常用抗菌药物介绍培训课件.ppt
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1、常用抗菌药物介绍目前感染性疾病治疗困难及挑战目前感染性疾病治疗困难及挑战o各种新技术开展,医用装置感染者多各种新技术开展,医用装置感染者多o广谱抗生素的广泛应用,细菌耐药性逐年增高广谱抗生素的广泛应用,细菌耐药性逐年增高o结核:结核:PPD,T-SPOT-TB(TPPD,T-SPOT-TB(T细胞斑点检测结核感染),主细胞斑点检测结核感染),主要是结核感染后特异性要是结核感染后特异性 T T细胞分泌的细胞分泌的r r干扰素,灵明度干扰素,灵明度达达90%-97%90%-97%,特异性高,输血者、粒细胞缺乏者对结果,特异性高,输血者、粒细胞缺乏者对结果有影响有影响o真菌:真菌:在国内在国内G G
2、、GMGM试验检测很广泛,但假阳性较多,试验检测很广泛,但假阳性较多,仅有隐球菌乳胶试验可靠性强仅有隐球菌乳胶试验可靠性强o人口老龄化,老年感染者多人口老龄化,老年感染者多o 重症感染者肝肾功能减退者增多重症感染者肝肾功能减退者增多o新的抗感染药物价格昂贵新的抗感染药物价格昂贵o抗感染药物的品种受到限制抗感染药物的品种受到限制o目前感染性疾病诊治面临新的困难及挑战目前感染性疾病诊治面临新的困难及挑战常用抗菌药物介绍常用抗菌药物介绍o各类抗细菌感染药物简介各类抗细菌感染药物简介n特性、适应证、不良反应及注意事项特性、适应证、不良反应及注意事项o目前各类抗感染药物进展目前各类抗感染药物进展o多重耐
3、药菌的抗菌药物选用多重耐药菌的抗菌药物选用o各类抗菌药物的新用法和疗程各类抗菌药物的新用法和疗程o小结及抗菌药物应用中注意事项小结及抗菌药物应用中注意事项 各类抗菌药物简介及进展各类抗菌药物简介及进展o-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素l青霉素类青霉素类l头孢菌素类头孢菌素类l其他其他 内酰胺类内酰胺类l头霉素类头霉素类l碳青霉烯类抗生素碳青霉烯类抗生素l 内酰胺类内酰胺类/内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂o氨基糖苷类氨基糖苷类o大环内酯类大环内酯类o多肽类多肽类o抗阳性菌药物抗阳性菌药物o喹诺酮类喹诺酮类o其他类其他类各类抗菌药物的适应症和注意事项各类抗菌药物的适应症和注意事项青霉素类青霉素类特点特
4、点:杀菌作用强、毒性低杀菌作用强、毒性低新品种抗菌谱广、价廉新品种抗菌谱广、价廉青青G G大剂量大剂量CSFCSF浓度高浓度高青青G G不耐酶不耐酶过敏反应率高过敏反应率高根据抗菌作用特点分类根据抗菌作用特点分类作用于作用于G+G+球:球:青青G G、普鲁卡因青霉素、苄星青霉、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素素、青霉素V V耐青霉素酶青霉素耐青霉素酶青霉素广谱青霉素:广谱青霉素:苯唑西林、甲氧西林、苯唑西林、甲氧西林、部分肠杆菌科细菌部分肠杆菌科细菌氨苄西林、阿莫西林氨苄西林、阿莫西林G-G-菌及抗假单胞菌:菌及抗假单胞菌:哌拉西林、美洛西林、阿洛西林哌拉西林、美洛西林、阿洛西林替卡西林替卡
