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1、心内科常用药物心内科常用药物ppt课件课件降压药降压药n nACEIACEIn nb b b b 阻滞剂阻滞剂阻滞剂阻滞剂n n利尿药利尿药利尿药利尿药n na a a a b b b b 阻滞剂阻滞剂阻滞剂阻滞剂n n钙拮抗剂钙拮抗剂(CCB)n na a阻滞剂阻滞剂n n血管紧张素血管紧张素血管紧张素血管紧张素 II II 受体拮抗剂受体拮抗剂受体拮抗剂受体拮抗剂 n n血管扩张药血管扩张药血管扩张药血管扩张药a b 阻滞剂药名药名药名药名 剂量剂量剂量剂量 分次分次分次分次/天天天天 主要不良反应主要不良反应主要不良反应主要不良反应拉贝洛尔拉贝洛尔拉贝洛尔拉贝洛尔 200-600mg B
2、ID 200-600mg BID 体位性低血压体位性低血压体位性低血压体位性低血压,支气管痉挛支气管痉挛支气管痉挛支气管痉挛阿罗洛尔阿罗洛尔阿罗洛尔阿罗洛尔 10-20mg QD,BID 10-20mg QD,BID 体位性低血压体位性低血压体位性低血压体位性低血压,支气管痉挛支气管痉挛支气管痉挛支气管痉挛卡维地洛卡维地洛卡维地洛卡维地洛 12.5-50mg BID 12.5-50mg BID 体位性低血压体位性低血压体位性低血压体位性低血压,支气管痉挛支气管痉挛支气管痉挛支气管痉挛 钙拮抗剂(CCB)n n适应症:各种程度的高血压,适应症:各种程度的高血压,适应症:各种程度的高血压,适应症:
3、各种程度的高血压,老年高血压,收缩期高血压,老年高血压,收缩期高血压,老年高血压,收缩期高血压,老年高血压,收缩期高血压,稳定型心绞痛,周围血管病,稳定型心绞痛,周围血管病,稳定型心绞痛,周围血管病,稳定型心绞痛,周围血管病,n n禁用:禁用:禁用:禁用:妊娠妊娠妊娠妊娠n n限制:限制:限制:限制:非二氢吡啶类心脏传导阻滞,心力衰竭非二氢吡啶类心脏传导阻滞,心力衰竭非二氢吡啶类心脏传导阻滞,心力衰竭非二氢吡啶类心脏传导阻滞,心力衰竭短效二氢吡啶类不稳定心绞痛,短效二氢吡啶类不稳定心绞痛,短效二氢吡啶类不稳定心绞痛,短效二氢吡啶类不稳定心绞痛,AMIAMI (以上不适用于长效二氢吡啶类)以上不
4、适用于长效二氢吡啶类)以上不适用于长效二氢吡啶类)以上不适用于长效二氢吡啶类)中国高血压防治指南编写专家组钙拮抗剂二氢吡啶类二氢吡啶类二氢吡啶类二氢吡啶类药名药名药名药名 剂量剂量剂量剂量 分次分次分次分次/天天天天 主要不良反应主要不良反应主要不良反应主要不良反应硝苯地平硝苯地平硝苯地平硝苯地平 15-30mg TID 15-30mg TID 水肿水肿水肿水肿,头痛头痛头痛头痛,潮红潮红潮红潮红 缓释片缓释片缓释片缓释片 胶囊胶囊胶囊胶囊 10-20mg BID 10-20mg BID 水肿水肿水肿水肿,头痛头痛头痛头痛,潮红潮红潮红潮红 控释片控释片控释片控释片 胶囊胶囊胶囊胶囊 30-1
5、20mg QD 30-120mg QD 水肿水肿水肿水肿,头痛头痛头痛头痛,潮红潮红潮红潮红尼群地平尼群地平尼群地平尼群地平 20-60mg BID,TID 20-60mg BID,TID 水肿水肿水肿水肿,头痛头痛头痛头痛,潮红潮红潮红潮红尼卡地平尼卡地平尼卡地平尼卡地平 60-90mg BID 60-90mg BID 水肿水肿水肿水肿,头痛头痛头痛头痛,潮红潮红潮红潮红尼索地平尼索地平尼索地平尼索地平 20-60mg QD 20-60mg QD 水肿水肿水肿水肿,头痛头痛头痛头痛,潮红潮红潮红潮红非洛地平缓释片非洛地平缓释片非洛地平缓释片非洛地平缓释片 2.5-5mg QD 2.5-5mg
6、 QD 水肿水肿水肿水肿,头痛头痛头痛头痛,潮红潮红潮红潮红 氨氯地平氨氯地平氨氯地平氨氯地平 2.5-10mg QD 2.5-10mg QD 水肿水肿水肿水肿,头痛头痛头痛头痛,潮红潮红潮红潮红拉西地平拉西地平拉西地平拉西地平 4-4mg QD 4-4mg QD 水肿水肿水肿水肿,头痛头痛头痛头痛,潮红潮红潮红潮红乐卡地平乐卡地平乐卡地平乐卡地平 10-20mg QD 10-20mg QD 水肿水肿水肿水肿,头痛头痛头痛头痛,潮红潮红潮红潮红钙拮抗剂非二氢吡啶类非二氢吡啶类非二氢吡啶类非二氢吡啶类药名药名药名药名 剂量剂量剂量剂量 分次分次分次分次/天天天天 主要不良反应主要不良反应主要不良
