内脏系统药物药理-4.ppt

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1、内脏系统药物药理-4 Still waters run deep.流静水深流静水深,人静心深人静心深 Where there is life,there is hope。有生命必有希望。有生命必有希望作用于血液与造血器官的药物作用于血液与造血器官的药物 抗凝血药抗凝血药 纤维蛋白溶解药纤维蛋白溶解药 抗血小板药抗血小板药 促凝血药促凝血药 抗贫血药抗贫血药 血容量扩充剂血容量扩充剂 第一节第一节 抗凝血药抗凝血药抗抗凝凝血血药药：指指通通过过影影响响凝凝血血因因子子，抑抑制制血血液凝固的一类药物。液凝固的一类药物。肝素肝素药物分类药物分类 香豆素类香豆素类 枸橼酸钠枸橼酸钠用于血栓栓塞性疾病的

2、预防和治疗用于血栓栓塞性疾病的预防和治疗。血液凝固过程血液凝固过程为多种凝血因子参与的一系列蛋白质有限水为多种凝血因子参与的一系列蛋白质有限水解过程。已知的凝血因子有十二种，尚有前解过程。已知的凝血因子有十二种，尚有前激肽释放酶、激肽释放酶、高分子激肽原和激肽释放酶、激肽释放酶、高分子激肽原和血小板磷脂。凝血过程分为三个阶段：血小板磷脂。凝血过程分为三个阶段：因子因子的激活的激活 凝血酶的形成凝血酶的形成 纤维蛋白的形成纤维蛋白的形成肝素肝素(heparin)heparin)来来源源：最最初初从从肝肝脏脏发发现现而而得得名名，药药用用的的肝肝素素主要从猪、牛肺脏和猪小肠粘膜提取。主要从猪、牛肺

3、脏和猪小肠粘膜提取。【药理作用药理作用】1 1、抗凝血、抗凝血,其特点其特点（1 1）体内体外均有抗凝作用。）体内体外均有抗凝作用。（2 2）作用强大、迅速。）作用强大、迅速。2.其他作用其他作用:-释放脂蛋白酯酶释放脂蛋白酯酶,水解乳糜微粒和极低密度脂蛋水解乳糜微粒和极低密度脂蛋白白,起调血脂作用起调血脂作用.-抑制炎性介质活性和炎性细胞活动抑制炎性介质活性和炎性细胞活动,具有抗炎作具有抗炎作用用.-抑制血管平滑肌细胞及血管内皮增生抑制血管平滑肌细胞及血管内皮增生.-抑制血小板聚集抑制血小板聚集.【体内过程】【体内过程】【临床应用】【临床应用】【不良反应】【不良反应】【禁忌症】【禁忌症】1

4、1、血栓栓塞性疾病、血栓栓塞性疾病 防止血栓形成和扩防止血栓形成和扩大。大。2 2、弥漫性血管内凝血（、弥漫性血管内凝血（DICDIC）3 3、体外循环、血液透析、心导管等抗凝。体外循环、血液透析、心导管等抗凝。4.4.防治心肌梗死防治心肌梗死,脑梗死脑梗死,心血管手术及外心血管手术及外周静脉术后血栓形成周静脉术后血栓形成.1 1、口口服服不不吸吸收收；皮皮下下和和肌肌肉肉注注射射引引起起血血肿，常静脉给药，静注后立即生效。肿，常静脉给药，静注后立即生效。2 2、主主要要被被单单核核-巨巨噬噬细细胞胞系系统统破破坏坏，以以代代谢谢物物形形式式排排出出体体外外，少少量量以以原原型型经经肾肾脏脏排

