常见肿瘤化疗资料讲解.ppt
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1、常见肿瘤化疗化疗禁忌症1)1)一般状况差,明显衰竭或恶液质一般状况差,明显衰竭或恶液质2)2)2)2)骨髓储备功能低下骨髓储备功能低下骨髓储备功能低下骨髓储备功能低下3)3)心血管、肺功能损害者心血管、肺功能损害者4)4)肝肾功能损害者肝肾功能损害者5)5)严重感染、高热、严重水电解质、酸碱平衡失调严重感染、高热、严重水电解质、酸碱平衡失调者者6)6)妊娠妇女妊娠妇女7)7)食管、胃肠道有穿孔倾向者食管、胃肠道有穿孔倾向者8)8)过敏体质过敏体质9)9)精神病患者不能合作治疗者精神病患者不能合作治疗者化疗禁忌指标1 1.PS.PS评分评分评分评分 2 2,重要脏器功能可耐受化疗,重要脏器功能可
2、耐受化疗,重要脏器功能可耐受化疗,重要脏器功能可耐受化疗,对于对于对于对于SCLCSCLC的化疗的的化疗的的化疗的的化疗的PSPS评分可放宽到评分可放宽到评分可放宽到评分可放宽到3.3.2 2.白细胞小于白细胞小于白细胞小于白细胞小于3.03.0109/L109/L,中性粒细胞少,中性粒细胞少,中性粒细胞少,中性粒细胞少于于于于1.5 1.5 109/L 109/L,血小板少于,血小板少于,血小板少于,血小板少于60 60 109/L 109/L,红细胞少于,红细胞少于,红细胞少于,红细胞少于2 2 1012/L 1012/L,血红蛋白低于,血红蛋白低于,血红蛋白低于,血红蛋白低于8.0g/d
3、l8.0g/dl的患者原则上不宜化疗。的患者原则上不宜化疗。的患者原则上不宜化疗。的患者原则上不宜化疗。3 3.癌症功能患者肝肾功能异常,实验室指标癌症功能患者肝肾功能异常,实验室指标癌症功能患者肝肾功能异常,实验室指标癌症功能患者肝肾功能异常,实验室指标超过正常值的超过正常值的超过正常值的超过正常值的2 2倍,或有严重并发症和感染、倍,或有严重并发症和感染、倍,或有严重并发症和感染、倍,或有严重并发症和感染、发热、出血倾向者及有严重心脏疾病等危及发热、出血倾向者及有严重心脏疾病等危及发热、出血倾向者及有严重心脏疾病等危及发热、出血倾向者及有严重心脏疾病等危及生命的疾病不宜化疗。生命的疾病不宜
4、化疗。生命的疾病不宜化疗。生命的疾病不宜化疗。化疗的临床应用1、根治性化疗根治性化疗(Curative chemotherapy):达到治愈目的,用于化疗敏感肿瘤。达到治愈目的,用于化疗敏感肿瘤。2、辅助化疗辅助化疗(Adjuvant chemotherapy):术后、放疗后化疗。消灭残存病灶及亚临床灶。术后术后、放疗后化疗。消灭残存病灶及亚临床灶。术后1个月内开始。个月内开始。3、新辅助化疗新辅助化疗(Neoadjuvant chemotherapy):术前辅助化疗,肿瘤缩小,降低分期,减少转移,增加手术切除机会。术前辅助化疗,肿瘤缩小,降低分期,减少转移,增加手术切除机会。一般术前化疗一般
5、术前化疗3-4 周期。周期。4、姑息化疗姑息化疗(Pallative chemotherapy):减轻痛苦、缓解并发症、提高生存质量、延长生存期。减轻痛苦、缓解并发症、提高生存质量、延长生存期。5、腔内化疗腔内化疗 胸腹腔内、心包腔内、鞘内、膀胱灌注胸腹腔内、心包腔内、鞘内、膀胱灌注常用化疗药异长春花碱(诺维本异长春花碱(诺维本)中文别名:中文别名:中文别名:中文别名:长春烯碱,去甲长春花碱,长春瑞宾,失碳长春碱。长春烯碱,去甲长春花碱,长春瑞宾,失碳长春碱。长春烯碱,去甲长春花碱,长春瑞宾,失碳长春碱。长春烯碱,去甲长春花碱,长春瑞宾,失碳长春碱。英文英文英文英文 名:名:名:名:Vinor
