药理学 考试重点.doc

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1、药理学第一章 绪 论1、药理学(pharmacology)： 研究药物与机体（病原体）相互作用及其规律的学科。2、药效动力学（ pharmacodynamics) 研究药物对机体的作用（作用、机制、应用）,以阐明药物防治疾病的规律。（不良反应、适应症）简称药效学3、药代动力学 (pharmacokinetics) 研究机体对药物的作用（药物在机体内的吸收、分布、生物转化、排泄等），特别是血药浓度随时间而变化的规律。简称药动学第二章 药物对机体的作用1、毒性反应（toxic reaction） 用药剂量过大或用药时间过长而引起的不良反应，有时也会因病人的遗传缺陷、病理状态或合用其他药物而引起敏感

2、性增加，在治疗量时即出现中毒反应，主要表现：组织、器官功能性或器质性损害。特点：比较严重、可以预知、可以避免急性毒性（acute toxicity）服用剂量过大 立即发生。有机磷中毒。慢性毒性（chronic toxicity）长期用药而逐渐发生。如肝肾损害。2、不 良 反 应：1）副作用（side effect） 用治疗剂量药物后出现的与治疗无关的不适反应。特点： 轻微、可逆、可以预知、难以避免产生原因：药物的选择性低，作用范围广2）三致效应（慢性毒性）： 致畸（teratogenesis） 致癌（carcinogenesis） 致突变（mutagenesis）3、药物的量效关系: 1）半数

3、有效量：在测定药物毒性的动物实验中引起一半动物有效的剂量 能引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的浓度或剂量,分别用半数有效浓度(EC50)或半数有效剂量(ED50)表示。2）最大效能（maximum efficacy Emax) 继续增加剂量或浓度而效应达到顶点不再继续上升时，在量反应中这时的效能称为最大效能。反映药物的内在活性。3）最小中毒量（ minimum toxic dose ） 随着剂量的增加，效应强度也相应加大，直至出现最大效应，以后若再增加剂量并不能使药物效应进一步增加，反而出毒性反应，出现疗效的最大剂量称为极量，出现中毒症状的最小剂量称为最小中毒量。4）效价

4、强度（potency) 反应药物效应与剂量间的关系，为药理性质相同的药物等效剂量的比较反映药物与受体的亲和力。5）治疗指数（therapeutic index) 衡量药物安全度的指标。 TI = LD50（或TD50） / ED50 其值越大越好，非绝对。 治疗指数与安全范围的比较。6）安全范围： 最小有效量和最小中毒量之间的剂量，即ED95与LD5之间的距离。安全范围越大，用药越安全。4、药物与受体1）受体（receptor） 特异性介导细胞信号转导的功能蛋白质。存于细胞膜或细胞内，能与药物特异性结合，产生相应的药物效应。受体特性：1.特异性（specificity） 一种受体与特定配体结合

5、2.可逆性（reversibility）可被其他配体或药物竞争性置换。3.饱和性（saturality）受体数量有限，不随配体浓度增加而增加。4.灵敏性（sensitivity) 低浓度即可产生显著效应。 5.多样性 (multiple-variation) 同一受体可分布于不同细胞， 产生不同效应。6.结构专一性（structural specificity）7.立体选择性（stereo selectivity）8.内源性配体（endogenous ligand）第三章 药物代谢动力学 药动学是研究机体对药物的处置,即药物在体内的吸收(absorption)、分布（distribution）

6、、代谢(metabolism)及排泄(excretion)过程的动态变化。常用ADME表示。1、首过效应： 是指口服药物在消化道吸收后，首先进入肝门静脉系统；部分药物在通过肠黏膜和肝脏时，可能被代谢失活，从而使进入循环的药量减少，药效降低。2、半衰期：（ half life ,t1/2） 血浆药物浓度下降一半所需要的时间。 一级动力学：t1/2是恒值 t1/2= 0.693 / Ke 零级动力学：t1/2随浓度改变。意义：半衰期是指导临床用药间隔或判定药物自体内消除的依据。1） t1/2反应机体消除药物的能力和快慢；2）一次用药：经五个t1/2后，体内药物消除96%；3）按半衰期给药，经五个t

