最新常见的口服降糖药物PPT课件.ppt

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1、进入夏天，少不了一个热字当头，电扇空调陆续登场，每逢此时，总会想起进入夏天，少不了一个热字当头，电扇空调陆续登场，每逢此时，总会想起那一把蒲扇。蒲扇，是记忆中的农村，夏季经常用的一件物品。记忆中的故那一把蒲扇。蒲扇，是记忆中的农村，夏季经常用的一件物品。记忆中的故乡，每逢进入夏天，集市上最常见的便是蒲扇、凉席，不论男女老少，个个手持乡，每逢进入夏天，集市上最常见的便是蒲扇、凉席，不论男女老少，个个手持一把，忽闪忽闪个不停，嘴里叨叨着一把，忽闪忽闪个不停，嘴里叨叨着“怎么这么热怎么这么热”，于是三五成群，聚在大树，于是三五成群，聚在大树下，或站着，或随即坐在石头上，手持那把扇子，边唠嗑边乘凉。孩

2、子们却在周下，或站着，或随即坐在石头上，手持那把扇子，边唠嗑边乘凉。孩子们却在周围跑跑跳跳，热得满头大汗，不时听到围跑跑跳跳，热得满头大汗，不时听到“强子，别跑了，快来我给你扇扇强子，别跑了，快来我给你扇扇”。孩。孩子们才不听这一套，跑个没完，直到累气喘吁吁，这才一跑一踮地围过了，这时子们才不听这一套，跑个没完，直到累气喘吁吁，这才一跑一踮地围过了，这时母亲总是，好似生气的样子，边扇边训，母亲总是，好似生气的样子，边扇边训，“你看热的，跑什么？你看热的，跑什么？”此时这把蒲扇，此时这把蒲扇，是那么凉快，那么的温馨幸福，有母亲的味道！蒲扇是中国传统工艺品，在是那么凉快，那么的温馨幸福，有母亲的味

3、道！蒲扇是中国传统工艺品，在我国已有三千年多年的历史。取材于棕榈树，制作简单，方便携带，且蒲扇的表我国已有三千年多年的历史。取材于棕榈树，制作简单，方便携带，且蒲扇的表面光滑，因而，古人常会在上面作画。古有棕扇、葵扇、蒲扇、蕉扇诸名，实即面光滑，因而，古人常会在上面作画。古有棕扇、葵扇、蒲扇、蕉扇诸名，实即今日的蒲扇，江浙称之为芭蕉扇。六七十年代，人们最常用的就是这种，似圆非今日的蒲扇，江浙称之为芭蕉扇。六七十年代，人们最常用的就是这种，似圆非圆，轻巧又便宜的蒲扇。蒲扇流传至今，我的记忆中，它跨越了半个世纪，圆，轻巧又便宜的蒲扇。蒲扇流传至今，我的记忆中，它跨越了半个世纪，也走过了我们的半个人

4、生的轨迹，携带着特有的念想，一年年，一天天，流向长也走过了我们的半个人生的轨迹，携带着特有的念想，一年年，一天天，流向长长的时间隧道，袅长的时间隧道，袅常见的口服降糖药物什么是糖尿病？n糖尿病是一组由于胰岛素分泌和（或）作用缺陷所引起的以慢性血糖水平增高为特征的代谢性疾病群。n糖尿病可引起多系统损害，致残率及致死率都较高。n与非糖尿病人群相比，糖尿病人群全因死亡增加1.5-2.7倍，心血管病的死亡增加1.5-4.5倍，失明高10倍，下肢坏疽及截肢高20倍。n当强化生活方式干预不能使血糖控制达标时应尽早采用药物治疗。n药物治疗：口服降糖药物 胰岛素常见的口服降糖药物n（一）促胰岛素分泌剂（一）促

5、胰岛素分泌剂 磺脲类（SUs）格列奈类n（二）双胍类（二）双胍类n（三）（三）葡萄糖苷酶抑制剂（葡萄糖苷酶抑制剂（AGIAGI）n（四（四)噻唑烷二酮类（噻唑烷二酮类（TZDsTZDs）n（五）胰升糖素样多肽（五）胰升糖素样多肽1 1类似物和类似物和DPPIVDPPIV抑制剂抑制剂（一）促泌剂：磺脲类（SUs）n作用机理作用机理：主要与胰岛细胞膜上的磺脲类受体相结合，引起ATP敏感的钾离子通道关闭，促使细胞膜去极化，进而激活电压依赖性的钙离子通道，使细胞内钙增加，促进胰岛素的分泌。n上述过程不依赖于血糖浓度；SUs降糖的前提是（30以上）有功能的胰岛细胞。可使HbA1c降低1-2。是2型糖尿病

