南药药剂学适合新手.ppt

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1、南药药剂学适合新手 Still waters run deep.流静水深流静水深,人静心深人静心深 Where there is life,there is hope。有生命必有希望。有生命必有希望1.1.掌握掌握掌握掌握：（1 1）重要概念与常用术语）重要概念与常用术语）重要概念与常用术语）重要概念与常用术语（2 2）常用剂型的定义、特点、质量要求）常用剂型的定义、特点、质量要求）常用剂型的定义、特点、质量要求）常用剂型的定义、特点、质量要求（3 3）典型剂型的制备）典型剂型的制备）典型剂型的制备）典型剂型的制备（4 4）制剂的常用辅料、处方设计）制剂的常用辅料、处方设计）制剂的常用辅料、处

2、方设计）制剂的常用辅料、处方设计（5 5）新技术与新剂型的概念）新技术与新剂型的概念）新技术与新剂型的概念）新技术与新剂型的概念（6 6）影响制剂稳定性因素及常用稳定化措施）影响制剂稳定性因素及常用稳定化措施）影响制剂稳定性因素及常用稳定化措施）影响制剂稳定性因素及常用稳定化措施（7 7）生物药剂学及药物动力学的主要内容）生物药剂学及药物动力学的主要内容）生物药剂学及药物动力学的主要内容）生物药剂学及药物动力学的主要内容（8 8）药物制剂的配伍与相互作用）药物制剂的配伍与相互作用）药物制剂的配伍与相互作用）药物制剂的配伍与相互作用2.2.熟悉熟悉熟悉熟悉（1 1）制剂的基本理论）制剂的基本理论

3、）制剂的基本理论）制剂的基本理论（2 2）一般剂型的制备）一般剂型的制备）一般剂型的制备）一般剂型的制备（3 3）制剂的包装和贮存）制剂的包装和贮存）制剂的包装和贮存）制剂的包装和贮存3.3.了解了解了解了解（1 1）药剂学的任务和发展）药剂学的任务和发展）药剂学的任务和发展）药剂学的任务和发展（2 2）制剂中的常用设备）制剂中的常用设备）制剂中的常用设备）制剂中的常用设备第一章第一章 绪绪 论论一、药剂学基本概念一、药剂学基本概念1 1、制剂和剂型的概念、制剂和剂型的概念、制剂和剂型的概念、制剂和剂型的概念剂型剂型剂型剂型：适应治疗或预防的需要而制备药物：适应治疗或预防的需要而制备药物应用形

4、式应用形式应用形式应用形式（某一品种可以制成不同的剂型）（某一品种可以制成不同的剂型）制剂制剂制剂制剂：根据标准，制备的药物应用形式的：根据标准，制备的药物应用形式的具体品种具体品种具体品种具体品种（某一剂型中含有不同的具体品种）（某一剂型中含有不同的具体品种）2 2、方剂方剂方剂方剂和和调剂学调剂学调剂学调剂学的概念的概念3 3、药剂学的概念、药剂学的概念、药剂学的概念、药剂学的概念研究药物制剂的研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺基本理论、处方设计、制备工艺基本理论、处方设计、制备工艺基本理论、处方设计、制备工艺和和合理应用合理应用合理应用合理应用的的综合性综合性综合性综合性技术科学

5、。技术科学。二、药物剂型概论二、药物剂型概论1、剂型的重要性、剂型的重要性1)1)改变作用性质、作用速度；改变作用性质、作用速度；2)2)降低（或消除）毒副作用；降低（或消除）毒副作用；3)3)提高靶向性、影响疗效；提高靶向性、影响疗效；4)4)提高药物稳定性提高药物稳定性2、剂型分类、剂型分类1 1）按给药途径（临床）按给药途径（临床）按给药途径（临床）按给药途径（临床）胃肠道胃肠道非胃肠道（注射、呼吸道、皮肤、粘膜、腔道）非胃肠道（注射、呼吸道、皮肤、粘膜、腔道）2 2）按分散系统（研究）按分散系统（研究）按分散系统（研究）按分散系统（研究）按药物粒子大小（分散度）排序：按药物粒子大小（分

6、散度）排序：低分子溶液低分子溶液 高分子溶液高分子溶液 胶体溶液胶体溶液 乳剂乳剂 混悬剂混悬剂 固体制剂固体制剂气体分散型（溶液、乳剂、混悬剂）气体分散型（溶液、乳剂、混悬剂）3 3）按形态（大众化）按形态（大众化）按形态（大众化）按形态（大众化）固、液、气、半固体固、液、气、半固体（本药剂学为综合分类）（本药剂学为综合分类）（本药剂学为综合分类）（本药剂学为综合分类）三三、药剂学的任务、药剂学的任务、药剂学的任务、药剂学的任务1 1）基本理论的研究；）基本理论的研究；）基本理论的研究；）基本理论的研究；2 2）六个研发：）六个研发：）六个研发：）六个研发：新剂型；新辅料；新设备；中药；生物

7、技术制剂；医药新技术。新剂型；新辅料；新设备；中药；生物技术制剂；医药新技术。新剂型；新辅料；新设备；中药；生物技术制剂；医药新技术。新剂型；新辅料；新设备；中药；生物技术制剂；医药新技术。四、药剂学的分支学科四、药剂学的分支学科四、药剂学的分支学科四、药剂学的分支学科1 1）物理药剂学）物理药剂学2 2）工业药剂学）工业药剂学3 3）生物药剂学）生物药剂学4 4）药物动力学）药物动力学5 5）临床药学）临床药学五五、药剂学的发展、药剂学的发展、药剂学的发展、药剂学的发展六、药典与处方简介六、药典与处方简介、药典、药典、药典、药典）药典的概念）药典的概念）药典的概念）药典的概念：一个国家收载药