5、西林/克拉维酸、哌拉西林克拉维酸、哌拉西林/他唑巴坦他唑巴坦青霉素类抗生素适应证青霉素类抗生素适应证青青G G:溶链、肺球、脑膜炎球菌所致肺炎、溶链、肺球、脑膜炎球菌所致肺炎、SBESBE、脑、脑膜炎、气性坏疽、淋病、梅毒、钩端螺旋体、膜炎、气性坏疽、淋病、梅毒、钩端螺旋体、鼠咬热鼠咬热苯唑西林:苯唑西林:产酶金葡菌败血症、产酶金葡菌败血症、SBESBE、肺炎、皮肤软组织、肺炎、皮肤软组织感染感染氨苄西林:氨苄西林:溶链、肺球、肠球、李斯德、流感、伤寒所致溶链、肺球、肠球、李斯德、流感、伤寒所致小儿脑膜炎、伤寒、肠球菌、心内膜炎小儿脑膜炎、伤寒、肠球菌、心内膜炎阿莫西林:阿莫西林:同氨苄西林,
6、用于泌尿、呼吸道、伤寒同氨苄西林,用于泌尿、呼吸道、伤寒哌拉西林:哌拉西林:多数肠杆菌、厌氧菌、呼吸、泌尿系、腹腔及多数肠杆菌、厌氧菌、呼吸、泌尿系、腹腔及盆腔感染盆腔感染青霉素类不良反应青霉素类不良反应oo青霉素类常见的不良反应青霉素类常见的不良反应青霉素类常见的不良反应青霉素类常见的不良反应n过敏反应;皮疹(氨苄西林、阿莫西林常见);过敏反应;皮疹(氨苄西林、阿莫西林常见);n 腹泻(氨苄西林尤为常见)腹泻(氨苄西林尤为常见)oo青霉素类少见的不良反应青霉素类少见的不良反应青霉素类少见的不良反应青霉素类少见的不良反应n胃肠道反应(口服制剂);胃肠道反应(口服制剂);n药物热;药物热;Coo
7、mbCoombs s试验阳性;试验阳性;n静脉炎及肌注处硬结;赫氏反应(梅毒及螺旋体感染时),静脉炎及肌注处硬结;赫氏反应(梅毒及螺旋体感染时),n肾功能不全时大剂量应用易引起抽搐、癫痫发作肾功能不全时大剂量应用易引起抽搐、癫痫发作n肝酶肝酶ALTALT一过性升高;嗜酸性粒细胞增多;偶有中性粒细胞一过性升高;嗜酸性粒细胞增多;偶有中性粒细胞减少,血小板减少减少,血小板减少 应用青霉素类的注意事项应用青霉素类的注意事项o无无论论何何种种给给药药途途径径,用用青青霉霉素素类类前前必必须须详详细细询询问问青青霉霉素素类类、其其他他药药物物过过敏敏史史及及过过敏敏性性疾疾病病史史,并并并并须须须须先先
8、先先做做做做青青青青霉素皮试。霉素皮试。霉素皮试。霉素皮试。o过过敏敏性性休休克克一一旦旦发发生生,必必必必须须须须就就就就地地地地抢抢抢抢救救救救,注注射射肾肾上上腺腺素素,吸氧、应用升压药、肾上腺皮质激素等抗休克治疗。吸氧、应用升压药、肾上腺皮质激素等抗休克治疗。o全全身身应应用用大大剂剂量量青青霉霉素素可可引引起起腱腱反反射射增增强强、肌肌肉肉痉痉挛挛、抽抽搐搐、昏昏迷迷等等中中枢枢神神经经系系统统反反应应(青青霉霉素素脑脑病病),常常见于老年和肾功能减退者。见于老年和肾功能减退者。o青霉素不用于鞘内注射。青霉素不用于鞘内注射。o青霉素钾盐青霉素钾盐不可快速静脉注射不可快速静脉注射不可快