7、反应主要不良反应地尔硫卓地尔硫卓地尔硫卓地尔硫卓 90-360mg TID 90-360mg TID 心传导阻滞心传导阻滞心传导阻滞心传导阻滞,心功能抑制心功能抑制心功能抑制心功能抑制 缓释片缓释片缓释片缓释片 胶囊胶囊胶囊胶囊 90-360mg BID 90-360mg BID 心传导阻滞心传导阻滞心传导阻滞心传导阻滞,心功能抑制心功能抑制心功能抑制心功能抑制维拉帕米维拉帕米维拉帕米维拉帕米 90-180mg TID 90-180mg TID 心传导阻滞心传导阻滞心传导阻滞心传导阻滞,心功能抑制心功能抑制心功能抑制心功能抑制,便秘便秘便秘便秘 缓释片缓释片缓释片缓释片 120-240mg Q
8、D 120-240mg QD 心传导阻滞心传导阻滞心传导阻滞心传导阻滞,心功能抑制心功能抑制心功能抑制心功能抑制,便秘便秘便秘便秘 a阻滞剂n n适应症:各种程度的高血压,适应症:各种程度的高血压,适应症:各种程度的高血压,适应症:各种程度的高血压,前列腺肥大,前列腺肥大,前列腺肥大,前列腺肥大,n n限制:限制:限制:限制:体位性低血压体位性低血压体位性低血压体位性低血压中国高血压防治指南编写专家组a阻滞剂药名药名药名药名 剂量剂量剂量剂量 分次分次分次分次/天天天天 主要不良反应主要不良反应主要不良反应主要不良反应多沙唑嗪多沙唑嗪多沙唑嗪多沙唑嗪 1-16mg QD 1-16mg QD 体
9、位性低血压体位性低血压体位性低血压体位性低血压哌唑嗪哌唑嗪哌唑嗪哌唑嗪 2-30mg BID,TID 2-30mg BID,TID 体位性低血压体位性低血压体位性低血压体位性低血压特拉唑嗪特拉唑嗪特拉唑嗪特拉唑嗪 1-20mg QD 1-20mg QD 体位性低血压体位性低血压体位性低血压体位性低血压血管紧张素血管紧张素 II 受体拮抗剂受体拮抗剂 适应及禁忌与适应及禁忌与适应及禁忌与适应及禁忌与ACEIACEI相同,目前主要用于相同,目前主要用于相同,目前主要用于相同,目前主要用于ACEIACEI治疗后治疗后治疗后治疗后发生干咳的患者。发生干咳的患者。发生干咳的患者。发生干咳的患者。中国高血
10、压防治指南编写专家组血管紧张素II受体拮抗剂药名药名药名药名 剂量剂量剂量剂量 分次分次分次分次/天天天天 主要不良反应主要不良反应主要不良反应主要不良反应氯沙坦氯沙坦氯沙坦氯沙坦 50-100mg QD 50-100mg QD 血管性水肿血管性水肿血管性水肿血管性水肿(罕见罕见罕见罕见),),高血钾高血钾高血钾高血钾缬沙坦缬沙坦缬沙坦缬沙坦 80-160mg QD 80-160mg QD 血管性水肿血管性水肿血管性水肿血管性水肿(罕见罕见罕见罕见),),高血钾高血钾高血钾高血钾依贝沙坦依贝沙坦依贝沙坦依贝沙坦 150-300mg QD 150-300mg QD 血管性水肿血管性水肿血管性水肿
11、血管性水肿(罕见罕见罕见罕见),),高血钾高血钾高血钾高血钾替米沙坦替米沙坦替米沙坦替米沙坦 20-80mg QD 20-80mg QD 血管性水肿血管性水肿血管性水肿血管性水肿(罕见罕见罕见罕见),),高血钾高血钾高血钾高血钾坎地沙坦坎地沙坦坎地沙坦坎地沙坦 4-16 mg QD 4-16 mg QD 血管性水肿血管性水肿血管性水肿血管性水肿(罕见罕见罕见罕见),),高血钾高血钾高血钾高血钾 血管扩张药药名药名药名药名 剂量剂量剂量剂量 分次分次分次分次/天天天天 主要不良反应主要不良反应主要不良反应主要不良反应肼屈嗪肼屈嗪肼屈嗪肼屈嗪 50-200mg BID 50-200mg BID 狼
12、综合征狼综合征狼综合征狼综合征米诺地尔米诺地尔米诺地尔米诺地尔 5-100mg QD 5-100mg QD 多毛症多毛症多毛症多毛症左室肥厚左室肥厚房颤房颤心衰心衰冠心病冠心病心梗心梗肾病肾病脑卒中脑卒中糖尿病或动脉硬化糖尿病或动脉硬化单纯收缩期高血压单纯收缩期高血压 急进型高血压急进型高血压难治性高血压难治性高血压 ACEI/ARB+ACEI/ARB+利尿药,利尿药,CCB+ACEI/ARBCCB+ACEI/ARBARB/ACEI+-ARB/ACEI+-受体阻断药受体阻断药ACEI/ARBACEI/ARB利尿药利尿药-受体阻断药受体阻断药-受体阻断药受体阻断药CCB+ACEICCB+ACEI
