitors,NRTIs ）：是合成HIV 的

27、DNA 逆转录酶底物脱氧核苷酸的类似物,在体内转化成活性的三磷酸核苷衍生名师归纳总结 - - - - - - -第 6 页,共 9 页精选学习资料 - - - - - - - - - 物,与自然的三磷酸脱氧核苷竞争与HIV 逆转录酶（ RT）结合,抑制RT 的作用；阻碍前病毒的合成；21.化学治疗药（chemotherapeutic agents）：化学治疗药的概念是1909 年德国细菌学家Ehrlich 发觉砷凡钠明（salvisan）治疗原虫的感染后提出来的；但目前特指用化学品治疗各种疾病,它包括微生物感染、抗肿瘤化学治疗药,糖尿病化学治疗药等；22. 喹诺酮类抗菌药作用的靶点（the t

28、arget of quinolones antinicrobial agents）：喹诺酮类抗菌药通过抑制细菌 DNA 的合成起到抗菌作用,最终导致细胞的死亡；喹诺酮类抗菌药物通过抑制细菌 DNA 螺旋酶（ DNA gyrase ）抑制 DNA 的合成, DNA 螺旋酶特异性催化转变 DNA 拓扑学反应；喹诺酮类抗菌药的另一个靶点为拓扑异构酶 IV ；23. 致死合成 （lethal synthesis）：代谢拮抗就是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相像的化合物, 使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物的被利用,或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子,导致致死合成, 从而影响细胞的生

29、长；抗代谢物的设计多采纳生物电子等排原理（bioisosterism ）24. 胰岛素增敏剂（insulin sensitizers）：通过改善肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏锐性,抑制肝糖产生, 在不刺激胰岛素分泌的情形下增强胰岛素的作用；糖药；是一种较新型的口服降25.胰岛素分泌模式调剂剂（insulin secretion pattern regulators ）：对胰岛K+-ATP 通道具有“ 快开” 和“ 快闭” 作用,显著较其他口服降糖药起效快速,作用时间短,使胰岛素 的分泌达到模拟人体生理模式餐时胰岛素快速上升,餐后准时回落到基础分泌状 态；亦称为餐时血糖调剂剂；26.利尿药（ diu

30、retic）：利尿药是一类作用于肾脏,促进水、电解质,特殊是Na+的排泄,增加尿量, 用于治疗因心、肝、帮助治疗药物；肾等疾患引起的水肿和腹水的药物,也是一类高血压的27. 碳酸酐酶抑制剂（Carbonic anhydrase inhibitor ）：碳酸酐酶抑制剂是一类能抑制近曲小管管腔膜刷状缘碳酸酐酶活性的利尿药；由于该酶能催化二氧化碳和水合成碳酸,碳酸可解离为 H +和 HCO 3-,H +在近曲小管管腔中可与 Na +交换, 使 Na +被吸取, 当该酶被抑制时, H 2CO 3 的合成削减,使 Na +、H +交换削减,近曲小管对 Na +、HCO 3-吸取也减少,结果使 Na +、

31、HCO 3-排出量增加而产生利尿作用,碳酸酐酶抑制剂属于低效利尿药；28. 激素（ hormone）：指由内分泌腺上皮细胞直接分泌进入血液或淋巴液的一种化学信使物质；名师归纳总结 - - - - - - -第 7 页,共 9 页精选学习资料 - - - - - - - - - 29.甾类激素 ：指激素中含有甾核的一类物质,其生理活性极为广泛；可分为性激素（雌激素、孕激素和雄激素）和皮质激素；30.抗激素（ antihormone）：可以和激素受体结合,但不发生激素效应的药物；临床用于治疗内源性激素作用过强的疾病；31. 甾体雌激素（ steroid estrogens）：由雌性动物卵巢所分泌的