5、排泄。泄。3 3、抗凝活性、抗凝活性t1/2t1/2与给药剂量有关。与给药剂量有关。1 1、过过量量引引起起自自发发性性出出血血，可可用用鱼鱼精精蛋蛋白对抗。白对抗。2 2、孕妇应用，引起早产和胎儿死亡。、孕妇应用，引起早产和胎儿死亡。3 3、长长期期应应用用引引起起骨骨质质疏疏松松，发发生生自自发发性骨折。性骨折。4 4、其他：过敏、血小板减少。、其他：过敏、血小板减少。肝肝、肾肾功功能能不不全全、出出血血素素质质、消消化化性性溃溃疡疡、严严重重高高血血压压、孕孕妇妇都都禁用肝素。禁用肝素。低分子量肝素普通肝素降解后分离得到普通肝素降解后分离得到.作用特点作用特点:选择性抑制凝血因子选择性抑

6、制凝血因子xa的活性的活性,对对凝血凝血酶酶和其他凝血因子影响小和其他凝血因子影响小,在在发挥发挥抗凝血作用抗凝血作用时时,较较少少发发生出血生出血.常用制常用制剂剂:依依诺诺肝素肝素,替地肝素等替地肝素等.香豆素类（香豆素类（coumarins)口服抗凝药口服抗凝药是一类含有是一类含有4-4-羟基香豆素基本结构的物质，因羟基香豆素基本结构的物质，因口服有效，又称口服抗凝药。口服有效，又称口服抗凝药。该类药物药理作用相同。该类药物药理作用相同。【药理作用药理作用】抗凝特点：抗凝特点：1 1、作用缓慢、持久、作用缓慢、持久2 2、体内抗凝，体外无效、体内抗凝，体外无效作用机制：作用机制：香豆素类

7、是维生素香豆素类是维生素K拮抗剂，抑制维生素拮抗剂，抑制维生素K K由由环氧化物向氢醌型转化，阻止维生素环氧化物向氢醌型转化，阻止维生素K的反复的反复利用，使凝血因子利用，使凝血因子、停留在无活停留在无活性的前体阶段，从而影响凝血过程。性的前体阶段，从而影响凝血过程。香豆素的香豆素的抗凝特点抗凝特点：作用缓慢、持久，体内抗凝，：作用缓慢、持久，体内抗凝，体外无效。香豆素是维生素体外无效。香豆素是维生素K拮抗剂。拮抗剂。香豆素香豆素 拮抗拮抗 氢醌型氢醌型VitK 环氧型环氧型VitK NADH因子因子、因子因子a、a、a、a 香豆素类的药理作用、机制香豆素类的药理作用、机制【体内过程体内过程】

8、【临床用途】【临床用途】【不良反应不良反应】1 1、口服有效，但起效慢；、口服有效，但起效慢；2 2、血浆蛋白结合率高达、血浆蛋白结合率高达909099%99%；3 3、华华法法林林口口服服吸吸收收完完全全，起起效效快快；双香豆素吸收慢而不规则；双香豆素吸收慢而不规则；4 4、肝肝脏脏代代谢谢，以以代代谢谢物物的的形形式式从从肾肾脏排泄。脏排泄。5 5、新新抗抗凝凝还还原原型型代代谢谢产产物物仍仍有有抗抗凝凝作用。作用。用用于于血血栓栓栓栓塞塞性性疾疾病病，防防止止血血栓栓形形成成与发展。与发展。优优点点：口口服服有有效效，作作用用持持久久，应应用用方方便。便。缺点：起效慢，剂量不容易控制。缺

9、点：起效慢，剂量不容易控制。过量引起自发性出血，可过量引起自发性出血，可用维生素用维生素K K对抗，必要时对抗，必要时用新鲜血液或血浆。用新鲜血液或血浆。禁忌症同肝素。禁忌症同肝素。第二节第二节 纤维蛋白溶解药纤维蛋白溶解药定定义义：是是一一类类能能使使纤纤溶溶酶酶原原转转变变为为纤纤溶溶酶酶，促促进进纤纤维维蛋蛋白白溶溶解解，从从而而溶溶解解血血栓栓的的药药物物，又又称称溶溶栓栓药药。主主要要用用于于治治疗疗急急性性血血栓栓栓栓塞塞性性疾病。疾病。常用纤维蛋白溶解药常用纤维蛋白溶解药链激酶（链激酶（streptokinase,SK)streptokinase,SK)尿激酶尿激酶(urokin

