2021年执业中药师专业知识一中药化学考点.docx

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1、2021年执业中药师专业知识一中药化学考点五指毛桃-药理五指毛桃-药理作用与临床应用研究五指毛桃具有健脾补肺、行气利湿、舒筋活络之功，岭南地区的中医或少数民族民间医生常用于治疗脾虚浮肿、食少无力、肺痨咳嗽、盗汗、带下、产后无乳、月经不调、风湿痹痛、水肿等症。药理实验研究表明：五指毛桃能显著提高环磷酰胺所致免疫功能低下小鼠的碳粒廓清指数，胸腺、脾脏重量指数及血清溶血素水平，提示五指毛桃对免疫功能具有调节作用，能提高机体的免疫功能。紫河车的化学成分人胎盘的成分较复杂。还含有干扰素(interferon商品胎盘球蛋白中多半含有)，有抑制多种病毒对人细胞的作用，含有巨球蛋白称抑制因子(-inhibit

2、or)能抑制制流感病毒。胎盘中含有与血液凝固有关的成分，有类似凝血因子的纤维蛋白稳定因子;尿激酶抑制物(能抑制尿激酶活化纤维蛋白溶酶原的作用)和纤维蛋白溶酶原活化物。通常情况下纤维蛋白深酶原活化物的作用远低于抑制物。人胎盘中还含有许多激素：促性腺激素(gonadotropin)A和B，催乳素(lactogen)，促甲状腺激素(thyrotropin)，催产素样物质，多种甾体激素和雌酮(estrone)，雌二醇(estradiol)，雌三醇(estriol)孕甾酮(progesterone)，睾丸甾酮(testosterone)，去氧皮质甾酮(deoxycorticosterone)，11-去氢

3、此质甾酮(11-dehydrocorticosterone)(化合物A)，可的松(cortisone)(化合物B)，17-羟皮质甾酮(17-hydroxycorticosterone)(化合物F)，四氢皮质甾酮(tetrahydrocorticosterone)，4-孕烯-20，21-二醇-3，11-二酮(4-pregnen-20，21-diol-3，11-dione)，绒毛膜促腺激素(chorionicgonadotropin)(系一种蛋白质的多肽激素)等及促肾上腺皮质激素(adrenocorticotropichormone)等。人胎盘中还含有多种有应用价值的酶，如溶菌酶(lysozyme

4、)，激肽酶(kininase)，组胺酶(histaminase)，催产素酶(oxytocinase)，清蛋白酶，-球蛋白酶，-球蛋白酶，-球蛋白酶等。此外，尚含有红胞生成素，磷脂(phospholipid)，-内啡肽(-endorphin)，氨基多糖体(系由8分子乙酰氨葡萄糖、6分子甘露糖所组成)。胎盘乳原(多肽化合物)含多种氨基酸，并含微量维生素B12，乙酰胆碱及碘等。主要成分胎盘的成分较复杂。胎盘球蛋白制品中含有多种抗体，在临床上长期用于被动免疫。人胎盘中含有干扰素(Interferon)以及巨球蛋白(称-抑制因子)。亦含有与血液凝固有关的成分：其中有类似凝血因子的纤维蛋白稳定因子、尿激酶

5、(Urokinase)抑制物和纤维蛋白溶酶原活化物。人胎盘中含有的激素有：促性腺激素A和B、催乳素、促甲状腺激素、催产素样物质、多种甾体激素如雌酮、雌二醇、雌三醇、孕甾酮、雄甾酮、去氧皮质甾酮、11-去氢皮质甾酮(化合物A)、可的松(化合物E)、17-羟皮质甾酮(化合物F)等。人胎盘催乳素与人垂体生长素的化学结构相关，有免疫交叉反应，在垂体切除大鼠与生长激素亦有明显的协同作用，因此也称为催乳素-生长激素。有报告认为，胎盘催乳素有生长激素样作用;亦有报告指出，胎盘激素在垂体切除大鼠无生长激素样作用。人胎盘中还含有多种有应用价值的酶，如：溶菌酶(Lysozyme)、激肽酶(Kininase)、组胺

6、酶(Histaminase)、催产素酶(Oxytocinase)等。另外还含有红细胞生成素、磷脂及多种多糖。从人胎盘的酸性抽提物中还得到较多量的松弛大鼠十二指肠和降大鼠血压的成分，其性质与前列腺素E1(ProstaglandinE1)相同。药理作用1.增强机体抵抗力作用 人胎盘提取物，给小鼠皮下注射，可使其游泳时间延长;给大鼠肌肉注射，对利血平性、紧张性、结扎幽门下部等造成的实验性胃溃疡有一定的预防和治疗作用。给大鼠腹腔注射脱脂后胎盘的盐酸水解产物，对四氯化碳及乙硫基丁氨酸引起的肝脂肪沉着，有明显的抑制作用。胎盘粉给小鼠口服，能使其结核病变减轻，而在试管中则反能促进结核杆菌的生长，故认为其作用