9、速静脉注射不可快速静脉注射。o本类药物在碱性溶液中易失活。本类药物在碱性溶液中易失活。头孢菌素类头孢菌素类第一代头孢菌素第一代头孢菌素特点:特点:特点:特点:o对对G+G+(除肠球菌、(除肠球菌、MRSAMRSA外)有良好抗菌外)有良好抗菌 作用;对作用;对G-G-作用较差,少数大肠、肺杆、作用较差,少数大肠、肺杆、等有活性等有活性o对对-内酰胺酶不稳定内酰胺酶不稳定o血半衰期大多较短,不易进血半衰期大多较短,不易进CSFCSFo对肾脏有一定毒性对肾脏有一定毒性药物:药物:药物:药物:头孢噻吩、头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉啶头孢噻吩、头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉啶第一代头孢菌素适应证第一代头孢菌素
10、适应证头孢噻吩:头孢噻吩:产酶金葡菌引起感染,败血症、心内膜炎等产酶金葡菌引起感染,败血症、心内膜炎等头孢唑啉:头孢唑啉:同头孢噻吩,血浓度高,半衰期略长,对酶稳同头孢噻吩,血浓度高,半衰期略长,对酶稳定性较噻吩高,可作为外科手术的预防用药定性较噻吩高,可作为外科手术的预防用药头孢氨苄:头孢氨苄:同第一代头孢,但抗菌作用略差同第一代头孢,但抗菌作用略差用于轻中度呼吸、尿路、皮肤感染用于轻中度呼吸、尿路、皮肤感染头孢拉啶:头孢拉啶:抗菌谱及适应证同头孢氨苄抗菌谱及适应证同头孢氨苄第二代头孢菌素第二代头孢菌素特点:特点:o对对G+G+菌作用与第一代相似,对多数肠杆菌菌作用与第一代相似,对多数肠杆菌
11、 科细菌有较好抗菌作用,对绿脓无活性科细菌有较好抗菌作用,对绿脓无活性o对酶较稳定对酶较稳定o头孢呋辛等在头孢呋辛等在CSFCSF中达一定浓度中达一定浓度o肾毒性轻肾毒性轻药物:药物:头孢呋辛、头孢替安、头孢孟多、头孢西丁头孢呋辛、头孢替安、头孢孟多、头孢西丁适应证:适应证:敏感菌所致呼吸、尿路、腹腔、中枢感染敏感菌所致呼吸、尿路、腹腔、中枢感染第三代头孢菌素第三代头孢菌素特征:特征:o对葡萄球菌的作用较第一、二代弱,对对葡萄球菌的作用较第一、二代弱,对G-G-菌包括肠杆菌科中的耐药菌具强大抗菌菌包括肠杆菌科中的耐药菌具强大抗菌 作用,部分品种对铜绿假单胞菌作用良好作用,部分品种对铜绿假单胞菌
12、作用良好o对对-内酰胺酶稳定内酰胺酶稳定o脑脊液中达一定浓度脑脊液中达一定浓度o基本无肾毒性基本无肾毒性药物:药物:头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶头孢唑肟、头孢匹胺头孢唑肟、头孢匹胺第三代头孢菌素适应证第三代头孢菌素适应证o适适用用于于敏敏感感革革兰兰阴阴性性杆杆菌菌所所致致严严重重感感染染,如如下下呼呼吸吸道道、败败血血症症、腹腹腔腔感感染染、肾肾盂盂肾肾炎炎和和复复杂杂性性尿尿感感、盆盆腔腔炎炎、骨骨关关节节感感染染、复复杂杂性性皮皮肤肤软软组组织织感感染、中枢神经系统感染等。染、中枢神经系统感染等。o治疗腹腔、盆腔感染需与抗厌氧菌药合用。治疗