7、1/2后，血药浓度达稳定状态（坪值）。第四章 影响药物效应的因素及合理用药1、药物依赖性（drug dependence)是指某些麻醉药品（narcotics，注意与anaesthetics(外科手术用)区别）或精神药品，与机体相互作用造成的一种精神状态和身体状态，表现出一种强迫性地连续或定期应有该药的行为和其他反应。2、精神依赖性 也称心理依赖性，是指用药后产生的一种愉快满足的感觉，并在精神上驱使用药者要周期地或连续地用药的欲望，以获得满足感或避免不适感。3、躯体依赖性 也称成瘾性（addiction），是由反复用药造成的依赖状态，一旦中断用药，可产生一类特殊症状称为戒断综合征。4、合理用药

8、原则1明确诊断，慎重用药2选择合适的用药方案 3用药个体化4对因、对症治疗并重 5及时调整治疗方案第五章 外周神经系统药理传出神经系统的递质与受体1、主要递质：乙酰胆碱(acetylcholine，ACh)、去甲肾上腺素(noradrenaline，NA)。2、胆碱能神经的效应： M样作用：为激动M受体所呈现的作用， 主要表现：心脏抑制、血管扩张、内脏平滑肌收缩、腺体分泌、瞳孔缩小等。第六章 拟胆碱药一、M胆碱受体激动药毛果芸香碱：【临床应用】 (1)青光眼(2)虹膜炎（与阿托品合用）调节痉挛：兴奋睫状肌上的 M受体睫状肌向中心方向收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增加视近物清楚，看远物模糊

9、。二、抗胆碱酯酶（AChE）药易逆性抗AChE药新斯的明(neostigmine)：治疗重症肌无力第七章 抗胆碱药一、M胆碱受体阻断药1、 阿托品（M胆碱受体阻断药）能竞争性的阻断ACh激动M受体的作用，无选择性【药理作用】1）抑制腺体分泌 唾液腺和汗腺最敏感，2）眼 阻断瞳孔括约肌和睫状肌上的M受体，使瞳孔括约肌和睫状肌 松弛，引起扩瞳、眼压升高及调节麻痹。 (1)扩瞳：因阻断M受体，松弛瞳孔括约肌，使去甲肾上腺素能神经支配的瞳孔开大肌的功能占优势而扩瞳。 (2)升高眼内压：因瞳孔扩大，虹膜向周边方向退缩，使前 房角间隙变窄，房水流通不畅，导致眼压升高。 (3)调节麻痹：使睫状肌松弛而退向外

10、缘，悬韧带被拉紧，晶状体变扁，其折光度减小，故视近物模糊、视远物清楚，此为调节麻痹。3）松弛内脏平滑肌作用 与功能状态有关。对处于痉挛状态的平滑肌作用显著。对胃肠、膀胱平滑肌作用较好，对输尿管、胆管、支气管作用较弱。对括约肌取决于功能状态。4）兴奋心脏作用 较大剂量-可阻断窦房结M受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用，使心率加快；也能拮抗迷走神经过度兴奋引起的传导阻滞和心律失常。5）舒张血管，改善微循环 治疗量-无明显影响。大剂量-能直接扩张血管，解除小血管痉挛，改善微循环，此作用与阻断M受体无关。6）兴奋中枢神经系统 较大剂量(1-2mg)-兴奋延髓和大脑；中毒剂量(10mg以上)-可产生明显

11、中枢中毒症状。【临床应用】1）解除平滑肌痉挛 可用于缓解各种内脏绞痛，对胃肠绞痛及膀胱刺激症，如尿频、尿急等疗效较好；对胆绞痛、肾绞痛疗效较差，需合用哌替啶等镇痛药。也可用于治疗遗尿症。2）抑制腺体分泌 用于全身麻醉前给药，以减少呼吸道腺体及唾液腺分泌，防止分泌物阻塞呼吸道。也用于严重的盗汗和流涎症。3）眼科 (1)虹膜睫状体炎：用0.5-1阿托品溶液滴眼，可松弛瞳孔括约肌和睫状肌，能使其充分休息，有利于炎症消退，也可防止虹膜与晶状体粘连。常与缩瞳药交替滴眼。 (2)验光配镜：因作用持续时间较长，其调节麻痹作用可持续23天，现已少用。儿童验光时仍用。 (3)检查眼底：因扩瞳作用能持续12周，视