13、ACEI/ARBACEI/ARB-受体阻断药受体阻断药ACEIACEIARBARBCCBCCBCCBCCB利尿,利尿,CCB+ACEICCB+ACEI,ACEI/ARBACEI/ARB利尿利尿CCB+ACEI/ARBCCB+ACEI/ARB长效长效CCBCCB利尿药,利尿药,二氢吡啶类二氢吡啶类CCB+CCB+非二氢吡啶类非二氢吡啶类CCBCCBCCB+ACEI/-CCB+ACEI/-受体阻断药受体阻断药+利尿药利尿药利尿药利尿药+-+-受体阻断药受体阻断药CCB+ACEICCB+ACEI,必要时加用必要时加用-受体阻断药或可乐定或受体阻断药或可乐定或“复方降压药复方降压药”用药选择心力衰竭心
14、力衰竭心力衰竭心力衰竭ACEI,ACEI,利尿剂,利尿剂,利尿剂,利尿剂,CCB?CCB?老年收缩期高血压老年收缩期高血压老年收缩期高血压老年收缩期高血压 利尿剂,利尿剂,利尿剂,利尿剂,CCB(CCB(双氢吡啶类,长效)双氢吡啶类,长效)双氢吡啶类,长效)双氢吡啶类,长效)糖尿病,蛋白尿糖尿病,蛋白尿糖尿病,蛋白尿糖尿病,蛋白尿ACEI,CCBACEI,CCB轻中度肾功能不全轻中度肾功能不全轻中度肾功能不全轻中度肾功能不全ACEIACEI (非肾血管性)非肾血管性)非肾血管性)非肾血管性)心肌梗死心肌梗死心肌梗死心肌梗死 阻滞剂阻滞剂阻滞剂阻滞剂 (无内在拟交感作用)(无内在拟交感作用)(无
15、内在拟交感作用)(无内在拟交感作用)ACEIACEI稳定型心绞痛稳定型心绞痛稳定型心绞痛稳定型心绞痛 阻滞剂,阻滞剂,阻滞剂,阻滞剂,CCBCCB脂质代谢紊乱脂质代谢紊乱脂质代谢紊乱脂质代谢紊乱a a a a阻滞剂,阻滞剂,阻滞剂,阻滞剂,ACEI,CCBACEI,CCB妊娠妊娠妊娠妊娠甲基多巴,甲基多巴,甲基多巴,甲基多巴,a a a a 阻滞剂阻滞剂阻滞剂阻滞剂前列腺肥大前列腺肥大前列腺肥大前列腺肥大a a a a 阻滞剂阻滞剂阻滞剂阻滞剂中国高血压防治指南编写专家组不宜用哮喘,抑郁症哮喘,抑郁症哮喘,抑郁症哮喘,抑郁症 阻滞剂阻滞剂阻滞剂阻滞剂 痛风痛风痛风痛风 利尿剂利尿剂利尿剂利尿剂
16、心脏自律,传导阻滞心脏自律,传导阻滞心脏自律,传导阻滞心脏自律,传导阻滞 阻滞剂阻滞剂阻滞剂阻滞剂 ,CCBCCB(非二氢吡啶类)(非二氢吡啶类)(非二氢吡啶类)(非二氢吡啶类)肾血管疾病肾血管疾病肾血管疾病肾血管疾病 ACEI,ARBACEI,ARB周围血管病周围血管病周围血管病周围血管病 阻滞剂阻滞剂阻滞剂阻滞剂肝脏疾病肝脏疾病肝脏疾病肝脏疾病 甲基多巴,甲基多巴,甲基多巴,甲基多巴,拉贝洛尔拉贝洛尔拉贝洛尔拉贝洛尔血脂紊乱血脂紊乱血脂紊乱血脂紊乱 阻滞剂,利尿剂(大剂量)阻滞剂,利尿剂(大剂量)阻滞剂,利尿剂(大剂量)阻滞剂,利尿剂(大剂量)妊娠妊娠妊娠妊娠 ACEI,ARBACEI,A
17、RB,利尿剂,利尿剂,利尿剂,利尿剂中国高血压防治指南编写专家组调脂药调脂药HMG CoA HMG CoA 还原酶抑制剂还原酶抑制剂还原酶抑制剂还原酶抑制剂 (他汀类他汀类他汀类他汀类)胆酸螯合剂胆酸螯合剂胆酸螯合剂胆酸螯合剂烟酸烟酸贝特类贝特类胆固醇吸收抑制剂胆固醇吸收抑制剂依折麦布依折麦布(ezetimibe)调脂药调脂药HMG CoA HMG CoA 还原酶抑制剂还原酶抑制剂还原酶抑制剂还原酶抑制剂 (他汀类他汀类他汀类他汀类)n n降低降低降低降低 LDL-C 18LDL-C 18 55%55%和和和和 甘油三酯甘油三酯甘油三酯甘油三酯 7 7 30%30%n n升高升高升高升高 HD
18、L-C 5HDL-C 5 15%15%n n主要不良反应主要不良反应主要不良反应主要不良反应n n肌病肌病肌病肌病n n肝酶升高肝酶升高肝酶升高肝酶升高n n禁忌证禁忌证禁忌证禁忌证n n绝对绝对绝对绝对:肝病肝病肝病肝病n n相对相对相对相对:与某些药物合用与某些药物合用与某些药物合用与某些药物合用调脂药调脂药 HMG CoA HMG CoA 还原酶抑制剂还原酶抑制剂 (他汀类他汀类)他汀类他汀类 剂量范围剂量范围洛伐他汀洛伐他汀2080 mg普伐他汀普伐他汀2040 mg辛伐他汀辛伐他汀2080 mg氟伐他汀氟伐他汀2080 mg阿托伐他汀阿托伐他汀1080 mg瑞舒伐他汀瑞舒伐他汀5-1