13、腹腔、盆腔感染需与抗厌氧菌药合用。o对对化化脓脓性性链链球球菌菌、肺肺炎炎链链球球菌菌、甲甲氧氧西西林林敏敏感感葡葡萄球菌所致的感染亦有效,但非首选用药。萄球菌所致的感染亦有效,但非首选用药。o头头孢孢他他啶啶、头头孢孢哌哌酮酮尚尚可可用用于于铜铜绿绿假假单单胞胞菌菌所所致致的各种感染。的各种感染。第四代头孢菌素第四代头孢菌素特点:特点:o化学结构头孢烯化学结构头孢烯C C3 3位都一个四价氮位都一个四价氮 原子原子o与三代头孢相比抗菌谱更广,对枸橼酸、与三代头孢相比抗菌谱更广,对枸橼酸、阴沟、摩根、普鲁威登、沙雷作用强,多阴沟、摩根、普鲁威登、沙雷作用强,多 数对铜绿假单胞菌有活性,肺炎链球
14、菌、化数对铜绿假单胞菌有活性,肺炎链球菌、化 脓性链球菌、脓性链球菌、MSSAMSSA作用强作用强o对多种对多种-内酰胺酶稳定,尤其是染色体介内酰胺酶稳定,尤其是染色体介 导的导的BushBush组酶的抗菌作用强组酶的抗菌作用强o对细胞膜的通透性强对细胞膜的通透性强o头孢吡肟、头孢噻利、头孢匹罗头孢吡肟、头孢噻利、头孢匹罗第四代头孢菌素适应证第四代头孢菌素适应证o目目前前国国内内应应用用者者为为头头孢孢吡吡肟肟(马马斯斯平平),其其抗抗菌菌谱谱和适应证与第三代头孢菌素同和适应证与第三代头孢菌素同o可可用用于于对对第第三三代代头头孢孢菌菌素素耐耐药药而而对对其其敏敏感感的的产产气气肠杆菌、阴沟杆
15、菌、沙雷菌属等细菌感染,肠杆菌、阴沟杆菌、沙雷菌属等细菌感染,o亦可用于中性粒细胞缺乏伴发热者经验治疗。亦可用于中性粒细胞缺乏伴发热者经验治疗。o所所有有头头孢孢菌菌素素类类对对甲甲氧氧西西林林耐耐药药葡葡萄萄球球菌菌和和肠肠球球菌菌属属抗抗菌菌作作用用均均差差,故故不不宜宜选选用用于于治治疗疗上上述述细细菌菌所致感染。所致感染。头孢噻利头孢噻利o本品属新型第四代注射用头孢菌素本品属新型第四代注射用头孢菌素 o本品抗菌谱广,包括革兰阳性菌和革兰阴性本品抗菌谱广,包括革兰阳性菌和革兰阴性菌尤其是葡萄球菌属、肺炎球菌,革兰阴性菌尤其是葡萄球菌属、肺炎球菌,革兰阴性菌中包括假单孢菌属、大肠杆菌、克雷
16、伯菌、菌中包括假单孢菌属、大肠杆菌、克雷伯菌、肠杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、摩根菌肠杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、摩根菌属、普罗威登菌、对假单孢菌属活性高属、普罗威登菌、对假单孢菌属活性高o适应症:同头孢吡肟适应症:同头孢吡肟o肾功能不全患者肾功能不全患者,因易发生痉挛因易发生痉挛,意识障碍等意识障碍等中枢神经症状中枢神经症状,应禁止使用应禁止使用o 老年患者,因随年龄的增加而减量老年患者,因随年龄的增加而减量 头孢菌素类药物进展头孢菌素类药物进展o头孢洛林头孢洛林(ceftarolin)ceftarolin)o抗菌作用特点:抗菌作用特点:n对对G+G+球菌,包括球菌,包括MRSAMRSA均
17、有良好抗菌活性,均有良好抗菌活性,nG-G-菌对菌对大肠埃希菌、克雷伯菌属等肠杆菌科细菌大肠埃希菌、克雷伯菌属等肠杆菌科细菌有有良好抗菌活性,良好抗菌活性,产产ESBLsESBLs株、铜绿假单孢菌、不动杆菌株、铜绿假单孢菌、不动杆菌属作用差属作用差o药代动力学:药代动力学:n半衰期半衰期1.6h,1.6h,主要自肾排泄,肾功能不全排泄减少主要自肾排泄,肾功能不全排泄减少o适应证:本品用于社区获得性肺炎及、皮肤软组织适应证:本品用于社区获得性肺炎及、皮肤软组织感染获一定疗效感染获一定疗效o不良反应主要为胃肠道反应及静脉炎不良反应主要为胃肠道反应及静脉炎头孢菌素类不良反应头孢菌素类不良反应o头孢菌
