中药及其制剂分析1.ppt

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1、中药及其制剂分析1 Still waters run deep.流静水深流静水深,人静心深人静心深 Where there is life,there is hope。有生命必有希望。有生命必有希望黄帝内经黄帝内经伤寒论伤寒论金匮要略金匮要略神农本草经神农本草经本草纲目本草纲目 Compendium of Materia Medica 2 Traditional Chinese Medicine/herbal medicine 以中医药学理论体系的术语表述其性能、以中医药学理论体系的术语表述其性能、功效和使用规律，并且按中医药学理论指功效和使用规律，并且按中医药学理论指导其临床应用的传统药物。

2、导其临床应用的传统药物。什么是中药？什么是中药？3用中药为原料，按中医药理论基础遣药配用中药为原料，按中医药理论基础遣药配伍、组方，以一定制备工艺和方法制成一伍、组方，以一定制备工艺和方法制成一定剂型，供医生临床辨证使用的一类药物定剂型，供医生临床辨证使用的一类药物制剂。中药制剂一般又称为中成药制剂。中药制剂一般又称为中成药Chinese patent medicine。什么是中药制剂？什么是中药制剂？4中药制剂分析：以中医药理论和用药中药制剂分析：以中医药理论和用药原则为指导，应用现代分析技术和方原则为指导，应用现代分析技术和方法，研究中药制剂的质量问题。法，研究中药制剂的质量问题。5同物异

3、名 同名异物（30多种，鳞毛蕨多种，鳞毛蕨科、蹄盖蕨科、紫科、蹄盖蕨科、紫萁科、乌毛蕨科）萁科、乌毛蕨科）贯众贯众中药制剂分析的特点 中药市场混乱中药市场混乱1.6生长环境、采收季节及部位差异生长环境、采收季节及部位差异麻黄麻黄 东北东北西北（西北（-）麻黄碱含量）麻黄碱含量 （+）麻黄碱含量）麻黄碱含量GAP 中药材生产质量管理规范中药材生产质量管理规范中药材质量的不稳定性中药材质量的不稳定性2.丹参酮丹参酮 11、12月份含量最高月份含量最高7不同部位人参皂苷的含量重量比重量比(%)总皂苷含量总皂苷含量(%)周皮周皮 6.9 2.60 韧皮韧皮 46.6 3.04木质部木质部 46.5 0

4、.318五倍子五倍子 鞣质（鞣质（70%）槐米槐米 芦丁（芦丁（20%）长春花长春花 长春新碱（百万分之一）长春新碱（百万分之一）各种有效成分含量相差悬殊各种有效成分含量相差悬殊3.成分复杂且大多数有效成分尚不十分清楚成分复杂且大多数有效成分尚不十分清楚4.9鞣质鞣质 地榆（止血）地榆（止血）其他（无药效）其他（无药效）有效有效 无效无效同一成分在不同药材中的药理作用不同同一成分在不同药材中的药理作用不同5.10例例 三黄泻心汤干浸膏三黄泻心汤干浸膏有效成分与浓缩干燥方法的关系有效成分与浓缩干燥方法的关系(%)常压常压 减压减压 逆浸透逆浸透 成分成分 浓缩浓缩 浓缩浓缩 喷雾喷雾大黄酸葡萄糖

5、苷大黄酸葡萄糖苷 41.1 51.6 96.8小檗碱小檗碱 34.5 37.5 94.5黄连碱黄连碱 6.3 12.0 93.7黄岑苷黄岑苷 77.4 77.6 98.5制剂工艺不同，有效成分的量也不同制剂工艺不同，有效成分的量也不同6.11针对不同的剂型，采用相应的方法进行分离纯针对不同的剂型，采用相应的方法进行分离纯化后测定化后测定蜡丸蜡丸 蜂蜡蜂蜡蜜丸蜜丸 蜂蜜蜂蜜糊剂糊剂 糯米粉、黄米粉糯米粉、黄米粉曲剂曲剂 发酵发酵胶剂胶剂 豆油、黄酒、冰糖豆油、黄酒、冰糖7.剂型繁多，辅料干扰大剂型繁多，辅料干扰大12中药制剂易含有较高的重金属、砷盐和残留农中药制剂易含有较高的重金属、砷盐和残留农

6、药等杂质药等杂质非药用部位、泥沙非药用部位、泥沙重金属、残留农药重金属、残留农药包装、保管不当发生霉变、虫蛀包装、保管不当发生霉变、虫蛀洗涤原料的水质二次污染洗涤原料的水质二次污染8.杂质来源复杂，需控制杂质来源复杂，需控制13中药制剂的分类中国药典（中国药典（2010年版）一部（二十六种）年版）一部（二十六种）丸剂丸剂 胶剂胶剂 膏药膏药 颗粒剂颗粒剂 贴膏剂贴膏剂 散剂散剂 合剂合剂 露剂露剂 糖浆剂糖浆剂 软膏剂软膏剂 片剂片剂 酒剂酒剂 茶剂茶剂 滴丸剂滴丸剂 注射剂注射剂 锭剂锭剂 酊剂酊剂 栓剂栓剂 胶囊剂胶囊剂 凝胶剂凝胶剂 眼用制剂眼用制剂 鼻用制剂鼻用制剂 气雾剂喷雾剂气雾剂