6、elbine,Navelbine.NVBVinorelbine,Navelbine.NVB,VNRVNR,VRBVRB。化化化化 学学学学 名:名:名:名:3 3,4-4-二脱氢二脱氢二脱氢二脱氢-4-4脱氧脱氧脱氧脱氧-C-C-去甲长春花碱(重酒石酸盐)。去甲长春花碱(重酒石酸盐)。去甲长春花碱(重酒石酸盐)。去甲长春花碱(重酒石酸盐)。药理作用:药理作用:药理作用:药理作用:本品属于长春碱类阻止细胞分裂的细胞周期特异性抗肿瘤本品属于长春碱类阻止细胞分裂的细胞周期特异性抗肿瘤本品属于长春碱类阻止细胞分裂的细胞周期特异性抗肿瘤本品属于长春碱类阻止细胞分裂的细胞周期特异性抗肿瘤药物。药物。药物。
7、药物。19741974年由法国学者年由法国学者年由法国学者年由法国学者PotierPotier半合成,半合成,半合成,半合成,19911991个在法国上市。个在法国上市。个在法国上市。个在法国上市。NVBNVB是一种作用于细胞是一种作用于细胞是一种作用于细胞是一种作用于细胞 的微管蛋白的微管蛋白的微管蛋白的微管蛋白/微管动力平衡的药物,主要抑制微管微管动力平衡的药物,主要抑制微管微管动力平衡的药物,主要抑制微管微管动力平衡的药物,主要抑制微管蛋白的聚集,选择性地作用于有丝分裂的佩管,使用权微管崩解,仅蛋白的聚集,选择性地作用于有丝分裂的佩管,使用权微管崩解,仅蛋白的聚集,选择性地作用于有丝分裂
8、的佩管,使用权微管崩解,仅蛋白的聚集,选择性地作用于有丝分裂的佩管,使用权微管崩解,仅在高浓度下影响轴突微管,故神经毒性很低。在高浓度下影响轴突微管,故神经毒性很低。在高浓度下影响轴突微管,故神经毒性很低。在高浓度下影响轴突微管,故神经毒性很低。对管蛋白螺旋化的作用对管蛋白螺旋化的作用对管蛋白螺旋化的作用对管蛋白螺旋化的作用低于低于低于低于VCRVCR,通过阻断,通过阻断,通过阻断,通过阻断G2G2与与与与MM期细胞的有丝分裂,导致进入间期或分期细胞的有丝分裂,导致进入间期或分期细胞的有丝分裂,导致进入间期或分期细胞的有丝分裂,导致进入间期或分裂后期的细胞死亡。裂后期的细胞死亡。裂后期的细胞死
9、亡。裂后期的细胞死亡。主要用于非小细胞肺癌乳腺癌卵巢癌和恶性淋巴瘤。单药对非小细胞主要用于非小细胞肺癌乳腺癌卵巢癌和恶性淋巴瘤。单药对非小细胞主要用于非小细胞肺癌乳腺癌卵巢癌和恶性淋巴瘤。单药对非小细胞主要用于非小细胞肺癌乳腺癌卵巢癌和恶性淋巴瘤。单药对非小细胞肺癌的有效率达肺癌的有效率达肺癌的有效率达肺癌的有效率达25%30%25%30%,与,与,与,与DDPDDP(顺铂)联合可达到(顺铂)联合可达到(顺铂)联合可达到(顺铂)联合可达到4050%4050%毒副反应毒副反应毒副反应毒副反应 :骨髓抑制和静脉炎骨髓抑制和静脉炎骨髓抑制和静脉炎骨髓抑制和静脉炎常用化疗药多西紫杉醇多西紫杉醇 英文名
10、称:英文名称:英文名称:英文名称:Docetaxel,Taxotere Docetaxel,Taxotere 通用名:多西紫杉醇注射液通用名:多西紫杉醇注射液通用名:多西紫杉醇注射液通用名:多西紫杉醇注射液 药理作用:是从紫杉树针叶提取合成的,与紫杉醇相比,水溶性较高,药理作用:是从紫杉树针叶提取合成的,与紫杉醇相比,水溶性较高,药理作用:是从紫杉树针叶提取合成的,与紫杉醇相比,水溶性较高,药理作用:是从紫杉树针叶提取合成的,与紫杉醇相比,水溶性较高,促使微管蛋白聚合力较强。该药抑制细胞增殖的作用比紫杉醇强促使微管蛋白聚合力较强。该药抑制细胞增殖的作用比紫杉醇强促使微管蛋白聚合力较强。该药抑制
