中西医结合药理学-化疗药讲义及练习.docx

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1、中西医结合药理学-化疗药讲义及练习抗菌药物抗菌作用机制青霉素、头抱菌素、万古霉素细胞壁四环素氨基糖昔类（链、庆大、妥布、阿米卡星）大环内酯类（红霉素）林可霉素类氯霉素蛋白质喳诺酮类（义义沙星） 利福平核酸磺胺类、甲氧革咤叶酸多粘菌素、 两性霉素细胞膜疾病首选药物1.军团菌病、百日咳、空肠弯曲菌肠炎、支原体和沙眼衣原体所致婴儿肺炎和结肠炎红霉素2立克次体引起的斑疹伤寒、羌虫病、 支原体肺炎、布氏杆菌病四环素类3. MRSA （耐甲氧西林金葡球菌）感染万古霉素4 .伤寒与副伤寒氯霉素（喳诺酮类已取代）5.流行性脑膜炎青霉素+磺胺喀咤6.金葡菌引起的骨髓炎克林霉素7.绿脓杆菌头狗他咤、竣苇西林、妥布

2、霉素8.阴道滴虫和阿米巴原虫感染甲硝喋、替硝喋9.结核异烟脱11.梅毒、钩端螺旋体病青霉素12.单纯疱疹病毒（HSV）感染阿昔洛韦13. 土拉菌病和鼠疫链霉素n主要不良反响磺胺类药泌尿系统损害、过敏反响青霉素过敏性休克、赫氏反响氨基昔类耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻断、过敏反响四环素类二重感染、四环素牙、脑假瘤氯霉素骨髓抑制、灰婴综合症万古霉素红人综合症异烟肿神经毒性+肝脏损害利福平消化道反响+肝脏损害乙胺丁醇视神经炎喳诺酮类、磺胺类及其他合成抗菌药考情分析氟喳诺酮类药物要点：常用氟喳诺酮类药物抗菌作用、应用、不良反响磺胺类药物要点：磺胺类药物特点甲氧芳咤(TMP)要点：甲氧节咤的抗菌增效作用、复

3、方制剂硝咪嗖类要点：甲硝唾、替硝噪的作用、应用、不良反响硝基吠喃类要点：吠喃陛酮、吠喃妥因的应用喳诺酮类第一代：奈陇酸(1962)第二代：毗哌酸(1974),仅适用于泌尿道和肠道感染疗效差、耐药性开展迅速、应用日趋减少第三代：氟喳诺酮类(1979)诺氟沙星(氟哌酸)、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、依诺沙星、培氟沙星口服有效、副作用小、耐药性还未大量产生、开展迅速、临床广泛使用第四代：新氟唯诺酮类格帕沙星、加替沙星、莫西沙星、克林沙星喳诺酮类药物抗菌作用机制和特点】抑制细菌的DNA回旋酶一干扰DNA复制拓扑异构酶W是氟喳诺酮类抗革兰阳性菌的重要靶点广谱杀菌、高效低毒、口服吸收、分布广泛、跟其它

4、药物之间无交叉耐药。【抗菌作用】尤其对需氧革兰阴性杆菌作用强，包括铜绿假单胞菌在内有强大的杀菌作用(环丙沙星最强)；对局部革兰阳性菌，如金葡菌及产酶金葡菌也有良好抗菌作用(左氧氟沙星最强)；某些品种对结核杆菌、支原体、衣原体及厌氧菌也有作用；新喳诺酮类抗革兰阳性菌作用增强，特别是对肺炎球菌和葡萄球菌；莫西沙星还具有其他氟喳诺酮 类所缺乏的抗厌氧菌活性。【应用】(1)泌尿生殖道感染：如：尿路感染、前列腺炎、宫颈炎；环丙沙星、氧氟沙星与B-内酰胺类同为首选药。环丙沙星是铜绿假单胞菌性尿道炎的首选药。氟喳诺 酮类对敏感茵所致的急、慢性前列腺炎以及复杂性前列腺炎，均有较好疗效。（2）肠道感染：首选用于

5、治疗志贺菌引起的急、慢性菌痢和中毒性菌痢，以及鼠伤寒沙门菌、猪霍乱沙门菌、肠炎沙 门菌引起的胃肠炎。伤寒或副伤寒，应首选氟喳诺酮或头抱曲松。本类药物也可用于旅行性腹泻。（3）呼吸道感染：环丙沙星和左氧氟沙星可有效治疗结核；左氧氟沙星、莫西沙星与万古霉素合用，首选用于治疗青霉素高度耐药的肺炎链球菌感染。氟喳诺酮类（除诺氟沙星外）可代替大环内酯类用于支原体肺炎、衣原体肺炎、嗜肺军团菌引起的军 团病。（4）其他：骨骼系统感染（革兰阴性杆菌骨髓炎、骨关节炎）、皮肤软组织感染（五官科感染、伤口感染）、化 脓性脑膜炎、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属所致的败血症。【不良反响】（1）消化道反响：常见，恶心、呕