19、0mg调脂药调脂药n nHMG CoA HMG CoA 还原酶抑制剂还原酶抑制剂 (他汀类他汀类)(续续)已经证明的治疗益处:已经证明的治疗益处:n n减少主要冠心病事件减少主要冠心病事件n n减少冠心病死亡率减少冠心病死亡率n n减少冠心病治疗需求减少冠心病治疗需求(PTCA/CABG)n n减少脑卒中减少脑卒中n n减少总死亡率减少总死亡率调脂药调脂药胆酸螯合剂胆酸螯合剂胆酸螯合剂胆酸螯合剂n n主要作用主要作用主要作用主要作用n n减少减少减少减少 LDL-C 1530%LDL-C 1530%n n升高升高升高升高 HDL-C 35%HDL-C 35%n n可能增高可能增高可能增高可能增
20、高 TGTGn n不良反应不良反应不良反应不良反应n n胃肠道不适胃肠道不适胃肠道不适胃肠道不适/便秘便秘便秘便秘n n减少其它药物吸收减少其它药物吸收减少其它药物吸收减少其它药物吸收 n n禁忌症禁忌症禁忌症禁忌症n n异常异常异常异常 脂蛋白血症脂蛋白血症脂蛋白血症脂蛋白血症n n甘油三酯增高甘油三酯增高甘油三酯增高甘油三酯增高 (尤其尤其尤其尤其 400 mg/dL400 mg/dL者者者者)调脂药调脂药n n胆酸螯合剂药品药品 剂量范围剂量范围胆酪胺胆酪胺416 gColestipol520 gColesevelam2.63.8 g调脂药调脂药烟酸烟酸烟酸烟酸n n主要作用主要作用主要
21、作用主要作用n n降低降低降低降低 LDL-C 5LDL-C 5 25%25%n n降低降低降低降低 TG 20TG 20 50%50%n n升高升高升高升高 HDL-C 15HDL-C 15 35%35%n n不良反应不良反应不良反应不良反应:潮红潮红潮红潮红,高血糖,高尿酸血症,上消化道高血糖,高尿酸血症,上消化道高血糖,高尿酸血症,上消化道高血糖,高尿酸血症,上消化道反应,肝脏毒性作用反应,肝脏毒性作用反应,肝脏毒性作用反应,肝脏毒性作用n n禁忌证禁忌证禁忌证禁忌证:肝病,重度痛风,溃疡病肝病,重度痛风,溃疡病肝病,重度痛风,溃疡病肝病,重度痛风,溃疡病调脂药调脂药n n烟酸剂型剂型
22、剂量范围剂量范围直接释放直接释放1.53 g(晶体晶体)延迟释放延迟释放12 g持续释放持续释放12 g调脂药调脂药贝特类贝特类n n主要作用主要作用n n降低降低降低降低 LDL-C 5LDL-C 5 20%(TG20%(TG正常者正常者正常者正常者)n n可能升高可能升高可能升高可能升高 LDL-C(TG LDL-C(TG 高者高者高者高者)n n降低降低降低降低 TG 20TG 20 50%50%n n升高升高升高升高 HDL-C 10HDL-C 10 20%20%n n不良反应不良反应:消化不良,胆石症,肌病消化不良,胆石症,肌病n n禁忌证禁忌证:严重肝、肾疾病严重肝、肾疾病调脂药调
23、脂药n n贝特类药物药物 剂量剂量n n吉非罗齐吉非罗齐600 mg BIDn n非诺贝特非诺贝特200 mg QDn n安妥明安妥明 1000 mg BID调脂药调脂药依折麦布依折麦布n n单用降低单用降低LDL-C16%19%,LDL-C16%19%,n n联用他汀类联用他汀类LDL-CLDL-C水平进一步下降水平进一步下降15%25%15%25%。n n联用非诺贝特可显著降低混合型高脂血症患者的联用非诺贝特可显著降低混合型高脂血症患者的LDL-CLDL-C、总胆固醇、总胆固醇、TGTG水平水平,同时提高同时提高HDL-CHDL-C水平。水平。n n依折麦布不通过细胞色素依折麦布不通过细胞
24、色素P450P450同工酶代谢同工酶代谢,与他汀与他汀类、吉非贝齐、非诺贝特等在药代动力学上无显类、吉非贝齐、非诺贝特等在药代动力学上无显著的相互作用。著的相互作用。n n推荐的口服剂量推荐的口服剂量10 mg/10 mg/天。天。抗血小板药物抗血小板药物 n n阿司匹林n n二磷酸腺苷(ADP)受体拮抗剂、n n静脉血小板膜糖蛋白GP IIb/IIIa拮抗剂。抗血小板药物抗血小板药物阿司匹林阿司匹林n n不可逆性抑制血小板环氧化酶,从而阻止血栓烷不可逆性抑制血小板环氧化酶,从而阻止血栓烷A2A2的形成,对其他激动剂所引起的血小板聚集没的形成,对其他激动剂所引起的血小板聚集没有影响,因此是一种