12、力恢复较慢，已被作用时间较短的后马托品所取代。 4）抗缓慢型心律失常 用于治疗因迷走神经过度兴奋所致的窦性心动过缓、窦房阻滞和房室阻滞。 5）抗休克 大剂量：治疗中毒性肺炎、中毒性菌痢、暴发性流脑等所致的感染性休克，能扩张血管，解除小血管痉挛，改善微循环。伴心动过速和高热者不宜用。 6）解救有机磷酸酯类中毒 可迅速解除M症状。需早期、足量、反复应用，达到“阿托品化”。 【不良反应】 阿托品选择性低，作用广泛，当利用其某一作用为治疗作用时，其他作用便成为副作用。常见不良反应：口干、视物模糊、心率加快、皮肤干燥、排尿困难等。中毒：上述症状加重，并出现中枢兴奋症状，重者出现中枢抑制。解救：外周症状可

13、用毛果芸香碱或新斯的明，中枢兴奋症状可用地西泮或短效巴比妥类药对抗。禁用：青光眼、前列腺肥大患者；慎用：心动过速患者。【其他M受体阻断药】东莨菪碱 山莨菪碱第八章 肾上腺素受体激动药（拟肾上腺素药）一、 受体激动药 去甲肾上腺素 采用静脉滴注给药【临床应用】1）抗休克2）药物中毒引起的低血压3）上消化道出血二、受体激动药异丙肾上腺素(isoprenaline)【临床用途】1）支气管哮喘 用于控制支气管哮喘急性发作，舌下或喷雾给药，作用快。久用易产生耐受性。2）房室传导阻滞 治疗、度房室传导阻滞，舌下给药或静脉滴注。3）心脏骤停 心室内注射，适用于房室传导阻滞及窦房结功能衰竭等引起的心跳骤停，常

14、与去甲肾上腺素或间羟胺合用。4）休克 适用于低心排血量、高外周阻力型的感染性休克，但应注意补充血容量。易产生心律失常，已少用。三、受体激动药肾上腺素肾上腺素升压作用的翻转：如果事先用受体阻断药，再用升压剂量的肾上腺素，此时血压不但不升，反而下降，这是因为受体阻断药被阻断，肾上腺素对受体的激动作用使血管舒张，此时只呈现降压作用的现象称为肾上腺素升压作用的翻转。【临床应用】1）心跳骤停2）过敏性休克 为治疗过敏性休克的首选药。3）支气管哮喘4）与局麻药合用及局部止血第九章 抗肾上腺素药（一）a受体阻断药 酚妥拉明 （短效）第十一章 局部麻醉药常用局麻药普鲁卡因 丁卡因 利多卡因 布比卡因 中枢神经

15、系统药理第十章 全身麻醉药可分为吸入性麻醉药和静脉麻醉药。吸入性麻醉药：氟烷 恩氟烷 氧化亚氮(N2O)静脉麻醉药：硫喷妥钠 氯胺酮 第十二章 镇静催眠药一、苯二氮卓类地西泮（diazepam）1抗焦虑2镇静、催眠3抗癫痫，抗惊厥4.中枢性肌松其他同类药物： 氟西泮 硝西泮 奥沙西泮 艾司唑仑二、巴比妥类第十三章 抗癫痫药及抗惊厥药一、抗癫痫药（记首选）苯妥英钠（Sodium phenytoin， 大仑丁）-抗癫痫：大发作、单纯部分性发作首选地西泮 i.v.持续状态首选乙琥胺： 小发作首选,其他类型无效。氯硝西泮： 肌痉挛性发作，小发做。丙戊酸钠： 各型均可，广谱，有肝毒性，一般不 首选。二、