11、细胞增殖的作用比紫杉醇强促使微管蛋白聚合力较强。该药抑制细胞增殖的作用比紫杉醇强2.52.5倍。倍。倍。倍。本品的作用机制是加强微管蛋白聚合作用和抑制微管解聚作用,导致本品的作用机制是加强微管蛋白聚合作用和抑制微管解聚作用,导致本品的作用机制是加强微管蛋白聚合作用和抑制微管解聚作用,导致本品的作用机制是加强微管蛋白聚合作用和抑制微管解聚作用,导致形成稳定的非功能性微管束,因而破坏肿瘤细胞的有丝分裂。本品在形成稳定的非功能性微管束,因而破坏肿瘤细胞的有丝分裂。本品在形成稳定的非功能性微管束,因而破坏肿瘤细胞的有丝分裂。本品在形成稳定的非功能性微管束,因而破坏肿瘤细胞的有丝分裂。本品在细胞内浓度比
12、紫杉醇高细胞内浓度比紫杉醇高细胞内浓度比紫杉醇高细胞内浓度比紫杉醇高3 3 倍,并在细胞内滞留时间长倍,并在细胞内滞留时间长倍,并在细胞内滞留时间长倍,并在细胞内滞留时间长,这是本品在体外这是本品在体外这是本品在体外这是本品在体外试验中比紫杉醇抗肿瘤活性大的重要原因。在体内试验中,对小鼠的试验中比紫杉醇抗肿瘤活性大的重要原因。在体内试验中,对小鼠的试验中比紫杉醇抗肿瘤活性大的重要原因。在体内试验中,对小鼠的试验中比紫杉醇抗肿瘤活性大的重要原因。在体内试验中,对小鼠的结肠癌、乳腺癌、肺癌、卵巢肿瘤移植物等有效。结肠癌、乳腺癌、肺癌、卵巢肿瘤移植物等有效。结肠癌、乳腺癌、肺癌、卵巢肿瘤移植物等有效
13、。结肠癌、乳腺癌、肺癌、卵巢肿瘤移植物等有效。对顺铂、足叶乙苷、对顺铂、足叶乙苷、对顺铂、足叶乙苷、对顺铂、足叶乙苷、5Fu5Fu、或紫杉醇耐药的细胞株,本品不产生交叉耐药。、或紫杉醇耐药的细胞株,本品不产生交叉耐药。、或紫杉醇耐药的细胞株,本品不产生交叉耐药。、或紫杉醇耐药的细胞株,本品不产生交叉耐药。推荐剂量:推荐剂量:推荐剂量:推荐剂量:60100mg/m60100mg/m2 2,每,每,每,每3 3周周周周1 1次次次次 毒副反应:同紫杉醇毒副反应:同紫杉醇毒副反应:同紫杉醇毒副反应:同紫杉醇常用化疗药伊立替康伊立替康 商品名称:艾力(国产)商品名称:艾力(国产)商品名称:艾力(国产)
14、商品名称:艾力(国产)开普拓(进口)开普拓(进口)开普拓(进口)开普拓(进口)英文名称:英文名称:英文名称:英文名称:Irinotecan Irinotecan,CPT-11CPT-11 药理作用伊立替康是喜树碱的半合成衍生物。喜树碱可特异性地与药理作用伊立替康是喜树碱的半合成衍生物。喜树碱可特异性地与药理作用伊立替康是喜树碱的半合成衍生物。喜树碱可特异性地与药理作用伊立替康是喜树碱的半合成衍生物。喜树碱可特异性地与拓扑异构酶拓扑异构酶拓扑异构酶拓扑异构酶I I结合,后者诱导可逆性单链断结合,后者诱导可逆性单链断结合,后者诱导可逆性单链断结合,后者诱导可逆性单链断 裂,从而使裂,从而使裂,从而
15、使裂,从而使DNADNA双链结构双链结构双链结构双链结构解旋;伊立替康及其活性代谢物解旋;伊立替康及其活性代谢物解旋;伊立替康及其活性代谢物解旋;伊立替康及其活性代谢物SNSN3838可与拓扑异构酶可与拓扑异构酶可与拓扑异构酶可与拓扑异构酶I IDNADNA复合复合复合复合物结合,从而阻止断裂单链的再连接。现有研究提示,伊立替物结合,从而阻止断裂单链的再连接。现有研究提示,伊立替物结合,从而阻止断裂单链的再连接。现有研究提示,伊立替物结合,从而阻止断裂单链的再连接。现有研究提示,伊立替 康的细康的细康的细康的细胞毒作用归因于胞毒作用归因于胞毒作用归因于胞毒作用归因于DNADNA合成过程中,复制