25、较弱的血小板抑制剂。主要有影响,因此是一种较弱的血小板抑制剂。主要不良反应是出血,特别是胃肠道(不良反应是出血,特别是胃肠道(GIGI)出血)出血n n禁忌证:不能耐受和过敏(表现为哮喘),活动禁忌证:不能耐受和过敏(表现为哮喘),活动性出血、严重未控制的高血压、活动性消化性溃性出血、严重未控制的高血压、活动性消化性溃疡、活动性出血、血友病或可疑颅内出血。疡、活动性出血、血友病或可疑颅内出血。抗血小板药物抗血小板药物n nNSTEACSNSTEACS患者,即刻患者,即刻7575300mg300mg口服,随后均长期治疗,口服,随后均长期治疗,每天每天7575150mg150mg;n nSTEMI
26、STEMI:怀疑为:怀疑为STEMISTEMI的胸痛患者,应该给予阿司匹林的胸痛患者,应该给予阿司匹林150-300mg150-300mg嚼服,非肠溶制剂较肠溶制剂经口腔粘膜吸收嚼服,非肠溶制剂较肠溶制剂经口腔粘膜吸收更快,除非有禁忌证或已经服用;更快,除非有禁忌证或已经服用;STEMISTEMI患者无论是否接患者无论是否接受纤溶治疗,初诊时阿司匹林受纤溶治疗,初诊时阿司匹林150150300mg300mg嚼服,随后长期嚼服,随后长期使用,每天使用,每天7575150mg150mg;n n 稳定型、慢性冠状动脉疾病的患者每天稳定型、慢性冠状动脉疾病的患者每天7575150mg150mg;n n
27、NSTEACSNSTEACS或或STEMISTEMI后,后,CABGCABG术前不应停药。且术前不应停药。且CABGCABG术术后应尽快(后应尽快(2424小时内)开始阿司匹林(小时内)开始阿司匹林(75-300mg75-300mg););n n因阿司匹林的生物利用度及抗血小板作用可能延迟,因阿司匹林的生物利用度及抗血小板作用可能延迟,PCIPCI术前至少术前至少2 2小时给予阿司匹林小时给予阿司匹林75mg75mg300mg300mg。若应用小剂量。若应用小剂量阿司匹林(阿司匹林(75mg75mg100mg100mg)至少应于术前)至少应于术前2424小时服药。小时服药。ADP受体拮抗剂受体
28、拮抗剂n n氯吡格雷氯吡格雷75mg75mg,每日一次,需要快速起效时,负,每日一次,需要快速起效时,负荷剂量荷剂量300-600mg300-600mg。噻氯匹定:。噻氯匹定:250mg250mg,每日二次,每日二次,需要快速起效时,负荷剂量需要快速起效时,负荷剂量500mg500mg。治疗期间应监。治疗期间应监测血小板计数和白细胞计数。测血小板计数和白细胞计数。n n正在服用氯吡格雷患者,如准备进行正在服用氯吡格雷患者,如准备进行CABGCABG,可,可能的情况下,至少停用能的情况下,至少停用5 5天,最好天,最好7 7天,除非血运天,除非血运重建紧急程度大于出血危险。拟行择期冠状动脉重建紧
29、急程度大于出血危险。拟行择期冠状动脉旁路移植手术的患者,建议择期手术前停用氯吡旁路移植手术的患者,建议择期手术前停用氯吡格雷格雷5-75-7天。天。GPIIb/IIIa受体拮抗剂受体拮抗剂n n血小板通过纤维蛋白原与GPb/a受体相结合,使相邻的血小板桥联在一起,是血小板聚集的“共同最后通路”。n n北美已批准使用三种静脉GPb/a受体拮抗剂单克隆抗体阿昔单抗(abciximab);肽类抑制剂埃替非巴肽(eptifibatide)以及非肽类抑制剂替罗非班(tirofiban)。可使急性冠状动脉综合征患者的临床事件下降35-50。抗血小板药物抗血小板药物n n血小板糖蛋白受体拮抗剂血小板糖蛋白受
30、体拮抗剂 阿昔单抗:阿昔单抗:0.25mg/kg,0.25mg/kg,静注一分钟,以静注一分钟,以0.125ug/kg/min0.125ug/kg/min的速度静滴,最大剂量的速度静滴,最大剂量10ug/min10ug/min。PCIPCI术前术前2424小时开始使用,至小时开始使用,至PCIPCI术后术后1212小时。小时。替罗非班:替罗非班:0.4ug/kg/min,0.4ug/kg/min,静注静注3030分,以分,以0.1ug/kg/min0.1ug/kg/min静滴静滴4848小时以上。小时以上。依替非班:依替非班:180ug/kg,180ug/kg,静滴静滴1-21-2分钟,以分钟