7、主要在于增强机体抵抗力。2.抗感染作用 胎盘-球蛋白含有干扰素，可用于预防和控制病毒感染。胎盘-球蛋白还含有麻疹、流感等抗体及白喉抗毒素等，可用于预防和减轻麻疹等传染病，因胎盘-球蛋白系蛋白质，故口服无效，必须注射。胎盘中含有的溶菌酶，给小鼠腹腔注射，可防止小鼠因沙门菌、鼠伤寒沙门菌、弗氏痢疾杆菌的内毒素引起的死亡;但对大肠杆菌引起的内毒素血症无作用。3.激素样作用 胎盘中可能含有绒毛膜促性腺激素、雌激素及孕激素成分，因而具有这些激素的药理作用。但绒毛膜促性腺激素是蛋白质类物质，口服无效，需要注射。胎盘提取物给哺乳期幼兔注射，似有促进其发育的作用，并能显著促进胸腺、脾脏、子宫、阴道、乳腺的发育

8、，对甲状腺、睾丸等也有促进作用，但对脑垂体、肾上腺、卵巢、胰腺、肝、肾等几乎无影响。4.对血凝的影响 胎盘中含有尿激酶抑制物，能抑制尿激酶对纤维蛋白溶酶原的“活化”作用，妊娠时纤溶活性降低与此有关。有报告指出，妊娠时子宫肌层中纤维蛋白溶酶原活化物与尿激酶抑制物的比例为1：3.4，而胎盘中二者之比例则高达1：1197.人胎盘中含有低分子量的凝血因子(一种糖蛋白)，此种凝血因子不仅能稳定纤维蛋白凝块、促进创伤愈合，在动物实验中还有抗组胺的作用。临床上可用来治疗因因子缺乏而引起的出血患者。5.其他作用 在离体试验中，胎盘提取物能促进受抑制心脏的恢复。在体外试验中，人胎盘中的某种糖蛋白成分，能抑制淋巴

9、细胞中DNA的合成，但不影响细胞的活力。胎盘提取物大量时能抑制去氧麻黄碱引起的发热。用瓦氏呼吸器测知，冷藏胎盘的胃蛋白酶消化液、水提取液及70%丙酮提取物，能促进肝、心、脑等数种组织的呼吸及酵母菌的呼吸，冷藏者较非冷藏者作用强。胎盘血清对离体豚鼠子宫有兴奋作用，类似垂体后叶激素。胎盘绒毛膜抽出液对癌症患者皮内反应较健康人为显著，有一定诊断价值，可继续研究，提高其特异性。胎盘蛋白中含有“肾素样”的升压物质，其调节血液循环的意义尚待进一步阐明。药理毒理抗感染作用胎盘-球蛋白含有麻疹、流感等抗体以及白喉抗毒素等，可用于预防或减轻麻疹等传染病。因系蛋白质，故口服无效，必须注射。胎盘-球蛋白中还含干扰素

10、，临床上可用于预防或控制病毒感染。胎盘中还含有溶菌酶，可防止小鼠(腹腔注射)由肠炎沙门氏菌、鼠伤寒沙门氏菌、弗氏痢疾杆菌的内毒素引起的死亡;对内毒素对大鼠的伤害也有一定的保护作用;但对大肠杆菌引起的内毒素血症无作用。增强机体抵抗力给小鼠口服胎盘粉，能减轻其结核病变，而在试管中反能促进结核杆菌的生长，故认为其作用主要在于增加机体抵抗力。脱脂后胎盘的盐酸水解产物，给大鼠腹腔注射，对四氯化碳及乙硫基丁氨酸(Ethionin)引起的肝脂肪沉着，有明显的抑制作用。给小鼠皮下注射人胎盘提取物，可使其游泳时间延长;对大鼠肌内注射，对某些实验类型(利血平性、紧张性、结扎幽门下部等)的实验性胃溃疡，也有一定的预

11、防及治疗效果。激素样作用胎盘在生理上能产生绒毛膜促性腺激素，对卵巢作用很小，但对睾丸则有兴奋作用;此外，也能产生雌激素及孕激素。胎盘中可能含有这些激素，因而具有这些激素的药理作用。绒毛膜促性腺激素是蛋白质类物质，口服无效，需要注射。哺乳期幼兔注射胎盘提取物似有促进其发育的作用，对胸腺、脾脏、子宫、阴道、乳腺等能显著促进其发育，对甲状腺、睾丸等也有促进作用，对脑垂体、肾上腺、卵巢、胰腺、肝、肾等几无影响。对血凝的影响胎盘中含有所谓尿激酶抑制物，能抑制尿激酶对纤维蛋白溶酶元的活化作用;此可解释妊娠时纤溶活性之降低。据测定，妊娠时子宫肌层中纤维蛋白溶酶元活化物与尿激酶抑制物的比例为13.4，而胎盘中

12、二者之比例则高达11197.人胎盘中含有低分子量的凝血因子(一种糖蛋白)，因此可用来治疗因因子缺乏的出血患者。此种凝血因子不仅能稳定纤维蛋白凝块、促进创伤愈合，在动物实验中还有抗组织胺的作用。其他作用在离体试验中，胎盘提取物能促进受抑制心脏的恢复。胎盘蛋白中，含有肾素样的升压物质，在血液循环的调节上，其意义尚待进一步阐明。人胎盘中尚含某种糖蛋白成分，在体外试验中，能抑制淋巴细胞中DNA的合成，但不影响细胞的活力。胎盘提取物大量时能挪制去氧麻黄碱引起的发热。冷藏胎盘的胃蛋白酶消化液、水提取液及70%丙酮提取物用瓦氏呼吸器测知，能促进肝、心、脑等数种组织的呼吸及酵母菌的呼吸，冷藏者较非冷藏者作用强