7、喷雾剂 煎膏剂（膏滋）煎膏剂（膏滋）流浸膏剂与浸膏剂流浸膏剂与浸膏剂 搽剂洗剂涂膜剂搽剂洗剂涂膜剂 14（一）液体制剂（一）液体制剂用药材提取物制备的液体制剂用药材提取物制备的液体制剂（无植物组织与细胞，故（无植物组织与细胞，故无显微鉴别无显微鉴别）合剂、糖浆剂、酒剂、酊剂、鼻用制剂、合剂、糖浆剂、酒剂、酊剂、鼻用制剂、眼用制剂、露剂、搽剂、注射剂等眼用制剂、露剂、搽剂、注射剂等151、合剂与口服液、合剂与口服液合剂系指药材用水或其他溶剂，采用适宜合剂系指药材用水或其他溶剂，采用适宜方法提取，经浓缩制成的内服液体制剂方法提取，经浓缩制成的内服液体制剂一般检一般检查项目查项目单剂量合剂也可称为单

8、剂量合剂也可称为“口服液口服液”162、酒剂与酊剂、酒剂与酊剂酒剂酒剂酊剂酊剂药材用蒸馏酒提取制成的澄清液体制剂药材用蒸馏酒提取制成的澄清液体制剂药物用规定浓度的乙醇提取或溶解而制成药物用规定浓度的乙醇提取或溶解而制成的澄清液体制剂的澄清液体制剂一般检查项目一般检查项目17 药材提取液的浓缩液药材提取液的浓缩液（二）半固体制剂（二）半固体制剂煎膏剂煎膏剂(膏滋膏滋)流浸膏剂与浸膏剂（半流体或固体）流浸膏剂与浸膏剂（半流体或固体）（无植物组织与细胞，故（无植物组织与细胞，故无显微鉴别无显微鉴别）18药材用水煎煮、去渣浓缩后，加炼药材用水煎煮、去渣浓缩后，加炼蜜或糖制成的半流体制剂蜜或糖制成的半流

9、体制剂1、煎膏剂、煎膏剂(膏滋膏滋)相对密度相对密度不溶物不溶物 装量装量微生物限度微生物限度检查项目检查项目应无焦臭、异味，无糖结晶析出应无焦臭、异味，无糖结晶析出192、流浸膏剂与浸膏剂（半、流浸膏剂与浸膏剂（半/固）固）药材用适宜的溶剂提取，蒸去部分或全部溶药材用适宜的溶剂提取，蒸去部分或全部溶剂，调整浓度至规定标准而制成的制剂剂，调整浓度至规定标准而制成的制剂装量装量微生物限度微生物限度检查项目检查项目1ml流流 浸膏浸膏 1g 原药材原药材1g 浸膏浸膏 2 5g 原药材原药材20（三）固体制剂（三）固体制剂药材提取物、药材粉末加赋形剂药材提取物、药材粉末加赋形剂制备而成制备而成丸剂

10、、颗粒剂、散剂、片剂、胶丸剂、颗粒剂、散剂、片剂、胶囊剂、锭剂、栓剂囊剂、锭剂、栓剂（有植物组织与细胞，（有植物组织与细胞，可做显微鉴别可做显微鉴别）21装量差异装量差异装量差异装量差异(按一次剂量分按一次剂量分按一次剂量分按一次剂量分装的装的装的装的)水分、重量水分、重量水分、重量水分、重量差异差异差异差异(按丸按丸按丸按丸或重量或重量或重量或重量)溶散时限溶散时限溶散时限溶散时限微生物限度微生物限度微生物限度微生物限度检查项目检查项目指药材细粉或药材提取物加适宜的黏合剂或其他辅料制指药材细粉或药材提取物加适宜的黏合剂或其他辅料制成球形或类球形制剂，如蜜丸、水丸、蜡丸、微丸等成球形或类球形制

11、剂，如蜜丸、水丸、蜡丸、微丸等1、丸剂、丸剂22水分规定水分规定大蜜丸、小蜜丸、浓缩蜜丸大蜜丸、小蜜丸、浓缩蜜丸 15.0%水蜜丸、浓缩水蜜丸水蜜丸、浓缩水蜜丸 12.0%水丸、糊丸、浓缩水丸水丸、糊丸、浓缩水丸 9.0%装量差异装量差异高高低低溶散时限溶散时限6丸，照崩解时限检查法丸，照崩解时限检查法23 2、散剂、散剂 一种或多种药材混合制成的粉一种或多种药材混合制成的粉末状制剂，分内服和外用散剂末状制剂，分内服和外用散剂 检查项目检查项目均匀度均匀度水分水分装量差异装量差异微生物限度微生物限度24均匀度均匀度取供试品适量置光滑纸上，平铺约取供试品适量置光滑纸上，平铺约5cm2，将其表面压