31、,以2ug/kg/min2ug/kg/min的的速度静滴速度静滴7272小时。小时。抗凝药物抗凝药物n n普通肝素(UFH)首剂5,000 U静脉推注,随后32,000 U/24h持续输注(40 U/mL)aPTT值目标值范围在50-75s n n低分子肝素(LMWH)UFH裂解和纯化得到的LMWH(2000-10000d)组成的混合物n n维生素K拮抗剂:华法林n n直接凝血酶抑制剂:水蛭素、bivalirudin和argatroban n n新型抗凝药物:Xa抑制剂抑制剂 抗凝药物抗凝药物低分子肝素n n平均分子量为40006000。n n普通肝素比较,其半衰期较长,抗血栓效果好,而抗凝出
32、血倾向较弱 n n达肝素钠(法安明)、依诺肝素钠(克赛)、低分子肝素钙(速避凝)。抗凝药物抗凝药物华法林华法林n n作用机制作用机制:竞争性拮抗维生素竞争性拮抗维生素K K的作用,使维生素的作用,使维生素K K依赖性凝血因子依赖性凝血因子、等的合成显著等的合成显著减少,延长凝血酶原时间。减少,延长凝血酶原时间。n n半衰期半衰期363642h42h,在血中主要与白蛋白结合。,在血中主要与白蛋白结合。n n抗凝作用抗凝作用(INR(INR延长延长)发生在口服后的发生在口服后的2424小时,峰值小时,峰值可能延至可能延至72729696小时,小时,n n临床运用:人工瓣膜置换术临床运用:人工瓣膜置
33、换术;心房颤动抗栓治疗等心房颤动抗栓治疗等n n目标目标INR:2.0INR:2.03.03.0。Xa因子抑制剂因子抑制剂Fondaparinuxn nFondaparinuxFondaparinux(分子量为(分子量为1728d1728d)是一种合成戊糖,)是一种合成戊糖,戊糖序列是与抗凝血酶结合及灭活凝血因子的关戊糖序列是与抗凝血酶结合及灭活凝血因子的关键结构,可以促进抗凝血酶介导的因子键结构,可以促进抗凝血酶介导的因子XaXa抑制。抑制。该药物的抗该药物的抗XaXa因子活性随血浆药物浓度的增高而因子活性随血浆药物浓度的增高而增加,用药后增加,用药后3 3小时内达高峰。肾脏是唯一清除途小时
34、内达高峰。肾脏是唯一清除途径,其血浆半衰期为径,其血浆半衰期为17-2117-21小时。目前多项研究支小时。目前多项研究支持持FondaparinuxFondaparinux用于髋部骨折、髋关节置换及膝关用于髋部骨折、髋关节置换及膝关节置换术后和内科住院患者深静脉血栓的预防和节置换术后和内科住院患者深静脉血栓的预防和治疗。治疗。口服直接凝血酶抑制剂Ximelagatrann nXimelagatranXimelagatran是与凝血酶活性位点直接结合并产生抑制作用是与凝血酶活性位点直接结合并产生抑制作用的前体药物,经小肠吸收后迅速被转化为的前体药物,经小肠吸收后迅速被转化为Melagatran
35、Melagatran,经,经肾脏清除。血浆半衰期为肾脏清除。血浆半衰期为3 34 4小时,口服给药,每日小时,口服给药,每日2 2次。次。迄今为止,未发现可能影响其吸收的食物或药物。迄今为止,未发现可能影响其吸收的食物或药物。XimelagatranXimelagatran抗凝反应的可预测性良好,不需要凝血监测。抗凝反应的可预测性良好,不需要凝血监测。但肾功能不全患者和老年人需要调整剂量。但肾功能不全患者和老年人需要调整剂量。XimelagatranXimelagatran在在高危矫形外科患者血栓的预防、静脉血栓栓塞的治疗、非高危矫形外科患者血栓的预防、静脉血栓栓塞的治疗、非瓣膜性心房颤动患者
36、血栓栓塞事件的预防等方面获得了大瓣膜性心房颤动患者血栓栓塞事件的预防等方面获得了大量的证据。量的证据。ESTEEMESTEEM试验结果显示,在近期发生心急梗死试验结果显示,在近期发生心急梗死(STST抬高或无抬高或无STST抬高)的患者,比单用阿司匹林,联合抬高)的患者,比单用阿司匹林,联合XimelagatranXimelagatran和阿司匹林可显著减少死亡、非致命心肌梗死和阿司匹林可显著减少死亡、非致命心肌梗死和严重的缺血复发。和严重的缺血复发。异搏定,硫氮卓酮异搏定,硫氮卓酮抑制心肌细胞钙抑制心肌细胞钙慢通道,阻止钙慢通道,阻止钙离子流入离子流入第第类类钙离子拮抗剂钙离子拮抗剂胺碘酮,