13、。胎盘血清对离体豚鼠子宫有兴奋作用，类似垂体后叶激素。胎盘绒毛膜抽出液对癌症患者皮内反应较健康人为显著，有一定诊断价值，可继续研究，提高其特异性。雌激素样作用：胎盘中含有多种酶系统，参与甾体激素的代谢，如对雌激素及黄体酮的代谢;胎盘尚分泌绒毛膜促性腺激素，有促进乳腺和女性生殖器官发育的功能。白芍的化学成分根含芍药甙、牡丹酚、芍药花甙，苯甲酸约1.07%、挥发油、脂肪油、树脂、鞣质、糖、淀粉、粘液质、蛋白质、-谷甾醇和三萜类。另四川产者含一种酸性物质，对金黄色葡萄球菌有抑制作用。花含黄芪甙、山柰酚3，7-二葡萄糖甙，多量没食子鞣质(10%以上)、除虫菊素0.13%、13-基十四烷酸、-谷甾醇、廿

14、五碳烷等，叶含鞣质。白芍含有芍药甙(Paeoniflorin)、牡丹酚(Paeonol)、芍药花甙(Paeonin)。亦含有苯甲酰芍药甙(Benzoylpaeoniflorin)、芍药内酯甙(Albiflorin)、氧化芍药甙(Oxypaeoniflorin)、芍药吉酮(Paeoniflorigenone)。尚含有苯甲酸(Benzoicacid)、-谷甾醇(-Sitosterol)、没食子鞣质(Gal-lotannin)等。 此外，还含有挥发油、脂肪油、树脂、糖、淀粉、黏液质、蛋白质和三萜类成分。白芍的药理作用1.对中枢神经系统的作用 芍药甙对醋酸引起的扭体反应有明显的镇痛作用，与甘草的甲醇复

15、合物合用，二者对醋酸扭体反应有协同镇痛作用。白芍总甙(TGP)对吗啡、可乐定抑制小鼠扭体反应有协同作用。白芍总甙的镇痛作用不能被纳络酮阻断，亦不影响低频电场刺激的豚鼠回肠纵肌收缩。提示白芍的镇痛作用不是兴奋阿片受体所致。白芍总甙(140mg/kg)呈剂量依赖性地抑制小鼠扭体、嘶叫、热板反应，延长大鼠热板反应潜伏期，作用高峰在0.51小时。不同的疼痛指标，反映不同的痛整合中枢的功能活动，甩尾反应主要由脊髓参与完成，而嘶叫、舔后足反应在高级中枢完成，能在一定程度上反映情绪活动。白芍总甙对甩尾反应无明显影响，但可抑制嘶叫、舔足反应，表明白芍总甙作用部位在高级中枢。白芍总甙可明显抑制小鼠活动：1.对电

16、刺激引起的小鼠激怒反应亦有明显抑制作用。白芍总甙(540mg/kg)腹腔注射能降低小鼠和大鼠的正常体温，并呈剂量依赖关系，作用高峰在0.51小时，其降温作用受环境影响。给大鼠侧脑室注射微量白芍总甙(2.4mg/kg)亦有明显降温作用。H1-受体阻断剂氯苯吡胺(10mg/kg、20mg/kg皮下注射)可明显拮抗白芍总甙对大鼠和小鼠的降温作用。因此，有人认为白芍总甙的降温作用与增敏脑内H1-受体有关。但是白芍总甙(40mg/kg腹腔或皮下注射)对正常豚鼠和家兔则无明显降温作用。2.对心血管系统的作用 白芍水溶物可明显延长异丙肾上腺素所致心肌缺氧的存活时间;对抗由垂体后叶素引起的心电图变化;增加小鼠

17、心肌的营养性血流量。在体实验表明：白芍有收缩血管和增加外周阻力的作用，白芍总甙可使兔舒张压升高，dp/dtmax增加，心率减慢，酚妥拉明对其升压无阻断作用，还有增强NA升压作用，增强心音强度的作用。然而，白芍总甙对离体兔耳血管，则能使其扩张，使每分钟内的滴数和容量(ml)均增加;对离体兔主动脉条无明显作用，但能显著增加NA对兔主动脉条的收缩作用。3.解痉作用 芍药甙有较好的解痉作用，其解痉作用是它直接作用于肠管平滑肌的结果。芍药甙及芍药的浸出液对豚鼠离体小肠均有抑制自发收缩，降低紧张性的作用，对乙酰胆碱引起的肠管收缩无明显作用，但可抑制氯化钡引起的肠管收缩。通过对芍药甘草汤解痉作用的研究，有人

18、认为，白芍抑制副交感神经末梢乙酰胆碱的游离，具有突触前抑制作用。白芍的作用被认为与腺苷样物质有关，但茶碱不能完全抑制芍药的作用，因此芍药的作用除了与腺苷样物质有关外，尚有其他物质参与。芍药的配糖体对小鼠离体子宫运动，低浓度时呈兴奋作用，高浓度时则呈抑制作用。芍药甙对催产素引起的子宫收缩有明显的抑制作用。4.对肝脏的保护作用 白芍提取物对D-半乳糖胺所致肝损伤和SGPT升高有明显的对抗作用，能使SGPT降低，并使肝细胞的病变和坏死恢复正常。白芍的乙醇提取物能使黄曲霉素B1引起的大鼠急性肝损伤所表现出来的乳酸脱氢酶及同功酶的总活性升高得以降低。白芍总甙可抑制四氯化碳所致小鼠血浆GPT和乳酸脱氢酶升