8、品标准、规格的一个国家收载药品标准、规格的法典法典法典法典）药典的特点）药典的特点）药典的特点）药典的特点A A、权威编辑出版；、权威编辑出版；B B、政府执行，有法律约束力；、政府执行，有法律约束力；C C、收载药品、收载药品-疗效确切、副作用小、质量稳定疗效确切、副作用小、质量稳定 （制剂制剂3 3要素要素）；）；）；）；并且明确质标；并且明确质标；D D、反映医药科技与生产的水平。、反映医药科技与生产的水平。）中国药典的主要构成）中国药典的主要构成凡例（总说明）正文（主要内容）附录（制剂通则和通用检查方法）附录（制剂通则和通用检查方法）（制剂通则：剂型的概念、一般标准、常规检（制剂通则：

9、剂型的概念、一般标准、常规检查方法等）查方法等）、处方、处方、处方、处方 处方的概念处方的概念处方的概念处方的概念医疗和生产部门用于药剂调剂的医疗和生产部门用于药剂调剂的重要书面文件。重要书面文件。重要书面文件。重要书面文件。类型类型类型类型法定处方：法定处方：法定处方：法定处方：药典、部标、国标收载的，有法律约束力药典、部标、国标收载的，有法律约束力；协定处方：协定处方：协定处方：协定处方：根据本医院或本地区需要制定根据本医院或本地区需要制定，医院药剂科用于常用医院药剂科用于常用 药物大量配置和贮存；药物大量配置和贮存；医师处方：医师处方：医师处方：医师处方：医师对个别病人用药的书面文件，具

10、有法律、技术、医师对个别病人用药的书面文件，具有法律、技术、经济意义；经济意义；第二章第二章 片片 剂（剂（Tablets）一、概述一、概述一、概述一、概述1.1.片剂概念和特点片剂概念和特点片剂概念和特点片剂概念和特点1 1）概念概念概念概念：药物药物+辅料辅料均匀混合均匀混合片状制剂片状制剂2 2）特点特点特点特点：A A、性状稳定、剂量准确、生产成本及售价较低；、性状稳定、剂量准确、生产成本及售价较低；B B、运输、贮存、携带、使用方便；、运输、贮存、携带、使用方便；C C、可制成速释、缓控释、咀嚼、口含等不同类型。、可制成速释、缓控释、咀嚼、口含等不同类型。2.种类和质量要求种类和质量

11、要求1 1）分类及基本定义（关键词）：）分类及基本定义（关键词）：普通压制和包衣片普通压制和包衣片咀嚼片、口含片、舌下片、口崩片咀嚼片、口含片、舌下片、口崩片泡腾片、分散片泡腾片、分散片（212111、3 3分钟、分钟、180m180m）多层片、植入片多层片、植入片（无菌）（无菌）、溶液片、溶液片（外用）（外用）缓、控释片缓、控释片2 2）质量要求）质量要求硬度、外观、含量与片重、脆碎度、溶出度与释放度、卫生学等硬度、外观、含量与片重、脆碎度、溶出度与释放度、卫生学等二、片剂常用辅二、片剂常用辅 料料 分为四类：填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂常用品种常用品种常用品

12、种常用品种主要性质、特点主要性质、特点主要性质、特点主要性质、特点缺点缺点缺点缺点应用应用应用应用淀粉淀粉稳定、吸湿小、外观好；稳定、吸湿小、外观好；可压性差可压性差与可压性好与可压性好的辅料同用的辅料同用糖粉糖粉粘合力强、外观好粘合力强、外观好吸湿性大吸湿性大口含片口含片糊精糊精易溶热水，乙醇不溶；强粘合性；易溶热水，乙醇不溶；强粘合性；麻点、水印；麻点、水印；崩解或溶出延迟崩解或溶出延迟乳糖乳糖优良、价贵，无吸湿，稳定，优良、价贵，无吸湿，稳定，流动性好，可压性好，外观好。流动性好，可压性好，外观好。直接压片直接压片 可压性淀粉可压性淀粉（预胶化淀粉）（预胶化淀粉）StarchStarch

13、流动性、可压性好；流动性、可压性好；具有润滑性、粘合性；具有润滑性、粘合性；有崩解作用；有崩解作用；直接压片直接压片微晶纤维素微晶纤维素（MCCMCC）可压性好，较强结合力可压性好，较强结合力片硬度片硬度（干粘合剂）（干粘合剂）直接压片直接压片甘露醇甘露醇微甜、清凉；微甜、清凉；咀嚼片咀嚼片无机盐无机盐稳定、微溶于水；稳定、微溶于水；外观好、硬度崩解好外观好、硬度崩解好主要为钙盐主要为钙盐无机盐无机盐1、填充剂、填充剂2 2、润湿剂（起粘）和粘合剂、润湿剂（起粘）和粘合剂、润湿剂（起粘）和粘合剂、润湿剂（起粘）和粘合剂常用品种常用品种常用品种常用品种主要性质、特点主要性质、特点主要性质、特点主