16、酶与拓扑异构酶合成过程中,复制酶与拓扑异构酶合成过程中,复制酶与拓扑异构酶合成过程中,复制酶与拓扑异构酶I IDNADNA一伊立一伊立一伊立一伊立替康(或替康(或替康(或替康(或SNSN3838)三联复合物相互作用,从而引起)三联复合物相互作用,从而引起)三联复合物相互作用,从而引起)三联复合物相互作用,从而引起DNADNA双链断裂。哺双链断裂。哺双链断裂。哺双链断裂。哺乳动物乳动物乳动物乳动物 细胞不能有效地修复这种细胞不能有效地修复这种细胞不能有效地修复这种细胞不能有效地修复这种DNADNA双链断裂。为半合成的水溶性喜双链断裂。为半合成的水溶性喜双链断裂。为半合成的水溶性喜双链断裂。为半合
17、成的水溶性喜树碱的衍生物,是树碱的衍生物,是树碱的衍生物,是树碱的衍生物,是DNADNA拓扑异构酶拓扑异构酶拓扑异构酶拓扑异构酶I I的抑制剂,为细胞周期的抑制剂,为细胞周期的抑制剂,为细胞周期的抑制剂,为细胞周期S S期特异性期特异性期特异性期特异性药物。药物。药物。药物。主要适应症:大肠癌、卵巢癌、主要适应症:大肠癌、卵巢癌、主要适应症:大肠癌、卵巢癌、主要适应症:大肠癌、卵巢癌、SCLCSCLC 毒副反应:延迟性腹泻毒副反应:延迟性腹泻毒副反应:延迟性腹泻毒副反应:延迟性腹泻 对肠癌的单药有效率为对肠癌的单药有效率为对肠癌的单药有效率为对肠癌的单药有效率为2332%2332%常用化疗药紫
18、杉醇紫杉醇紫杉醇紫杉醇 英文名称:英文名称:英文名称:英文名称:Paclitaxel Paclitaxel 产品别名:产品别名:产品别名:产品别名:泰素,紫素,特素泰素,紫素,特素泰素,紫素,特素泰素,紫素,特素 化学名称:化学名称:化学名称:化学名称:5 5,20-20-环氧环氧环氧环氧-1-1,22,4 4,77,1010,13-13-六羟基紫杉烷六羟基紫杉烷六羟基紫杉烷六羟基紫杉烷-11-11-烯烯烯烯-9-9-酮酮酮酮-4-4,10-10-二乙酸酯二乙酸酯二乙酸酯二乙酸酯-2-2-苯甲酸酯苯甲酸酯苯甲酸酯苯甲酸酯-13-13(2 2 R R,3 3 S S)-N-N-苯苯苯苯甲酰甲酰甲
19、酰甲酰-3-3-苯基异丝氨酸酯苯基异丝氨酸酯苯基异丝氨酸酯苯基异丝氨酸酯 药理作用:药理作用:药理作用:药理作用:紫杉醇是红豆杉属植物中的一种复杂的次生代谢产物紫杉醇是红豆杉属植物中的一种复杂的次生代谢产物紫杉醇是红豆杉属植物中的一种复杂的次生代谢产物紫杉醇是红豆杉属植物中的一种复杂的次生代谢产物,也是也是也是也是目前所了解的惟一一种可以促进微管聚合和稳定已聚合微管的药物。同目前所了解的惟一一种可以促进微管聚合和稳定已聚合微管的药物。同目前所了解的惟一一种可以促进微管聚合和稳定已聚合微管的药物。同目前所了解的惟一一种可以促进微管聚合和稳定已聚合微管的药物。同位素示踪表明位素示踪表明位素示踪表明
20、位素示踪表明,紫杉醇只结合到聚合的微管上紫杉醇只结合到聚合的微管上紫杉醇只结合到聚合的微管上紫杉醇只结合到聚合的微管上,不与未聚合的微管蛋白不与未聚合的微管蛋白不与未聚合的微管蛋白不与未聚合的微管蛋白二聚体反应。细胞接触紫杉醇后会在细胞内积累大量的微管,这些微管二聚体反应。细胞接触紫杉醇后会在细胞内积累大量的微管,这些微管二聚体反应。细胞接触紫杉醇后会在细胞内积累大量的微管,这些微管二聚体反应。细胞接触紫杉醇后会在细胞内积累大量的微管,这些微管的积累干扰了细胞的各种功能的积累干扰了细胞的各种功能的积累干扰了细胞的各种功能的积累干扰了细胞的各种功能,特别是使细胞分裂停止于有丝分裂期,特别是使细胞