19、高，并对肝脏组织噬酸性变性、坏死有一定的对抗作用。有人认为，四氯化碳所致的肝损伤是因细胞膜结构发生过氧化作用而破坏，使血中谷丙转氨酶和乳酸脱氢酶升高，白芍总甙可能对肝细胞损伤具有保护作用，因此可使转氨酶降低。5.抗炎作用 实验表明：白芍总甙对大鼠佐剂性关节炎有明显的防治作用，同时可使大鼠腹腔巨噬细胞产生过多的过氧化氢和白细胞介素-1水平下降，并可使大鼠佐剂性关节炎所致低下的胸腺分裂原反应及脾淋巴细胞产生白细胞介素-2的能力恢复正常。提示白芍总甙对佐剂性关节炎大鼠有抗炎和机能依赖性地免疫调节作用。白芍提取物能显著抑制大鼠蛋清性急性炎症水肿，对棉球肉芽肿亦有抑制其增生的作用。6.对免疫系统的作用

20、研究表明：白芍对巨噬细胞的吞噬功能有增强作用。每天给小鼠饲以50%的白芍水煎剂0.8ml/只，连续5天，小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬百分率和吞噬指数均较对照组有明显提高。每天用白芍总甙40mg/kg给小鼠灌胃，亦能促进其腹腔巨噬细胞的吞噬功能。实验证明：白芍总甙对腹腔巨噬细胞的吞噬功能具有调节作用;白芍总甙对脂多糖诱导的大鼠腹腔巨噬细胞产生白细胞介素-1具有低浓度促进和高浓度抑制的作用，由于白细胞介素-1在免疫调节及慢性炎症性疾病的形成中均起重要作用，因此可以认为，白芍总甙调节白细胞介素-1的产生可能是其发挥免疫调节及防治关节炎的机制之一。亦有实验表明：白芍总甙对大鼠腹腔巨噬细胞产生白三烯B4呈抑制

21、作用，并有剂量依赖关系，100mg/L的抑制作用与相同剂量的非甾体类抗炎药氟灭酸相当，但作用较缓慢。其50%抑制率为0.66mg/L;所以，白芍总甙的抗炎和免疫调节作用可能也与其影响白三烯B4的产生有关。当归的主要成分当归根含挥发油和非挥发性成分。挥发油中的中性油成分有：亚丁基苯酞(Butylidenephthalide)、-蒎烯(-Pinene)、-蒎烯、莰烯(Camphene)、对聚伞花素(p-Cymene)、-水芹烯(-Phellandrene)、月桂烯(Myrcene)、别罗勒烯(Allo-ocimene)、6-正丁基-环庚二烯-1，4(6-n-butyl-cycloheptadien

22、e-1，4)、2-甲基-十二烷-5-酮(2-Methyl-dodecane-5-one)、苯乙酮(Acetophenone)、-甜没药烯(-Bisabolene)、异菖蒲烯(Isoacroraene)、菖蒲二烯(Acoradiene)、花侧柏烯(Chamigrene)、-雪松烯(-Cedrene)、藁本内酯(Ligustilide)、正丁基四氢化酜内酯(n-Butyl-tetrahydrophthalide)、正丁基酜内酯(n-Butyl-phthalide)、正丁烯酜内酯(n-Buty-lidenephthalide)、正十二烷醇(Dodecanol)、佛手柑内酯(Bergapten)等。尚

23、含其他成分，如：豆甾醇(Stigmasterol)、谷甾醇(Sitosterol)、豆甾醇-D-葡萄糖甙(Stigma-sterol-D-glucoside)、十四醇-1(Tetradecanol-1)、钩吻萤光素(Scopletin)等。此外，还含有蔗糖(Sucrose)、果糖(Fructose)、葡萄糖(Glucose);维生素A、维生素B12.维生素E;17种氨基酸以及钠、钾、钙、镁等20余种无机元素。医学作用【理化鉴别】薄层层析：样品液：取生药粉末(过20目)100g，用挥发油提取器提取挥发油，吸收一定量，用乙酸乙酯稀释成10%的溶液。对照品液：取丁烯呋内酯制成乙酸乙酯溶液作对照。展开

24、：硅胶G薄层板上。以乙酸乙酯-石油醚(1585)展开，展距15cm，显色：于紫外光灯(254nm)下观察荧光或喷异羟肟酸铁试剂显色。供试品色谱中在与对照品色谱相应的位置，显相同的荧光或相同颜色的斑点。编辑本段药理作用 对子宫平滑肌的作用1.对离体子宫的作用富华等于1954年报道了甘肃岷县当时含有兴奋和抑制子宫平滑肌的两种成分，具有双向性作用。抑制成分主要为挥发油，兴奋成分为水溶性或醇溶性而乙醚不溶性的非挥发性物质。同年吴葆杰等亦报道，当归对离体子宫与在体子宫作用不同，煎剂或乙醇浸膏对离体子宫抑制作用占优势(对在体子宫，则主要呈兴奋作用)。次年皮西萍的实验表明，酒浸膏及水浸膏于首次用药呈抑制，冲