37、索他洛尔胺碘酮,索他洛尔延长心肌细胞动延长心肌细胞动作电位及有效不作电位及有效不应期应期第第类类钾通道阻滞剂钾通道阻滞剂心得安,氨酰心安,心得安,氨酰心安,美多心安。美多心安。第第类类交感抑制剂交感抑制剂IaIa类:奎尼丁,普鲁类:奎尼丁,普鲁卡因酰胺,双异丙比卡因酰胺,双异丙比胺等胺等IbIb类:利多卡因,慢类:利多卡因,慢心律,等心律,等IcIc类:心律平,莫雷类:心律平,莫雷西嗪西嗪抑制细胞膜激活的抑制细胞膜激活的NaNa“通道使通道使NaNa”内流明显下降,包括快内流明显下降,包括快NaNa”内流和背景内流和背景NaNa”内流。治疗浓内流。治疗浓度时对心脏的自律性有抑制作度时对心脏的自
38、律性有抑制作用,对浦肯野氏纤维的作用最用,对浦肯野氏纤维的作用最强,高浓度也抑制窦房结自律强,高浓度也抑制窦房结自律性;可降低心房、心室和浦肯性;可降低心房、心室和浦肯野氏纤维的传导性野氏纤维的传导性第第类类钠通道阻滞剂钠通道阻滞剂代表药物代表药物主要作用主要作用药物分类药物分类传导阻滞传导阻滞5-10mg/5-10mg/次,次,5-105-10分内静注,分内静注,1515分钟后重复。口服最大分钟后重复。口服最大量:量:160mg,q8h160mg,q8h异搏定异搏定QTQT延长,传导阻滞延长,传导阻滞 80-160mg/80-160mg/次,每日两次次,每日两次索他洛索他洛尔尔心动过缓;甲状
39、腺功能异常;肺间心动过缓;甲状腺功能异常;肺间质纤维化质纤维化负荷量负荷量3-5mg/kg3-5mg/kg,1010分内静注;维持量分内静注;维持量1-1.5mg/min,6h1-1.5mg/min,6h后减至后减至0.5mg/min0.5mg/min,静滴;最大量,静滴;最大量2.2g/24h2.2g/24h。口服。口服0.2,Tid,5-70.2,Tid,5-7天;天;0.20.2,Bid,5-7Bid,5-7天后给维持量天后给维持量0.1-0.3,qd0.1-0.3,qd。胺碘酮胺碘酮头晕,恶心。传导阻滞,负性肌力头晕,恶心。传导阻滞,负性肌力静注:静注:1-2mg/kg,1-2mg/k
40、g,以以10mg/min10mg/min速度静注,最大单次量速度静注,最大单次量140mg140mg。口服最大量。口服最大量200mg,q6h200mg,q6h。心律平心律平头晕,恶心,窦房阻滞,头晕,恶心,窦房阻滞,PRPR延长,延长,QRSQRS增宽增宽房性和室性,最大量房性和室性,最大量250mg,q8h,po.250mg,q8h,po.莫雷西莫雷西嗪嗪眩晕震颤运动失调眩晕震颤运动失调室性,室性,100-150mg,q8h,po100-150mg,q8h,po美西律美西律用药过大出现嗜睡肌颤用药过大出现嗜睡肌颤室性,负荷量室性,负荷量1mg/min,1mg/min,维持量维持量1-2mg
41、/min,11-2mg/min,1小时内最大小时内最大量不超过量不超过200-300mg200-300mg。利多卡利多卡因因奎尼丁昏厥奎尼丁昏厥房性,维持量房性,维持量0.2-0.4mg,tid-qid0.2-0.4mg,tid-qid奎尼丁奎尼丁依布利特(依布利特(Ibutilide)n n短效的类抗心律失常药物,主要用于心房扑动或房颤的急性药物转复 n n主要的副作用是促室性心律失常,如多形性室速及尖端扭转型室速。n n静脉注射剂量为1(60)或0.01/(223min3min),),30 min30 min后可以重复使用。随后后可以重复使用。随后5 515g/15g/min-1min-1
42、静脉滴注。静脉滴注。n n米力农的血浆半衰期较长,剂量为米力农的血浆半衰期较长,剂量为50g/50g/静脉注静脉注射(射(10min10min),随后),随后375375750ng/750ng/min-1min-1静脉滴静脉滴注注2 23d3d。硝酸甘油(硝酸甘油(Nitroglycerin)n n主要用于急性冠状动脉综合征、高血压急症和充血性心力衰竭。n n1020g/min,以后每510 min增加510g/min,直至血流动力学或临床效果满意。n n低剂量(3040g/min)硝酸甘油主要引起静脉扩张,高剂量(150500g/min)导致小动脉扩张。持续使用超过24h可能产生耐药。硝普钠