6、主要降糖药。磺脲类的主要特点及应用（第二代）磺脲类n禁忌症或不适用症：1型糖尿病、儿童糖尿病、有严重并发症或晚期胰岛细胞功能很差的2型糖尿病、孕妇及哺乳期妇女、大手术围手术期、全胰腺切除术后，对SUs过敏或有严重不良反应磺脲类n不良反应：不良反应：n 低血糖反应n 体重增加n 皮肤过敏反应n 胃肠道反应n 对心血管系统的不利影响（一）促泌剂：格列奈类n作用机理作用机理：该类药物亦作用于KATP，但结合位点与SUs不同，是一类快速作用的促泌剂。n作用特点：作用特点：改善早相的胰岛素分泌；降糖作用快而短，主要用于控制餐后高血糖，其可降低HbA1c1.0-1.5。格列奈类n适应症：适应症：2型糖尿病

7、早期餐后高血糖阶段或以餐后高血糖为主的患者。n禁忌症：禁忌症：与SUs相同。格列奈类n常用制剂：（均于餐前或餐时服用）n 瑞格列奈（诺和龙，孚来迪）常用剂量：每次0.5-4mgn 那格列奈（唐力）常用剂量：每次60-120mg。（二）双胍类n目前应用最广泛的是二甲双胍n主要作用机制二甲双胍n临床试验提示，二甲双胍可使HbA1c下降1-2。n研究尚发现，二甲双胍具有减轻体重、改善血脂谱、降低血小板聚集性、增加纤溶活性等优点。n显著降低2型糖尿病患者大血管并发症风险。n单药应用极少引起低血糖。二甲双胍n适应症：首选用于经生活方式干预后血糖不达标的2型糖尿病，尤其是肥胖患者。目前国内外权威指南均推荐

8、二甲双胍作为新诊断2型糖尿病患者的首选起始用药，并可贯穿于全程治疗；n 对于1型或2型糖尿病，该药与胰岛素联用可减少胰岛素用量和血糖波动。n 与其他类口服降糖药联用可增强降糖疗效。n用法用量：用法用量：n 常用的剂量范围为500-2000mg/d，分2-3次餐时 或餐后口服。n 最佳剂量：2000mg/dn 成人推荐的最大剂量2550mg/d二甲双胍n不良反应：n 消化道反应：如腹泻、恶心、呕吐、消化不 良等不适，但只要遵循“起始低量，逐渐增量”的原则，这类反应还是可以有效减轻或避免的。n 皮肤过敏反应。n 乳酸性酸中毒 二甲双胍禁忌症或不适应症：禁忌症或不适应症：n 心肝肾功能减退以及高热状

9、态、慢性胃肠病、慢性营养营养不良；n 2型糖尿病合并急性严重代谢紊乱、严重感染、外伤、大手术、孕妇及哺乳期妇女；n 对药物过敏或有严重不良反应者；n 酗酒者；n 接受血管内注射碘化造影剂者应暂停该药。（三）（三）葡萄糖苷酶抑制剂葡萄糖苷酶抑制剂n作用机理：作用机理：通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而降低餐后血糖。n适应症：适应症：适用于以碳水化合物为主食并以餐后血糖升高为主的患者；可单用或联合其他降糖药物；可用于糖耐量减低阶段预防糖尿病的发生。n研究显示，该类药物可使HbA1c下降0.5-0.8。葡萄糖苷酶抑制剂葡萄糖苷酶抑制剂n常用常用制剂制剂：（均应在餐时第一口饭后服用）n阿卡波糖（拜糖

10、苹，卡博平）：主要抑制-淀粉酶，每次50-100mg，3次/天 伏格列波糖：主要抑制麦芽糖酶和蔗糖酶，每次0.2mg，3次/天葡萄糖苷酶抑制剂葡萄糖苷酶抑制剂n不良反应：不良反应：最常见的为胃肠道反应，如腹胀、排气增多或腹泻，因此不应用于胃肠功能紊乱功能者。n单药不引起低血糖，但与SUs或胰岛素联用时可出现低血糖。（四）噻唑烷二酮类（四）噻唑烷二酮类（TZDsTZDs）n作用机理：作用机理：通过激活PPAR进而增加靶细胞对胰岛素敏感性而降低血糖。n适应症：适用于肥胖、胰岛素抵抗明显的2型糖尿病患者；可单药或联合其他降糖药。n研究显示，该类药物使HbA1c降低1-1.5 n。噻唑烷二酮类噻唑烷二

11、酮类n常见制剂：常见制剂：n 罗格列酮：用量为4-8mg/d，每日1次；n 吡格列酮：用量为15-30mg/d，每日1次。噻唑烷二酮类噻唑烷二酮类n不良反应及禁忌症：不良反应及禁忌症：n 体重增加、水肿；研究还显示，该类药物与骨折与心衰风险增加；n因此，对于有心衰（纽约心功能分级II级以上）、有活动性肝病或转氨酶增高超过正常值上限2.5倍以上、严重骨质疏松或骨折病史的患者禁用本类药物。噻唑烷二酮类噻唑烷二酮类n有关安全性的新进展：有关安全性的新进展：罗格列酮可能增加心血管事件的风险，包括美国、中国在内的许多国家均对该药使用作出严格限制。（五）胰升糖素样多肽（五）胰升糖素样多肽1 1（GLP-1