25、洗恢复后再给药则呈兴奋作用。进一步地研究表明当归挥发油对兔、豚鼠、小鼠、大鼠、狗等动物未孕、早孕、晚孕、产后的离体子宫均有直接抑制作用，使节律性收缩逐渐变小至消失，呈弛缓状态。并对抗垂体后叶素、组胺、肾上腺素及乙酰胆碱等引起的子宫收缩。当归流浸膏主要为兴奋，大剂量有时呈抑制作用。2.对在体子宫的作用吕富华和皮西萍等的报道表明，当归煎剂、酊剂、石油醚浸液、水浸液等各种制剂对麻醉狗、猫、兔等动物的未孕、早孕、晚孕和产后各种在体子宫主要呈兴奋作用。而慢速iv煎剂，则少数呈抑制作用，当去除挥发油后再慢速iv仍呈明显兴奋作用。由此说明当归挥发油具有抑制在体子宫肌的作用。日本学者原田等报道，以当归(1g/

26、kg)给予麻醉的家兔(十二指肠灌药)，引起子宫先收缩亢进，然后抑制。除去当归脂溶性部分后，含活性成分的水溶性部分(4mg/kg)iv麻醉大鼠，引起子宫收缩，血压下降。阿托品可拮抗该反应，因而它可能具胆碱能活性。尾崎等观察当归成分阿魏酸对大鼠子宫自发性运动的效果，用量300-1000mg/kg或30-100mg/kgiv均能抑制子宫运动。研究还表明，当归在宫腔内压高时加强子宫肌收缩，而在宫腔内压不高时则无此作用，故孕妇禁用该品。OzakiYukihiro等的研究证明po或iv阿魏酸和四甲基吡嗪混合液，对大鼠在位子宫收缩抑制具有增强作用。3.对子宫痿管的作用吕富华等报道po当归煎剂对清醒未孕成年家

27、兔的子宫痿管，当子宫内未加压时呈抑制作用;如子宫内加压时，则由不规则、较弱、间隔短的收缩转变成规则有力、间隔延长的收缩。但静注当归酊剂仅有不明显的兴奋作用。当归对子宫平滑肌的双相反应，说明当归的作用与子宫的功能状态有密切关系，它具有调节子宫平滑肌收缩，解除痉挛而达到调经止痛功效。对心血管系统的作用1.对心脏的作用蓝大鹤等报道，离体蟾蜍心脏灌流实验表明，当归煎剂或根及叶中所含挥发油可使心肌收缩频率明显受到抑制。张淑芳等以腹壁iv给药，表明在体蟾蜍心脏多数出现完全性房室传导阻滞，心房收缩力明显减弱，以后逐渐恢复，频率减慢，但心室收缩力反而增强。魏连玑报道，当归流浸膏可以使兔离体心房不应期延长，对乙

28、酰胆碱或电流引起的麻醉猫及犬心房纤颤有治疗作用，上述奎尼丁样作用的有效成分，主要存在于醚提取物中。另据江苏省中医研究所报道，当归流浸膏及醚提取物能降低心肌兴奋性，使不应期显著延长。1981年彭仁琇等用同位素示踪法显示，甘肃当归流浸膏(30g/kg)能增加小鼠心肌摄取86Rb的能力，对垂体后叶素所致心肌缺血有一定缓解作用。周远鹏等的研究表明，当归注射液iv可使部分麻醉狗因反复短暂阻断冠脉血流造成实验性心肌缺血程度减轻、心率减慢;但对清醒狗则使心肌缺血程度加重，心率加快。另据报道，当归煎剂、水提物及其有效成分阿魏酸钠均能增加小鼠心肌摄取86Rb的能力，使心肌营养性血流量分别增加36.3%、40.6

29、%和46%，说明当归能使心肌毛细血管开放增多。Iv当归注射液能减少麻醉犬冠脉闭塞时心肌梗塞范围(P0.001)。许静亚等的实验表明，给家兔iv25%当归注射液(2ml/kg/次)有与心得安(0.75mg/kg/次)相似的缩小实验性心肌梗塞范围的作用，与对照组相比较，当归组和心得安组分别缩小心肌梗塞范围达37.5%和47.9%，两者之间差异无显著性(P0.05)。且无心得安那样明显减慢心率。Iv200%当归注射液1g/kg对麻醉犬的左心室收缩性能及舒张功能没有明显影响。2.抗心律失常作用当归水提取物和乙醇提取物，对肾上腺素、强心甙和氯化钡等诱发的多种动物心律失常都具有明显的对抗作用离体豚鼠心室肌

30、实验表明，当归醇提取物及阿魏酸钠注射液能对抗羊角拗甙及哇巴因中毒所致的心律失常，使之转为正常节律;当归还可减慢洋金花引起的大鼠心律加快作用。Iv醇提取液时，对乌头碱诱发的麻醉大鼠心律失常亦有明显的预防作用(P0.001)。另有报道，im当归流浸膏不能预防及治疗乌头碱所致各种心律失常，且不能对抗氯仿所致的心律失常，也不能提高家兔左心室致颤阈值。1985年尉中民等用电生理学研究证实，当归醇提取物除具有非常类似奎尼丁样作用外，还显著延长平台期，推测当归醇提取物的抗心律失常作用可能是减慢传导，延长有效不应期，消除折返，延长平台期，抑制异位节律点与提高颤阈等多方面作用的结果。1989年朱玉真等对当归的水

31、溶成分中的当归总酸进行了抗心律失常作用的研究，结果表明当归总酸对氯仿一肾上腺素、乌头碱、氯化钡等诱发的动物药物型心律失常有明显的保护作用，其抗心律失常作用可能与降低心脏兴奋性、延长心肌不应期有关。3.降血脂及抗实验性动脉粥样硬化作用对血液系统的作用当归一直被中医视为补血要药，用于贫血的治疗。曾有人认为，当归的补血作用可能与含维生素B12有关。也有研究表明，单味当归并不能显著地促进失血性贫血动物红细胞和血色素的恢复。1.抑制血小板聚集作用1980年尹钟沫等报告了当归及其成分阿魏酸时大鼠血小板聚集性和5一hT释放的影响。结果表明，当归水剂在试管内当浓度为200-500mg/ml，阿魏酸0.4-0.

