抗组胺药在皮肤科的应用 powerpoint换模板.ppt
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1、抗组胺药在皮肤科的应用 powerpoint换模板 Still waters run deep.流静水深流静水深,人静心深人静心深 Where there is life,there is hope。有生命必有希望。有生命必有希望目录1.药理2 体内代谢3 分类4 临床应用5 副作用6 注意事项简介1910年Dale等首先从霉菌麦角中取得组胺从而证实了它的存在,以后逐渐认识到组胺是引起变态反应,尤其是I型变态反应的主要物质之一,它存在于组织的肥大细胞和血液中的嗜碱性粒细胞颗粒中。组胺的释放导致了许多变应性皮肤病的发生,抗组胺药主要包括H1受体阻滞剂和H2受体阻滞剂,H1受体阻滞剂是治疗变应性皮
2、肤病的主要药物之一,分为第一代和第二代H1受体阻滞剂组胺的药理作用组胺受体分布于多种组织,目前发现组胺受体(Histaminic Receptor,HR)有三种亚型,即H1型受体(H1R),H2型受体(H2R),和H3型受体(H3R)。H1R主要主要分布于平滑肌和毛细血管壁,与变态反应性炎症有关。H2R主要分布于消化道分泌腺,血管平滑肌,肥大细胞及嗜硷性粒细胞中。与消化性溃疡及某些变态反应有关。H3R主要存在于中枢神经系统组胺能神经元末梢,其功能尚不明确。组胺的药理作用主要有(1)组胺能使小动脉小静脉及毛细血管明显扩张,血管通透性增加。(2)刺激H2受体引起胃液,唾液等外分泌腺分泌增多。(3)
3、组胺刺激感觉神经终末H1受体发生疼痛或瘙痒,刺激自主神经节后纤维H1受体,释放儿茶酚胺或乙酰胆碱(4)刺激H1受体引起平滑肌收缩,刺激H2受体则引起平滑肌舒张。从临床方面看,组胺刺激H1受体使小血管通透性增加。引起皮肤黏膜发红肿胀,因此可见红斑,风团。另外引起支气管和肠道平滑肌收缩,临床表现为哮喘和腹痛。抗组胺药的作用机理H1受体拮抗剂对H1受体具有高度选择性,在低浓度时能够竞争性阻滞组胺与其受体结合,从而显示出抗过敏作用,有些第二代抗组胺药在高浓度时还显示非竞争性抑制作用。大多数H1受体拮抗剂与H1受体结合是可逆的,但有些第二代抗组胺药与H1受体结合后不易分离抗组胺药可干扰炎性介质从肥大细胞
4、,嗜硷性粒细胞释放,还可作用于白三烯,前列腺素。或产生抗血小板活化因子而抑制变态反应 体内代谢第一代抗组胺药在胃肠道吸收后15-30分钟发生作用,扑尔敏口服给药生物利用度只有静脉给药的60%,血清峰浓度在1-3小时之间出现。大多数药物半衰期为3-6小时,但有些作用时间较长,如安太乐半衰期约20小时。肝脏是生物转化的主要部位,此类药物很少以原形从肾脏排出大多数第二代抗组胺药,如特非那定,阿斯咪唑等经细胞色素P450代谢,有些第二代抗组胺药则不经过细胞色素P450代谢,如米唑斯汀主要由体内葡醛酸化酶代谢。许多药物能影响肝脏细胞色素P450的活性从而提高原药的血浆浓度。咪唑类抗真菌药,大环内脂类药物
5、等可抑制细胞色素P450的活性,引起抗组胺药的大量积累,特非那定和阿斯咪唑的积累可影响心脏复极化,甚至导致室性心律失常。特非那定和阿斯咪唑等抗组胺药。产生心脏毒性的机制与阻断心肌K离子通道,延长心肌细胞的复极过程有关。阻断了K离子通道,抑制了K离子外流,可导致心肌细胞动作电位持续时间延长和复极化的延长。复极时间延长可使心肌细胞在动作电位之后易于产生除极活动,可产生折返,或引起末期复极的异常,从而导致多型性室性心动过速。如尖端扭转型室性心动过速。分类根据化学结构,起效速度,药代动力学特点,对H1受体选择性和镇静作用的有无,分为第一代受体拮抗剂和第二代受体拮抗剂,从1937年第一个抗组胺药开发至今