10、ase,UK)urokinase,UK)组织型纤溶酶原激活物（组织型纤溶酶原激活物（t-PAt-PA）重组葡激酶（重组葡激酶（staphylodinasestaphylodinase）阿尼普酶（阿尼普酶（anistreplaseanistreplase）第三节第三节 抗血小板药抗血小板药是是一一类类可可以以抑抑制制血血小小板板粘粘附附、聚聚集集和和释放等功能的药物。释放等功能的药物。根据药物作用机制分类根据药物作用机制分类 抑制血小板代谢药物（阿司匹林）抑制血小板代谢药物（阿司匹林）阻碍阻碍ADP介导的血小板活化药物介导的血小板活化药物 （噻氯匹定）（噻氯匹定）凝血酶抑制药（阿加曲斑，水蛭素）

11、凝血酶抑制药（阿加曲斑，水蛭素）血小板膜糖蛋白受体阻断药血小板膜糖蛋白受体阻断药 （阿昔单抗）（阿昔单抗）一、抑制血小板代谢药物一、抑制血小板代谢药物阿司匹林（阿司匹林（aspirinaspirin）又名乙酰水杨酸又名乙酰水杨酸抗抗血血小小板板聚聚集集作作用用机机制制：不不可可逆逆地地抑抑制制血血小小板板环环氧氧酶酶的的活活性性，抑抑制制花花生生四四烯烯酸酸的的代代谢谢，减减少少血血栓栓素素A2（TXA2）的的生生成成，从从而而抑抑制制血血小板的聚集和血栓形成小板的聚集和血栓形成。细胞膜磷脂细胞膜磷脂 PLA2 花生四烯酸花生四烯酸 环氧酶环氧酶 阿司匹林阿司匹林 环内过氧化物环内过氧化物 P

12、GI2合成酶合成酶 TXA2合成酶合成酶 （血管内皮）（血管内皮）（血小板）（血小板）PGI2 TXA2 抗血小板聚集抗血小板聚集 血小板聚集血小板聚集 扩张血管扩张血管 收缩血管收缩血管 【临床用途】【临床用途】小剂量阿司匹林（小剂量阿司匹林（50507575mg)mg)广泛用于预广泛用于预防和治疗心脑血管栓塞性疾病。防和治疗心脑血管栓塞性疾病。【不良反应】【不良反应】消化道出血和消化道溃疡。消化道出血和消化道溃疡。第四节第四节 促凝血药促凝血药维生素维生素K【结构与来源】结构与来源】基本结构为甲萘醌基本结构为甲萘醌维生素维生素K1：脂溶性，存在于植物中。脂溶性，存在于植物中。维生素维生素K

13、2：脂溶性，由肠道细菌合成或来自腐脂溶性，由肠道细菌合成或来自腐败鱼粉。败鱼粉。维生素维生素K3、维生素维生素K4 ：人工合成品，水溶性。人工合成品，水溶性。药药理理作作用用及及作作用用机机制制【临床应用【临床应用】【不良反应】【不良反应】用于维生素用于维生素K缺乏引起的出血。缺乏引起的出血。1 1、慢性腹泻，胆汁缺乏、慢性腹泻，胆汁缺乏2 2、新生儿、早产儿出血、新生儿、早产儿出血3 3、长期应用广谱抗生素、长期应用广谱抗生素4 4、应用口服抗凝药引起的出血、应用口服抗凝药引起的出血1 1、维生素、维生素K1K1静脉注射太快可致颜面潮红、呼吸静脉注射太快可致颜面潮红、呼吸困难、胸痛、虚脱；困