18、素类常见的不良反应头孢菌素类常见的不良反应n过敏反应;皮疹、药物热、血清病型反应过敏反应;皮疹、药物热、血清病型反应5%5%10%,10%,应用头孢菌素类与青霉素类有交叉过敏应用头孢菌素类与青霉素类有交叉过敏n胃肠道反应:(口服制剂);静脉炎;腹泻(头胃肠道反应:(口服制剂);静脉炎;腹泻(头孢哌酮、头孢克肟尤为常见);肌注时臀部疼痛孢哌酮、头孢克肟尤为常见);肌注时臀部疼痛o头孢菌素类少见的不良反应头孢菌素类少见的不良反应n肝酶、嗜酸性粒细胞等一过性增多;肝酶、嗜酸性粒细胞等一过性增多;n中性粒细胞减少,血小板一过性减少;低凝血酶中性粒细胞减少,血小板一过性减少;低凝血酶原血症而致出血(头孢
19、孟多、头孢哌酮、拉氧头原血症而致出血(头孢孟多、头孢哌酮、拉氧头孢)孢)应用头孢菌素类的注意事项应用头孢菌素类的注意事项o禁禁用用于于对对任任何何一一种种头头孢孢菌菌素素类类过过敏敏史史及及青青霉霉素素过过敏性休克史者。敏性休克史者。o用用药药前前必必须须详详细细询询问问患患者者有有否否对对头头孢孢菌菌素素类类、青青霉素类或其他药物的过敏史。霉素类或其他药物的过敏史。o有有青青霉霉素素类类、其其他他内内酰酰胺胺类类及及其其他他药药物物过过敏敏史史的患者,有明确应用指征时应谨慎使用本类药物。的患者,有明确应用指征时应谨慎使用本类药物。o在在用用药药过过程程中中一一旦旦发发生生过过敏敏反反应应,须
20、须立立即即停停药药。如如发发生生过过敏敏性性休休克克,须须立立即即就就地地抢抢救救并并予予以以肾肾上上腺素等相关治疗。腺素等相关治疗。注意事项o本类药物多数主要经肾排泄,本类药物多数主要经肾排泄,中度以上肾功能不中度以上肾功能不全者应根据肾功能适当调整剂量。中度以上肝功全者应根据肾功能适当调整剂量。中度以上肝功能减退时,头孢哌酮、头孢曲松可能需要调整剂能减退时,头孢哌酮、头孢曲松可能需要调整剂量。量。o氨基糖苷类和第一代头孢菌素注射剂合用可能加氨基糖苷类和第一代头孢菌素注射剂合用可能加重前者的肾毒性,应注意监测肾功能。重前者的肾毒性,应注意监测肾功能。o头孢哌酮可导致低凝血酶原血症或出血头孢哌
21、酮可导致低凝血酶原血症或出血,合用,合用维维生素生素K K可预防出血;本药亦可引起戒酒硫样反应。可预防出血;本药亦可引起戒酒硫样反应。用药期间及治疗结束后用药期间及治疗结束后7272小时内应避免摄入含酒小时内应避免摄入含酒精饮料。精饮料。头霉素类o头孢西丁头孢西丁o头孢美唑头孢美唑o头孢替坦头孢替坦o头孢拉宗头孢拉宗o头孢米诺头孢米诺头霉素类特点比较头霉素类特点比较药物药物头孢西丁头孢西丁头孢美唑头孢美唑头孢替坦头孢替坦头孢米诺头孢米诺抗菌特点抗菌特点链球菌、链球菌、MSSAMSSA大肠、肺克等大肠、肺克等产酶菌稳定,产酶菌稳定,铜绿无活性铜绿无活性同头孢西丁,同头孢西丁,体外活性较其体外活性