14、要性质、特点应用应用应用应用润湿剂润湿剂润湿剂润湿剂水水乙醇乙醇30307070遇水易分解、遇水易分解、中药浸膏中药浸膏粘合剂粘合剂粘合剂粘合剂高高分分子子材材料料粘粘性性溶溶液液淀粉浆淀粉浆8 81515 糊化糊化羧甲基纤维素钠羧甲基纤维素钠CMC-NaCMC-Na1 12 2 溶于水，不溶有机溶剂、粘性强溶于水，不溶有机溶剂、粘性强用于可压性差用于可压性差的药的药羟丙基纤维素羟丙基纤维素HPCHPC2 25 5溶于冷水和部分有机溶剂（醇）溶于冷水和部分有机溶剂（醇）湿法制粒湿法制粒直接压片直接压片羟丙甲基纤维素羟丙甲基纤维素 HPMCHPMC2 25 5冷水溶液冷水溶液甲基纤维素甲基纤维素

15、 MC MC溶于水溶于水乙基纤维素乙基纤维素 ECEC溶于有机溶剂溶于有机溶剂缓控释制剂缓控释制剂水敏感性水敏感性药药物物聚乙烯吡咯烷酮聚乙烯吡咯烷酮 PVP PVP3 35 5可压性差药可压性差药3 3、崩解剂（吸水膨胀或产气）、崩解剂（吸水膨胀或产气）、崩解剂（吸水膨胀或产气）、崩解剂（吸水膨胀或产气）常用品种常用品种常用品种常用品种主要性质、特点主要性质、特点主要性质、特点主要性质、特点应用应用应用应用干淀粉干淀粉（含水（含水8%8%）吸水性较强有一定的膨胀性吸水性较强有一定的膨胀性水不溶性或水不溶性或微溶药物微溶药物羧甲基淀粉钠羧甲基淀粉钠CMS-NaCMS-Na1 16 6性能优良，

16、吸水体积膨胀性能优良，吸水体积膨胀300300倍倍低取代羟丙基纤维素低取代羟丙基纤维素 L-HPCL-HPC2 25 5吸水体积膨胀吸水体积膨胀500-700500-700倍倍交联交联PVP PVP 水中迅速溶胀，不形成凝胶；性能优水中迅速溶胀，不形成凝胶；性能优交联羧甲基纤维素钠交联羧甲基纤维素钠 CCNaCCNa不溶于水，吸水溶胀；与不溶于水，吸水溶胀；与CMS-NaCMS-Na合用效果优合用效果优泡腾剂泡腾剂碳酸氢钠碳酸氢钠+酸酸（避免受潮）（避免受潮）泡腾片泡腾片崩解剂加入方法：崩解剂加入方法：内加（内加（25-50）、外加（）、外加（75-50）或内外加（片重的）或内外加（片重的5-

17、20）4、润滑剂（助流、抗粘、润滑剂）、润滑剂（助流、抗粘、润滑剂）常用品种常用品种常用品种常用品种主要性质、特点主要性质、特点主要性质、特点主要性质、特点应用应用应用应用硬脂酸镁硬脂酸镁MSMS疏水性、疏水性、0.11%0.11%、片外观好；、片外观好；用量大影响崩解和溶出用量大影响崩解和溶出不宜与乙酰水杨酸、部分抗不宜与乙酰水杨酸、部分抗生素、多数有机碱盐配伍生素、多数有机碱盐配伍微粉硅胶微粉硅胶助流助流0.1-0.30.1-0.3，价贵，价贵可直接压片可直接压片滑石粉滑石粉助流，可填补颗粒表面的凹陷。助流，可填补颗粒表面的凹陷。减少摩擦力。减少摩擦力。小于小于5 5，一般，一般0.1-3

18、0.1-3氢化植物油氢化植物油疏水、液态、抗粘疏水、液态、抗粘聚乙二醇、聚乙二醇、PEGPEG40004000、60006000 水溶性润滑剂水溶性润滑剂月桂醇硫酸镁月桂醇硫酸镁 三、粉碎、筛分与混合三、粉碎、筛分与混合（一）（一）（一）（一）.粉碎粉碎粉碎粉碎1 1、粉碎的概念、粉碎的概念、粉碎的概念、粉碎的概念将大块物料破碎成小颗粒或粉末的过程。将大块物料破碎成小颗粒或粉末的过程。2 2、粉碎方法、粉碎方法、粉碎方法、粉碎方法 闭塞与自由、开路与循环、干法与湿法、混合和单独、低温粉碎闭塞与自由、开路与循环、干法与湿法、混合和单独、低温粉碎3 3、粉碎设备、粉碎设备、粉碎设备、粉碎设备球磨机

19、：贵重、无菌、干湿均可、可加入惰性气体保护球磨机：贵重、无菌、干湿均可、可加入惰性气体保护 冲击式粉碎机：万能粉碎机冲击式粉碎机：万能粉碎机 气流式粉碎机：超微粉碎（气流式粉碎机：超微粉碎（3-203-20 m m）热敏性、低熔点、无菌）热敏性、低熔点、无菌 胶体磨：混悬剂、乳剂胶体磨：混悬剂、乳剂4 4、影响因素、影响因素、影响因素、影响因素 物料的性质物料的性质 产品粒度要求产品粒度要求 粉碎设备粉碎设备（二）（二）（二）（二）.筛分筛分筛分筛分1 1、筛分的概念、筛分的概念、筛分的概念、筛分的概念 将粒子群按粒子的大小、比重、带电性以及磁性等粉体学性质进行分离的方将粒子群按粒子的大小、比