14、难、胸痛、虚脱；2 2、大剂量维生素、大剂量维生素K3K3可使新生儿、早产儿发生溶可使新生儿、早产儿发生溶血及高铁血红蛋白症。血及高铁血红蛋白症。3 3、葡萄糖、葡萄糖-6-6-磷酸脱氢酶缺乏者可诱发溶血。磷酸脱氢酶缺乏者可诱发溶血。第五节第五节 抗贫血药抗贫血药贫血的定义：循环血液中红细胞贫血的定义：循环血液中红细胞数和血红蛋白量低于正常的症状。数和血红蛋白量低于正常的症状。贫血的临床类型：贫血的临床类型：缺铁性贫血缺铁性贫血 巨幼红细胞性贫血巨幼红细胞性贫血 再生障碍性贫血再生障碍性贫血 溶血性贫血溶血性贫血原始红细胞早幼红细胞中幼红细胞晚幼红细胞网织红细胞心脏扩大，心衰心脏扩大，心衰杵状

15、指杵状指 Pharmacokinetics 吸收吸收:以亚铁形以亚铁形式自十二指肠及空式自十二指肠及空肠上段吸收肠上段吸收.或直或直接进入骨髓参与造接进入骨髓参与造血血.贮存贮存以铁蛋白形式贮存以铁蛋白形式贮存于肠黏膜于肠黏膜.转运转运:铁铁-转铁蛋白转铁蛋白-转铁蛋白受体转铁蛋白受体(调节调节)经胞饮进入细胞经胞饮进入细胞.通过调节转铁蛋白受通过调节转铁蛋白受体和细胞内铁蛋白表体和细胞内铁蛋白表达控制铁的吸收达控制铁的吸收.transferrintransferrinapoferritinexcretion铁铁 剂剂【体内过程】【体内过程】【临床应用】【临床应用】【不良反应】【不良反应】影影

16、响响铁铁吸吸收收的的因因素素：胃胃酸酸、维维生生素素C C、食食物物中中的的果果糖糖、半半胱胱氨氨酸酸等等促促进进吸吸收收；胃胃酸酸缺缺乏乏、食食物物中中的的高高磷磷、高钙、四环素等不利于铁的吸收。高钙、四环素等不利于铁的吸收。-排排泄泄：主主要要途途径径为为随随着着肠肠粘粘膜膜细细胞胞的的脱脱落落排排 出出，部部分分经经胆胆汁汁、尿尿液、汗液排出。液、汗液排出。1 1、治疗缺铁性贫血；、治疗缺铁性贫血；2 2、用于诊断缺铁性贫血；、用于诊断缺铁性贫血；1 1、胃肠刺激，宜饭后服、胃肠刺激，宜饭后服2 2、引起便秘、引起便秘3 3、急性中毒、急性中毒叶叶 酸酸 类类【药理作用】【药理作用】还原

17、还原 叶酸叶酸 5-5-甲基四氢叶酸甲基四氢叶酸 四氢叶酸四氢叶酸（食物中）（食物中）甲基化甲基化 VitB12 甲基甲基VitB12四氢叶酸可以结合多种一碳单位作为辅酶，传递一碳四氢叶酸可以结合多种一碳单位作为辅酶，传递一碳单位，参与体内多种生化代谢。单位，参与体内多种生化代谢。嘌呤核苷酸的从头合成嘌呤核苷酸的从头合成dUMP dTMP氨基酸的互变氨基酸的互变【临床应用【临床应用】1 1、治疗巨幼红细胞性贫血。治疗巨幼红细胞性贫血。2 2、恶性贫血，需合并应用维生素、恶性贫血，需合并应用维生素B B1212。3 3、甲氨喋呤、乙胺嘧啶、甲氧苄啶所致的甲氨喋呤、乙胺嘧啶、甲氧苄啶所致的巨幼红细

18、胞性贫血用甲酰四氢叶酸治疗。巨幼红细胞性贫血用甲酰四氢叶酸治疗。维生素维生素B12含钴的化合物，是细胞分裂和维持神经组织含钴的化合物，是细胞分裂和维持神经组织髓鞘完整所必需的成分。髓鞘完整所必需的成分。药用的维生素药用的维生素B12是从放线菌属灰链丝菌的发是从放线菌属灰链丝菌的发酵液中分离提出的，有氰钴胺、羟钴胺。酵液中分离提出的，有氰钴胺、羟钴胺。体内有具有辅酶活性的甲钴胺和体内有具有辅酶活性的甲钴胺和5 5-脱氧腺脱氧腺苷钴胺等维生素苷钴胺等维生素B12。维生素维生素B12富含于动物内脏、牛奶、蛋黄中，富含于动物内脏、牛奶、蛋黄中，植物中含量很少。植物中含量很少。【药理作用】【药理作用】【