22、较其强强同头孢西丁,同头孢西丁,半衰期长半衰期长大肠、肺克强于大肠、肺克强于头孢西丁,厌氧头孢西丁,厌氧菌作用强,产菌作用强,产ESBLESBL菌稳定菌稳定适应症适应症敏感菌引起呼敏感菌引起呼吸、泌尿道、吸、泌尿道、盆腔、皮肤软盆腔、皮肤软组织手术预防组织手术预防呼吸、泌尿道呼吸、泌尿道软组织、腹腔、软组织、腹腔、盆腔中、盆腔中、血流血流感染感染呼吸、泌尿道、呼吸、泌尿道、软组织、妇科,软组织、妇科,手术预防手术预防呼吸、泌尿道呼吸、泌尿道腹腔、盆腔中、腹腔、盆腔中、血流感染血流感染不良反应不良反应少见约少见约8%8%皮疹,药物热皮疹,药物热少见肝功异常少见肝功异常少见约少见约3.07%3.0
23、7%皮疹,胃肠道皮疹,胃肠道肾功能异常肾功能异常少见约少见约3.3%3.3%主要为变态反主要为变态反应和胃肠道应和胃肠道胃肠道反应、皮胃肠道反应、皮疹,偶有肝功能疹,偶有肝功能异常,全血细胞异常,全血细胞减少减少注意事项注意事项结肠炎慎用肾结肠炎慎用肾功能减退调整功能减退调整剂量剂量肾功能异常需肾功能异常需减量减量结肠炎慎用结肠炎慎用严重肾功能异常严重肾功能异常者慎用者慎用碳青霉烯类抗生素碳青霉烯类抗生素oo特点:特点:特点:特点:n碳青霉烯类抗生素对各种革兰阳性球菌、革兰阴性碳青霉烯类抗生素对各种革兰阳性球菌、革兰阴性杆菌(包括铜绿假单胞菌)和多数厌氧菌具强大抗杆菌(包括铜绿假单胞菌)和多数
24、厌氧菌具强大抗菌活性菌活性n对甲氧西林耐药葡萄球菌和嗜麦芽窄食单胞菌等抗对甲氧西林耐药葡萄球菌和嗜麦芽窄食单胞菌等抗菌作用差菌作用差n体内分布广体内分布广,除除厄他培南外厄他培南外,中枢神经系统均能达到中枢神经系统均能达到有效药物浓度有效药物浓度n对多数对多数内酰胺酶高度稳定内酰胺酶高度稳定o药物:目前在国内应用的碳青霉烯类抗生素有药物:目前在国内应用的碳青霉烯类抗生素有亚胺培南亚胺培南/西司他丁(泰能)、美罗培南(美平、倍能)和帕尼西司他丁(泰能)、美罗培南(美平、倍能)和帕尼培南培南/倍他米隆、厄他培南、多立培南倍他米隆、厄他培南、多立培南碳青霉烯类抗生素碳青霉烯类抗生素适应证适应证 o多
25、重耐药但对本类药物敏感的需氧革兰阴性杆菌多重耐药但对本类药物敏感的需氧革兰阴性杆菌所致严重感染所致严重感染o包括肺炎克雷伯菌、大肠、阴沟杆菌、柠檬酸菌包括肺炎克雷伯菌、大肠、阴沟杆菌、柠檬酸菌属、粘质沙雷菌等肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、属、粘质沙雷菌等肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌属等细菌所致:不动杆菌属等细菌所致:n败血症、下呼吸道感染败血症、下呼吸道感染n肾盂肾炎和复杂性尿路感染肾盂肾炎和复杂性尿路感染n腹腔、盆腔感染等腹腔、盆腔感染等o用于铜绿假单胞菌所致感染时,需注意在疗程中用于铜绿假单胞菌所致感染时,需注意在疗程中某些菌株可出现耐药。某些菌株可出现耐药。碳青霉烯类抗生素进展碳青
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