20、重、带电性以及磁性等粉体学性质进行分离的方法。法。2 2、影响因素、影响因素、影响因素、影响因素 粒径范围、形状、含湿量、设备粒径范围、形状、含湿量、设备3 3、设备、设备、设备、设备 旋动筛：测定粒度分布；少量、剧毒、刺激性药物使用旋动筛：测定粒度分布；少量、剧毒、刺激性药物使用 振荡筛：振荡具有三维性振荡筛：振荡具有三维性 冲眼筛：金属、不易变形；适用药丸冲眼筛：金属、不易变形；适用药丸 编织筛：金属及非金属；可用于细粉，对药物稳定编织筛：金属及非金属；可用于细粉，对药物稳定 注意：粉末粒度的分级注意：粉末粒度的分级（三）（三）.混合混合1、混合的概念混合的概念 两种以上组分的物质均匀混合

21、的操作。两种以上组分的物质均匀混合的操作。2、混合方法、混合方法 搅拌、研磨、过筛搅拌、研磨、过筛小剂量、剧毒、贵重药物（等量递增）3、设备、设备容器旋转（容器旋转（V V型、水平转筒）和容器固定型（槽型）型、水平转筒）和容器固定型（槽型）四、制粒、干燥与压片四、制粒、干燥与压片 （一）、制粒（一）、制粒1 1、制粒目的、制粒目的、制粒目的、制粒目的A A、改善原辅料的流动性，增大物料的松密度，使空气逸出、改善原辅料的流动性，增大物料的松密度，使空气逸出 ；B B、改善了原辅料的粘合性、可压性；、改善了原辅料的粘合性、可压性；C C、避免粉末分层；、避免粉末分层；D D、小剂量药物通过制粒达到

22、含量均匀、分散良好、色泽均匀；、小剂量药物通过制粒达到含量均匀、分散良好、色泽均匀；E E、避免细粉飞扬；、避免细粉飞扬；F F、适宜的润湿剂和粘合剂可增加溶出速率。、适宜的润湿剂和粘合剂可增加溶出速率。2 2、湿法制粒与干法制粒的方法、湿法制粒与干法制粒的方法、湿法制粒与干法制粒的方法、湿法制粒与干法制粒的方法 3 3、其他制粒方法与设备特点、其他制粒方法与设备特点、其他制粒方法与设备特点、其他制粒方法与设备特点挤压、流化、喷雾、高速搅拌挤压、流化、喷雾、高速搅拌 （二）、干燥（二）、干燥1 1、概念、概念、概念、概念利用热能除去湿物料中水份或其它溶剂的操作过程。利用热能除去湿物料中水份或其

23、它溶剂的操作过程。2 2、方法、方法、方法、方法操作方式操作方式-连续及间歇；连续及间歇；操作压力操作压力-真空及常压；真空及常压；热量传递方式热量传递方式-传导、传导、对流对流、辐射、介电。、辐射、介电。3 3、基本原理、基本原理、基本原理、基本原理 当物料表面的水蒸汽压大于热空气中的水蒸汽分压时，物料表面水蒸气当物料表面的水蒸汽压大于热空气中的水蒸汽分压时，物料表面水蒸气扩散，物料水分气化，物料内部的水分向表面迁移。扩散，物料水分气化，物料内部的水分向表面迁移。平衡与自由水（除去难易程度）平衡与自由水（除去难易程度）结合与非结合水分（物理化学、机械）结合与非结合水分（物理化学、机械）干燥速

24、率（定义）和相对湿度干燥速率（定义）和相对湿度RHRH4 4、干燥的影响因素、干燥的影响因素、干燥的影响因素、干燥的影响因素 恒速干燥阶段恒速干燥阶段（类似纯水气化）（类似纯水气化）受物料外部条件的影响，取决于物料表面水分的气化速率受物料外部条件的影响，取决于物料表面水分的气化速率。降速干燥阶段降速干燥阶段，物料内部水分向表面扩散，取决于物料的结构、形状、大小。物料内部水分向表面扩散，取决于物料的结构、形状、大小。（注意：临界点、（注意：临界点、强化途径强化途径的概念的概念 ）5 5、干燥设备、干燥设备、干燥设备、干燥设备箱式、流化、喷雾、红外、微波、冷冻箱式、流化、喷雾、红外、微波、冷冻（三

25、）、整粒与混合 目的 润滑剂和挥发油 空白颗粒法（四）、压片（四）、压片 压片的重要前提条件：良好的流动性和可压性压片的重要前提条件：良好的流动性和可压性 压片机压片机 ：单冲和多冲：单冲和多冲1 1、制粒压片和直接压片的方法、制粒压片和直接压片的方法、制粒压片和直接压片的方法、制粒压片和直接压片的方法（1 1）、湿法制粒压片）、湿法制粒压片）、湿法制粒压片）、湿法制粒压片 制软材制软材制粒制粒干燥干燥整粒整粒总混总混 压片压片（2 2）、干法压片（遇湿热不稳定的药物）、干法压片（遇湿热不稳定的药物）、干法压片（遇湿热不稳定的药物）、干法压片（遇湿热不稳定的药物）a.a.结晶压片；结晶性药物（