19、体内过程】【体内过程】【临床应用】【临床应用】1 1、促进四氢叶酸的循环利用、促进四氢叶酸的循环利用2 2、参与神经系统的代谢：使、参与神经系统的代谢：使脂肪酸中间代谢产物脂肪酸中间代谢产物甲基丙二甲基丙二酰辅酶酰辅酶A A转变为琥珀酸辅酶转变为琥珀酸辅酶A A，参与三羧酸循环，与神经髓鞘参与三羧酸循环，与神经髓鞘脂蛋白合成有关。脂蛋白合成有关。口服维生素口服维生素B B1212必须与胃必须与胃粘膜壁细胞分泌的粘膜壁细胞分泌的“内内因子因子”形成复合物，才形成复合物，才易吸收。易吸收。1 1、恶性贫血、巨幼、恶性贫血、巨幼红细胞性贫血红细胞性贫血2 2、神经系统疾病、神经系统疾病第六节第六节

20、血容量扩充剂血容量扩充剂右旋糖酐右旋糖酐为葡萄糖的聚合物为葡萄糖的聚合物分类：右旋糖酐分类：右旋糖酐70 中分子量中分子量 右旋糖酐右旋糖酐40 低分子量低分子量 右旋糖酐右旋糖酐10 小分子量小分子量【药理作用】【药理作用】1、提提高高血血浆浆胶胶体体渗渗透透压压，扩扩充充血血容容量量，维维持持血压。血压。2、低低分分子子、小小分分子子右右旋旋糖糖酐酐抑抑制制血血小小板板、红红细细胞胞聚聚集集，对对已已经经聚聚集集的的血血小小板板和和红红细细胞胞具具有有解解聚聚作作用用，降降低低血血液液粘粘滞滞性性，改改善善微微循循环环和组织灌流，防止休克后期血管内凝血。和组织灌流，防止休克后期血管内凝血。

21、3、抑抑制制并并降降低低某某些些凝凝血血因因子子活活性性及及抗抗血血小小板板作用，可以防止血栓的形成。作用，可以防止血栓的形成。【临床应用】【临床应用】【不良反应】【不良反应】【禁忌症】【禁忌症】1 1、低低血血容容量量休休克克：如如失失血血、创创伤伤、烧烧伤、中毒等伤、中毒等。2 2、防治弥漫性血管内凝血（、防治弥漫性血管内凝血（DICDIC）3 3、血血栓栓性性疾疾病病：脑脑血血栓栓、心心肌肌梗梗死死、心绞痛及手术后的血栓形成等。心绞痛及手术后的血栓形成等。1 1、过过敏敏反反应应：皮皮肤肤瘙瘙痒痒、荨荨麻麻疹疹、哮喘发作、发热、过敏性休克。哮喘发作、发热、过敏性休克。2 2、过过量量可可

22、致致出出血血，如如鼻鼻衄衄、牙牙龈龈出血、皮肤粘膜出血等。出血、皮肤粘膜出血等。充充血血性性心心力力衰衰竭竭患患者者、出出血血性性疾疾病病患患者者、肝肝、肾功能不全者。肾功能不全者。造血生长因子造血生长因子红细胞生成素红细胞生成素粒细胞集落刺激因子粒细胞集落刺激因子粒细胞粒细胞/巨噬细胞集落刺激因子巨噬细胞集落刺激因子第二十七章第二十七章 作用于消化系统药物作用于消化系统药物分类分类 抗抗消消化化性性溃溃疡疡药药、助助消消化化药药、止止吐吐药药、泻泻药药、止止泻泻药药、利利胆胆药药、胆胆石溶解药、治疗肝昏迷药。石溶解药、治疗肝昏迷药。第一节第一节助消化药助消化药 多为消化液的成分或促进消化液分