43、(硝普钠(Sodium Nitroprusside)n n强效、快速作用的直接外周血管扩张剂,主要用于严重心力衰竭和高血压急症。n n用法是50100加入250ml葡萄糖或生理盐水中,避光静脉滴注,以输液泵调节滴速。推荐剂量范围是0.15g/min-1,最大剂量为10g/min-1。索他洛尔(索他洛尔(Sotalol)n n类抗心律失常药物,同时具有非选择性受体阻断作用。静脉注射索他洛尔可以用于室上性或室性心律失常。n n用法为11.5/,10/min n n副作用是心动过缓、低血压和促心律失常作用(尖端扭转型室速)胺碘酮(胺碘酮(Amiodarone)n n作用:作用:类抗心律失常药物,静脉
44、使用可以阻类抗心律失常药物,静脉使用可以阻 断钠、钾、钙通道以及断钠、钾、钙通道以及、受体,适用房性或室受体,适用房性或室性心律失常,尤其伴有严重心脏功能障碍者。性心律失常,尤其伴有严重心脏功能障碍者。n n主要副作用:低血压和心动过缓。主要副作用:低血压和心动过缓。n n用法:胺碘酮用法:胺碘酮 150mg150mg加入加入5%5%葡萄糖溶液葡萄糖溶液202030ml30ml,静脉注射,静脉注射(10min)10min),101015min15min后可再重复。随后可再重复。随后,以后,以1mg/min1mg/min维持静脉滴注维持静脉滴注6h6h,再以,再以0.5mg/min0.5mg/m
45、in继续维持静脉滴注继续维持静脉滴注18h18h或更久,或更久,24h24h总量一般不超总量一般不超过过1.21.22.0g2.0g,肾上腺能受体阻滞剂(肾上腺能受体阻滞剂(-Adrenergic Blockers)n n用于急性冠状动脉综合征(包括非用于急性冠状动脉综合征(包括非QQ波心肌梗死波心肌梗死和不稳定性心绞痛)。和不稳定性心绞痛)。n n副作用:心动过缓、房室传导时间延长和低血压。副作用:心动过缓、房室传导时间延长和低血压。反指征包括:第二或三度心脏阻滞,低血压,严反指征包括:第二或三度心脏阻滞,低血压,严重充血性心力衰竭,支气管痉挛。重充血性心力衰竭,支气管痉挛。n n用法:美托
46、洛尔用法:美托洛尔5 5缓慢静脉注射(缓慢静脉注射(5 min5 min),),若病人可耐受,间隔若病人可耐受,间隔5 min5 min后,重复后,重复5 5注射,至注射,至总量总量1515。最后一次注射。最后一次注射15 min15 min后,给予口服后,给予口服50 50,2 2次次/日,若可耐受,继续口服日,若可耐受,继续口服100 100,2 2次次/日。日。利多卡因(利多卡因(Lidocaine)n nb类抗心律失常药物,主要用于治疗室性心律失常 n n用法:初始剂量1.01.5 mg/kg静脉注射。35min后再次给予0.50.75 mg/kg静脉注射。总剂量不超过3mg/kg(或
47、1h内不超过200300)。复律后给予连续静脉滴注维持稳定的心律,速度14mg/min。钙通道拮抗剂钙通道拮抗剂n n用于终止房室结折返性心动过速,也可以减慢房用于终止房室结折返性心动过速,也可以减慢房颤、心房扑动和多源性房性心动过速的心室率。颤、心房扑动和多源性房性心动过速的心室率。n n用法:维拉帕米初始剂量为用法:维拉帕米初始剂量为2.52.55 5静脉注射(静脉注射(2 min2 min),如无效或无副反应,可以每隔),如无效或无副反应,可以每隔151530 30 minmin重复重复5 51010静脉注射,最大剂量为静脉注射,最大剂量为2020。地尔硫卓的初始剂量为地尔硫卓的初始剂量为0.250.25/,然后,然后0.350.35/。可以可以5 51515/h/h持续静脉滴注控制房颤或心房扑动持续静脉滴注控制房颤或心房扑动的心室率。的心室率。普罗帕酮(普罗帕酮(Propafenone)n nc类抗心律失常药物,具有显著减慢传导和负性肌力作用,同时还有非选择性受体阻断作用。用于无器质性心脏病的室上性或室性心律失常(美国例外)n n12/,10/min。n n副作用:心动过缓、低血压和胃肠道症状 谢谢谢谢!
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