26、可压性及流动性好）结晶压片；结晶性药物（可压性及流动性好）b.b.干法制粒；湿、热敏感性药物干法制粒；湿、热敏感性药物 c.c.粉末直接压片；对辅料、压片机有较高的要求粉末直接压片；对辅料、压片机有较高的要求 2、片剂成型、片剂成型 片剂成型片剂成型物理压缩物理压缩1 1）挤压颗粒）挤压颗粒 塑性及弹性形变塑性及弹性形变具有较大比表面积和自具有较大比表面积和自由能的新生颗粒由能的新生颗粒 以较强的结合力以较强的结合力+静电力静电力 片剂片剂 2 2）挤压颗粒）挤压颗粒局部升温局部升温 熔融熔融 重结晶形成固体桥重结晶形成固体桥片剂片剂 3、片剂成型影响因素、片剂成型影响因素（1 1）药物可压性

27、。）药物可压性。塑性塑性可压性好；可压性好；弹性弹性 可压性差可压性差（2 2）熔点和结晶形态。）熔点和结晶形态。熔点低，硬度大；熔点低，硬度大；立方和树枝状结晶可压性好，鳞状及针状结晶不能直接压片；立方和树枝状结晶可压性好，鳞状及针状结晶不能直接压片；（3 3）处方）处方4 4大辅料。大辅料。粘合剂量大，易成型；润滑剂量过大会降低颗粒间结合力粘合剂量大，易成型；润滑剂量过大会降低颗粒间结合力（4 4）水分。）水分。适宜水分：润滑颗粒，使其靠近利于成型；利于形成固体桥；适宜水分：润滑颗粒，使其靠近利于成型；利于形成固体桥；（5 5）压力和加压时间。）压力和加压时间。压力大，加压时间长利于成型压

28、力大，加压时间长利于成型4、片剂制备中可能发生的问题及解决方法、片剂制备中可能发生的问题及解决方法 （1）裂片（2）松片（3）粘冲（4）片重差异超限（5）崩解迟缓崩解迟缓 （6）溶出超限溶出超限（7）片剂含量不均匀5、固体制剂溶出理论、固体制剂溶出理论Noyes-Whitney方程方程（溶出理论）用以说明固体药物的溶出规律：dC C/dt=k S Cs sd dC C/dt/dt溶出速度溶出速度K K为溶出速度常数为溶出速度常数S S溶出质点暴露于介质的表面积（药物粒子的表面积）溶出质点暴露于介质的表面积（药物粒子的表面积）C Cs s药物的溶解度药物的溶解度 溶出度：溶出度：药药物粒径；共研

29、磨；固体分散体；物粒径；共研磨；固体分散体；载载体吸附体吸附6、片剂的崩解机理及影响因素、片剂的崩解机理及影响因素 1）崩解机理 a、可溶性成份溶解形成孔洞，片状难以维持而 蚀解溃碎；b、原颗粒间“固体桥”溶解，结合力消失；c、遇水产气辅料的存在；d、吸水膨胀，片剂结合力被瓦解；e、湿润性。吸水后产生润湿热，使内部空气膨 胀，造成崩解。（2）崩解影响因素）崩解影响因素a a、原辅料的可压性；原辅料的可压性；原辅料的可压性；原辅料的可压性；可压性好，崩解慢可压性好，崩解慢。b b、颗粒的硬度；颗粒的硬度；颗粒的硬度；颗粒的硬度；颗粒硬度小，易压碎，片孔小，崩解慢。颗粒硬度小，易压碎，片孔小，崩解

30、慢。c c、压片力压片力压片力压片力；压力大，崩解慢。压力大，崩解慢。d d、表面活性剂；表面活性剂；表面活性剂；表面活性剂；疏水性片剂表面接触角大于疏水性片剂表面接触角大于90900 0，水分无法透入空隙，崩解难；，水分无法透入空隙，崩解难；亲水性药物不加。亲水性药物不加。e e、润滑剂；润滑剂；润滑剂；润滑剂；疏水性润滑剂，不利于水分透入。疏水性润滑剂，不利于水分透入。f f、粘合剂；粘合剂；粘合剂；粘合剂；粘合剂用量大，崩解慢；粘合剂用量大，崩解慢；g g、崩解剂；崩解剂；崩解剂；崩解剂；h h、片剂贮存条件；片剂贮存条件；片剂贮存条件；片剂贮存条件；五、包衣五、包衣1.1.目的目的目的

31、目的a a、控释、控释b b、缓释、缓释c c、掩味、掩味d d、防潮、避光、隔离空气、防潮、避光、隔离空气e e、防止配伍变化、防止配伍变化f f、改善外观、改善外观2 2、种类、种类、种类、种类a a、糖衣、糖衣b b、薄膜衣；（胃溶、肠溶、水不溶衣）、薄膜衣；（胃溶、肠溶、水不溶衣）2、包衣方法、包衣方法1）滚转包衣：包衣锅2）悬浮包衣：流化或沸腾包衣3）压制包衣：干法包衣 3、包衣设备、包衣设备普通包衣锅、高效包衣锅4、包衣材料与工序、包衣材料与工序种类种类种类种类工序工序工序工序材料材料材料材料糖衣糖衣糖衣糖衣隔离层隔离层1010玉米朊玉米朊乙醇液、乙醇液、15152020虫胶乙醇液