32、6mg/ml时抑制ADP和胶原诱导的大鼠血小板聚集。抑制率为38-88%，比阿斯匹要(36%)强。Iv当归20g/kg5分钟后对ADP和胶原诱导的大鼠血小板聚集有明显的抑制作用。阿魏酸钠0.2g/kg和0.1g/kgiv时分别抑制ADP和胶原诱导的大鼠血小板聚集抑制率与阿斯匹林相似。进一步证明当归和阿魏酸抑制血小板聚集系通过抑制血小板释放反应。在某些药理活性方面，当归及其成分阿魏酸和阿斯匹林有相似之处。阿斯匹林的抗炎作用和抑制血小板聚集有关。1992年宋芝娟等对当归抑制血小板聚集的机理作了进一步的报道，将猪血小板膜与20umol/Lv32p一ATP及不同含量的当归注射液(当归浸出液的灭菌水溶液

33、，含当归5%)37反应5分钟，或完成整猪血小板与32pi及不同含量的当归注射液30孵育2h，32p标记的磷脂酰肌醇4-单磷酸通过薄层层析法分高，放射自显影响定位，液体内烁计数定量。结果表明，当归注射液可强烈抑制猪血小板膜磷脂酰肌醇磷酸化，并对32pi掺入完整血小板磷脂酰肌醇-4-单磷酸有抑制作用。推测当归能通过下面途径发挥其药理作用：当归注射液中的有效成分进入细胞后，通过抑制PI激酶的活性从而抑制PI向PIP的转化。PIP生成的减少导致PIP2生成亦减少，最后导致IP3.DG等第二信使的减少，从而抑制血小板聚集。寺泽等用血纤维蛋白质平板法观察证实，当归有轻度促进线溶作用。小管等观察证实，当归热

34、水提取物中的乙酸乙酯可溶部分能显著地延长血凝时间。鸟居泵等发现当归热水提取物能阻止胶原诱发的血小板聚集，此抑制物质已知为腺苷。最近，清水等查明当归提取物中的藁本内酯有抑制胶原诱发和血小板聚集活性。综上所述，当归抑制血小板聚集是多种活性成分的综合效果。2.抗血栓作用徐理纳等报道，当归及其阿魏酸钠有明显的抗血栓作用。大鼠实验表明，当归可使血栓干重量显著减少，血栓增长速度较对照组下降。徐俊杰报道，急性缺血性脑中风病人经当归治疗后，血液粘滞性降低，血浆纤维蛋白原减少，凝血酶原时间延长，红细胞和血小板电泳时间缩短。血液流变学研究表明，当归可能通过降低血浆纤维蛋白原浓度，增加细胞表面电荷，而促进细胞解聚，

35、降低血液粘度。1985年国外学者Terasawa，Katsutoshi等的研究亦表明，po当归提取物(含藁本内酯)后有降低血液粘度7作用，作用时间较东当归(Angeli-caacutilobe)提取物(藁本内酯含量比当归低数倍)长。由此认为，当归的抗血栓作用可能与抑制血小板聚集和降低血液粘滞性有关，藁本内酯可能是其有效成分之一。3.对造血系统的影响早期的报道表明，当归水浸液给小鼠po能显著促进血红蛋白及红细胞的生成。其抗贫血作用可能与所含的维生素B12.烟酸、亚叶酸及生物素、叶酸等成分有关。较近的研究表明，阿魏酸钠有抗O2及H2O对红细胞的氧化作用，使膜脂质过氧化产物MDA减少，可明显降低由M

36、DA引起的溶血作用。在阿魏酸钠存在下，镰刀型贫血患者红细胞脂质过氧化物MDA随阿魏酸钠浓度增加而减少，阿魏酸钠可明显降低补体溶血，抑制补体3b(C3b)与红细胞膜的结合;对补体激活及红细胞变性无影响。当归是中医补血、活血要药。实验研究证明，当归多糖能增加外周血红细胞、白细胞、血红蛋白及骨髓有核细胞数，这种作用特别是在外周血细胞减少和骨髓受到抑制时尤为明显。王亚平等观察了当归多糖对正常和注射苯肼、60钴r射线辐射所致骨髓抑制-贫血小鼠外周血和股骨有核细胞总数的影响，结果表明，当归多糖对正常小鼠的红细胞、血红蛋白和股骨有核细胞总数无明显影响，但可使白细胞和网织红细胞增加。对贫血小鼠的红细胞、血红蛋

37、白、白细胞和股骨有核细胞数恢复有显著促进作用。若给小鼠注射当归多糖可防止强的松龙引起的小鼠外周血白细胞减少。王亚平的实验报道还表明，当归多糖对正常或经辐射损伤的小鼠多能造血干细胞(CFU-S)均有促进其增殖作用。无论将当归多糖注射给供体或受体鼠，结果一致。但还不能证明这种作用与直接刺激CFU-S有关。组织连续切片观察提示当归多糖对CFU-S增殖似乎无明显影响。马兰芳等用小鼠体内扩散盒法和小鼠脾集落法证实当归多糖对小鼠多能造血干细胞(CFU-S)、粒、单系祖细胞(GM-CFU一天)和晚期红系祖细胞(CFU-E)的产率均有明显升高作用，而当归水溶液无类似作用。葛忠良等体外培养亦证明当归多糖能显著刺