16、抗惊厥药 硫酸镁（magnesium sulfate）口服：导泻、利胆 注射：抗惊厥第十四章 抗精神失常药一、抗精神病药（一）吩噻嗪类：氯丙嗪（CNS） 1)抗精神病作用 2)镇吐 3)体温调节 4)加强中枢抑制药的作用二、抗躁狂症药：碳酸锂三、抗抑郁症药：米帕明（丙咪嗪）第十五章 抗帕金森病药：左旋多巴-中枢兴奋药主要兴奋大脑皮质的药物，如咖啡因(caffeine)等；主要兴奋延髓呼吸中枢的药物，如尼可刹米(nikethamide)等；主要兴奋脊髓的药物，如士的宁等。第十七章 镇 痛 药吗啡【临床应用】1.它药无效的剧痛：创伤，战伤，烧伤，心梗引发的心绞痛（血压正常时），内脏绞痛（合用解痉药

17、阿托品）；2. 心源性哮喘：3. 急慢性、消耗性腹泻可待因（codeine）甲基吗啡 镇咳：吗啡1/4，中枢镇咳药，用于无痰干咳。 镇痛：吗啡1/12 用于中度疼痛或复方制剂。哌替啶（pethidine 度冷丁 dolantin）临床最常用【临床应用】 1、代替吗啡用于各种剧痛：创伤，术后内脏绞痛，胎儿娩出前2-4小时不宜使用。 2.麻醉前给药和人工冬眠： 减少麻醉药量；与氯丙嗪，异丙嗪配伍用于人工冬眠。 3.心源性哮喘的辅助治疗。第十八章 解热镇痛药一、水杨酸类 阿司匹林 Aspirin(乙酰水杨酸)（非载体类药）【药理作用和临床应用】1. 解热、镇痛、抗炎、抗风湿。 特点：较强 用于：感冒

18、、发热、头痛、牙痛、术后伤口痛等慢性钝痛，关节炎，急性风湿热（24-48小时退热）2.抗血栓形成：小剂量 血栓素A2（TXA2）由血小板生成诱发血小板释放ADP加速其凝集。 Aspirin抑制TXA2合成影响聚集凝血障碍、出血时。【不良反应】 1.胃肠道反应：直接刺激，久用，胃粘膜损伤：糜烂性胃炎，胃溃疡，出血。同服抗酸药或肠溶制剂 机理 PG有胃粘膜保护作用，aspirin抑制COX1PGE2合成。 2. 凝血障碍：出血倾向 。禁用于：严重肝损伤，低凝血酶原症，VK缺乏，血友病，术前，产前。 3.水杨酸反应（过量中毒反应）：头痛，呕吐，耳鸣，视力下降，听力下降，严重者：酸碱平衡紊乱，高热，昏

19、迷。处置：停药。i.v.NaHCO3促排。 4.过敏：皮疹，血管神经性水肿，过敏性休克，阿司匹林哮喘二、苯胺类对乙酰氨基酚（Paracetamol）扑热息痛特点：解热镇痛作用强，抗炎，抗风湿作用弱。小儿因病毒感染引起发热、头痛，需使用NSAIDs时，首选。三、吲哚衍生物及类似物 吲哚美辛(Indomethacin) 非选择性COX抑制剂，抗炎、解热、镇痛作用强大。四、丙酸类 目前应用较广的NSAIDs. 常用药：萘普生（naproxen)、 布洛芬第二十一章 抗心律失常药常用抗心律失常药物（记各类代表药名）4类：Na+通道阻滞药；受体阻断药；延长APD的药物；钙拮抗药。1. Na+通道阻滞药