23、泌的药物，能促多为消化液的成分或促进消化液分泌的药物，能促进食物的消化，用于消化道分泌功能减弱及消化不良。进食物的消化，用于消化道分泌功能减弱及消化不良。胃蛋白酶胃蛋白酶 为消化液的成分。用于胃蛋白酶缺乏为消化液的成分。用于胃蛋白酶缺乏症、蛋白性食物过多所致消化不良、病后症、蛋白性食物过多所致消化不良、病后恢复期消化功能减退。恢复期消化功能减退。乳酶生乳酶生 干燥活乳酸杆菌。干燥活乳酸杆菌。作用作用 分解糖类产生乳酸，使肠内酸性增高，抑分解糖类产生乳酸，使肠内酸性增高，抑制肠内腐败菌的繁殖，减少发酵和产气。制肠内腐败菌的繁殖，减少发酵和产气。用于消化不良、肠发酵、腹胀及小儿消化不用于消化不良、

24、肠发酵、腹胀及小儿消化不良性腹泻等。良性腹泻等。不宜与抗菌药或吸附剂同时服用不宜与抗菌药或吸附剂同时服用第二节第二节抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药消消化化性性溃溃疡疡主主要要指指发发生生在在胃胃和和十十二二指指肠肠的的慢慢性性溃溃疡疡，发发病病率率约约10%，具具有有自自然然缓解和反复发作的特点。缓解和反复发作的特点。临临床床主主要要症症状状：反反酸酸、嗳嗳气气、周周期期性性上上腹部疼痛。腹部疼痛。发发病病机机制制：损损伤伤胃胃肠肠粘粘膜膜的的攻攻击击因因子子增增强或防御因子减弱所致。强或防御因子减弱所致。攻击因子包括胃酸、胃蛋攻击因子包括胃酸、胃蛋白酶、幽门螺杆菌（白酶、幽门螺杆菌（Hp），）

25、，促胃液素、酒精、非类固促胃液素、酒精、非类固醇抗炎药醇抗炎药 防御因子包括粘液屏障、防御因子包括粘液屏障、胃粘膜血流、粘膜修复、胃粘膜血流、粘膜修复、前列腺素等。前列腺素等。抗消化性溃疡药的主要作用是：抗消化性溃疡药的主要作用是：降低胃黏膜酸度，减少胃蛋白酶活降低胃黏膜酸度，减少胃蛋白酶活性，减少性，减少“攻击因子攻击因子”的作用；的作用；保护胃黏膜功能及修复或增强胃的保护胃黏膜功能及修复或增强胃的“防御因子防御因子”。常用抗消化性溃疡药有：常用抗消化性溃疡药有：抗酸药、抑制胃酸分泌药、抗酸药、抑制胃酸分泌药、黏黏膜保护药和抗膜保护药和抗Hp药。药。理理想想抗抗酸酸药药应应该该是是作作用用强

26、强、迅迅速速、持持久久、不不吸吸收收、不不产产气气、不不引引起起腹腹泻泻或或便便秘秘，对对粘粘膜膜及及溃疡面有保护收敛作用。溃疡面有保护收敛作用。本本类类药药物物作作用用基基本本相相同同，主主要要区区别别在在于于吸吸收收程度、作用快慢、持续时间和不良反应。见表程度、作用快慢、持续时间和不良反应。见表1 一般不单用，常用复方制剂一般不单用，常用复方制剂如胃舒平、胃如胃舒平、胃得乐等。得乐等。可可增效，克服不良反应增效，克服不良反应。组成：组成：氢氧化铝、三硅酸镁、颠茄流浸膏氢氧化铝、三硅酸镁、颠茄流浸膏一、抗酸药一、抗酸药 五五 种种 抗抗 酸酸 药药 的的 比比 较较NaHCO3 MgSiO3