32、虫胶乙醇液粉衣层粉衣层糖浆糖浆+滑石粉交替滑石粉交替无色糖衣无色糖衣糖浆糖浆有色糖衣有色糖衣糖浆色素糖浆色素打光打光川蜡川蜡薄薄薄薄膜膜膜膜衣衣衣衣胃溶胃溶型型高效包衣机高效包衣机包衣材料雾化包衣材料雾化喷入喷入 温风干燥温风干燥 固化固化 50 50干燥干燥HPMCHPMC、羟丙基纤维素（、羟丙基纤维素（HPCHPC）、）、PVPPVP、丙烯酸树脂丙烯酸树脂号（号（Eudragit EEudragit E型）型）肠肠溶溶型型丙烯酸树脂丙烯酸树脂、号（号（Eudragit L Eudragit L、S S型）型）邻苯二甲酸醋酸纤维素（邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAPCAP）邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维

33、素（邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素（HPMCPHPMCP）邻苯二甲酸聚乙烯醇酯（邻苯二甲酸聚乙烯醇酯（PVAPPVAP）水不水不溶型溶型ECEC、醋酸纤维素醋酸纤维素 包衣辅助性辅料：增塑剂丙二醇、蓖麻油、聚乙二醇、硅油、甘油、邻苯二甲酸二乙酯遮光剂二氧化钛色素苋菜红、胭脂红、柠檬黄等食用色素 六、片剂的质量检查、包装储存六、片剂的质量检查、包装储存六、片剂的质量检查、包装储存六、片剂的质量检查、包装储存1 1、外观性状、外观性状、外观性状、外观性状2 2、片重差异、片重差异、片重差异、片重差异3 3、硬度、硬度、硬度、硬度 （29.429.439.2N39.2N）和和脆碎度脆碎度脆碎度脆碎度（1

34、.0%70%)70%)和和释放度释放度释放度释放度5 5、包装、包装、包装、包装七、片剂的处方设计及举例七、片剂的处方设计及举例七、片剂的处方设计及举例七、片剂的处方设计及举例处方分析处方分析平均重量平均重量差异限度差异限度0.3g 粒密度粒密度 松密度（堆密度、表观密度）松密度（堆密度、表观密度）5 5）流动性）流动性 （注意：休止角（注意：休止角4040o o 、流出速度）、流出速度）改善流动性的方法：制粒、粗粉、球形、干燥、助流剂改善流动性的方法：制粒、粗粉、球形、干燥、助流剂6 6）吸湿性）吸湿性 （注意：（注意：CHRCHR定义、混合物的定义、混合物的CHRCHR计算、意义）计算、意

35、义）7 7）润湿性）润湿性3、粉体在药剂学中的应用、粉体在药剂学中的应用粉体颗粒的粒度将影响：1）外观、色泽、味道、含量均匀性2）毒副作用、释药速度、生物利用度3）稳定性（化学、物理）和制备工艺二、散剂二、散剂1 1、散剂的概念和特点、散剂的概念和特点、散剂的概念和特点、散剂的概念和特点散剂的概念散剂的概念散剂的概念散剂的概念：一种或数种药物均匀混合而制成的粉末状制剂。一种或数种药物均匀混合而制成的粉末状制剂。可内服或外用。可内服或外用。散剂的特点散剂的特点散剂的特点散剂的特点：1 1）粒度小、比表面积大、易分散、起效快；）粒度小、比表面积大、易分散、起效快；2 2）外用覆盖面大，具保护、收敛

36、等作用；）外用覆盖面大，具保护、收敛等作用；3 3）制备简单，易于分剂量；）制备简单，易于分剂量；4 4）运输、贮存方便。）运输、贮存方便。2 2、散剂的制备方法、质量检查与包装储存、散剂的制备方法、质量检查与包装储存、散剂的制备方法、质量检查与包装储存、散剂的制备方法、质量检查与包装储存制备工艺流程：制备工艺流程：物料前处理物料前处理粉碎粉碎筛分筛分混合混合分剂量分剂量质量检查质量检查包装贮存包装贮存质量检查：质量检查：均匀度；水份（均匀度；水份（9.0%9.0%）；装量差异）；装量差异 （限度）；（限度）；包装贮存包装贮存：密闭防潮密闭防潮 CHRCHR的意义的意义3、散剂的常用设备、散剂

37、的常用设备 三、颗粒剂三、颗粒剂三、颗粒剂三、颗粒剂1 1、颗粒剂的概念和特点、颗粒剂的概念和特点、颗粒剂的概念和特点、颗粒剂的概念和特点颗粒剂的概念：将药物与适宜的辅料配和而制成的颗粒状制剂。颗粒剂的概念：将药物与适宜的辅料配和而制成的颗粒状制剂。颗粒剂的特点：颗粒剂的特点：1 1）可直接吞服或水中冲饮；）可直接吞服或水中冲饮；2 2）应用方便，溶出、吸收快；）应用方便，溶出、吸收快；3 3）分为可溶、混悬和泡腾型。）分为可溶、混悬和泡腾型。2 2、颗粒剂的制备方法、质量检查与包装储存、颗粒剂的制备方法、质量检查与包装储存、颗粒剂的制备方法、质量检查与包装储存、颗粒剂的制备方法、质量检查与包

38、装储存制备方法：制备方法：制备方法：制备方法：制软材制软材制粒制粒干燥干燥整粒整粒袋装袋装质量检查：质量检查：质量检查：质量检查：1 1）外观）外观 2 2）粒度（）粒度（411号筛的重量号筛的重量8%8%）3 3）干燥失重）干燥失重2.0%2.0%4 4）溶化性（可溶、混悬和泡腾型要求不同）溶化性（可溶、混悬和泡腾型要求不同）5 5）装量差异）装量差异第四章第四章 胶囊剂、滴丸和微丸胶囊剂、滴丸和微丸一、胶囊剂一、胶囊剂一、胶囊剂一、胶囊剂1 1、胶囊剂的概念、特点、分类、胶囊剂的概念、特点、分类、胶囊剂的概念、特点、分类、胶囊剂的概念、特点、分类胶囊剂的概念：胶囊剂的概念：胶囊剂的概念：胶