21、分裂停止于有丝分裂期,特别是使细胞分裂停止于有丝分裂期,特别是使细胞分裂停止于有丝分裂期,阻断了细胞的正常分裂。阻断了细胞的正常分裂。阻断了细胞的正常分裂。阻断了细胞的正常分裂。主要用于治疗晚期乳腺癌非小细胞肺癌卵巢主要用于治疗晚期乳腺癌非小细胞肺癌卵巢主要用于治疗晚期乳腺癌非小细胞肺癌卵巢主要用于治疗晚期乳腺癌非小细胞肺癌卵巢癌头颈部癌,常用剂量癌头颈部癌,常用剂量癌头颈部癌,常用剂量癌头颈部癌,常用剂量135175mg/m135175mg/m2 2 毒副反应:骨髓抑制外周神经病变过敏反应脱发毒副反应:骨髓抑制外周神经病变过敏反应脱发毒副反应:骨髓抑制外周神经病变过敏反应脱发毒副反应:骨髓抑
22、制外周神经病变过敏反应脱发常用化疗药草酸铂草酸铂 商品名称:乐沙定商品名称:乐沙定 通用名:奥沙利铂通用名:奥沙利铂 英文名:英文名:Oxaliplatin Oxaliplatin 药理作用:第三代铂类抗癌药,它优于卡铂,仅有较低的药理作用:第三代铂类抗癌药,它优于卡铂,仅有较低的血液毒性。通过产生烷化结合物作用血液毒性。通过产生烷化结合物作用DNADNA,形成链内和链,形成链内和链间交联,从而抑制间交联,从而抑制DNADNA的合成及复制。的合成及复制。主要适应症:大肠癌和卵巢癌,胃癌非小细胞肺癌头颈部主要适应症:大肠癌和卵巢癌,胃癌非小细胞肺癌头颈部癌亦有一定疗效。癌亦有一定疗效。毒副反应:
23、外周神经的感觉迟钝和异常,遇冷则加重。毒副反应:外周神经的感觉迟钝和异常,遇冷则加重。注意事项:必须用注射用水或注意事项:必须用注射用水或5%5%葡萄糖稀释。葡萄糖稀释。常用化疗药健择健择 通用名称:盐酸吉西他滨通用名称:盐酸吉西他滨通用名称:盐酸吉西他滨通用名称:盐酸吉西他滨 商品名称:健择商品名称:健择商品名称:健择商品名称:健择 英文名称:英文名称:英文名称:英文名称:gemcitabine gemcitabine 药理作用:是细胞周期特异性抗代谢类药物,主要作用于药理作用:是细胞周期特异性抗代谢类药物,主要作用于药理作用:是细胞周期特异性抗代谢类药物,主要作用于药理作用:是细胞周期特异
24、性抗代谢类药物,主要作用于DNADNA合成期合成期合成期合成期的肿瘤细胞,即的肿瘤细胞,即的肿瘤细胞,即的肿瘤细胞,即S S期细胞,在一定条件下,可以阻止期细胞,在一定条件下,可以阻止期细胞,在一定条件下,可以阻止期细胞,在一定条件下,可以阻止G1G1期向期向期向期向S S期的进展;期的进展;期的进展;期的进展;吉西他滨作为一种前药在细胞内是脱氧胸苷激酶磷酸化的良好底物,吉西他滨作为一种前药在细胞内是脱氧胸苷激酶磷酸化的良好底物,吉西他滨作为一种前药在细胞内是脱氧胸苷激酶磷酸化的良好底物,吉西他滨作为一种前药在细胞内是脱氧胸苷激酶磷酸化的良好底物,在酶的作用下转化成下列代谢物:吉西他滨一磷酸盐
25、(在酶的作用下转化成下列代谢物:吉西他滨一磷酸盐(在酶的作用下转化成下列代谢物:吉西他滨一磷酸盐(在酶的作用下转化成下列代谢物:吉西他滨一磷酸盐(dFdCMPdFdCMP)、)、)、)、吉西他滨二磷酸盐(吉西他滨二磷酸盐(吉西他滨二磷酸盐(吉西他滨二磷酸盐(dFdCDPdFdCDP)和吉西他滨三磷酸盐()和吉西他滨三磷酸盐()和吉西他滨三磷酸盐()和吉西他滨三磷酸盐(dFdCTPdFdCTP)其中)其中)其中)其中dFdCDPdFdCDP和和和和dFdCTPdFdCTP为活性产物。为活性产物。为活性产物。为活性产物。新一代的抗代谢类肿瘤药物,是新一代的抗代谢类肿瘤药物,是新一代的抗代谢类肿瘤药
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