27、 Al（OH）3 MgO CaCO3抗酸强度抗酸强度 强强 弱弱 中中 强强 中中显效时间显效时间 快快 慢慢 慢慢 慢慢 较快较快 维持时间维持时间 短短 较长较长 较长较长 较长较长 较长较长 收敛作用收敛作用 产生产生CO2 碱血症碱血症 保护溃疡面保护溃疡面 影响排便影响排便 轻泻轻泻 便秘便秘 轻泻轻泻 便秘便秘 胃胃酸酸分分泌泌受受组组胺胺、促促胃胃液液素素和和AChACh的的控控制制，兴兴奋奋壁壁细细胞胞（泌泌酸酸细细胞胞）膜膜上上H H2-2-R R 、促促胃胃液液素素-R-R和和M-R M-R，通通过过第第二二信信使使激激活活质质子子泵泵，将将H H+从从壁壁细细胞胞内内转转

28、运运到到胃胃腔腔，K K+从从胃胃腔腔转转运运到到壁壁细细胞胞内，通过内，通过H H+-K-K+交换分泌胃酸。交换分泌胃酸。H H2 2受体阻滞药、受体阻滞药、促胃液素受体阻滞药促胃液素受体阻滞药和和M M受体阻滞药和质子泵抑制药及前列腺受体阻滞药和质子泵抑制药及前列腺素类均能抑制胃酸分泌。素类均能抑制胃酸分泌。二、抑制胃酸分泌药二、抑制胃酸分泌药（一）质子泵抑制药（一）质子泵抑制药奥美拉唑奥美拉唑（洛赛克，（洛赛克，losec）【药药理理作作用用】作作用用于于胃胃黏黏膜膜细细胞胞，可可逆逆性性地地抑抑制制胃胃壁壁细细胞胞H H+，K K+-ATP-ATP酶酶，对对组组胺胺、五五肽肽促促胃胃泌

29、泌素素、刺刺激激迷迷走走神神经经引引起起的的胃胃酸酸分泌有强大的抑制作用。分泌有强大的抑制作用。连连续续用用7 7日日，可可使使每每日日胃胃酸酸分分泌泌降降低低95%95%以以上上。经经4-64-6周周，胃胃镜镜观观察察溃溃疡疡愈愈合率可达合率可达97%97%。【临临床床应应用用】用用于于胃胃、十十二二指指肠肠溃溃疡疡，返返流流性性食食管管炎炎、卓卓-艾艾综综合合征征（ZESZES）等等；对对幽幽门门螺螺杆杆菌菌阳阳性性者者，合合用用抗抗菌菌药药物物，转转阴阴达达90%90%以以上。上。（二）（二）H2受体阻滞药受体阻滞药 常常用用药药：西西咪咪替替丁丁、雷雷尼尼替替丁丁、法法莫莫替替丁、尼扎

30、替丁、罗沙替丁。丁、尼扎替丁、罗沙替丁。选择性阻断壁细胞选择性阻断壁细胞H H2 2受体，抑制胃酸分泌作受体，抑制胃酸分泌作用较用较M M受体阻滞药强而持久，治疗消化性溃疡受体阻滞药强而持久，治疗消化性溃疡疗程短，溃疡愈合率较高，不良反应较少。疗程短，溃疡愈合率较高，不良反应较少。用于消化性溃疡、卓用于消化性溃疡、卓-艾综合征等。艾综合征等。（三）（三）M受体阻滞药受体阻滞药哌仑西平（哌仑西平（pirenzepine）哌哌仑仑西西平平对对M M1 1-R-R受受体体亲亲和和力力较较高高，治治疗疗剂剂量量抑抑制制胃胃酸酸分分泌泌，而而对对心心脏脏、唾唾液液腺腺、瞳瞳孔孔等等副副作作用用少少。不不