32、能促进雌性动物其次性征的发育和性器官成熟的物质；32. 结合雌激素（ conjugated estrogens）：从孕母马尿中提取制得的混合物,以雌酮硫酸单钠盐,马烯雌酮硫酸单钠盐为主要成分,尚存少量17 -雌二醇,马萘雌酮,马萘雌酚及它们的硫酸酯单钠盐,仍含少量其他成分,是一种口服的雌激素药物；33. 雄性激素 （androgens）：由雄性动物睾丸所分泌的用于维护雄性生殖器官发育和促进第二性征发育的物质；34.蛋白同化作用 （ protein assimilation）：雄激素通过拮抗糖皮质激素对蛋白质的分解,直接刺激蛋白质的合成,增加红细胞产生,促进中枢神经的功能,促进肌肉生长的作用；3

33、5.肾上腺皮质激素 （ adrenocortical hormones）：它是肾上腺皮质受到脑垂体前叶分泌的促肾上腺激素的刺激所产生的一类激素；可分为糖代谢激素和矿质代谢激素两类；36. 孕激素（ progestrones）：雌性动物卵泡排卵后形成的黄体所分泌的激素；37. 维生素（ vitamin ）：维生素是维护人类机体正常代谢功能所必需的微量养分物质,主要作用于机体的能量转移和代谢调剂,人体自己不能合成或合成量很少,必需由食物中供给；38.结构特异性药物（structurally specific drug）：其生物活性与药物结构和受体间的相互作用有关,在相同作用类型的药物中可找出共同的

34、化学结构部分,称为药效团（pharmacophore）；39. 药动学时相（ pharmacokinetic phase）：药物在体内的吸取、分布、代谢和排除过程；40. 药效学时相（ pharmcodynamic phase）：药物与受体在分子水平上的相互作用过程,进而触发机体微环境产生与药效有关的一系列生理效应；41. 脂水分布系数（lipo-hydro partition coefficient ）：化合物在有机相和水相中安排达到平衡时的比值,通常用 lg P 表示,用于表示药物脂溶性和水溶性的相对大小；42. 先导化合物（lead compound）：简称先导物,是通过各种途径和手段得

35、到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构改造和修饰,是现代新药讨论的动身点；名师归纳总结 43.生物电子等排体（bioisosteres）：是指外层电子数目相等或排列相像,且具有类似物理第 8 页,共 9 页- - - - - - -精选学习资料 - - - - - - - - - 化学性质,因而能够产生相像或相反生物活性的一组原子或基团；44. 前体药物（ prodrug ）：将一个药物分子经结构修饰后,使其在体外活性较小或无活性,进入体内后经酶或非酶作用,释放出原药物分子发挥作用,这种结构修饰后的药物称作前体药物,简称前药；45. 软药（ soft drug）：在体内发挥治

36、疗作用后,经预期和可控的途径快速代谢失活为无毒性或无活性的代谢物的药物；46. 组合化学 （combinatorial chemistry ）：利用基本的合成模块组合构成大量的不同结构的化合物,不进行混合物的分别,通过高通量挑选,找出具有生物活性的化合物,再确定活性化合物结构的一种新药讨论方法；47. 定量构效关系 （quantitative structure-activity relationship, QSAR ）：应用统计数学方法,对药物分子的化学结构与生物活性间的关系进行定量分析,律,其中以 Hansch 分析法应用最多；找出结构与活性间的量变规48.合理药物设计（rational drug design）：依据药物作用的靶点生物大分子（受体或酶）的三维空间结构来模拟与其相嵌合互补的自然配体或底物的结构片段来设计活性化合物分子的方法；49.运算机帮助药物设计（computer-aided drug design, CADD ）：用于药物的发觉、药物设计、活性化合物的结构优化的运算机技术的总和；13、“ me-too”药物（“ me-too” drug）：“ Me-too ” 药物特指具有自己学问产权的药物,其药效和结构与同类的已有的专利药物相像；名师归纳总结 - - - - - - -第 9 页,共 9 页