6、吐、食欲减退。氧氟沙星可致伪膜性肠炎。（2）中枢神经系统：头痛、眩晕等。不宜用于中枢神经系统病史者，尤其癫痫病史者。（3）过敏：皮疹、血管神经性水肿、光敏性皮炎（洛美沙星多见）等。（4）所有氟喳诺酮类由于在未成年动物可引起关节病，在儿童中引起关节痛及肿胀，故不应用于青春 期前儿童或妊娠期妇女。一诺酮类要点口诀四代喳类众沙星，抗菌广谱强活性泌尿呼吸和肠道，革兰阴性有强效【例题】氟喳诺酮类药理学共同特性错误的选项是：A.抗菌谱广B.与其他抗菌药物间无交叉耐药性C.血浆蛋白结合率高D.适用于敏感菌所致呼吸道感染、尿路感染、胃肠感染、前列腺炎等E. 口服易吸收，体内分布广【答案】c磺胺类磺胺类为人工合

7、成的防治全身性细菌感染的第一类有效的化疗药物。【常用药物及其英文简写】*全身应用磺胺类：磺胺异嗯噪（SIZ,菌得清）磺胺喀咤（SD,磺胺哒嗪）磺胺甲嗯口坐（SMZ,新诺明）磺胺多辛（SDM,周效磺胺）*局部应用磺胺类：柳氮磺胺叱咤（水杨酸偶氮磺胺毗咤）甲磺灭脓（SML,磺胺米隆）磺胺口密咤银（SD-Ag）磺胺醋酰（SA）【抗菌谱】抗菌谱广，抑菌。二菌一体和一虫，外加结核与麻风。1）革兰氏阳性菌：溶血性链球菌、肺炎球菌。2）革兰氏阴性菌：脑膜炎球菌、流感杆菌、鼠疫杆菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌等。3）沙眼衣原体、放线菌、疟原虫。对病毒、立克次体、螺旋体无效。MZ对伤寒杆菌、SML和SD-Ag

8、对绿脓杆菌有效。近年来耐药株普遍。【作用机制】对氨苯甲酸（PABA） 十蝶嚏二氢叶酸合成酶I二氢叶酸磺胺类复方新诺明=磺胺甲噂哩+甲氧芾0定二氢叶酸还原酶卜氢叶酸合成噤吟、嗡喔核昔酸DNA【应用】可治疗敏感菌引起的疾病：1）流行性脑脊髓膜炎：SD血浆蛋白结合率低，易进入脑脊液。2）泌尿道感染：SD、SIZ、SMZ、复方新诺明（SMZ+TMP）在尿中浓度高。3）呼吸道感染：复方新诺明。4） SD-Ag和SML：烧伤创面感染。5）柳氨磺毗咤：口服难吸收，治肠道感染，溃疡性结肠炎。6） SA：眼部感染，沙眼、结膜炎、角膜炎。7）伤寒：SMZ+TMP （复方新诺明）。8）鼠疫：SD+链霉素。【不良反响

9、】磺胺类药物不良反响较多，且随个体差异而不同。L泌尿道损害:磺胺类可在尿中沉淀形成结晶尿。防治：提高尿液pH （同服碳酸氢钠），多饮水，定时查尿。SIZ溶解性较好，不需同服碳酸氢钠； 碱化尿液多饮水，定期检查尿常规。SD、SMZ需同服碳酸氢钠（增加溶解度）。2 .急性溶血性贫血：先天性6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏患者引起。3 .造血系统毒性：如粒细胞缺乏症，严重者可因骨髓抑制而出现粒细胞缺乏，血小板减少症，甚至再 生障碍性贫血。4 .过敏反响：药热、红斑、尊麻疹、疱疹、紫瘢、剥脱性皮炎、光敏性皮炎等，亦可引起血清病样过 敏。磺胺药之间交叉过敏。5 .新生儿、特别是早产儿引起黄疸，甚至出现脑核性黄疸

10、。新生儿、孕妇及哺乳期妇女不应使用。原因：磺胺类与血浆清蛋白竞争结合，置换出胆红素，可导致游离胆红素增加，并沉积于基底神经节 和下丘脑核团。其他人工合成抗菌药物甲氧苇噬硝基吠喃类硝咪唾类甲氧苇咤(TMP)又称抗菌增效剂。【抗菌作用】抗菌谱与SMZ相似，但抗菌活力较SMZ强20100倍。但单用易产生耐药。【作用机制】抑制细菌二氢叶酸还原酶可增强多种抗生素的抗菌作用，如四环素、庆大霉素。【临床应用】常用复方：复方新诺明：TMP+SMZ (1:5)；双喀咤片:TMP+SD (1:10) o硝基吠喃类药物特点应用吠喃妥因(吠喃坦咤)血药浓度很低，不适用于全身感染的治疗泌尿道感染。吠喃喋酮 (痢特灵)口服吸收少， 肠内浓度高。主要用于细菌性痢疾和旅游者腹泻， 也可用于伤寒、霍乱硝咪噪类作用：抗厌氧菌；抗滴虫；抗肠外阿米巴病。2.替硝唾 抗厌氧菌和原虫的活性较甲硝嗖为强，临床应用与甲硝唾相同。1.甲硝唾(灭滴灵)应用：首选用于厌氧菌所致的腹腔感染、盆腔感染、牙周脓肿、骨髓炎、以及滴虫性阴道炎、幽门螺 杆菌致消化性溃疡、阿米巴病。