20、A类 奎尼丁 普鲁卡因胺 B类：利多卡因 苯妥英钠（phenytoin sodium） 治疗洋地黄中毒性心律失常首选。抗癫痫大发作的首选2. 受体阻断药 普萘洛尔3. 延长APD药 胺碘酮 APD?4.钙拮抗药 维拉帕米第二十三章 治疗充血性心力衰竭的药物常用药物强心苷（cardiac glycosides）【药理作用】 正性肌力药物【临床应用】 1. 慢性心功能不全: 最好: 伴房颤和室率快的CHF； 较好: 瓣膜病、风心病、冠心病失代偿,高血压致CHF； 较差: 肺心病、心肌炎、甲亢、贫血性CHF,VB1缺乏性CHF； 无效: 心包炎,重度二尖瓣狭窄。 2.某些心律失常: 房颤: 400-

21、650次|/分 作用:减慢房室传导，降低心室率。 房扑: 320-360次/分 作用: 房扑房颤(缩短心房ERP)。 3.阵发性室上性心动过速 增强迷走功能,降低心房自律性而终止发作。第二十四章 抗心绞痛药常用抗心绞痛药物硝酸酯类（Nitrate esters） 代表药：硝酸甘油 舌下含服 -受体阻断药（ - receptor blockers） 代表药：普萘洛尔（propranolol）钙通道阻滞药（Calcium channel blockers） 代表药：硝苯地平（nifedipine，心痛定）第二十五章 调血脂药抗动脉粥样硬化药一、 调血脂药（一）HMG-CoA（羟甲戊二酰辅酶A）还原

22、酶抑制药 他汀类，statin（二）胆汁酸螯合剂 考来烯胺 考来替泊（三）烟酸类 烟酸（四）苯氧酸类 代表药：吉非贝齐；苯扎贝特；非诺贝特等二 其他抗AS药（一）抗氧化药 普罗布考（二）多烯脂肪酸类 二十二碳六烯酸（DHA）（三）保护动脉内皮药 肝素（heparin） 硫酸软骨素A（chondroitin sulfate A）第二十二章 抗高血压药药物分类 1）肾素-血管紧张素系统抑制药； 1、转化酶抑制剂 卡托普利 2、Ang受体阻断药 氯沙坦 2）钙通道阻滞药；硝苯地平 3）利尿剂；氢氯噻嗪 4）交感神经阻滞药；可乐定、普奈洛尔、 哌唑嗪 5）血管舒张药；肼屈嗪第二十六章 利尿药和脱水药一

23、、常用利尿药 （一）高效能利尿药 呋塞米（耳毒性）、依他尼酸、布美他尼等。（二）中效能利尿药 噻嗪类 氢氯噻嗪（hydrochlorothiazide，HCT） 应用最广泛的口服利尿药和基础降压药.（三）低效能利尿药 包括两类：保钾利尿药；碳酸酐酶抑制剂。 保钾利尿药 螺内酯（antisterone，安体舒通） 化构似醛固酮二、脱水药（渗透性利尿药）甘露醇 葡萄糖第二十七章 血液及造血系统的药物一、抗凝血药及溶血栓药（一）抗凝血药肝素 抗凝作用 特点：迅速、强大，体内、体外均有效。香豆素类: 华法林 双香豆素 醋硝香豆素特点：仅体内有效枸橼酸钠 体外抗凝药（二）抗血小板药阿司匹林 水蛭素（三）

24、纤维蛋白溶解药 链激酶 尿激酶（四）促凝血药维生素K 二、抗贫血药铁剂 用于治疗缺铁性贫血叶酸 可用于各种原因所致的巨幼红细胞性贫血Vitamin B12 主要用于恶性贫血三、促凝血药维生素K第二十九章 消化系统药物一、抗消化性溃疡药（一） 抗酸药氢氧化镁 三硅酸镁 氢氧化铝 碳酸钙 碳酸氢钠（二）抑制胃酸分泌药（类别及其代表药）1、H2受体阻断药 西咪替丁2. H+-K+-ATP酶抑制药（质子泵抑制药 ） 代表药：奥美拉唑（ Omeprazole）3.M1胆碱受体阻断药 哌仑西平4.促胃液素受体阻断药 丙谷胺（三）胃黏膜保护药 米索前列醇（四）抗幽门螺杆菌药常用有庆大霉素、阿莫替林、克拉霉素