12、GLP-1）及其相关制剂及其相关制剂n胰升糖素样多肽胰升糖素样多肽1 1由肠道由肠道L L细胞分泌，其降糖机制如下：细胞分泌，其降糖机制如下：n刺激胰岛细胞葡萄糖介导的胰岛素分泌；n抑制胰升糖素分泌，减少肝糖输出；n延缓胃排空；n抑制食欲及摄食；n改善外周组织对胰岛素敏感性。此外，GLP-1还可促进胰岛细胞增殖，减少凋亡，增加胰岛细胞数量。二肽基肽酶（DPP-IV)抑制剂nGLP-1在体内迅速被二肽基肽酶（DPP-IV)降解而失去生物活性，其半衰期不足2分钟。n基于此，DPP-IV抑制剂应运而生，它通过抑制DPP-IV而减少GLP-1的失活，从而增加GLP-1水平而降糖。DPP-IV抑制剂n目

13、前国内上市的DPP-IV抑制剂为西格列汀。n临床试验显示，该类药物可使HbA1c降低0.5-1.0。n该药单用不引起低血糖，不增加体重；亦可联用其他口服降糖药。n用法用量：常用剂量（100mg，1次/天，早餐前服用）；轻中度肾功能不全可不需调整剂量。GLP-1类似物n作用机制：作用机制：通过有效激活GLP-1受体，增强GLP-1效效应而发挥降糖作用。n国内上市的制剂为艾塞那肽，需皮下注射（qd或bid）n研究显示，该药可使HbA1c下降0.5-1.0n本类药物可显著降低体重。GLP-1类似物n适用于经传统口服降糖药物治疗血糖控制不满意的超重或肥胖的2型糖尿病。n该药单用不引起低血糖，但胃肠道反

14、应较常见，如恶心、呕吐，主要见于初始治疗时，随着治疗时间的延长可减轻。胰岛素治疗（一）适应症1.1型糖尿病2.急性并发症3.严重慢性并发症4.合并重症疾病5.围手术期6.妊娠和分娩7.2型经饮食和口服药物控制不佳8.胰腺切除或重症胰腺炎所致的继发性糖尿病9.新诊断糖尿病，空腹血糖大于13.9mmol/L,糖化血红蛋白大于11%,或有口服药物禁忌证。（二）各种胰岛素制剂的特点作用类别 制剂 皮下注射作用时间（h）开始高峰持续速效普通胰岛素0.52468中效低精蛋白锌胰岛素（NPH）136121826长效精蛋白锌胰岛素（PZI）3814242836胰岛素种类1.动物胰岛素（短效胰岛素、鱼精蛋白锌胰

15、岛素、预混胰岛素）2.人胰岛素（短效胰岛素、中效胰岛素（NPH）和预混胰岛素如诺和灵30R、诺和灵50R优泌林（70/30）和甘舒林30R等）3.人胰岛素类似物（速效胰岛素如诺和锐和优泌乐、预混人胰岛素类似物如诺和锐30、优泌乐25、优泌乐50和超长效胰岛素类似物如甘精胰岛素和地特胰岛素）n基础胰岛素治疗方案：长效胰岛素（或类似物，睡前任意时间小剂量胰岛素（通常10单位),每2-3天增加1-3单位.n预混胰岛素治疗方案：用诺和锐30，优泌乐（25）按早晚各1/2皮下注射，诺和灵30R和甘舒林30R按早晚2/3和1/3皮下注射。什么时候改用诺和锐50和诺和灵50R。n“三短一长”的胰岛素治疗方案

16、n餐时胰岛素治疗方案:用速效胰岛素类似物，不同时用基础或长效胰岛素治疗。n强化胰岛素治疗方案有餐前加基础胰岛素多次皮 下注射和胰岛素泵持续皮下输注两种方案。n临床研究表明：部分新诊断的2型糖尿病患者经短期胰岛素治疗，可诱导出长期的“血糖控制良好”而无须服用任何降糖药的所谓“蜜月期”，提示胰岛B细胞功能损害，在此阶段是可以逆转的。n胰岛素泵强化治疗后，尽管糖尿病的“缓解率”各有差别，但随访1年的缓解率常可达50%。假如缓解超过1年以上，就应认为糖尿病已获得“临床治愈”。en低血糖作为一种严重的临床事件，不容被低估，一次严重的医源性低血糖，或由此诱发的心血管事件，可能会抵消其一生兢兢业业维持血糖正常所带来的益处。谢谢 谢！谢！