39、囊剂的概念：“填装填装”硬胶囊或硬胶囊或“密封密封”于软胶囊于软胶囊固体制剂固体制剂胶囊剂特点胶囊剂特点胶囊剂特点胶囊剂特点1 1）、掩味或提高稳定性）、掩味或提高稳定性2 2）、提高生物利用度）、提高生物利用度3 3）、液态药物）、液态药物软胶囊软胶囊4 4）、缓释或控释）、缓释或控释胶囊剂分类胶囊剂分类胶囊剂分类胶囊剂分类硬胶囊剂、软胶囊剂、肠溶胶囊剂（缓、控释）硬胶囊剂、软胶囊剂、肠溶胶囊剂（缓、控释）2 2、胶囊剂的制备方法、质量检查与包装储存、胶囊剂的制备方法、质量检查与包装储存、胶囊剂的制备方法、质量检查与包装储存、胶囊剂的制备方法、质量检查与包装储存制备方法：制备方法：制备方法：

40、制备方法：1 1）硬胶囊：（注意工艺流程、环境条件、胶囊型号）硬胶囊：（注意工艺流程、环境条件、胶囊型号）2 2）软胶囊：（注意囊壁组成、药物与附加剂、基质吸附率）软胶囊：（注意囊壁组成、药物与附加剂、基质吸附率）3 3）肠溶胶囊：甲醛交联、包衣）肠溶胶囊：甲醛交联、包衣质量检查：质量检查：质量检查：质量检查：1 1）外观；）外观；2 2）水分；）水分；9%9%3 3）装量差异；）装量差异；4 4）崩解度与溶出度。）崩解度与溶出度。包装贮存包装贮存包装贮存包装贮存温度温度2525，湿度，湿度60%RH60%RH，密闭贮藏，密闭贮藏二、滴丸剂二、滴丸剂二、滴丸剂二、滴丸剂滴丸剂的概念、特点、制备

41、方法滴丸剂的概念、特点、制备方法滴丸剂的概念、特点、制备方法滴丸剂的概念、特点、制备方法概念：概念：概念：概念：固体或液体药物与适当物质（基质）加固体或液体药物与适当物质（基质）加热熔热熔热熔热熔化混均后，化混均后，滴入滴入滴入滴入不相混溶不相混溶 的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂。多口服。的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂。多口服。特点：特点：特点：特点：1 1）设备简单，生产简易；）设备简单，生产简易；2 2）工艺可控、可增加易氧化或挥发性药物的稳定性；）工艺可控、可增加易氧化或挥发性药物的稳定性；3 3）液态药物固化；）液态药物固化；4 4）吸收迅速、生物利用度高）吸收迅速、生

42、物利用度高 5 5）发展了眼、耳等用药）发展了眼、耳等用药滴制流程滴制流程滴制流程滴制流程药基质药基质混悬或熔融混悬或熔融滴制滴制冷却冷却洗丸洗丸干燥干燥质检质检分装分装制备要点：制备要点：制备要点：制备要点：选基质、设备（滴制口径）、恒温恒压、冷凝及时选基质、设备（滴制口径）、恒温恒压、冷凝及时三、微丸（三、微丸（三、微丸（三、微丸（2.5mm2.5mm，一般装胶囊），一般装胶囊），一般装胶囊），一般装胶囊）微丸的概念、特点、制备方法微丸的概念、特点、制备方法概念概念概念概念：2.5mm2.5mm的球状实体，一般装硬胶囊的球状实体，一般装硬胶囊特点特点特点特点：分布面积大；个体差异小；生物利

43、用度好；：分布面积大；个体差异小；生物利用度好；易制备速、缓、易制备速、缓、控释制剂。控释制剂。制备方法制备方法制备方法制备方法：沸腾、喷雾、滚丸、挤出滚圆、离心抛射、液中干：沸腾、喷雾、滚丸、挤出滚圆、离心抛射、液中干 燥制粒方法等燥制粒方法等第五章第五章 栓栓 剂剂1、栓剂概念、特点和质量要求、栓剂概念、特点和质量要求概念概念概念概念：药物：药物+基质基质固体制剂（人体腔道）固体制剂（人体腔道）种类：直肠、阴道、尿道等种类：直肠、阴道、尿道等特点特点特点特点局部：通便、止痛、止痒、抗菌消炎等局部：通便、止痛、止痒、抗菌消炎等全身：不受胃肠环境的影响；对胃肠无刺激；可避免肝首过；全身：不受胃

44、肠环境的影响；对胃肠无刺激；可避免肝首过；吸收干扰小于口服；特殊病人便用；吸收干扰小于口服；特殊病人便用；给药不便。给药不便。质量要求质量要求质量要求质量要求 ：外观、体内有效、体外适宜贮存外观、体内有效、体外适宜贮存2.2.常用基质常用基质常用基质常用基质 基质要求基质要求基质要求基质要求：（7 7点）点）点）点）来源及组成、水值、熔距、固化点、皂化价、酸价、碘价等来源及组成、水值、熔距、固化点、皂化价、酸价、碘价等来源及组成、水值、熔距、固化点、皂化价、酸价、碘价等来源及组成、水值、熔距、固化点、皂化价、酸价、碘价等1 1）油脂性基质（融化）：）油脂性基质（融化）：）油脂性基质（融化）：）