25、、四环素、甲硝唑等。临床常用奥美拉唑、阿莫替林和甲硝唑联合治疗。第二十八章 作用于呼吸系统的药物常用药物一、平喘药（一） 支气管平滑肌松弛药1、肾上腺素受体激动药（受体激动药）沙丁胺醇 特布他林 克伦特罗2. 茶碱类 茶碱 氨茶碱3. M 受体阻断药 异丙溴托铵（二）抗炎平喘药糖皮质激素 目前治疗哮喘最有效的药物（三）抗过敏平喘药肥大细胞膜稳定药 色苷酸钠二、镇咳药可待因 主要用于剧烈刺激性干咳，久用成瘾，控制使用。第四十七章 组胺受体激动药和阻滞药（一） H1受体阻断药： 一代：苯海拉明，异丙嗪等；二代：特非那定，阿司咪唑 二代产品不能通过血脑屏障，故无中枢作用（二） H2受体阻断药：西咪替

26、丁、雷尼替丁、法莫替丁（三） H3受体阻断药：英普咪定、布立马胺第三十一章 肾上腺皮质激素类药物一、 糖皮质激素类药【生理作用】 1.糖代谢：糖原异生 、分解、利用血糖 ，肝、肌糖原； 2.蛋白代谢：分解、合成血游离氨基酸，尿氮负氮平衡（久用无力、生长缓慢，伤口不愈合，皮肤变薄）； 3.脂肪代谢：分解 、合成血脂，重新分布，向心肥胖； 4.水盐代谢：K+、H+分泌、Na+重吸收钠潴留，细胞外液；排Ca2+ ，排P3+，长期骨质脱钙。 5.核酸代谢：影响敏感组织核酸代谢而影响上述代谢。 6.应激适应作用：应激时，体内分泌大量糖皮质激素，适应内外环境的强烈刺激，保护肌体。【药理作用】1、 抗毒：不

27、能中和毒素，提高机体对内毒素的耐受力退热，缓解毒血症状。2、 抗免疫、抗过敏：抑制病理性免疫疾病 3、抗休克： 抗炎、抗毒、免疫抑制的结合效果。 同时： 加强心肌收缩力输出量增加； 降低血管收缩血管物的敏感性改善微循环； 稳定溶酶体膜，减少心肌抑制因子（MDF）形成。4、抗炎：超生理作用，强大5、其他：（1）对血液和造血系统的影响：中性白细胞，红细胞，血小板，纤维蛋白原。（2）CNS ：兴奋性欣快，失眠，激动，甚至精神失常，少数抑郁。（3）胃肠道：胃液分泌，食欲，促消化，大剂量诱发溃疡。（4）对骨骼影响：抑制成骨细胞活力，促胶原和骨基质分解 骨形成障碍、骨质疏松。（5） 退热作用 抑制体温中枢

28、对致热原的反应；稳定溶酶体膜，减少内热原的释放。 用于严重中毒性感染（肝炎、伤寒、败血症）。【临床应用】 1.替代疗法（皮质功能不全）； 2.严重感染或炎症：中毒性菌痢，暴发性流脑等；目的：缓解症状，消除有害反应；注意：合用足量抗生素，病毒感染不用。 3.自身免疫性疾病：风湿、类风湿，红斑狼疮，肾病综合症； 过敏性疾病：血清病，剥脱性皮炎，顽固哮喘，血管神经性水肿；异体器官移植术后排斥（与免疫抑制剂合用）。 4.休克：各种休克，帮助渡过危险期。 感染性（合用抗生素）；过敏性（次选）； 心源性（结合病因）；低血容量性（补足血容量）。 5.血液病：急淋，再障，粒细胞减少，血小板减少，停药易复发。

