托拉塞米的临床应用复习过程.ppt
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1、托拉塞米的托拉塞米的临临床床应应用用托拉塞米作用机制(四点)参考文献:陈新谦参考文献:陈新谦,金有豫金有豫.新编药物学新编药物学.人民卫生出版社人民卫生出版社,2011,2011,第第1717版版.通过增加尿量减少机体水钠潴留,降低心脏前负荷,扩张肺血容量而降低通过增加尿量减少机体水钠潴留,降低心脏前负荷,扩张肺血容量而降低通过增加尿量减少机体水钠潴留,降低心脏前负荷,扩张肺血容量而降低心脏后负荷,并降低肺毛细血管通透性、抑制肺水肿形成和发展。心脏后负荷,并降低肺毛细血管通透性、抑制肺水肿形成和发展。心脏后负荷,并降低肺毛细血管通透性、抑制肺水肿形成和发展。抑制肾小管细胞浆中醛固酮与受体结合,
2、避免激活肾素抑制肾小管细胞浆中醛固酮与受体结合,避免激活肾素抑制肾小管细胞浆中醛固酮与受体结合,避免激活肾素-血管紧张素血管紧张素血管紧张素-醛固酮醛固酮醛固酮系统,降低醛固酮活性作用,这种拮抗作用使本品排钾强度弱于其他利尿剂系统,降低醛固酮活性作用,这种拮抗作用使本品排钾强度弱于其他利尿剂系统,降低醛固酮活性作用,这种拮抗作用使本品排钾强度弱于其他利尿剂 作用于肾小管髓袢升支粗段及远曲小管,抑制作用于肾小管髓袢升支粗段及远曲小管,抑制作用于肾小管髓袢升支粗段及远曲小管,抑制NaNaNa+-K-K-K+-2Cl-2Cl-2Cl-转运载体系统对转运载体系统对转运载体系统对NaNaNa+、K KK
3、+、ClClCl-的重吸收,使尿中钠、氯和水的排泄增加,发挥利尿作用。的重吸收,使尿中钠、氯和水的排泄增加,发挥利尿作用。的重吸收,使尿中钠、氯和水的排泄增加,发挥利尿作用。抑制前列腺素分解酶活性,增加血浆中抑制前列腺素分解酶活性,增加血浆中抑制前列腺素分解酶活性,增加血浆中PGEPGEPGE2 22、PGIPGIPGI2 22浓度,因而具有扩血管浓度,因而具有扩血管浓度,因而具有扩血管作用,增加肾皮质深部的血流作用,增加肾皮质深部的血流作用,增加肾皮质深部的血流 量,预防急性肾衰竭,保护残余肾功能。量,预防急性肾衰竭,保护残余肾功能。量,预防急性肾衰竭,保护残余肾功能。拮抗醛固酮作用促进肾远
4、曲小管对促进肾远曲小管对NaNa+、水重吸收,、水重吸收,加重水钠潴留促使加重水钠潴留促使K K分泌增加分泌增加促使心肌释放去甲肾上腺素,促使心肌释放去甲肾上腺素,阻断心肌对儿茶酚胺摄取,阻断心肌对儿茶酚胺摄取,加剧儿茶酚加剧儿茶酚胺的致心律失常作用和促心肌缺血作胺的致心律失常作用和促心肌缺血作 用用表现为早期(表现为早期(30 30 分钟)减少右房和肺楔压及肺阻力,肾小球率过滤不变分钟)减少右房和肺楔压及肺阻力,肾小球率过滤不变给药给药12min12min即出现血管扩张作用,增加血流量即出现血管扩张作用,增加血流量20%20%参考文献:张福康.托拉塞米的临床应用与评价.中国新药志,2006,
5、15(20):1787-1788.泽通药物代谢较呋塞米更具优势比较项目托拉塞米(泽通)呋塞米(速尿)达峰时间1520min3045min代谢途径80%肝脏 20%肾脏12%肝脏 88%肾脏清除半衰期3.3-3.8h0.5-1.0h作用持续时间58h12h利尿强度呋塞米1-2倍强效利尿抵抗较少见常见对醛固酮影响拮抗醛固酮受体无对血钾影响排钾较速尿轻 不宜产生低血钾症宜产生低血钾症对糖脂代谢影响无显著影响有影响对尿酸排泄影响影响较速尿小对尿酸竞争性抑制排泄耳毒性极罕见罕见参考文献:李勇参考文献:李勇.新型袢利尿剂托拉塞米治疗心衰进展新型袢利尿剂托拉塞米治疗心衰进展.药学与临床研究药学与临床研究,2
6、007,15(4):267-269.,2007,15(4):267-269.利尿剂在抗心衰治疗中的地位利尿剂是成功治疗心衰的基石利尿剂是减轻心衰症状最快的药物治疗心衰药物中唯一能够控制体液潴留的药物利尿剂短期应用改善症状、中期应用改善心脏功能参考文献:刘治全.心力衰竭治疗的基石-利尿剂.中华心血管病杂志,2002,30(5):319-320.泽通有效改善血流动力学参数 参数组别心率次/min心输出量L/min每搏指数mL/(Bm2)速度指数m/(sm2)加速指数m/s2预射血期ms收缩时间比率泽 通75.86.3*2.50.8*38.510.5*44.919.5*70.915.1*97.919
7、.6*0.360.19*安慰剂80.210.92.30.830.67.738.528.872.412.6107.516.70.350.11结论:泽通可改善血流动力学参数,中、长期应用可改善患者心功能(P0.05)P0.05)文献:陈昕.托拉塞米对慢性心力衰竭患者血液流变学指标的影响.中西医结合心脑血管杂志,2009,7(11):1269-1270.方法:心功能方法:心功能IIIVIIIV级患者数级患者数8080例,随机两组,剂量例,随机两组,剂量10-20mg/d10-20mg/d,连续,连续2 2周,观察心衰周,观察心衰患者血液流变学参数患者血液流变学参数托拉塞米治疗心衰临床观察方法:III
8、IV级心衰患者86例随机2组,T=20mg/d,F=40 mg/d,疗程7天。结论:泽通利尿强度优于呋塞米,通过利尿迅速降低心室负荷,使室壁张力结论:泽通利尿强度优于呋塞米,通过利尿迅速降低心室负荷,使室壁张力减低,减少减低,减少BNPBNP分泌,心功能改善更快分泌,心功能改善更快(P0.05)(P0.05)。参考文献:马树旗.托拉塞米注射液治疗急性肺水肿临床分析.中华全科医学,2011971067-1067.方法:方法:级心衰患者,级心衰患者,T=10mg/dT=10mg/d、n=788n=788,F=40 mg/dF=40 mg/d、n=527n=527;疗程疗程1212月月Torasem
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