45、油脂性基质（融化）：可可豆脂可可豆脂 天然天然 多晶型多晶型 半合成脂肪酸甘油酯半合成脂肪酸甘油酯合成脂肪酸酯合成脂肪酸酯2 2）水溶性基质（溶解）：水溶性基质（溶解）：水溶性基质（溶解）：水溶性基质（溶解）：甘油明胶甘油明胶PEGPEG 非离子表面活性剂非离子表面活性剂：吐温：吐温6161、Poloxamer188 Poloxamer188（Pluronic F68Pluronic F68）聚氧乙烯单硬脂酸酯（聚氧乙烯单硬脂酸酯（Myrij52“S-40”Myrij52“S-40”）3.3.影响吸收的因素影响吸收的因素影响吸收的因素影响吸收的因素吸收机理：被动扩散吸收机理：被动扩散1 1）生

46、理因素：给药距离（）生理因素：给药距离（2cm2cm）、）、pHpH和保留时间和保留时间2 2）药物性质：溶解度大、分子型、粒径小药物易吸收）药物性质：溶解度大、分子型、粒径小药物易吸收3 3）处方组分：基质溶解特性与药物相反，利于药物释放吸收；）处方组分：基质溶解特性与药物相反，利于药物释放吸收；适宜表面活性剂有促吸收作用适宜表面活性剂有促吸收作用4.4.制备方法制备方法制备方法制备方法 热熔（常用）、冷压和捏搓法热熔（常用）、冷压和捏搓法 置换价：药物重量与同体积基质重量之比。置换价：药物重量与同体积基质重量之比。置换价：药物重量与同体积基质重量之比。置换价：药物重量与同体积基质重量之比。

47、5.5.质量评价和质量评价和质量评价和质量评价和质量评价：质量评价：质量评价：质量评价：重量差异、融变时限（油性重量差异、融变时限（油性3030，水性，水性6060，）、熔距、熔距、体外溶出和体内吸收体外溶出和体内吸收 包装贮存包装贮存包装贮存包装贮存:独立包装、一般贮存独立包装、一般贮存3025%25%的外用半固体制剂的外用半固体制剂 2.2.常用基质常用基质常用基质常用基质1 1）油脂性基质油脂性基质油脂性基质油脂性基质 ：包括烃类、油脂类、类脂类包括烃类、油脂类、类脂类 凡士林凡士林+石蜡石蜡+羊毛脂羊毛脂 羊毛脂、蜂蜡和鲸蜡羊毛脂、蜂蜡和鲸蜡 （w/ow/o辅助乳化剂，对辅助乳化剂，对

48、o/wo/w有稳定作用）有稳定作用）硅酮（即二甲基硅油）硅酮（即二甲基硅油）不宜用于眼膏不宜用于眼膏2 2）乳剂型基质的乳剂型基质的乳剂型基质的乳剂型基质的乳化剂和稳定剂乳化剂和稳定剂 “冷霜冷霜”（w/ow/o）、）、“雪花膏雪花膏”（o/wo/w）肥皂类：一价皂：钾、钠、胺肥皂类：一价皂：钾、钠、胺 （o/wo/w，忌阳离子忌阳离子）多价皂：钙、镁、铝多价皂：钙、镁、铝 （w/ow/o，耐酸性差），耐酸性差）高级脂肪醇等：十六醇、十八醇、高级脂肪醇等：十六醇、十八醇、SLSSLS（SDSSDS）多元醇酯：吐温、司盘等表面活性剂多元醇酯：吐温、司盘等表面活性剂3 3）水溶性基质水溶性基质水溶

49、性基质水溶性基质：甘油明胶甘油明胶 PEGPEG（4000+4004000+400）水溶性高分子材料（如纤维素类水溶性高分子材料（如纤维素类MCMC、CMC-NaCMC-Na）3.3.制备方法制备方法制备方法制备方法 研和法、熔和法和乳化法研和法、熔和法和乳化法研和法、熔和法和乳化法研和法、熔和法和乳化法 研和法：小量制备研和法：小量制备乳化法有乳化法有3 3种方法：两相同时掺和、分散相连续相；连续相分散相种方法：两相同时掺和、分散相连续相；连续相分散相4.4.质量评价及包装贮存质量评价及包装贮存质量评价及包装贮存质量评价及包装贮存1 1）质量评价：粒度、装量、微生物和无菌、主药含量、物理性）

50、质量评价：粒度、装量、微生物和无菌、主药含量、物理性 质、刺激性、稳定性；药物释放、穿透、吸收；质、刺激性、稳定性；药物释放、穿透、吸收；熔点、黏度和稠度；外观、熔点、黏度和稠度；外观、pHpH值；值；渗透试验（离体皮肤法和半透膜扩散法）渗透试验（离体皮肤法和半透膜扩散法）2 2）贮存：常温下避光、密闭，温度不宜过高或过低。）贮存：常温下避光、密闭，温度不宜过高或过低。二、眼膏剂二、眼膏剂二、眼膏剂二、眼膏剂1.1.概念概念概念概念：眼用、灭菌软膏剂：眼用、灭菌软膏剂2.2.特点特点特点特点：疗效持久、降低摩擦、适用水不稳定药物：疗效持久、降低摩擦、适用水不稳定药物3.3.质量要求质量要求质量