29、6.局部用：接触性皮炎，湿疹、结膜炎、角膜炎等。【不良反应】 二大类：久用所致，停药所致。 （一）长期大量用： 1.医源性肾上腺皮质功能亢进（代谢紊乱）：满月脸、水牛背、水肿、高血压、低血钾、糖尿；严重时，自发性骨折、缺血性骨坏死，应补充钙及维生素D。 禁用于：高血压，动脉硬化，水肿，心、肾功能不全，糖尿病患者。 2.诱发、加重感染（抵抗力下降）； 3.诱发、加重溃疡，甚至出血、穿孔； 4.其他：欣快、失眠（精神病，癫痫病禁用或慎用）。（二）停药反应 1.医源性皮质功能不全：负反馈，ACTH （促肾上腺皮质激素） 皮质萎缩，恶心，呕吐，低血糖，低血压等。 （1）勿突停 （2）维持量或隔日疗法

30、（3）应及时补足。 2.反跳、停药症状：久用减量太快或突停：原症状加重，发热，肌痛，关节痛等。第三十四章 甲状腺激素和抗甲状腺药一、甲状腺激素主要用于甲减-替代疗法 1.呆小病：及时用药，小剂量始，终生用药。 2.粘液水肿：小剂量始，逐渐加量。 3.单纯甲状腺肿：与碘剂合用。 4.T3抑制试验。给T3后摄碘率下降50%单纯性甲状腺肿，50%甲亢。二. 抗甲状腺药（一）硫脲类甲基硫氧嘧啶，丙基硫氧嘧啶 甲巯咪唑（他巴唑）卡比马唑（甲亢平）（二）碘及碘化物（三）放射性I131第三十五章 胰岛素及口服降血糖药一.胰岛素(Insulin) 糖尿病 各型均有效二.口服降血糖药1.磺酰脲类：甲磺丁脲，氯磺

31、百脲，格列本脲，格列波脲2.双胍类：二甲双胍（甲福明、降糖片）丁双胍（丁福明）3.-葡萄糖苷酶抑制剂新型口服降糖药 阿卡波糖（acarbose)，伏格列波糖(voglibose)4.胰岛素增敏剂：一类新型的治疗糖尿病的药物。 罗格列酮(rosiglitazone)、吡格列酮(pioglitazone)、恩格列酮(englitazone)、环格列酮(ciglitazone)第三十七章 内酰胺类抗生素一、青霉素类【抗菌作用机制】1.抑制转肽酶活性 干扰细菌细胞壁的合成 杀菌。2.增加细菌胞壁自溶酶活性 细菌裂解死亡。青霉素G （Penicillin G）又称苄青霉素【抗菌作用】 繁殖期杀菌剂。【不

32、良反应】（1） 过敏。抗生素中最高的 0.710%（5%），皮肤过敏，血清病样反应，休克（415/10万） 5内甚至数秒。 皮疹最常见，休克最严重。 形式：.即刻反应，30秒内； .快速反应，1小时内； .延迟反应，小时后。预防： .询问过敏史。有青霉素过敏史者禁用。 .皮试。0.05-0.1ml(200-500u/ml)，反应阳性者禁用。换批号应重新做皮试。 .临用前配制，不宜放置过久。 i.v.应严密观察。抢救： .立即皮下或肌内注射肾上腺素0.10.5 ml ，可重复用。 .严重者静脉点滴氢化可的松mg。 .必要时，人工呼吸、气管切开等。二、头孢菌素类（记药名）主要特点： 一代：头孢噻吩

33、(cefalotin)、头孢氨苄(cefalexin)等 对G+菌强。有肾毒性。 二代：头孢孟多(cefamandole) 、头孢呋辛(cefuroxime)等对G-菌作用比一代强，对G+菌比一代弱，肾毒性较小。 三代：头孢噻肟(cefotaxime)、头孢哌酮(cefoperazone)等酶稳定性高，抗菌谱广，对铜绿假单胞菌强。几无肾毒性。 四代：头孢吡肟(cefepime)、头孢匹罗 (cefpirome)对多种-内酰胺酶稳定，优于第三代，对大多数厌氧菌有抗菌活性。几无肾毒性。 第三十九章 氨基糖苷类抗生素静止期杀菌剂。-共同点【作用机制】 阻碍细菌蛋白质合成。【不良反应】 氨基糖苷类有相