38、激正常和骨髓抑制一贫血小鼠的粒、单系祖细胞(CFU-GM)的增殖，其机理可能与促进机体分泌粒、单系集落刺激因子(GM-CSF)有关。对荷瘤小鼠的CFU-GM也表现为促进作用。王亚平等1990年再次报道，当归多糖对正常小鼠和贫血小鼠的早、晚期红系祖细胞(BFU-E，CFU-E)均为刺激增殖作用，但目前尚难以确定当归多糖对造血祖细胞有直接作用。祝彼得等用内外源脾集落法观察了当归注射液对多能造血干细胞(CFU-S)、脾长等影响，其结果与马兰芳等的结论相似。胡壁等的报道亦表明，当归多糖在放射线照射30分钟-24h前给小鼠ip，可使约80%动物生存30天，并可加强动物造血机能的恢复。根据上述研究结果提示

39、，当归多糖可能是当归中促进造血的有效成分之一。当归补血作用机理之一可能与当归多糖刺激CFU-S、造血祖细胞增殖、分化有关。1985年周京滋等观察了当归去挥发油后制成20%及40%(g/ml)的水浸出液对小鼠急性大失血后引起血虚的补血作用。结果显示，ig当归水浸液的血虚小鼠的血红蛋白(Hb)和红细胞(RBC)值均有明显增高，说明当归有极显著的生血作用。抗炎作用1.对二甲苯所致小鼠耳廓肿胀的影响。2.对醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性增高的影响。何首乌化学成分块根含蒽醌类化合物，主为大黄素(emodin)，大黄酚(chrysophanol)以及大黄素甲醚(physcion)，大黄酸(rhein)，大

40、黄酚蒽酮(chrysophanolanthrone)。又含芪类化合物：白藜芦醇(resveratrol)，云杉新甙(piceid)，2，3，5，4-四羟基芪-2-O-D-葡萄糖甙(2，3，5，4-tetrahydroxystilbene-2-O-D-glu-copyranoside)、2，3，5，4-四羟基芪-2-O-葡萄糖甙-2-O-没食子酸酯(2，3，5，4-tetrahydroxystilbene-2-O-D-glucoPyranoside-2-O-monogalloylester)、2，3，5，4-四羟基芪-2-O-葡萄糖甙-3-O-没食子酸酯(2，3，5，4-tetrahydroxy

41、stilbene-2-O-D-glucopyrano-side-3-monogalloylester)4.还含没食子酸(gallicacid)，右旋儿茶精(catechin)，右旋表儿茶精(epicatechin)，3-O-没食子酰(-)-儿茶精3-O-galloyl(-)-catechin，3-O-没食子酰(-)-表儿茶精3-O-galloyl(-)-epicatechin，3-O-没食子酰原矢车菊素(3-O-galloyl-procyanidin)B-2，3，3-二-O-没食子酰原矢车菊素(3，3-di-O-galloyl-Procyanidin)B-2和-谷甾醇(-sitosterol)

42、，卵磷脂。4何首乌药理作用抗衰老作用许多学者认为，衰老动物体内积累大量脂质过氧化产物，并伴随超氧化物歧化酶活性的降低。实验结果表明，何首乌可明显降低老年小鼠脑和肝组织丙二醛含量，增加脑内单胺类递质含量，增强SOD活性，还能明显抑制老年小鼠脑和肝组织内单胺氧化酶-B的活性，从而消除自由基对机体的损伤，延缓衰老和疾病的发生。自由基学说认为，脂质过氧化物的生成和沉积可以引起一系列的衰老症状，因此脂质过氧化物的含量是评价衰老的主要指标之一，何首乌提取物对小鼠皮肤脂质过氧化物的生成具有非常明显的抑制作用，说明何首乌具有延缓皮肤衰老的作用，可以作为良好的皮肤抗衰老化妆品添加剂。此外，何首乌还能明显提高老年

43、大鼠的外周淋巴细胞DNA损伤修复能力，通过抑制脑内单胺氧化酶-B活性，影响生物体中枢神经递质的含量，从而调节中枢神经活动，延缓大脑的衰老。对免疫系统的影响制何首乌能拮抗免疫抑制剂氢化考的松或强的松龙引起的小鼠胸腺萎缩与退化作用，增加其胸腺、肾上腺、脾脏和腹腔淋巴结的重量，提高白细胞总数，促进腹腔巨噬细胞的吞噬功能，降低小鼠循环免疫复合物的含量。免疫学认为，免疫功能的衰退与机体的老化密切相关，胸腺是免疫系统的中枢器官，能有效地维持机体的免疫功能。何首乌能延迟随衰老出现的胸腺退化，可能是其延缓衰老、提高机体免疫力的重要机制。此外，何首乌还能增加胸腺核酸和蛋白质含量，延缓老年大鼠胸腺年龄性退化作用，