12、平，在亮处观察，将其表面压平，在亮处观察，应呈现均匀的色泽，无花纹、色斑应呈现均匀的色泽，无花纹、色斑水分水分 9.0%253、颗粒剂、颗粒剂 药材提取物与适宜辅料或药材细粉药材提取物与适宜辅料或药材细粉制成的颗粒状制剂，分为可溶性颗粒制成的颗粒状制剂，分为可溶性颗粒剂、混悬性颗粒剂、泡腾性颗粒剂剂、混悬性颗粒剂、泡腾性颗粒剂 检查项目检查项目粒度粒度 水分水分 溶化性溶化性装量差异装量差异 微生物限度微生物限度26粒度粒度 1号筛号筛5号筛号筛15%(左右轻轻往返左右轻轻往返3分钟分钟)溶化性溶化性装量差异装量差异单剂量包装单剂量包装 同丸剂同丸剂多剂量包装多剂量包装 最低装量检查法最低装量

13、检查法(附录附录 C)平均装量平均装量标示装量标示装量 每个装量每个装量限量限量%27 4、片剂、片剂 药材提取物加药材细粉或药材细粉药材提取物加药材细粉或药材细粉与适宜辅料混匀压制而成的圆片状或异与适宜辅料混匀压制而成的圆片状或异形片状的制剂，分为浸膏片、半浸膏片形片状的制剂，分为浸膏片、半浸膏片和全粉片和全粉片检查项目检查项目重量差异重量差异崩解时限崩解时限微生物限度微生物限度原粉片原粉片30浸膏片浸膏片1h薄膜衣片薄膜衣片1h285、胶囊剂硬胶囊剂硬胶囊剂软胶囊剂软胶囊剂肠溶胶囊剂肠溶胶囊剂 检查项目检查项目水分水分装量差异装量差异崩解时限崩解时限微生物限度微生物限度29中药制剂分析的一

14、般程序含量测定含量测定检查检查鉴别鉴别取样取样30一、供试品溶液的制备1、萃取法、萃取法利用溶质在两种互不相溶的溶剂中溶解度的不同，使物质从一种溶剂转移到另一种溶剂中，将测定组分提取出来的方法31用于皂苷类用于皂苷类正丁醇正丁醇正丁醇正丁醇氯仿氯仿氯仿氯仿乙醚、石油醚乙醚、石油醚醋酸乙酯醋酸乙酯醋酸乙酯醋酸乙酯（1）萃取溶剂的选择用于生物碱类用于生物碱类用于黄酮类用于黄酮类用于挥发油用于挥发油32（2）水相pH的选择酸性成分 比其pKa低12个pH单位碱性成分 比其pKa高12个pH单位 332、冷浸法样品置溶剂里，室温下浸泡一段时间的提取方法适宜适宜易溶出易溶出的组分的组分适宜遇适宜遇热不稳

15、定热不稳定的药物的药物 费时费时（8 24小时）小时）特点特点适用范围适用范围适宜植物性粉末适宜植物性粉末不宜动物性粉末不宜动物性粉末34石油醚苯氯仿乙醚乙酸乙酯丙酮乙醇甲醇水亲亲脂脂性性亲亲水水性性353、回流提取法 样品置有机溶剂中加热回流的提取方法加快溶出速度，省时适宜受热稳定的药物适宜较难溶出的组分特点仪器仪器普通回流装置通过更换溶剂，使提取更完全通过更换溶剂，使提取更完全364、连续回流提取法样品置有机溶剂中加热，蒸发的溶剂经冷凝流回样品管的提取方法节省溶剂，提高提取效率节省溶剂，提高提取效率适宜受热稳定的药物适宜受热稳定的药物费时费时特点特点仪器仪器索氏提取器索氏提取器37385、

16、水蒸气蒸馏法 适用于具挥发性的可随水蒸气蒸出的组分的测定6、超声提取法 利用超声波的助溶作用进行提取超声波振荡器（超声波清洗器）简便 省时 提取率高 397、超临界流体萃取（SFE法）Supercritical Fluid是指在临界温度和临界压力以是指在临界温度和临界压力以上的流体，介于气体与液体之间的一种物相。上的流体，介于气体与液体之间的一种物相。物质状态密度(g/cm3)粘度(g/cm/s)扩散系数(cm2/s)气态(0.6-2)x10-3(1-3)x10-40.1-0.4液态0.6-1.6(0.2-3)x10-2(0.2-2)x10-5SCF0.2-0.9(1-9)x10-4(2-7)x10-4超临界CO2：Pc=7.37MPa；Tc=31.3 40超临界流体萃取法的技术优势CO2萃取过程不发生化学反应,不燃性气体，无味、无臭、无毒，安全性好；CO2价格便宜，纯度高，容易取得，在生产过程中循环使用，降低成本；样品易浓集；41超临界流体萃取法的技术优势具有与液体相似的较强的溶解能力；传质快，提取时间短；超临界流体的表面张力为零，易渗透到样品中，带走测定组分；该技术易与其他仪器联用实现自动化。42