34、似的不良反应 1.耳毒性：对前庭和耳蜗神经均有损伤作用。避免与有耳毒性的药物合用。如呋塞米。常用药物：链霉素、庆大霉素（治疗革兰氏阴性菌的首选药）第四十一章 四环素类及氯霉素类一、四环素、土霉素【作用及应用】 快速抑菌剂【作用机制】 影响蛋白合成，似氨基糖苷类但弱。【不良反应】 对骨、牙齿影响人工合成抗菌药二、氯霉素： 广谱抑菌、有时杀菌【临床应用】伤寒、副伤寒首选【不良反应】抑制骨髓造血机能第四十二章 人工合成抗菌药一、喹诺酮类【药理作用】 广谱杀菌药诺氟沙星机制：影响DNA合成。【不良反应】 影响软骨发育二、磺胺类药物（记药名）常用药物：磺胺异噁唑（SIZ），磺胺嘧啶（SD）， 磺胺甲噁唑

35、（SMZ），甲氧苄啶抑制细菌的二氢叶酸还原酶 阻碍四氢叶酸合成。与多种磺胺药配成复方。三、甲硝唑对厌氧菌作用强第四十三章 抗病毒药及抗真菌药一、 抗病毒药 按病毒种类分类，分为： 广谱抗病毒药：利巴韦林 抗RNA病毒药：齐多夫定 治疗HIV首选药。 抗DNA病毒药：阿昔洛韦二、抗真菌药：分类： 深部抗真菌药：两性霉素B、氟胞嘧啶、酮康唑、伊曲康唑 浅部抗真菌药：灰黄霉素、特比萘芬、克霉唑、咪康唑、制霉菌素第四十四章 抗结核病及抗麻风病药一、抗结核药： 一线：异烟肼，利福平，乙胺丁醇，吡嗪酰胺，链霉素。 疗效好，毒性小。二、抗麻风病药：砜类：氨苯砜（diaminodiphenylsulfone

36、DDS），苯丙砜第三十八章 大环内酯类、林可霉素类及、万古霉素类（一） .大环内酯类：具有大环内酯结构 红霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素等。抑制细菌蛋白质合成。（二）.药理效应 1.抗炎 超生理剂量。强大。 早期：改善红、肿、热、痛症状； 后期：抑制毛细血管、成纤维细胞增生 防止粘连、疤痕。 （1）抑制致炎物质的产生和释放：PG；白三烯（LT3）；组胺；缓激肽；5-HT。抑制粘附分子及趋化因子的表达。 （2）调节细胞因子产生：细胞因子决定炎症性质，持续时间。抑制细胞因子基因的转录产生。 抑制致炎细胞因子：白介素1-8、11-13，TNF、干扰素 诱导抗炎细胞因子：诱导IL-10，IL-Ir

37、a的生成。 （3）抑制NOS活性NO ，渗出、水肿、损伤减轻。附加重要：1、 什么叫药物安全范围？如何判断药物的安全范围？答：安全范围表明药物的安全性大小，一般以药物产生疗效的最小有效量至最小中毒量这一段距离表示。这段距离越宽，药物的安全范围就越大，反之就小。 以药物的治疗指数表示药物的安全性更准确些，治疗指数是引起半数动物死亡的剂量与产生半数有效反应量之比值。治疗指数大的药物相对较治疗指数小的药物安全。2、 首关消除（首过效应）： 是指口服药物在消化道吸收后，首先进入肝门静脉系统；部分药物在通过肠黏膜和肝脏时，可能被代谢失活，从而使进入循环的药量减少，药效降低。3、 利多卡因：局麻作用 + 抗心律失常4、 阿托品 大题 治疗作用及其副作用5、 硫酸镁 注射：解痉 片剂：泻药6、 M胆碱阻断药、阿司匹林、糖皮质激素的药理作用7、 停药反应：抗高血压药、糖皮质激素类药8、 糖皮质激素类药的不良反应9、 影响细胞壁合成的药物：青霉素G 影响蛋白质合成的药物：红霉素、克林霉素、四环素类 影响DNA合成的药物：诺氟沙星10、区别抗菌药和抑菌药