44、并能促进老龄小鼠胸腺超微结构明显逆转变化，使小鼠腹腔巨噬细胞吞噬指数明显上升，从而提高机体的非特异性免疫功能。降血脂及抗动脉粥样硬化作用实验研究表明，制何首乌醇提取物0.848.4g/kg.d灌胃给药，6周内可显著降低老年鹌鹑的血浆甘油三酯和游离胆固醇水平，抑制血浆总胆固醇和胆固醇酯的升高。制何首乌的水提物可明显提高小鼠血清高密度脂蛋白胆固醇含量，降低TC水平，结合HDL-C/TC比值显著升高，提示何首乌可提高机体运转和清除胆固醇的能力，降低血脂水平，延缓动脉粥样硬化的发展。何首乌降脂作用的机理尚未明确，可能由以下几个途径之一或协同完成：蒽醌类成分的泻下作用，加速了机体内的毒物代谢，使肝脏的脂

45、肪代谢途径得以恢复;其有效地影响肝脏3-羟基3-甲基戊二酰辅酶A还原酶和Ta-羟化酶活性，抑制内源性胆固醇合成，促进胆固醇转变成胆汁酸，并抑制胆汁酸从肠道重吸收，加强胆汁酸从肠道排出;诱导肝脏微粒体羧基酯酶，促进体内水解过程的进行，加速体内毒物的排泄有关。动脉粥样硬化病变发生有多个环节，平滑肌细胞增殖是其中重要的一环。实验表明，含何首乌的复方中药能明显抑制牛的主动脉平滑肌增殖的作用，其单味药的作用不如组方的效果明显。陈万生等研究发现，制首乌中一个新的四羟基二苯乙烯苷成分可抑制血小板源生长因子诱导的小牛血管平滑肌细胞增殖，在10-4mol/L时，抑制率可达50.6%，这为何首乌的抗动脉粥样硬化作

46、用提供了实验依据。心肌保护作用戴友平等研究发现，何首乌提取液对犬心肌缺血再灌注损伤具有预防作用。其作用环节可能是何首乌中二苯乙烯苷、白藜芦醇苷有增加超氧化物歧化酶(SOD)和过氧化氢酶活性的功能。加之何首乌中某些成分如蒽醌类、磷脂等有直接的抗氧化作用，减少体内氧自由基。保肝作用何首乌所含的二苯乙烯苷成分对过氧化玉米油所致大鼠的脂肪肝和肝功能损害，肝脏过氧化脂质含量上升，血清谷丙转氨酶及谷草转氨酶升高等均有显著对抗作用，还能使血清游离脂肪酸及肝脏过氧化脂质显著下降。在体外实验中，也能抑制由二磷酸腺苷及还原型辅酶所致大鼠肝微粒体脂质的过氧化，减轻肝细胞损害而有良好保肝作用。此外，何首乌含有丰富的卵

47、磷脂，使多种因卵磷脂减少的肝病得到补充或促进合成，防治脂肪肝和胆固醇的沉积。而何首乌增加肝糖原的作用于也有利于对肝脏的保护。神经保护作用，何首乌中的主要有效成分：二苯乙烯苷对-淀粉样蛋白和过氧化氢致神经细胞存活率下降及乳酸脱氢酶漏出增多有明显拮抗作用。并随剂量增加，其神经保护作用增强。提示二苯乙烯苷对老年性痴呆等神经系统退行性疾病的防治有一定的作用。制首乌提取物可浓度依赖性地抑制白细胞介素及一氧化氮的产生，从而发挥神经元保护作用。抗菌作用何首乌不同炮制品水煎液对金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、福氏痢疾杆菌、宋内氏痢疾杆菌、伤寒杆菌901.副伤寒杆菌B、白喉杆菌、乙型溶血链球菌、奈氏卡他菌均有不同

48、程度抑制作用，其中生首乌水煎液抗金黄色葡萄球菌作用均比其他炮制品强，而制首乌水煎液对白色葡萄球菌，酒蒸首乌水煎液和地黄汁蒸首乌水煎液对白喉杆菌的抑制能力均优于生品及其他炮制品。其他作用何首乌具有肾上腺皮质激素样作用，制首乌能使去肾上腺饥饿小鼠的肝糖原含量明显增加，能使小鼠的肾上腺显著增重并能对抗柴胡、氢化可的松所致的胸腺、肾上腺萎缩。此外，何首乌中所含的蒽醌衍生物能促进肠蠕动而有轻度泻下作用。熟地黄的主要成分各种熟地黄的水及醇提取物较生、干地黄多，但各种方法炮制的熟地黄，水或醇提取物相差不大。干地黄中的特有的环烯醚萜及环烯醚萜甙，而熟地中几乎没有。熟地黄中含葡萄糖8.57%，较鲜地黄中含量(1.56%)为高，提示熟地经炮制后，部分多糖转化为单糖。在干地黄和熟地黄的炮制过程中，甙类成分亦有不同程度的分解，其中以单糖甙分解最多，其次是双糖甙，而三糖甙的地黄宁甙D(RehmanniosideD)几乎不分解，熟地黄除梓醇(Catalpol)分解不及干地黄外，两者的差异不明显。 有报告指出，生地黄含五种水溶性氨基酸，而熟地黄中只含微量水溶性氨基酸。生地中的氨基酸可因炮制而迅速减少，特别是碱性氨基酸、赖氨酸和精氨酸此倾向更为显著。熟地中氨基酸含量低，主要是由于糖类生成的果糖或5-羟基甲糠醛(5-Hydroxymethylfurfural)与氨基酸类反应形成蛋白黑素(Melanoi