31、易易透透过过血血脑脑屏屏障障，无无中枢作用。中枢作用。主要治疗消化性溃疡，愈合率为主要治疗消化性溃疡，愈合率为70%70%-94%94%。（四）胃泌素受体阻滞药（四）胃泌素受体阻滞药-丙谷胺丙谷胺 丙丙谷谷胺胺的的化化学学结结构构与与胃胃泌泌素素相相似似，可可竞竞争争性性阻阻断断促促胃胃泌泌素素受受体体，减减少少胃胃酸酸分分泌泌，还对胃黏膜有保护和促进溃疡愈合作用。还对胃黏膜有保护和促进溃疡愈合作用。临临床床主主要要用用于于消消化化性性溃溃疡疡和和胃胃炎炎的的治治疗疗，疗效比疗效比H H2 2-R-R阻滞药差。阻滞药差。胃胃粘粘膜膜屏屏障障包包括括细细胞胞屏屏障障和和粘粘液液HCO3-盐盐屏屏

32、障障。胃胃黏黏膜膜保保护护药药能能抑抑制制胃胃酸酸分分泌泌、增增强强胃胃粘粘膜膜的的保保护护屏屏障障、防防止止有有害害因因子子损损伤伤胃胃粘粘膜膜。主主要要用用于于消消化化性性溃溃疡的治疗。疡的治疗。三、粘膜保护药三、粘膜保护药 PGEPGE在在体体内内代代谢谢快快，作作用用广广泛泛，不不良良反反应应多多。其其衍衍生生物物（米米索索前前列列醇醇）性性质质稳稳定定，保护粘膜作用强，保护粘膜作用强，常用。常用。（一）前列腺素衍生物（一）前列腺素衍生物-米索前列醇米索前列醇【体体内内过过程程】又又名名喜喜克克溃溃，口口服服吸吸收收良良好好，吸收率约吸收率约70%70%80%80%，t t1/21/2

33、 为为1.61.61.8 h1.8 h。【药理作用药理作用】抑抑制制各各种种刺刺激激因因素素所所致致的的胃胃酸酸分分泌泌，可使基础分泌和夜间分泌均减少；可使基础分泌和夜间分泌均减少；刺刺激激胃胃黏黏液液的的分分泌泌，使使黏黏液液层层增增厚厚和十二指肠碱性肠液的分泌增加。和十二指肠碱性肠液的分泌增加。应用应用 胃、十二指肠溃疡及急性胃炎出血。胃、十二指肠溃疡及急性胃炎出血。不良反应不良反应 稀稀便便或或腹腹泻泻，能能引引起起子子宫宫收收缩缩，孕孕妇妇禁禁用。用。（二）其他粘膜保护药（二）其他粘膜保护药 如如硫硫糖糖铝铝、胶胶体体次次枸枸橼橼酸酸铋铋、胶胶体体果胶铋等。果胶铋等。在粘膜表面，尤其是

34、溃疡表面形成在粘膜表面，尤其是溃疡表面形成保护层，从而阻止胃酸、胃酶对溃疡保护层，从而阻止胃酸、胃酶对溃疡面的刺激和腐蚀，利于溃疡愈合。面的刺激和腐蚀，利于溃疡愈合。HpHp为为革革兰兰氏氏阴阴性性厌厌氧氧菌菌，是是慢慢性性胃胃窦窦炎炎的的主主要要病病原原体体，能能产产生生有有害害物物质质如如酶酶和和细细胞胞毒毒素素，分分解解粘粘液液，引引起起组组织织炎炎症症。杀杀灭灭HpHp是是控控制制和和根根治治HpHp阳阳性性溃溃疡疡病病的的主主要要手手段段。HpHp在在体体外外对对多多种种抗抗菌菌药药非非常常敏敏感感，但但体内单用一种药物几乎无效。体内单用一种药物几乎无效。四、抗幽门螺杆菌（四、抗幽门螺杆菌（Hp）药）药 临临床床上上常常用用克克拉拉霉霉素素、阿阿莫莫西西林林、甲甲硝硝唑唑、四四环环素素、呋呋喃喃唑唑酮酮、庆庆大大霉霉素素等等2-32-3种种药药联联用用与与1 1种种质质子子泵泵抑抑制制药药或或铋铋剂剂同同时时应应用用，组组成成三三联或四联疗法。联或四联疗法。