6、,已有50余种H1受体阻滞剂在临床应用。第一代H1受体阻滞剂80年代以前开发的抗组胺药为第一代,第一代抗组胺药具有以下特点(1)中枢抑制作用,令患者产生嗜睡镇静作用。(2)H1受体选择性差,部分品种还有较弱的抗胆碱能作用视力模糊,口干,心动过速,胃肠道反应 受体阻断及局麻作用如异丙嗪,可致低血压。(3)作用时间短须每天多次服药。上述副作用尤其是中枢抑制作用限制了其在临床上的应用。常用第一代抗组胺药1 氨烃醚类:苯海拉明、茶苯海明、氯马斯丁等2 烃胺类:氯苯那敏、非尼那敏等3 哌嗪类:羟嗪、美克洛嗪、去氯羟嗪等 4 乙二胺类:曲吡那敏、赛庚啶、美吡拉敏等5 吩噻嗪类:异丙嗪、异丁嗪等6 其他抗组
7、胺药:酮替酚、多塞平、桂利嗪等苯海拉明(diphenhydramine)为最早的抗组胺药,口服易吸收。成人剂量25-50mg/次每天3-4次,儿童2-4mg/kg.d 本品抗组胺作用强,适用于各种湿疹,荨麻疹,血管性水肿,与氨茶碱组成晕海宁,主要治疗晕车,晕船 主要的副作用有,嗜睡、口干、胃肠道刺激。偶有粒细胞减少氯马斯汀(clemastine)本药抗组胺作用强,是苯海拉明的数十倍,中枢抑制作用较弱,特点是强效、长效。一次口服维持12小时。具有明显的止痒效果,成人每次2mg,每日2次。适用于荨麻疹,湿疹,皮肤瘙痒症及虫咬皮炎。副作用轻微,偶有轻度嗜睡。食欲不振氯苯那敏(chlorphenira
8、mine)抗组胺作用与苯海拉明相当,但嗜睡效应低于后者,故应用较广,也适用于儿童,成人口服剂量4-8mg/次;儿童0.35mg/kgd。分次服用,肌肉注射每次10mg,每日1-2次。适用于荨麻疹,湿疹,药疹,皮肤瘙痒症及普通感冒。副作用较少,个别儿童应用后出现幻觉,不安等中枢兴奋症状。曲吡那敏(tripelennamine)又叫去敏灵、扑敏宁,抗组胺作用较苯海拉明强且持久。是成人荨麻疹、湿疹的常用药,其嗜睡作用较轻,但胃肠道刺激反应较大,可引起腹泻。成人口服25-50mg/次,2-3每日次。局部外用可配成0.5%的水溶液或2%的软膏,但有时可致局部过敏。,安太乐(hydroxyzine)又名羟
9、嗪,具有肯定的抗组胺作用,其疗效在一般抗组胺药之上,并有弱的安定和嗜睡作用。对寒冷性荨麻疹,人工荨麻疹,胆碱能性荨麻疹,均有较好的疗效,对神经性皮炎,及皮肤瘙痒症也有很好的疗效。成人口服剂量25-50mg/次。每日3次。本药有致畸作用。禁用于孕妇及哺乳期妇女。去氯羟嗪(decloxizine)除了具有较强的抗组胺作用外,还有抗5-羟色胺及支气管扩张作用,作用持久。镇静的副作用较少,可用于急慢性荨麻疹,湿疹,皮肤划痕症,支气管哮喘的治疗。成人口服25-50mg/次,副作用有嗜睡,口干,及致畸作用。美克洛嗪(meclozine)抗组胺作用强于苯海拉明,作用持久,一次口服给药,作用可持续12-24小
10、时。具有明显的抗晕抗振动作用,中枢作用较弱。不良反应有口干,乏力,嗜睡,及视力模糊。成人25-50mg/次。每日1-2次脑溢嗪(cinnarizine)又叫桂利嗪,具有抗组胺和钙通道阻滞作用,可扩张脑血管,增加脑血流量和改善脑循环,尤其适用于老年人,除了各种皮肤黏膜的变态反应性疾病,尚可用于血管痉挛,微循环障碍等皮肤病如寒冷性多型红斑,冻疮,雷诺氏病。少数人有嗜睡,偶有胃肠道反应。成人口服25-50mg/次,每日3次。赛庚定(cyproheptadine)抗组胺作用是扑尔敏的5倍,并有抗5-羟色胺和抗胆碱作用,中枢镇静作用较弱。主要治疗急性荨麻疹尤其是寒冷性荨麻疹。并可用于寒冷性多型红斑,成人
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